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FEXOFENADINA SANOFI-AVENTIS 180 mg
Ogni compressa contiene 180 mg di fexofenadina cloridrato, pari a 168 mg di fexofenadina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film.
Compresse rivestite con film, incise, a forma di capsula, di colore pesca.
Trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
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Adulti e bambini oltre i 12 anni
La dose raccomandata di fexofenadina cloridrato per gli adulti ed i bambini oltre i 12 anni è di 180 mg una volta al giorno, prima dei pasti.
La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.
Bambini al di sotto dei 12 anni di età
L’efficacia e la sicurezza di fexofenadina cloridrato non sono state studiate nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.
Gruppi di pazienti a rischio
Gli studi effettuati in gruppi di pazienti a rischio (anziani, pazienti con insufficienza renale o epatica) indicano che non è necessario adattare la dose di fexofenadina cloridrato in questi pazienti.
Il prodotto è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Come nella maggior parte dei farmaci nuovi i dati relativi a soggetti anziani e a pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica sono limitati. Fexofenadina cloridrato deve essere somministrata con attenzione a tali gruppi di soggetti. Pazienti affetti da malattie cardiovascolari pregresse o in corso devono essere informati che gli antistaminici, come classe di farmaci, sono stati associati con effetti indesiderati quali tachicardia e palpitazioni (vedere paragrafo 4.8).
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La fexofenadina non subisce biotrasformazioni epatiche e perciò non interagirà con altri farmaci a livello di meccanismi epatici.
È stato riscontrato che la somministrazione contemporanea di fexofenadina cloridrato e eritromicina o ketoconazolo aumenta di 2-3 volte i livelli plasmatici di fexofenadina. Tali alterazioni non sono state accompagnate da alcun effetto sull’intervallo QT e non sono state associate ad alcun incremento degli eventi avversi rispetto a quanto osservato con gli stessi farmaci somministrati singolarmente.
Studi sull’animale hanno dimostrato che l’aumento dei livelli plasmatici di fexofenadina osservato dopo il trattamento concomitante con eritromicina o ketoconazolo sembra essere causato da un incremento dell’assorbimento gastrointestinale e rispettivamente da una diminuzione sia dell’escrezione biliare che della secrezione gastrointestinale.
Non è stata osservata interazione tra fexofenadina e omeprazolo. Tuttavia, la somministrazione di un antiacido contenente alluminio e idrossido di magnesio 15 minuti prima della somministrazione di fexofenadina cloridrato ha provocato una riduzione della biodisponibilità, molto probabilmente dovuta a legami nel tratto gastrointestinale. È consigliabile un intervallo di 2 ore tra la somministrazione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti alluminio e idrossido di magnesio.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati sull’uso della fexofenadina cloridrato nelle donne in gravidanza. Studi limitati su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3). La fexofenadina cloridrato non deve essere usata durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità.
Allattamento
Non vi sono dati sulla concentrazione nel latte materno dopo la somministrazione della fexofenadina cloridrato. Tuttavia, quando la terfenadina è stata somministrata a madri in allattamento, è stato rilevato che la fexofenadina passa nel latte materno. Pertanto l’uso di fexofenadina cloridrato non è raccomandato durante l’allattamento.
In base al profilo farmacodinamico ed agli eventi avversi riportati è improbabile che le compresse di fexofenadina cloridrato producano effetti sulla capacità di guidare o di usare macchinari. In test oggettivi, FEXOFENADINA SANOFI-AVENTIS non ha mostrato avere effetti significativi sulla funzionalità del sistema nervoso centrale. Questo significa che i pazienti possono guidare o svolgere attività che richiedono concentrazione. Tuttavia, al fine di identificare persone sensibili che possono avere una reazione insolita ai farmaci, è consigliabile verificare la risposta individuale prima di guidare o di eseguire compiti complessi.
Nell’ambito degli studi clinici controllati gli eventi avversi riferiti più frequentemente sono stati cefalea (7,3%), sonnolenza (2,3%), nausea (1,5%) e vertigini (1,5%). L’incidenza di tali eventi osservati con fexofenadina è stata simile a quella rilevata con placebo.
Eventi riportati con incidenza inferiore all’1% e simili a quelli riportati con il placebo in studi controllati e che sono stati anche riportati raramente in studi di sorveglianza post-marketing includono: affaticamento, insonnia, nervosismo e disturbi del sonno o paroniria, quali incubi, tachicardia, palpitazioni e diarrea.
In rari casi sono stati riportati rash, orticaria, prurito e reazioni di ipersensibilità con manifestazioni quali angioedema, oppressione toracica, dispnea, vampate di calore ed anafilassi sistemica.
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A seguito di sovradosaggio di fexofenadina cloridrato sono stati riportati vertigini, sonnolenza, affaticamento e secchezza delle fauci. Dosi singole fino a 800 mg e dosi fino a 690 mg due volte al giorno per un mese o 240 mg una volta al giorno per un anno sono state somministrate a volontari sani senza dar luogo a eventi avversi clinicamente significativi se comparati con il placebo. Non è stata stabilita la massima dose tollerata di fexofenadina cloridrato.
Bisogna prendere in considerazione provvedimenti standard per rimuovere il farmaco non assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. L’emodialisi non rimuove efficacemente la fexofenadina cloridrato dal sangue.
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX26
La fexofenadina cloridrato è un anti-istaminico anti H 1 non sedativo. La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.
Nell’uomo gli studi di provocazione cutanea con istamina (ponfo ed eritema) in seguito a somministrazione singola o due volte al giorno di fexofenadina cloridrato hanno dimostrato che l’ effetto anti-istaminico del farmaco si manifesta entro un’ora, raggiungendo il massimo livello alla sesta ora e perdurando per 24 ore. Non vi è stata alcuna evidenza di tolleranza a questi effetti dopo 28 giorni di trattamento. È stata rilevata una correlazione dose-risposta positiva con dosi orali da 10 mg a 130 mg. In questo modello di attività antistaminica, è stato rilevato che sono necessarie dosi di almeno 130 mg per ottenere un effetto consistente che veniva mantenuto per un periodo superiore alle 24 ore. L’inibizione massima dell’area del ponfo e dell’eritema è stata superiore all’80%. Studi clinici condotti nella rinite allergica stagionale hanno dimostrato che una dose di 120 mg è sufficiente per un’efficacia di 24 ore.
Non sono state osservate alterazioni significative degli intervalli QTc in pazienti con rinite allergica stagionale trattati con fexofenadina cloridrato a dosaggi fino a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane rispetto a quelli trattati con placebo. Inoltre, non sono state rilevate alterazioni significative degli intervalli QTc in soggetti sani a cui è stata somministrata fexofenadina cloridrato a dosaggi fino a 60 mg due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg una volta al giorno per un anno rispetto a quelli a cui veniva somministrato placebo. La fexofenadina, a concentrazioni 32 volte superiori alla concentrazione terapeutica nell’uomo, non ha avuto alcun effetto sul canale del K+ a rettificazione ritardata clonato da cuore umano.
La fexofenadina cloridrato (5-10 mg/kg per os) ha inibito il broncospasmo indotto da antigene nella cavia sensibilizzata, nonché il rilascio di istamina da mastociti peritoneali a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche (10-100 mM).
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La fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbita in seguito a somministrazione orale, con un Tmax che si manifesta approssimativamente da 1 a 3 ore dopo la somministrazione. Il valore medio di Cmax è stato di circa 494 ng/ml dopo la somministrazione di 180 mg una volta al giorno.
La fexofenadina è legata alle proteine del plasma per il 60-70%. La metabolizzazione (epatica e non epatica) della fexofenadina è trascurabile, dato che è stato l’unico composto rilevante identificato nelle urine e nelle feci sia negli animali che nell’uomo. Il profilo delle concentrazioni plasmatiche della fexofenadina segue un declino bi-esponenziale con un’emivita di eliminazione finale dopo somministrazioni ripetute, variabile tra le 11 e le 15 ore. La farmacocinetica sia in seguito a somministrazione singola che ripetuta è lineare fino a dosi di 120 mg 2 volte al giorno. Una dose di 240 mg, 2 volte al giorno, ha prodotto un aumento leggermente più elevato che non proporzionale (8,8%) dell’area sotto la curva relativa allo stato stazionario, tale effetto sta ad indicare che la farmacocinetica di fexofenadina è praticamente lineare alle dosi comprese tra 40 e 240 mg assunte giornalmente. Si ritiene che la principale via di eliminazione sia l’escrezione biliare, mentre fino al 10% della dose assunta viene eliminata inalterata nelle urine.
Il cane ha tollerato 450 mg/kg somministrati due volte al giorno per 6 mesi e non ha presentato alcuna manifestazione di tossicità tranne emesi sporadica. Inoltre, negli studi in singola dose nel roditore e nel cane nessun rilievo macroscopico correlato al trattamento è stato osservato dopo rilievo necroscopico.
Studi sulla distribuzione tissutale nel ratto con fexofenadina cloridrato marcata hanno indicato che la fexofenadina non attraversa la barriera emato-encefalica.
Vari test di mutagenesi in vitro ed in vivo hanno documentato che la fexofenadina cloridrato non presenta proprietà mutagene.
Il potenziale carcinogenico della fexofenadina cloridrato è stato valutato utilizzando gli studi con la terfenadina con l’ausilio di quelli di farmacocinetica di supporto, che hanno documentato la esposizione alla fexofenadina cloridrato (per mezzo dei valori di AUC plasmatica). Non è stato rilevato alcun segno di carcinogenesi in ratti e topi trattati con terfenadina (fino a 150 mg/kg/die).
In un studio sulla tossicità riproduttiva nei topi, la fexofenadina cloridrato non ha alterato la fertilità, non ha dimostrato azione teratogena e non ha alterato lo sviluppo pre- o post-natale.
Nucleo della compressa
cellulosa microcristallina; amido di mais pregelatinizzato; croscarmellosa sodica; magnesio stearato.
Rivestimento filmato
ipromellosa; povidone; titanio diossido (E171); silice colloidale anidra; macrogol 400; ossido di ferro (E172).
Non pertinente.
3 anni
Il medicinale non richiede speciali precauzioni per la conservazione.
Blister di PVC/PE/PVDC/Al confezionati in scatole di cartone da 2 (campione), 10, 15, 20, 30, 50, 100 e 200 (come 10 x 20) compresse per scatola.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano
A.I.C. n. 033304039
Prima Autorizzazione: Ottobre 1997
Rinnovo dell’Autorizzazione: Giugno 2006
Dicembre 2008