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FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml Sospensione da nebulizzare
Un contenitore NEBULES da 2 ml contiene:
Principio attivo: Fluticasone propionato (micronizzato) 500 mcg
Per l'eleco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Sospensione da nebulizzare (mediante apparecchio per aerosol).
FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare è indicato nel controllo dell'evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.
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FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare deve essere somministrato mediante aerosol generato da un nebulizzatore, secondo le istruzioni di un medico.
Fare riferimento alle istruzioni di impiego raccomandate dal produttore del nebulizzatore.
Non si raccomanda l'impiego di FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare con nebulizzatori ad ultrasuoni.
FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare non è per uso iniettabile.
FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare deve essere impiegato per via inalatoria orale e si raccomanda l'uso di un inalatore boccale. Nei bambini di età scolare è principalmente raccomandato l'impiego di un inalatore boccale; nei bambini più piccoli invece può essere utile una maschera per inalazione.
Poiché la terapia inalatoria con Fluticasone propionato è di tipo preventivo, la somministrazione di farmaco deve essere proseguita in maniera regolare.
Il massimo miglioramento dell'asma può essere ottenuto in 4-7 giorni dall'inizio del trattamento; tuttavia il Fluticasone propionato ha dimostrato di manifestare un effetto terapeutico già entro le prime 24 ore nei pazienti non trattati in precedenza con steroidi inalatori.
Qualora il paziente si accorga di una diminuzione dell'efficacia dei broncodilatatori a breve durata d'azione o di una maggiore frequenza del loro uso è necessario ricorrere al controllo del medico.
Per la somministrazione di piccoli volumi, o qualora si desideri prolungare la durata della seduta di nebulizzazione, la sospensione può essere diluita immediatamente prima dell'impiego con soluzione fisiologica per uso iniettabile.
Poiché molti nebulizzatori funzionano a flusso continuo, è probabile che il farmaco nebulizzato venga rilasciato nell'ambiente. FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare deve quindi essere somministrato in una stanza ben ventilata, particolarmente negli ospedali, dove più pazienti possono essere trattati contemporaneamente.
Adulti e adolescenti sopra i 16 anni di età
La dose normalmente consigliata è 250 mcg (1/2 contenitore NEBULES da 500 mcg) 2 volte al giorno.
I pazienti debbono essere trattati con una dose iniziale di Fluticasone propionato per nebulizzazione appropriata per la gravità della loro malattia.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato fino al raggiungimento del controllo dell'asma (500-2000 mcg 2 volte al giorno), oppure ridotto secondo la risposta individuale, fino al raggiungimento della minima dose efficace di mantenimento.
Per il trattamento degli episodi di riacutizzazione si raccomanda di adottare una dose elevata (al margine superiore dell'intervallo di dosi raccomandate) per un periodo di 7 giorni successivi alla riacutizzazione stessa.
Successivamente si deve prendere in considerazione l'opportunità di ridurre il dosaggio.
Bambini e adolescenti da 4 a 16 anni di età
La dose normalmente consigliata è 250 mcg (1/2 contenitore NEBULES da 500 mcg) 2 volte al giorno.
I pazienti debbono essere trattati con una dose iniziale di Fluticasone propionato per nebulizzazione appropriata per la gravità della loro malattia.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato fino al raggiungimento del controllo dell'asma, oppure ridotto secondo la risposta individuale, fino al raggiungimento della minima dose efficace di mantenimento.
Nel trattamento degli episodi di riacutizzazioni dell'asma la posologia consigliata è di 1 mg 2 volte al giorno (2 contenitori NEBULES da 500 mcg, 2 volte al giorno) fino a 7 giorni di trattamento.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato secondo la risposta individuale.
Ciascun contenitore NEBULES è dotato di una tacca indicante la metà dose.
Anziani e pazienti con quadri specifici
Non è necessario ridurre la dose di farmaco nei pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. (vedere sezione 6.1 Elenco degli eccipienti).
Generalmente controindicato in gravidanza o nell'allattamento (vedere sezione 4.6 Gravidanza e allattamento).
Il trattamento dell'asma deve essere normalmente eseguito nell'ambito di un piano terapeutico adattato alla gravità della patologia; la risposta del paziente alla terapia deve essere verificata sia clinicamente che mediante esami di funzionalità polmonare.
La necessità di ricorrere più frequentemente ai beta2-agonisti inalatori a rapida insorgenza d'azione per il controllo dei sintomi indica un peggioramento del controllo dell'asma; in tale circostanza il piano terapeutico del paziente deve essere modificato.
L'aggravamento improvviso e progressivo dell'asma è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve prendere in considerazione la possibilità di aumentare il dosaggio dei corticosteroidi. In pazienti considerati a rischio può essere raccomandato dal medico il controllo giornaliero del picco di flusso.
Il Fluticasone propionato per via inalatoria non è indicato per l'immediata risoluzione dei sintomi correlati ad un attacco acuto di broncospasmo, ma per il regolare trattamento giornaliero.
Per l'immediata risoluzione della sintomatologia asmatica acuta i pazienti dovranno ricorrere ad un broncodilatatore inalatorio a rapida insorgenza e breve durata d'azione (ad esempio salbutamolo).
La mancanza di risposta terapeutica o la comparsa di gravi riacutizzazioni dell'asma dovrebbero essere trattate aumentando la dose di Fluticasone propionato e, se necessario, somministrando un cortisonico sistemico e/o, in caso di infezione, ricorrendo alla appropriata terapia antibiotica.
Con qualsiasi corticosteroide per via inalatoria, particolarmente a dosi elevate prescritte per lunghi periodi di tempo, si possono verificare effetti sistemici; è molto meno probabile che tali effetti si verifichino rispetto alla terapia con steroidi orali. E' importante, pertanto, che la dose di corticosteroidi inalatori sia portata alla minima dose efficace per il controllo dell'asma e che sia rivista regolarmente. I possibili effetti sistemici includono sindrome di Cushing, lineamenti cushingoidi, soppressione surrenalica, anche acuta, ritardo della crescita nei bambini e adolescenti, riduzione della densita' minerale ossea, cataratta e glaucoma. (vedere sezione 4.8 Effetti indesiderati).
Si raccomanda di controllare regolarmente l'altezza di bambini che ricevano terapie prolungate con corticosteroidi per via inalatoria.
Rispetto alla maggioranza dei pazienti, alcuni soggetti possono manifestare maggiore sensibilità agli effetti dei corticosteroidi per via inalatoria.
La funzione e la riserva corticosurrenale rimangono generalmente nell'ambito dei valori normali durante il trattamento con Fluticasone propionato alle dosi raccomandate. I benefici del Fluticasone propionato per via inalatoria dovrebbero minimizzare il bisogno di ricorrere a steroidi orali.
Tuttavia, per un certo periodo, può persistere la possibilità che insorgano effetti collaterali in conseguenza di precedenti od intermittenti trattamenti con steroidi orali.
In seguito al trasferimento da altri steroidi inalatori a Fluticasone propionato la secrezione giornaliera di ormoni adrenocorticoidi migliora gradatamente, nonostante l'impiego intermittente precedente o contemporaneo di steroidi orali.
Il grado di insufficienza surrenale può richiedere verifica specialistica prima dell'attuazione di procedure specifiche.
Deve essere sempre tenuta presente la possibilità di una insufficiente risposta surrenale in situazioni di emergenza, inclusi gli interventi chirurgici, in grado di produrre stress; in tali casi deve essere preso in considerazione un trattamento steroideo appropriato (vedere sezione 4.9 Sovradosaggio).
A causa della possibilità che si manifesti una risposta surrenale insufficiente, i pazienti, precedentemente trattati con steroidi orali, che vengano trasferiti alla terapia con fluticasone propionato per via inalatoria, debbono essere trattati con particolare attenzione e la funzione surrenale deve essere controllata regolarmente. La sospensione della terapia steroidea sistemica deve essere graduale ed i pazienti devono essere consigliati a portare con sé un contrassegno indicante che potrebbero richiedere la terapia corticosteroidea supplementare durante periodi di stress. L'asma grave richiede un controllo medico regolare in quanto può essere una condizione rischiosa per la vita del paziente.
L'aggravamento improvviso della sintomatologia può richiedere un aumento del dosaggio dei corticosteroidi che dovrebbero essere somministrati urgentemente sotto controllo medico.
La sostituzione della terapia corticosteroidea sistemica con quella inalatoria può rivelare allergopatie quali riniti allergiche o eczemi che in precedenza erano mascherati dai farmaci sistemici ed il cui trattamento sarà di tipo sintomatico a base di farmaci antistaminici e/o preparazioni topiche, inclusi steroidi topici.
FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare non sostituisce la terapia con corticosteroidi iniettabili od orali in situazione di emergenza.
I pazienti in terapia con Fluticasone propionato somministrato mediante nebulizzazione devono essere avvertiti che, in caso di deterioramento delle loro condizioni, non debbono aumentare la dose o la frequenza delle somministrazioni ma devono ricorrere al consiglio del medico.
E' consigliabile somministrare il Fluticasone nebulizzato mediante un inalatore boccale per evitare la possibilità che con il prolungato impiego della maschera per inalazione possano verificarsi modifiche atrofiche della cute del viso.
Quando si impieghi una maschera per inalazione, la pelle esposta deve essere protetta impiegando creme protettive o lavando il viso dopo la seduta di nebulizzazione.
La terapia prolungata con FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare deve essere ridotta gradualmente sotto controllo medico, e non interrotta bruscamente.
Vi sono state segnalazioni molto rare di incrementi dei livelli della glicemia (vedere sezione 4.8 Effetti indesiderati) e ciò deve essere tenuto in considerazione nel prescrivere il farmaco a pazienti con anamnesi di diabete mellito.
Come tutti i corticosteroidi inalatori, particolare attenzione è necessaria in pazienti con forme attive o quiescenti di tubercolosi polmonare.
Durante l'impiego successivo alla commercializzazione sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative in pazienti trattati con fluticasone propionato e ritonavir che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale. Pertanto, l'uso concomitante di fluticasone propionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici (vedere sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
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In circostanze normali, dopo la somministrazione per via inalatoria si ottengono basse concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, a causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio e dell'elevata clearance sistemica mediati dal citocromo P450 3A4 nell'intestino e nel fegato. Pertanto sono improbabili interazioni farmacologiche clinicamente significative, mediate dal fluticasone propionato.
Uno studio di interazione condotto in volontari sani ha dimostrato che ritonavir (un inibitore molto potente del citocromo P450 3A4) può aumentare notevolmente le concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, determinando concentrazioni di cortisolo serico considerevolmente ridotte.
Durante l'impiego successivo alla commercializzazione, sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative, in pazienti trattati con fluticasone propionato per via intranasale o inalatoria e ritonavir, che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale.
Pertanto, l'uso concomitante di fluticasone propionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici.
Studi hanno dimostrato che altri inibitori del citocromo P450 3A4 producono aumenti trascurabili (eritromicina) e minori (ketoconazolo) dell'esposizione sistemica al fluticasone propionato senza che si verifichino riduzioni delle concentrazioni del cortisolo serico degne di nota. Ciò nonostante, si consiglia di esercitare cautela quando si somministrino contemporaneamente inibitori potenti del citocromo P450 3A4 (ad es. Ketoconazolo) dal momento che potenzialmente si potrebbe verificare un aumento dell'esposizione sistemica al fluticasone propionato.
Le informazioni sulla tollerabilità di Fluticasone propionato in gravidanza sono ancora limitate.
Gli studi condotti sugli animali per valutare eventuali interferenze del Fluticasone propionato sulla funzione riproduttiva, hanno evidenziato solo quegli effetti caratteristici dei glucocorticoidi a livello di esposizioni sistemiche di gran lunga superiori rispetto a quelle osservate alla dose terapeutica raccomandata per via inalatoria.
I test di genotossicità non hanno evidenziato potenziale mutageno della molecola. Tuttavia, come con altri farmaci, la somministrazione di Fluticasone propionato durante la gravidanza dovrebbe essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è superiore ai possibili rischi a carico del feto.
Non è noto se il Fluticasone propionato venga escreto nel latte materno umano. A seguito di somministrazione sottocutanea nei ratti è stata riscontrata la presenza di Fluticasone propionato nel latte materno solo in presenza di concentrazioni plasmatiche misurabili. Tuttavia è probabile che, in pazienti in trattamento con Fluticasone propionato alle dosi raccomandate, i livelli plasmatici siano bassi.
E' improbabile che si abbiano conseguenze in seguito all'impiego di Fluticasone propionato.
Gli eventi avversi sono elencati di seguito suddivisi per organo, apparato/sistema e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000) e molto rari (<1/10000), incluse segnalazioni isolate. Gli eventi molto comuni, comuni e non comuni sono in genere determinati in base ai dati derivanti dagli studi clinici. Gli eventi rari e molto rari sono in genere determinati in base ai dati provenienti dalla segnalazione spontanea.
Infezioni ed infestazioni
Molto comuni: Candidiasi della bocca e della gola.
In alcuni pazienti può insorgere candidosi orofaringea (mughetto). Tali pazienti possono trarre beneficio nel risciacquare la bocca con acqua dopo l'assunzione del farmaco. La candidosi sintomatica può essere trattata adottando una terapia antifungina topica senza interrompere l'uso del Fluticasone propionato.
Alterazioni del sistema immunitario
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità manifestatesi come segue:
Non comuni: Reazioni di ipersensibilità cutanea.
Molto rare: Angioedema (principalmente edema del viso e dell'orofaringe), sintomi respiratori (dispnea e/o broncospasmo) e reazioni anafilattiche.
Patologie endocrine
I possibili effetti sistemici includono (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali ed opportune precauzioni d'impiego):
Molto rari: sindrome di Cushing, lineamenti cushingoidi, soppressione surrenale, ritardo della crescita, diminuzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto rari: Iperglicemia.
Disturbi psichiatrici
Molto rari: ansia, disturbi del sonno e modifiche comportamentali, incluse iperreattività e irritabilità (soprattutto nei bambini).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni: raucedine.
In alcuni pazienti può insorgere raucedine; anche in questi casi può essere vantaggioso risciacquare la bocca con acqua immediatamente dopo l'inalazione.
Molto rari: broncospasmo paradosso.
Così come avviene per altri farmaci somministrati per via inalatoria, va presa in considerazione la possibilità che si manifesti broncospasmo paradosso con aumento della dispnea, immediatamente dopo l'assunzione del farmaco. In tal caso assumere immediatamente un broncodilatatore a rapida insorgenza d'azione, interrompere subito la terapia con Fluticasone propionato, rivalutare il paziente ed istituire, se necessario, una terapia alternativa.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni: contusioni
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Acuto: l'inalazione del farmaco in dosi superiori a quelle approvate può portare ad una temporanea soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Ciò non richiede normalmente l'istituzione di interventi di emergenza. In questi pazienti il trattamento con Fluticasone propionato deve essere continuato con una dose sufficiente a controllare l'asma; la funzione corticosurrenale ritorna alla norma tipicamente entro alcuni giorni.
Cronico: Se vengono impiegate dosi superiori a quelle approvate per periodi prolungati, è possibile che si verifichi una significativa soppressione surrenale.
Si sono verificati casi molto rari di crisi surrenaliche acute in bambini esposti a dosi più alte di quelle raccomandate (tipicamente 1000 microgrammi/die ed oltre) per periodi prolungati (diversi mesi o anni); le manifestazioni osservate includevano ipoglicemia e sequele di diminuzione dello stato di coscienza e/o convulsioni).
Le situazioni che possono potenzialmente scatenare una crisi surrenalica acuta includono l'esposizione a traumi, interventi chirurgici, infezioni o qualsiasi rapida riduzione del dosaggio. I pazienti trattati con dosi superiori a quelle approvate devono essere tenuti sotto stretta osservazione e la dose deve essere ridotta con gradualità.
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie - glicorticoidi per inalazione
Codice ATC: R03BA05
Fluticasone propionato esercita una potente attività antiinfiammatoria a livello dell'albero bronchiale e della mucosa nasale. Fluticasone propionato riduce la sintomatologia e gli episodi di riacutizzazione dell'asma in pazienti precedentemente trattati con soli broncodilatatori o con altra terapia profilattica. Nella maggior parte dei pazienti Fluticasone propionato non presenta effetti sulla funzione o sulla riserva surrenali alle dosi raccomandate.
Episodi sintomatici di durata relativamente breve possono generalmente essere trattati con broncodilatatori a rapida insorgenza di azione, ma riacutizzazioni di più lunga durata richiedono l'istituzione, nel più breve tempo possibile, di una terapia aggiuntiva con corticosteroidi per controllare l'infiammazione.
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A seguito di somministrazione endovenosa la farmacocinetica di Fluticasone propionato è proporzionale alla dose e può essere descritta da 3 esponenziali.
Fluticasone propionato si distribuisce estesamente nell'organismo (il volume di distribuzione (Vss) è approssimativamente di 300 litri) e presenta una clearance molto elevata (pari a 1,1 l/min), il che dimostra una cospicua estrazione epatica. Le concentrazioni plasmatiche al picco sono ridotte di circa il 98% in 3-4 ore e solo concentrazioni plasmatiche ridotte sono associate all'emivita terminale che è di circa 8 ore.
L'87-100% della dose assunta per via orale viene escreto con le feci. Dopo dosi di 1 o 16 mg fino al 20 e 75% rispettivamente di tale dose viene escreto nelle feci come principio attivo immodificato. La biodisponibilità orale assoluta è trascurabile (<1%) in conseguenza sia dell'assorbimento incompleto da parte del tratto gastrointestinale che dell'esteso metabolismo di primo passaggio.
A seguito di somministrazione per via inalatoria, la biodisponibilità sistemica assoluta del Fluticasone propionato somministrato per nebulizzazione in volontari sani è dell'8%, rispetto al 26% che si ottiene con l'inalazione da inalatori pressurizzati. L'assorbimento sistemico di Fluticasone propionato avviene principalmente attraverso i polmoni; inizialmente con rapidità, successivamente prolungato nel tempo.
Il legame alle proteine plasmatiche è pari al 91%. Il Fluticasone propionato viene ampiamente metabolizzato al derivato inattivo acido carbossilico dall'enzima CPY3A4.
Poiché il Fluticasone propionato viene somministrato a dosi molto basse è improbabile qualsiasi effetto sui farmaci somministrati in concomitanza.
Nel corso degli studi clinici non vi sono state segnalazioni di interazioni sospette con altri farmaci, mentre i pazienti erano in terapia con Fluticasone propionato per via inalatoria.
I dati di farmacocinetica nei bambini, seppure limitati, sono in accordo con i risultati degli adulti.
Le prove tossicologiche hanno posto in evidenza, a dosi superiori a quelle proposte per l'impiego terapeutico, la sola classe di effetti tipici di un corticosteroide di elevata potenza.
Gli studi di tossicità cronica non hanno posto in evidenza effetti di natura diversa, come pure gli studi di tossicologia riproduttiva e di teratogenesi.
Il Fluticasone propionato si è rivelato non mutageno in vitro ed in vivo e non oncogeno nei roditori.
Nei modelli animali Fluticasone propionato è risultato non irritante e non sensibilizzante.
Polisorbato 20, Sorbitan monolaurato, Sodio fosfato monobasico diidrato, Sodio fosfato bibasico anidro, Sodio cloruro, Acqua per preparazioni iniettabili.
Non segnalate.
3 anni.
Conservare il prodotto in posizione verticale, come riportato sulla confezione.
Non conservare al di sopra di 30°C.
Proteggere dal gelo e dalla luce.
Una volta aperto l'involucro di protezione i contenitori monodose devono essere impiegati entro un mese.
Non congelare. I contenitori aperti devono essere posti in frigorifero ed impiegati entro 12 ore dall'apertura.
FLUSPIRAL Sospensione da nebulizzare si presenta in contenitori NEBULES di polietilene a bassa densità di grado farmaceutico da 2,5 ml
FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml - Sospensione da nebulizzare: 10 contenitori monodose NEBULES da 2 ml
Fare riferimento alle istruzioni del produttore per l'uso del nebulizzatore.
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E' importante assicurarsi che il contenuto del contenitore sia ben mescolato prima dell'uso. Tenere il contenitore orizzontalmente dall' estremità con l'etichetta, picchiettare l'estremità opposta alcune volte e scuoterlo. Ripetere questo procedimento svariate volte finchè l'intero contenuto del contenitore sia completamente mescolato.
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picchiettare scuotere
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Per aprire il contenitore, girare avvitando la parte superiore.
Diluizione
Se necessario, diluire con soluzione fisiologica iniettabile.
Gettare la porzione di sospensione rimasta inutilizzata nel nebulizzatore.
E' consigliabile somministrare mediante un inalatore boccale.
Se si impiega una maschera per inalazione lavare accuratamente il viso dopo il trattamento.
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l., Via Sette Santi, 3 - Firenze
su licenza GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona
FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml - Sospensione da nebulizzare - 10 contenitori monodose NEBULES da 2 ml A.I.C.: 028675294
ottobre 2001
Determinazione AIFA del ottobre 2008