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FISIOTENS
Una compressa rivestita con film contiene 0,2, 0,3 o 0,4 mg di moxonidina.
Compresse rivestite con film.
Fisiotens è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.
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Generalmente il trattamento dovrebbe essere iniziato con una dose giornaliera di 0,2 mg di moxonidina. Nel caso in cui l’effetto terapeutico non sia sufficiente, la dose può essere incrementata a 0,4 mg dopo tre settimane fino ad una eventuale dose massima giornaliera di 0,6 mg, suddivisa in due somministrazioni, dopo altre tre settimane. La dose massima che si deve assumere in monosomministrazione giornaliera è 0,4 mg.
Possono essere richiesti aggiustamenti della dose giornaliera sulla base della risposta individuale.
Fisiotens può essere somministrato durante o lontano dai pasti.
Nei pazienti con insufficienza renale moderata (GFR compresa tra 30 ml/min e 60 ml/min) la dose massima per singola somministrazione deve essere pari a 0,2 mg, mentre il dosaggio giornaliero massimo deve essere pari a 0,4 mg (cfr.4.4).
L’efficacia e la sicurezza della moxonidina in soggetti al di sotto dei 18 anni di età non sono state studiate.
La moxonidina non deve essere usata in caso di:
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
- disturbi della conduzione atrio-ventricolare o seno-atriale;
- malattia del nodo del seno o bradicardia (frequenza cardiaca a riposo <50 battiti/min) e aritmie gravi;
- grave insufficienza cardiaca (classe NYHA IV);
- insufficienza coronaria grave, angina instabile;
- grave insufficienza epatica o renale (GFR inferiore a 30 ml/min);
- storia clinica di angioedema;
- claudicatio intermittens, malattia di Raynaud;
- glaucoma;
- epilessia, morbo di Parkinson, stati depressivi.
La moxonidina è inoltre generalmente controindicata in gravidanza e durante l’allattamento (cfr. 4.6).
Se la moxonidina viene somministrata congiuntamente ad un beta-bloccante e il trattamento deve essere interrotto, occorre cessare prima la somministrazione di beta-bloccante e successivamente quella di moxonidina (cfr. 4.5).
La terapia con moxonidina non deve essere interrotta bruscamente, ma la sospensione deve avvenire gradualmente nell’arco di due settimane.
Sebbene non si verifichi accumulo, in pazienti con insufficienza renale (GFR inferiore a 60 ml/min) deve essere attentamente monitorato l’effetto ipotensivo della moxonidina, specialmente all’inizio del trattamento.
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La brusca sospensione del trattamento con moxonidina durante una terapia combinata con beta-bloccanti può causare un’ipertensione da “rebound” (cfr.4.4).
Uso contemporaneo di altri farmaci antipertensivi: la moxonidina è stata somministrata senza rischi insieme a diuretici tiazidici e calcioantagonisti.
L’effetto ipotensivo della moxonidina viene aumentato dalla somministrazione contemporanea di altri farmaci antipertensivi.
Nei volontari sani non sono state osservate interazioni farmacocinetiche con idroclorotiazide, glibenclamide (gliburride) o digossina.
Poiché i farmaci antidepressivi triciclici possono ridurre l’efficacia dei farmaci antipertensivi ad azione centrale, l’uso contemporaneo di antidepressivi triciclici e moxonidina è sconsigliato. Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche con la moclobemide.
La moxonidina da sola non ha effetti negativi sulla performance durante test che valutano la funzione cognitiva.
In soggetti con disfunzione cognitiva indotta da lorazepam, la moxonidina ha portato ad un ulteriore moderato peggioramento. Quando assunta insieme alle benzodiazepine, la moxonidina può aumentare il loro effetto sedativo.
Gravidanza
Non vi sono studi sull’uso di Fisiotens in gravidanza. Data la limitata esperienza clinica, questo farmaco dovrebbe essere utilizzato in gravidanza solo quando i potenziali benefici superano i potenziali rischi per il feto. In studi pre-clinici non sono stati osservati effetti congeniti o sulla riproduzione.
Allattamento
La moxonidina viene escreta nel latte materno. Pertanto Fisiotens non dovrebbe essere usato in donne che allattano.
Non vi sono dati che indichino che la moxonidina possa influenzare la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari. Dato che il farmaco può causare sonnolenza e vertigini, questo deve essere considerato in soggetti che debbano operare su autoveicoli o macchinari in genere.
I più frequenti effetti collaterali segnalati durante trattamento con moxonidina sono secchezza delle fauci, cefalea, vertigini, debolezza generale e sonnolenza. Questi sintomi solitamente diminuiscono dopo le prime settimane di trattamento. Effetti collaterali riportati meno frequentemente sono nausea, disturbi del sonno e reazioni allergiche inclusi rash cutaneo e prurito.
Sono stati segnalati casi isolati di angioedema. L’eventuale comparsa di quest’ultimo effetto indesiderato, come pure quella di fenomeni di ipersensibilità/allergia, richiede la sospensione del trattamento e l’istituzione di adeguate contromisure cliniche.
Effetti indesiderati suddivisi per sistema corporeo
Neurologici
Frequenti: cefalea, vertigini, sonnolenza.
Meno frequenti: disturbi del sonno.
Vascolari
Rari: ipotensione, ipotensione posturale.
Gastrointestinali
Frequenti: secchezza delle fauci.
Meno frequenti: nausea.
Allergici
Meno frequenti: rash cutaneo, prurito.
Molto rari: angioedema.
Generali
Frequenti: astenia.
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Sintomi
Nei pochi casi di sovradosaggio riportati sono state assunte dosi fino a 16 mg senza conseguenze fatali. Segni e sintomi segnalati includevano: cefalea, sedazione, sonnolenza, ipotensione, vertigini, debolezza generale, bradicardia, secchezza delle fauci, vomito, affaticamento e dolore allo stomaco.
Inoltre alla luce di studi ad alto dosaggio in animali, possono comparire ipertensione transitoria, tachicardia ed iperglicemia.
Trattamento
Non è noto alcun antidoto specifico.
In caso di ipotensione, possono essere prese in considerazione misure di supporto circolatorio quali ad esempio somministrazione di fluidi e dopamina. La bradicardia può essere trattata con l’atropina. Antagonisti dei recettori a possono diminuire od eliminare gli effetti ipertensivi del sovradosaggio da moxonidina.
La moxonidina è un agonista selettivo dei recettori imidazolinici (SIRA).
Classificazione ATC: C02AC (Antipertensivi; sostanze antiadrenergiche ad azione centrale, agonisti dei recettori dell’imidazolina)
La moxonidina si è dimostrata un potente agente antipertensivo in numerosi modelli animali. I dati sperimentali disponibili suggeriscono che la moxonidina agisca a livello del sistema nervoso centrale (SNC). Il farmaco interagisce selettivamente con i recettori imidazolinici a livello del tronco encefalico. Questi recettori sono concentrati nel midollo rostrale ventrolaterale, un’area critica nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico periferico. La stimolazione dei recettori dell’imidazolina sembra ridurre l’attività simpatica ed abbassare la pressione arteriosa.
La moxonidina si distingue da altri farmaci antipertensivi antiadrenergici per una bassa affinità con i recettori a2-adrenergici rispetto a quella con i recettori imidazolinici. La bassa affinità per i recettori a2-adrenergici può spiegare la bassa incidenza di sedazione e secchezza delle fauci riportata con moxonidina.
Nell’uomo, la moxonidina causa una riduzione delle resistenze vascolari periferiche e conseguentemente della pressione arteriosa sistemica. L’efficacia antipertensiva della moxonidina è stata dimostrata in studi in doppio cieco, randomizzati, controllati verso placebo.
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Dopo somministrazione orale la moxonidina è rapidamente (Tmax di circa 1 ora) e quasi completamente assorbita nel tratto gastrointestinale superiore. Nelle 24 ore il 78% della dose totale è escreta con le urine come moxonidina immodificata e il 13% come moxonidina deidrogenata. Circa l’8% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di altri metaboliti minori. Meno dell’1% è eliminato attraverso le feci. La biodisponibilità assoluta è dell’88%, indicando che non vi è primo passaggio epatico. L’assunzione di cibo non interferisce con la farmacocinetica della moxonidina.
In un pool di campioni di plasma umano è stata identificata solo la moxonidina deidrogenata. L’attività farmacodinamica della moxonidina deidrogenata è circa 1/10 rispetto a quella della moxonidina.
In vitro è stato determinato che solo circa il 7,2% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.
L’eliminazione della moxonidina e dei suoi metaboliti è abbastanza rapida (emivita terminale di circa 2,5 e 5 ore rispettivamente).
Farmacocinetica nei pazienti ipertesi
Nei pazienti ipertesi non si sono osservate rilevanti modifiche della farmacocinetica rispetto ai volontari sani.
Farmacocinetica nel paziente anziano
Sono state osservate modifiche della farmacocinetica correlate all’età, molto probabilmente dovute ad una ridotta attività metabolica e/o ad una leggermente più alta biodisponibilità nell’anziano. Comunque queste differenze farmacocinetiche non sono di rilevanza clinica.
Farmacocinetica nel paziente in età pediatrica
La moxonidina non è indicata nel bambino; pertanto non sono stati condotti studi farmacocinetici in questa fascia di età.
Studi in vitro o sull’animale non hanno evidenziato effetti carcinogenetici, mutageni o negativi sulla fertilità.
Lattosio monoidrato, povidone K25, crospovidone, magnesio stearato, ipromellosa, etilcellulosa, macrogol 6000, talco, ossido di ferro rosso (E172), titanio diossido (E171).
Non sono note incompatibilità.
FISIOTENS 0,2 mg compresse rivestite con film: 24 mesi a confezionamento integro.
FISIOTENS 0,3 mg e 0,4 mg compresse rivestite con film: 36 mesi a confezionamento integro.
FISIOTENS 0,2 mg compresse rivestite con film deve essere conservato a temperatura non superiore a 25°C.
FISIOTENS 0,3 mg e 0,4 mg compresse rivestite con film deve essere conservato a temperatura non superiore a 30°C.
Blister di alluminio/PVC/PVDC in astuccio di cartone contenente 28/98 compresse rivestite con film.
Nessuna.
SOLVAY PHARMA SpA, Via della Libertà n. 30 - 10095 Grugliasco (TO).
A.I.C. n. 034063014 - 28 compresse rivestite con film da 0,2 mg
A.I.C. n. 034063026 - 98 compresse rivestite con film da 0,2 mg
A.I.C. n. 034063038 - 28 compresse rivestite con film da 0,3 mg
A.I.C. n. 034063040 - 98 compresse rivestite con film da 0,3 mg
A.I.C. n. 034063053 - 28 compresse rivestite con film da 0,4 mg
A.I.C. n. 034063065 - 98 compresse rivestite con film da 0,4 mg
Rinnovo: 22/02/2007
Giugno 2008