Pubblicità
FINASTERIDE EG 5 MG COMPRESSE
Una compressa rivestita con film contiene 5 mg di finasteride.
Eccipienti: una compressa rivestita con film contiene 75 mg di lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
Compressa bianca, rotonda, biconvessa, rivestita con film, con impressi “F” su un lato e “5” sull’altro. Il diametro è di 7 mm.
Finasteride EG è indicato per il trattamento ed il controllo dell’iperplasia prostatica benigna (BPH) per:
- Favorire la regressione della prostata ingrossata, migliorare il flusso urinario e migliorare i sintomi associati con la BPH
- Ridurre l’incidenza della ritenzione urinaria acuta e la necessità di intervento chirurgico con resezione transuretrale della prostata (TURP) e prostatectomia.
Finasteride EG 5 mg compresse deve essere somministrato solo in pazienti con prostata ingrossata (volume della prostata sopra i 40 ml).
Pubblicità
Solo per uso orale.
Il dosaggio consigliato è una compressa da 5 mg al dì con o senza cibo. La compressa deve essere deglutita intera e non deve essere spezzata o rotta (vedi paragrafo 6.6). Anche se il miglioramento può essere visto dopo un breve periodo, può essere necessario continuare il trattamento per almeno 6 mesi al fine di determinare obiettivamente se è stata ottenuta una risposta soddisfacente al trattamento.
Dosaggio nell’insufficienza epatica
Non sono disponibili dati in pazienti con insufficienza epatica (vedi paragrafo 4.4).
Dosaggio nell’insufficienza renale
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio in pazienti con insufficienza renale di vario grado (con clearance della creatinina al di sotto di 9 ml/min) dato che negli studi di farmacocinetica l’insufficienza renale non ha mostrato di influenzare l’eliminazione di finasteride. Finasteride non è stato studiato in pazienti in emodialisi.
Dosaggio nei pazienti anziani
Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio sebbene studi di farmacocinetica abbiano mostrato che la velocità di eliminazione di finasteride è leggermente minore in pazienti sopra i 70 anni di età.
Ipersensibilità a finasteride o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Finasteride EG è controindicato nelle donne (vedi paragrafi 4.6 e 6.6) e nei bambini.
Generali:
- Pazienti con volume residuo urinario abbondante e/o con flusso urinario seriamente diminuito devono essere tenuti sotto stretta osservazione per il rischio di uropatia ostruttiva.
- In pazienti trattati con finasteride occorre valutare se consultare un urologo.
- Non si ha esperienza in pazienti con insufficienza epatica. Poiché finasteride è metabolizzato nel fegato si raccomanda cautela in pazienti con funzionalità epatica danneggiata dato che i livelli plasmatici di finasteride in questi pazienti potrebbero aumentare (vedi paragrafo 4.2).
Effetti sull’antigene prostata-specifico (PSA) e rivelazione del cancro alla prostata
Non sono stati ancora mostrati i benefici clinici in pazienti con cancro alla prostata trattati con finasteride.
La concentrazione serica di PSA è correlata con l’età del paziente ed il volume prostatico e, a sua volta, il volume prostatico è correlato con l’età del paziente. Prima di iniziare la terapia con finasteride e periodicamente durante il trattamento, per eliminare il cancro della prostata deve essere eseguito sui pazienti l’esame digitale rettale e, se necessario, la determinazione dell’antigene prostata-specifico (PSA) nel siero. C’è una considerevole sovrapposizione nei livelli di PSA fra uomini con e senza cancro alla prostata. Inoltre, in uomini con BPH, i valori di PSA all’interno dell’intervallo normale, non permettono di escludere il cancro alla prostata indipendentemente dal trattamento con finasteride.
Finasteride causa una diminuzione della concentrazione serica del PSA di circa il 50% in pazienti con BPH anche in presenza di cancro alla prostata. Tale diminuzione della concentrazione serica del PSA in pazienti con BPH trattati con finasteride deve essere presa in considerazione quando si valutano i dati di PSA e non esclude un concomitante cancro alla prostata. Questa diminuzione si può predire in tutto l’intervallo di valori di PSA, sebbene possa variare in singoli pazienti. In pazienti trattati con finasteride per sei mesi o più, i valori di PSA devono essere raddoppiati per confrontarli con gli intervalli normali in uomini non trattati. Questa correzione preserva la sensibilità o la specificità del titolo di PSA e mantiene la sua capacità di rivelare il cancro alla prostata.
Occorre valutare attentamente eventuali aumenti prolungati dei livelli di PSA in pazienti trattati con finasteride, prendendo in considerazione anche l’ipotesi che la terapia con finasteride sia inadeguata.
La percentuale di PSA libero (rapporto fra PSA libero e PSA totale) non è ridotta in maniera significativa da finasteride e rimane costante anche sotto l’influenza di finasteride. Non sono necessari aggiustamenti quando la percentuale di PSA libero si usa a supporto della rivelazione del cancro alla prostata.
Finasteride EG contiene lattosio monoidrato. Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
Links sponsorizzati
Non sono state identificate interazioni clinicamente significative con altri medicinali. Finasteride non sembra influenzare il sistema enzimatico del citocromo P450. Sono stati studiati nell’uomo i seguenti prodotti medicinali e non sono state identificate interazioni clinicamente significative: propranololo, digossina, glibenclamide, warfarin, teofillina e fenazone.
Gravidanza
Finasteride è controindicato nelle donne in gravidanza.
Così come altri inibitori della 5α-riduttasi finasteride inibisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone, e può causare malformazioni nei genitali esterni del feto maschio quando somministrati a donne in gravidanza (vedi paragrafi 4.3, 4.4, 5.3 e 6.6).
Donne in gravidanza o che potrebbero avere una gravidanza non devono maneggiare compresse di finasteride spezzate o frantumate a causa della possibilità di assorbimento di finasteride attraverso la pelle e del susseguente rischio potenziale al feto maschio.
Piccole quantità di finasteride sono state recuperate dal liquido seminale in soggetti che assumevano 5 mg/die di finasteride. Non è noto se un feto maschio possa essere influenzato negativamente se la madre è esposta al liquido seminale di un paziente trattato con finasteride. Quando la partner sessuale del paziente è o potrebbe potenzialmente essere incinta, si raccomanda che il paziente esponga al minimo la sua partner al liquido seminale.
Allattamento
Finasteride EG 5 mg compresse è indicato solo per gli uomini.
Non è noto se finasteride sia escreto nel latte materno.
Non vi sono dati disponibili che indichino che finasteride abbia influenza sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
I più comuni effetti indesiderati sono l’impotenza e la riduzione della libido. Questi effetti generalmente si manifestano all’inizio del trattamento e nella maggior parte dei pazienti sono di natura passeggera durante la prosecuzione del trattamento.
| | Comune (≥1/100, <1/10) | Non comune (≥1/100, <1/100) | Raro (≥1/10000, <1/1000) | Molto raro (<1/10000) | Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Rash cutaneo | Prurito, orticaria | | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Impotenza, libido ridotta, ridotto volume di eiaculato | Tensione mammaria/aumento del volume della mammella | Dolore testicolare | Secrezione mammaria | |
| | Disturbi all’eiaculazione | | Noduli della mammella |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | Reazioni di ipersensibilità come rigonfiamento di volto e labbra | | |
| Patologie epatobiliari | | | | | Aumento degli enzimi epatici |
Indagini di laboratorio:
Quando si valutano le determinazioni di PSA di laboratorio, occorre tenere in considerazione il fatto che i livelli di PSA generalmente diminuiscono nei pazienti trattati con finasteride. Nella maggior parte dei pazienti, si è osservata una rapida diminuzione di PSA nei primi mesi di terapia, dopodiché i livelli di PSA si sono stabilizzati ad una nuova linea di base. La linea di base post-trattamento è approssimata alla metà del valore pre-trattamento. Inoltre, in pazienti tipicamente trattati con finasteride per sei mesi o più, i valori di PSA devono essere raddoppiati per consentire il confronto con gli intervalli normali negli uomini non trattati. Per i dettagli e l’interpretazione clinica vedi paragrafo 4.4 (Effetti sull’antigene prostata-specifico (PSA) e rivelazione del cancro alla prostata).
Non sono state osservate altre differenze in pazienti trattati con placebo o finasteride nei test di laboratorio standard.
Dati a lungo termine
In uno studio clinico lungo 7 anni placebo-controllato nel quale sono stati arruolati 18.882 uomini sani, di cui 9060 avevano dati di biopsia di materiale prelevato con ago della prostata disponibili per le analisi, il cancro alla prostata è stato scoperto in 803 (18,4%) uomini che assumevano finasteride ed in 1147 (24,4%) uomini che assumevano il placebo. Nel gruppo di finasteride, 280 (6,4%) uomini avevano il cancro alla prostata con punteggio della scala Gleason fra 7 e 10 scoperti tramite biopsia di materiale prelevato con ago, contro 237 (5,1%) nel gruppo con placebo. Fra tutti i casi di cancro alla prostata diagnosticati in questo studio, all’incirca il 98% sono stati classificati come intracapsulare (stadio T1 o T2). La relazione fra l’uso a lungo termine di finasteride ed i tumori di Gleason con valori 7-10 è sconosciuta.
Links sponsorizzati
I pazienti che hanno assunto dosi singole di finasteride fino a 400 mg e dosi multiple fino a 80 mg/giorno non hanno manifestato effetti indesiderati. Non esiste alcun trattamento specifico per il sovradosaggio di finasteride.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori del testosterone-5α-riduttasi
Codice ATC: G 04 CB 01
Finasteride è un 4-azasteroide sintetico, un inibitore competitivo specifico dell’enzima intracellulare 5α-riduttasi di tipo II. L’enzima converte il testosterone nel più potente androgeno diidrotestosterone (DHT). La ghiandola prostatica e, conseguentemente, anche l’iperplasia del tessuto prostatico dipendono dalla conversione del testosterone in DHT per la loro normale funzionalità e crescita. Il finasteride non ha affinità per il recettore androgeno.
Studi clinici mostrano una rapida riduzione dei livelli serici di DHT del 70%, che portano ad una riduzione del volume prostatico. Dopo 3 mesi si ha una riduzione di circa il 20% del volume della ghiandola, ed il restringimento continua e raggiunge circa il 27% dopo 3 anni. Nella zona periuretrale immediatamente intorno all’uretra ha luogo una marcata riduzione. Anche le misure urodinamiche hanno confermato una significativa riduzione della pressione del detrusore come effetto della ridotta ostruzione.
Rispetto all’inizio del trattamento dopo poche settimane sono stati ottenuti miglioramenti significativi nella velocità massima di flusso urinario. Sono state documentate differenze dal placebo rispettivamente dopo 4 e 7 mesi.
Tutti i parametri di efficacia sono stati mantenuti lungo un periodo di follow-up di 3 anni.
Effetti di un trattamento di quattro anni con finasteride sull’incidenza della ritenzione urinaria acuta, necessità di chirurgia, scala dei sintomi e volume della prostata:
Negli studi clinici in pazienti con sintomi di BPH da moderati a severi, con prostata ingrossata all’esame digitale rettale e con ridotti volumi urinari residuali, finasteride ha ridotto l’incidenza della ritenzione urinaria acuta da 7/100 a 3/100 per quattro anni e la necessità di interventi chirurgici (TURP o prostatectomia) da 10/100 a 5/100. Queste riduzioni erano associate con un miglioramento di 2 punti nella scala dei sintomi QUASI-AUA (intervallo 0-34), una prolungata regressione del volume prostatico di approssimativamente il 20% e un prolungato aumento della velocità del flusso urinario.
Links sponsorizzati
Assorbimento
La biodisponibilità di finasteride è di circa l’80%. Il picco di concentrazioni plasmatiche si raggiunge circa 2 ore dopo la somministrazione, e l’assorbimento è completo dopo 6-8 ore.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è circa 93%.
La clearance ed il volume di distribuzione sono rispettivamente circa 165 ml/min (70-279 ml/min) e
76 l (44-96 l). Dopo somministrazione ripetuta, si osserva l’accumulo di piccole quantità di finasteride. Dopo una dose giornaliera di 5 mg la più bassa concentrazione di stadio stazionario di finasteride è stata calcolata essere 8-10 ng/ml, e rimane stabile nel tempo.
Biotrasformazione
Finasteride è metabolizzato nel fegato. Finasteride non influenza apprezzabilmente il sistema enzimatico del citocromo P 450. Sono stati identificati due metaboliti con effetti inibitori della 5α-riduttasi.
Eliminazione
L’emivita plasmatica è intorno alle 6 ore (4-12 ore) (in uomini con più di 70 anni: 8 ore, intervallo 6 – 15 ore).
Dopo somministrazione di finasteride radiomarcato, circa il 39% (32 – 46%) della dose era escreto nell’urina in forma di metaboliti. Virtualmente nell’urina non si recupera finasteride tal quale. All’incirca il 57% (51 – 64%) della dose totale era escreto nelle feci.
In pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina sotto i 9 ml/min), non sono state osservate variazioni nell’eliminazione di finasteride (vedi paragrafo 4.2).
Si è scoperto che finasteride supera la barriera ematoencefalica. Piccole quantità di finasteride sono state recuperate nel liquido seminale dei pazienti trattati. In 2 studi su volontari sani (n=69) riceventi finasteride 5 mg/giorno per 6-24 settimane, le concentrazioni di finasteride nello sperma erano comprese fra il non rivelabile (<0,1 ng/ml) ed i 10,54 ng/ml. In uno studio precedente nel quale si è fatto uso di un titolo meno sensibile, le concentrazioni di finasteride nello sperma di 16 soggetti riceventi finasteride 5 mg/giorno erano comprese fra il non rivelabile (<1,0 ng/ml) ed i 21 ng/ml. Così, basandosi su un volume di eiaculato di 5 ml, la quantità di finasteride nello sperma è stata stimata essere da 50 a 100 volte meno della dose di finasteride (5 mcg) non efficace sui livelli di DHT circolanti nell’uomo (vedi anche paragrafo 5.3.).
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno.
Studi di tossicità riproduttiva in ratti maschi, hanno mostrato una riduzione del peso della prostata e delle vescichette seminali, ridotta secrezione dalle ghiandole genitali accessorie e una riduzione dell’indice di fertilità (causato dagli effetti farmacologici primari di finasteride). Non è chiara la rilevanza clinica di queste osservazioni.
Come con altri inibitori della 5-alfa-riduttasi, è stata osservata la femminilizzazione dei feti maschi nei ratti somministrando del finasteride nel periodo di gestazione. La somministrazione endovenosa di finasteride a scimmie rhesus incinte fino alla dose di 800 ng/giorno durante l’intero periodo di sviluppo embrionale e fetale non ha prodotto malformazioni nei feti maschi. Questa dose è circa 60-120 volte più elevata rispetto alla quantità stimata nel liquido seminale di un uomo che ha assunto 5 mg di finasteride, e a quella di una donna che può essere stata esposta tramite il liquido seminale. A conferma della rilevanza del modello Rhesus per lo sviluppo fetale umano, la somministrazione orale di finasteride 2 mg/kg/giorno (l’esposizione sistemica (AUC) delle scimmie era leggermente più elevata (3x) rispetto a quella di un uomo che aveva assunto 5 mg di finasteride, o approssimativamente 1-2 milioni di volte la quantità stimata di finasteride nel liquido seminale) a scimmie in gravidanza ha prodotto malformazioni nei genitali esterni nei feti maschi. Non sono state osservate altre malformazioni nei feti maschi né sono state osservate malformazioni imputabili al finasteride nei feti femmine a qualunque dose.
Nucleo della compressa:
Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato
Carbossimetilamido sodico (tipo A)
Sodio laurilsolfato
Magnesio stearato
Rivestimento della compressa:
Cellulosa microcristallina
Ipromellosa
Macrogol 8 stearato (tipo I)
Non pertinente.
3 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Blister in PVC/PVDC/Alluminio: 10, 15, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60, 98, 100 o 100x1 compresse.
Flaconi (HDPE) con tappi in PP: 30 o 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Donne in gravidanza o che potrebbero avere una gravidanza non devono maneggiare compresse di finasteride spezzate o frantumate a causa della possibilità di assorbimento di finasteride e del susseguente rischio potenziale al feto maschio (vedi paragrafo 4.6).
Le compresse hanno un film di rivestimento che previene il contatto con il principio attivo, a patto che le compresse non siano state rotte o spezzate.
EG S.p.A - Via D. Scarlatti, 31 - 20124 Milano
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 10 cpr AIC n. 037837010/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 15 cpr AIC n. 037837022/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 20 cpr AIC n. 037837034/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 28 cpr AIC n. 037837046/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 30 cpr AIC n. 037837059/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 30 cpr (HDPE) AIC n. 037837123/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 50 cpr AIC n. 037837061/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 50x1 cpr AIC n. 037837073/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 60 cpr AIC n. 037837085/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 98 cpr AIC n. 037837097/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 100 cpr AIC n. 037837109/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 100x1 cpr AIC n. 037837111/M
FINASTERIDE EG 5 mg compresse rivestite con film, 100 cpr (HDPE) AIC n. 037837135/M
7 Agosto 2007
Gennaio 2009