Fosinopril Idroclorotiazide Teva
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

FOSINOPRIL IDROCLOROTIAZIDE Teva


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene fosinopril sodico 20 mg e idroclorotiazide 12,5 mg.

Eccipienti

Ogni compressa contiene 210,7 mg di lattosio anidro.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa.

Compresse color pesca screziato a forma di capsula, su un lato divise da una linea e recanti la cifra "9" incisa da una parte della linea e "3" dall’altra, e sull’altro lato recanti incisa la cifra "7344".

La compressa può essere divisa in due parti uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Fosinopril sodico/Idroclorotiazide Teva 20/12,5 mg è indicato per il trattamento dell’ipertensione essenziale in pazienti che abbiano risposto in modo inadeguato al trattamento con fosinopril in monoterapia.

Questa dose fissa può anche sostituire la combinazione di 2O mg di fosinopril e 12,5 mg di idroclorotiazide in pazienti in terapia stabilizzata con i singoli principi attivi somministrati come farmaci distinti con il medesimo rapporto.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Questa combinazione in dose fissa non è adatta alla terapia iniziale.

Si consiglia l’aggiustamento della singola dose con i monocomponenti. Se clinicamente appropriato, può essere preso in considerazione il passaggio diretto dalla monoterapia alla terapia di associazione.

Uso orale.

Le compresse devono essere assunte intere con una quantità sufficiente di liquido (per esempio un bicchiere d’acqua).

Adulti

La dose consueta è una compressa di fosinopril sodico/idroclorotiazide 20/12,5 Teva una volta al giorno.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Non è necessario adeguare la dose consueta.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione renale (clearance della creatinina > 30 ml/min e < 80 ml/min) l’ aggiustamento della dose deve essere effettuato con particolare cautela e prima dell’impiego della combinazione fissa si consiglia l’aggiustamento della dose con i monocomponenti. Fosinopril sodico/Idroclorotiazide Teva 20/12,5 mg è sconsigliato per i pazienti con un’insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

Anziani

Per i pazienti anziani non è necessario un programma di dosaggio separato.

Bambini e adolescenti

Fosinopril/idroclorotiazide è sconsigliato per bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni per mancanza di dati re|ativi a sicurezza ed efficacia (vedere paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Fosinopril

•  Ipersensibilità a fosinopril, qualsiasi altro ACE inibitore o uno qualsiasi degli eccipienti

•  Anamnesi di angioedema associato a precedente terapia con ACE inibitori

•  Angioedema ereditario o idiopatico

•  Secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6)

Idroclorotiazide

•  Ipersensibilità a idroclorotiazide o a qualsiasi derivato di sulfonamide

•  Grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min)

•  Grave compromissione epatica/encefalopatia epatica

•  Allattamento


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Fosinopril

Ipotensione sintomatica

È stata raramente osservata ipotensione sintomatica nei pazienti affetti da ipertensione non complicata. In pazienti ipertesi trattati con fosinopril, l’ipotensione si verifica più rapidamente se il paziente ha subito una deplezione di volume (ad es. in seguito a terapia diuretica, restrizione salina nella dieta, dialisi, diarrea o vomito) o in caso di evidenza di grave ipertensione renina-dipendente (vedere paragrafo 4.5 e paragrafo 4.8). è stata osservata ipotensione sintomatica nei pazienti con insufficienza cardiaca accompagnata o meno da insufficienza renale correlata. Il rischio è maggiore nei pazienti che presentano gradi più severi di insufficienza cardiaca, come risulta dall’uso di dosi elevate di diuretici dell’ansa, iponatriemia o compromissione della funzionalità renale. I pazienti con maggiori probabilità di ipotensione sintomatica devono essere attentamente monitorati all’inizio del trattamento e al momento della regolazione del dosaggio. Simili considerazioni si riferiscono anche a pazienti affetti da cardiopatie ischemiche o malattie cerebrovascolari, in cui una considerevole diminuzione della pressione potrebbe causare l’insorgenza di infarto miocardico o di un accidente cerebrovascolare.

Se si verificasse ipotensione, si deve porre il paziente in posizione supina e praticare un’infusione endovenosa di normale soluzione fisiologica. Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione all’impiego di ulteriori dosi che possono essere solitamente somministrate senza difficoltà una volta che la pressione arteriosa sia aumentata dopo espansione della volemia.

In alcuni pazienti con pressione arteriosa normale o bassa affetti da insufficienza cardiaca, il trattamento con fosinopril può causare un’ulteriore riduzione della pressione sistemica. Si tratta, tuttavia, di un effetto previsto e di solito non è necessario interrompere la terapia. Se l’ipotensione è sintomatica, può essere necessario ridurre il dosaggio di fosinopril o interrompere del tutto il trattamento.

Stenosi dell’aorta e della valvola mitralica/cardiomiopatia ipertrofica

Come avviene con altri ACE inibitori, fosinopril deve essere somministrato con cautela nei pazienti con stenosi della valvola mitralica e condizioni di ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro, come ad esempio stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica.

Compromissione della funzionalità renale

Vedere paragrafi 4.2 e 4.3.

In pazienti affetti da insufficienza cardiaca, l’ipotensione che si verifica dopo l’inizio del trattamento con ACE inibitori può condurre a un ulteriore deterioramento della funzionalità renale. In simili casi è stata segnalata insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.

In alcuni pazienti con stenosi arteriosa renale bilaterale o di un solo rene, che sono stati trattati con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, si sono riscontrati aumenti dei livelli di uremia e di creatinina nel siero solitamente reversibili in seguito all’interruzione della terapia. Questo rischio è particolarmente elevato in pazienti che presentano insufficienza renale. Se è presente anche ipertensione renovascolare vi è un rischio maggiore di grave ipotensione e insufficienza renale. Per questi pazienti, il trattamento dovrà essere iniziato sotto stretto controllo medico con dosi ridotte e un aggiustamento della dose accurata. Poiché il trattamento con i diuretici può contribuire alla manifestazione delle condizioni summenzionate, la terapia diuretica deve essere interrotta e la funzionalità renale monitorata durante le prime settimane di trattamento con fosinopril.

Alcuni pazienti ipertesi senza alcuna apparente patologia renale preesistente hanno sviluppato un aumento dei livelli di urea ematica e di creatinina nel siero, solitamente limitato e transitorio, in particolare quando il trattamento con fosinopril è stato somministrato in concomitanza con un diuretico. È più probabile che questo accada in pazienti che presentano disturbi renovascolari preesistenti. Può essere necessario ridurre il dosaggio o interrompere il trattamento con il diuretico e/o fosinopril.

Pazienti sottoposti a trapianto di rene

Poiché non vi sono esperienze correlate all’impiego di fosinopril in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene, la somministrazione di fosinopril a questo gruppo di pazienti è sconsigliata.

Ipersensibilità/angioedema:

L’angioederna del viso, arti, labbra, lingua, glottide e/o laringe è stato segnalato in rari casi in pazienti trattati con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, fosinopril compreso. Ciò può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento. In tali casi, l’uso di fosinopril deve essere immediatamente interrotto, devono essere prese misure adeguate e il paziente deve essere attentamente monitorato finché sia stata accertata la completa scomparsa dei sintomi. Anche nei casi in cui si manifesti il solo gonfiore della lingua (senza effetti negativi sulla respirazione), può essere necessario mantenere i pazienti sotto osservazione per un periodo più prolungato, poiché il trattamento con antistaminici e corticosteroidi può rivelarsi inadeguato.

Sono stati segnalati casi fatali molto rari come conseguenza di angioedema in relazione a edema della laringe o della lingua. Tuttavia, nei pazienti con un coinvolgimento della lingua, della glottide o della laringe è molto probabile che si verifichi ostruzione delle vie respiratorie, in particolare nei pazienti sottoposti in precedenza a intervento chirurgico alle vie respiratorie. In questo caso deve essere immediatamente praticato un intervento di pronto soccorso (che può implicare la somministrazione di adrenalina e/o il tentativo di mantenere aperte le vie aeree). Il paziente deve restare sotto stretto controllo medico finché non si sia verificata una completa e durevole regressione dei sintomi.

Nei pazienti di colore è stato osservato un tasso maggiore di angioedema dovuto agli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina rispetto ai soggetti di altre razze.

Come accade con altri ACE inibitori, l’effetto antipertensivo di fosinopril può essere ridotto nei pazienti di colore rispetto ai soggetti di altre razze, probabilmente a causa dell’elevato tasso di persone con un livello di renina ridotto nella popolazione di colore ipertesa.

I pazienti con una anamnesi di angioedema non correlata alla somministrazione di un ACE inibitore possono presentare un rischio maggiore di sviluppare un angioedema durante una terapia con un ACE inibitore (vedere paragrafo 4.3).

Reazioni anafilattiche in pazienti emodializzati

Sono state riscontrate reazioni anafilattiche in pazienti dializzati con membrane ad alto flusso (per esempio an 69) e trattati in concomitanza con un ace inibitore. In tali pazienti si deve considerare l’opportunità di usare un diverso tipo di membrana per dialisi o somministrare una diversa classe di anti-ipertensivi.

Reazioni anafilattoidi durante aferesi di lipoproteine a bassa densità (LDL aferesi)

Reazioni anafilattoidi potenzialmente fatali si sono verificate in rari casi in pazienti che hanno assunto ACE inibitori durante LDL aferesi con destrano solfato. è stato possibile prevenire queste reazioni interrompendo temporaneamente il trattamento con ACE inibitore prima di iniziare ciascuna sessione di aferesi.

Desensibilizzazione

I pazienti cui siano stati somministrati ACE inibitori durante un ciclo di desensibilizzazione (per esempio, veleno di imenotteri) hanno manifestato reazioni anafilattoidi. è stato possibile prevenire queste reazioni nello stesso gruppo di pazienti interrompendo temporaneamente la somministrazione di ACE inibitori, ma sono ricomparse in seguito a una nuova involontaria somministrazione del farmaco.

Insufficienza epatica

Raramente gli ACE inibitori sono stati associati a una sindrome che inizia con ittero colestatico e progredisce fino a necrosi epatica fulminante e (talvolta) decesso. Il meccanismo responsabile di tale sindrome non è noto. I pazienti cui sia stato somministrato fosinopril e che in seguito sviluppano ittero o un aumento marcato degli enzimi epatici devono interrompere l’assunzione di fosinopril e iniziare l’appropriato trattamento medico di follow-up.

Neutropenia/Agranulocitosi

In pazienti trattati con ACE inibitori si sono riscontrate neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia e anemia. La neutropenia si verifica in rari casi nei pazienti che presentano una funzionalità renale normale e che non manifestano segni di altre complicazioni. La neutropenia e l’agranulocitosi si risolvono in seguito a sospensione del trattamento con ACE inibitori. Fosinopril deve essere usato con estrema cautela in pazienti con collagenopatia vascolare, in pazienti sottoposti a terapia immunosoppressiva, in trattamento con allopurinolo o procainamide o che presentino un insieme di questi fattori complicanti, specialmente nel caso in cui vi sia evidenza di una preesistente insufficienza renale. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato serie infezioni che, in alcuni casi, non hanno risposto alla terapia intensiva con antibiotici. Se fosinopril è usato per pazienti di questo tipo, si consiglia di monitorare la conta dei globuli bianchi e di consigliare al paziente di segnalare qualsiasi sintomo possa indicare un’infezione.

Tosse

È stato segnalato l’insorgere di tosse in seguito all’uso degli ACE inibitori. Si tratta tipicamente di una tosse non produttiva e persistente, che si risolve con la sospensione della terapia. La tosse indotta da ACE inibitori deve essere considerata nell’ambito della diagnosi differenziale della tosse.

Chirurgia/Anestesia

Nei pazienti che devono essere sottoposti a un intervento chirurgico importante o ad anestesia con agenti ipotensivi, fosinopril blocca la formazione di angiotensina II in seguito al rilascio compensatorio di renina. Se si verifica ipotensione a causa di tale meccanismo, può essere corretta mediante espansione della volemia.

Iperkalemia

In alcuni pazienti trattati con ACE inibitori, fosinopril compreso, si sono riscontrati aumenti dei livelli serici di potassio. I pazienti a rischio di sviluppo di iperkalemia sono i soggetti affetti da insufficienza renale o diabete mellito, o che usino in concomitanza diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o surrogati del sale contenenti potassio, oppure i pazienti che assumano altri farmaci associati a livelli elevati di potassio nel siero (ad es. eparina). Se l’uso concomitante dei farmaci summenzionati fosse ritenuto necessario, si raccomanda il monitoraggio regolare del potassio sierico (vedere paragrafo 4.5).

Pazienti diabetici

In pazienti diabetici trattati con antidiabetici orali o insulina, il controllo della glicemia deve essere attentamente monitorato nel primo mese di trattamento con un ACE inibitore (vedere paragrafo 4.5).

Gravidanza e allattamento

Fosinopril non deve essere usato nel primo trimestre di gravidanza. Fosinopril è controindicato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3). Una volta accertato lo stato di gravidanza, il trattamento con fosinopril deve essere interrotto il più presto possibile (vedere paragrafo 4.6).

Idroclorotiazide

Compromissione della funzionalità renale

I tiazidi possono accelerare l’insorgenza di azotemia in pazienti con patologie epatiche. In pazienti con funzionalità renale compromessa si possono manifestare gli effetti cumulativi del farmaco. Se si verifica insufficienza renale progressiva caratterizzata da un aumento dei livelli di azoto non proteico, è necessaria un’attenta valutazione del trattamento ed è opportuno prendere in considerazione l’interruzione della terapia con diuretici (vedere paragrafo 4.3).

Compromissione della funzionalità epatica

I tiazidi devono essere usati con cautela in pazienti con disfunzione epatica o epatopatia progressiva, poiché lievi fluttuazioni dell’equilibrio di fluidi ed elettroliti possono indurre coma epatico (vedere paragrafo 4.3).

Effetti metabolici ed endocrini

La terapia con tiazidi può ridurre la tolleranza al glucosio. Nei diabetici, può essere necessaria la regolazione del dosaggio dell’insulina o degli agenti ipoglicemizzanti orali. Durante il trattamento con tiazidi si può manifestare diabete mellito latente.

La terapia con diuretici tiazidici è associata a livelli elevati di colesterolo e trigliceridi. Iperuricemia o gotta manifesta si possono presentare in alcuni pazienti trattati con diuretici tiazidici.

Disturbi dell’equilibrio elettrolitico

Come avviene per qualsiasi paziente trattato con diuretici, gli elettroliti nel siero devono essere misurati a intervalli regolari.

I tiazidi, incluso idroclorotiazide, possono causare squilibrio dei fluidi e degli elettroliti (ipokalemia, iponatriemia e alcalosi ipocloremica). Segni indicatori dello squilibrio di fluidi ed elettroliti sono secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, irrequietezza, mialgia o crampi, affaticamento muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali (come ad esempio nausea e vomito).

Sebbene l’ipokalemia si possa sviluppare in seguito all’uso di diuretici tiazidici, l’uso concomitante di fosinopril può favorirne la diminuzione attraverso ipokalemia indotta da diuretici. Il rischio di ipokalemia è maggiore per i pazienti con cirrosi epatica, pazienti con una diuresi rapida, pazienti per i quali l’assunzione orale di elettroliti è inadeguata, e pazienti trattati in concomitanza con corticosteroidi o ACTH (vedere paragrafo 4.5).

Durante la stagione calda, nei pazienti edematosi si può verificare iponatriemia. La carenza di cloruro è generalmente lieve e non necessita trattamento.

I tiazidi possono ridurre l’escrezione di calcio attraverso le urine e possono determinare a intervalli un lieve incremento del calcio nel siero, anche in assenza di disturbi del metabolismo del calcio accertati. L’ipercalcemia manifesta può essere un segno di iperparatiroidismo latente. Il trattamento con tiazidi deve essere interrotto prima di effettuare i test sulla funzionalità paratiroidea. È stato dimostrato che i tiazidi aumentano l’escrezione renale di magnesio; ciò può provocare ipomagnesemia.

Sultopride

La combinazione di sultopride e fosinopril/idroclorotiazide è, generalmente, sconsigliata (vedere paragrafo 4.5).

Test anti-doping

L’idroclorotiazide presente in questo farmaco può produrre un falso esito positivo nei test anti-doping.

Altro

Si possono manifestare reazioni di ipersensibilità in pazienti con o senza anamnesi clinica di asma bronchiale o allergico. È stata segnalata la possibilità che insorga lupus eritematoso sistemico, o sia esacerbato.

Fosinopril/idroclorotiazide

Ipotensione e alterazioni dell’equilibrio fluidi/elettroliti

A volte si può manifestare ipotensione sintomatica in seguito all’assunzione della prima dose di fosinopril/idroclorotiazide. Nei pazienti ipertesi, il rischio di ipotensione è maggiore in presenza di squilibrio di fluidi e di elettroliti (come ad esempio deplezione di volume, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesemia o ipokalemia) che può insorgere in seguito a terapia diuretica, dieta iposodica o dialisi, o durante diarrea o vomito concomitanti. Gli elettroliti sierici in tali pazienti devono essere misurati seguendo una tempistica prestabilita.

L’inizio del trattamento e l’adattamento del dosaggio devono essere effettuati sotto stretta supervisione medica in pazienti che evidenziano maggiori probabilità di sviluppare un’ipotensione sintomatica.

È necessario prestare particolare attenzione nel trattamento di pazienti affetti da cardiopatia ischemica o patologia cerebrovascolare, poiché un calo eccezionale di pressione arteriosa può causare infarto del miocardio o accidente cerebrovascolare.

In caso di grave ipotensione, porre il paziente in posizione supina e, se necessario, praticare un’infusione endovenosa di soluzione salina fisiologica. Una reazione ipotensiva transitoria non costituisce una controindicazione alla somministrazione di ulteriori dosi. Quando la volemia e la normale pressione arteriosa saranno state efficacemente ripristinate, sarà probabilmente possibile riprendere il trattamento a un dosaggio ridotto o semplicemente proseguire la terapia con uno solo dei due componenti.

Così come per altri vasodilatatori, è necessario usare cautela nella somministrazione di fosinopril/idroclorotiazide a pazienti che presentano stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica.

Compromissione della funzionalità renale

I tiazidi sono inefficaci per i pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min (in altre parole, insufficienza renale moderata o grave) (vedere paragrafo 4.3). Fosinopril/idroclorotiazide non deve essere somministrato a pazienti con una clearance della creatinina di 30-80 ml/minuto finché risulti evidente dall’adattamento del dosaggio dei singoli componenti che è necessaria la somministrazione delle dosi previste dalla preparazione in combinazione.

Alcuni pazienti che presentavano un chiaro, pre-esistente disturbo renovascolare hanno sviluppato un lieve e transitorio incremento del contenuto di urea ematica e creatinina sierica in seguito alla somministrazione concomitante di fosinopril e di un diuretico. Se ciò si verifica durante il trattamento con fosinopril/idroclorotiazide, il trattamento deve essere interrotto. Può essere possibile il ripristino del trattamento a un dosaggio ridotto, o un ricorso alla monoterapia, se appropriata.

Rischio di ipokalemia

La combinazione di un ACE inibitore e di un diuretico non risparmiatore di potassio non preclude la possibilità di ipokalemia, in particolare nei pazienti diabetici o che presentano compromissione renale. È necessario effettuare un regolare controllo dei livelli di potassio.

Neutropenia/Agranulocitosi

La somministrazione della combinazione a dose fissa di fosinopril e idroclorotiazide deve essere interrotta in caso di neutropenia accertata o sospetta (neutrofili inferiori a 1.000/mm³).

Litio, agenti alfa-bloccanti usati come antipertensivi

La combinazione di litio o alfa-bloccanti antiipertensivi e fosinopril/idroclorotiazide è, in genere, sconsigliata (vedere paragrafo 4.5).

Bambini e adolescenti

Fosinopril/idroclorotiazide è sconsigliato per bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni per mancanza di dati relativi a sicurezza ed efficacia (vedere paragrafo 4.4).

Lattosio

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari (come ad esempio intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio) non devono assumere il farmaco.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sono state segnalate le seguenti interazioni tra fosinopril, altri ACE inibitori o prodotti che contengono idroclorotiazide.

Fosinopril

Associazioni sconsigliate:

Integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, surrogati del sale contenenti potassio, o altri medicinali associati ad incremento di potassio nel siero (per es. eparina) (vedere paragrafo 4.4)

Sebbene nel corso di studi clinici il potassio sierico solitamente rimanesse entro valori normali, in alcuni pazienti si è manifestata iperkalemia. Fattori di rischio per lo sviluppo di iperkalemia includono insufficienza renale, diabete mellito e uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (per esempio, spironolattone, triamterene o amiloride), integratori di potassio o surrogati del sale contenenti potassio o altri prodotti medicinali associati ad aumento del potassio sierico (p. e. eparina). L’uso dei prodotti summenzionati, in particolare nei pazienti con funzione renale compromessa, può determinare un significativo aumento del potassio sierico.

Se il fosinopril sodico viene somministrato con un diuretico non risparmiatore di potassio, i livelli di ipokalemia indotta da diuretici talora migliorano.

Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso

Diuretici

Se viene aggiunto un diuretico al trattamento di un paziente che sta assumendo fosinopril sodico, l’effetto anti-ipertensivo è generalmente additivo.

I pazienti che stanno già assumendo diuretici, e in particolare quelli per i quali la terapia con diuretici è stata istituita recentemente, possono avvertire in qualche caso un eccessivo calo di pressione arteriosa in seguito all’aggiunta di fosinopril sodico. La possibilità di insorgenza di ipotensione sintomatica in concomitanza al trattamento con fosinopril sodico può essere ridotta al minimo iniziando la terapia e regolando il dosaggio sotto attenta supervisione medica. (vedere paragrafo 4.4).

Antidiabetici

Studi epidemiologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di ACE inibitori e di antidiabetici (insuline, agenti ipoglicemizzanti orali) possa aumentare l’effetto ipoglicemizzante con conseguente rischio di ipoglicemia. Il fenomeno è parso più frequente nelle prime settimane di terapia combinata e nei pazienti con compromissione renale.

Associazioni da prendere in considerazione:

Altri agenti anti-ipertensivi

L’associazione con altri agenti antiipertensivi quali ad esempio beta-bloccanti, metildopa, calcio-antagonisti, e diuretici può incrementare l’efficacia antiipertensiva. L’impiego concomitante di gliceril trinitrato ed altri nitrati o altri vasodilatatori può ulteriormente ridurre la pressione arteriosa.

Simpaticomimetici

I simpaticomimetici possono ridurre gli effetti antiipertensivi degli ACE-inibitori.

Acido acetilsalicilico, trombolitici, betabloccanti, nitrati

Fosinopril sodico può essere assunto in concomitanza con acido acetilsalicilico (a dosaggi cardiologici), trombolitici, beta-bloccanti e/o nitrati.

Immunodepressivi, citostatici, corticosteroidi sistemici o procainamide, allopurinolo

È opportuno evitare l’associazione di fosinopril sodico con farmaci immunosoppressivi e/o prodotti medicinali che possono causare leucopenia.

Alcool

L’alcool potenzia gli effetti ipotensivi di fosinopril sodico.

Antiacidi

Gli antiacidi (p. es. idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, simeticone) possono compromettere l’assorbimento di fosinopril sodico, pertanto la somministrazione dei due prodotti medicinali va effettuata a distanza di almeno 2 ore.

Interazioni con gli esami di laboratorio

Fosinopril sodico può falsare il risultato della misurazione dei livelli sierici di digossina, dando un risultato inferiore a quello reale, con test diagnostici che impiegano il metodo di assorbimento del carbone (kit Digi-TabâRIA per digossina).

Si raccomanda di sospendere il trattamento con fosinopril sodico alcuni giorni prima di sottoporsi a test paratiroidei.

Idroclorotiazide

Associazioni sconsigliate:

Sultopride

Aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare torsioni di punta (l’ipokalemia favorisce l’insorgenza di questo evento avverso).

Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso

Agenti associati alle torsioni di punta (antiaritmici di classe IA (chinidina, idrochinidina, disopiramide), agenti antiaritmici di classe III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalolo) alcuni neurolettici (cloropromazina, levomepromazina, ciamemazina, tioridazina, trifluoperazina) benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride) butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo),altri neurolettici (pimozide), altre sostanze come ad esempio bepridile, cisapride, difemanile, eritromicina IV, alofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, sparfloxacina, vincamina IV, metadone).

A causa del rischio di ipokalemia, è necessario usare cautela quando si somministra idroclorotiazide in concomitanza ad agenti associati a torsioni di punta (per esempio, alcuni antipsicotici e altri agenti che notoriamente inducono torsioni di punta).

Altri agenti ipokalemici: Amfotericina B (parenterale), carbenoxolone, corticosteroidi, corticotropina (ACTH) o lassativi stimolanti

Idroclorotiazide può causare disturbi dell’equilibrio degli elettroliti, in particolare ipokalemia.

Glicosidi digitalici

Aumento del rischio di intossicazione da digitale accompagnato da ipokalemia indotta da tiazide.

Metformina

L’acidosi lattica indotta da metformina può essere innescata dalla possibile compromissione della funzionalità renale indotta da diuretici, in particolare diuretici dell’ansa. Metformina non deve essere usata quando i livelli di creatinina sono superiori a 15 mg/l (135 micromol/l) nell’uomo e 12 mg/l (110 micromol/l) nella donna.

Mezzo di contrasto iodato

Aumento del rischio di insufficienza renale acuta, in particolare se vengono usate dosi elevate di mezzo di contrasto iodato in pazienti disidratati conseguentemente all’uso di diuretici.

Carbamazepina

Rischio di iponatriemia sintomatica.

Associazioni da prendere in considerazione:

Sali di calcio

La presenza di livelli elevati di calcio nel siero determinata da diminuzione dell’escrezione può essere osservata in seguito a somministrazione concomitante di diuretici tiazidici.

Resina di colestiramina e colestipolo

Possono diminuire o ritardare l’assorbimento di idroclorotiazide. I diuretici sulfonamidici devono essere assunti almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo l’assunzione di questi agenti.

Miorilassanti non-depolarizzanti (per esempio, tubocurarina cloruro)

L’effetto di questi agenti può essere intensificato da idroclorotiazide.

Fosinopril/idroclorotiazide

Associazioni sconsigliate

Litio

Sono stati segnalati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e di episodi di tossicità indotta da litio durante la somministrazione concomitante di litio e di ACE inibitori. L’impiego concomitante di diuretici tiazidici può aumentare il rischio di tossicità indotta da litio e incrementare ulteriormente il rischio già aumentato di effetti tossici indotti da litio associato all’uso di ACE inibitori. Si sconsiglia l’impiego di fosinopril in associazione con il litio, ma, se l’associazione è necessaria, si deve eseguire un accurato monitoraggio dei livelli sierici di litio (vedere paragrafo 4.4).

Agenti alfa-bloccanti usati come farmaci antiipertensivi (prazosina, trimazosina, urapidile)

Aumentato effetto antiipertensivo. Aumento del rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo).

Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) incluso acido acetilsalicilico > 3 g/die

La somministrazione cronica di FANS può ridurre gli effetti antiipertensivi degli ACE inibitori. I FANS e gli ACE inibitori esercitano un effetto additivo sull’aumento dei livelli sierici di potassio e possono determinare un peggioramento della funzionalità renale. Tali effetti sono di solito reversibili.

Raramente può verificarsi un’insufficienza renale acuta, specialmente in pazienti con compromissione della funzionalità renale come gli anziani o i soggetti disidratati.

Baclofene

Aumentato effetto antiipertensivo.

Trimetoprim

L’impiego concomitante di ACE inibitori e tiazidi con trimetoprim aumenta il rischio di iperkalemia.

Associazioni da prendere in considerazione

Amifostina

Aumentato effetto antiipertensivo.

Antidepressivi triciclici/Antipsicotici/Anestetici

L’impiego concomitante di alcuni anestetici, antidepressivi triciclici ed antipsicotici con gli ACE inibitori può determinare un’ulteriore riduzione della pressione arteriosa (vedere paragrafo 4.4).

Agenti alfa-bloccanti usati in urologia (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina)

Aumentato effetto antiipertensivo. Aumento del rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

L’impiego di fosinopril/idroclorotiazide nel primo trimestre di gravidanza è sconsigliato. Se si intende prendere in considerazione una gravidanza o in caso di gravidanza accertata, deve essere istituito il più presto possibile un trattamento alternativo. Non sono stati effettuati studi controllati con ACE inibitori su soggetti umani durante la gravidanza. Tuttavia, in un numero limitato di casi per i quali vi è stata esposizione durante il primo semestre non sono state rilevate malformazioni compatibili con la fetotossicità nell’uomo, come descritto di seguito.

Fosinopril/idroclorotiazide è controindicato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3). È noto che una prolungata esposizione a fosinopril durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza induce fetotossicità nell’uomo (diminuita funzionalità renale, oligoidramnios, ipoplasia del cranio) e tossicità neonatale (anomalie renali, ipotensione, iperkalemia) (vedere paragrafo 5.3).

L’impiego a lungo termine di idroclorotiazide durante il terzo trimestre di gravidanza può causare ischemia fetale/placentare e rischio di ritardo della crescita. In seguito a esposizione immediatamente precedente al parto sono stati osservati, in rari casi, ipoglicemia e trombocitopenia neonatale.

Qualora si sia verificata un’esposizione a fosinopril/idroclorotiazide dopo il primo trimestre di gravidanza, si consiglia di eseguire un controllo ecografico della funzionalità renale e del cranio.

I neonati le cui madri sono state trattate con fosinopril sodico devono essere sottoposti ad attenta osservazione per identificare eventuali segni di ipotensione, oliguria e iperkalemia. Fosinopril, che oltrepassa la placenta, è stato rimosso dal circolo del neonato, con un certo beneficio clinico, mediante dialisi peritoneale e può in teoria essere eliminato per exsanguinotrasfusione.

Allattamento

Fosinopril/idroclorotiazide è controindicato durante il periodo dell’allattamento (vedere paragrafo 4.3). Sia fosinopril che idroclorotiazide sono escreti nel latte materno.

L’uso di tiazidi da parte delle madri durante il periodo di allattamento è stato associato a una diminuzione, o anche soppressione, della produzione di latte. Sono stati osservati inoltre ipersensibilità a derivati di sulfonamide, ipokalemia e kernittero.

Dato il rischio di gravi effetti indesiderati per i bambini durante l’allattamento, è opportuno effettuare una scelta tra l’interruzione dell’allattamento al seno e l’interruzione del trattamento. Nel prendere tale decisione è opportuno tenere in considerazione l’importanza di questo trattamento per la madre.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Sebbene non siano previsti effetti diretti di fosinopril/idroclorotiazide, reazioni avverse quali ipotensione, capogiri e vertigini possono interferire con la guida o l’uso di macchinari.

Ciò avviene in particolare all’inizio del trattamento, quando si aumenta il dosaggio, nel passaggio da altre preparazioni e in caso di uso concomitante di alcool, a seconda della sensibilità del paziente.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La frequenza degli effetti indesiderati elencati di seguito è definita in modo convenzionale come segue:

Molto comuni (≥ 1/10)

Comuni (≥ 1/100, < 1/10)

Non comuni (≥ 1/1,000, < 1/100)

Rari (≥ 1/10,000, < 1/1,000)

Molto rari (< 1/10,000)

Fosinopril

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comuni: diminuzione transitoria di emoglobina ed ematocrito.

Rari: anemia transitoria, eosinofilia, leucopenia, linfadenopatia, neutropenia, trombocitopenia.

Molto rari: agranulocitosi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non comuni: perdita di appetito, gotta, iperkalemia.

Disturbi psichiatrici

Non comuni: depressione, stato confusionale.

Patologie del sistema nervoso

Comuni: capogiri, cefalea.

Non comuni: infarto cerebrale, parestesia, sonnolenza, ictus, sincope, disturbi del gusto, tremore, disturbi del sonno.

Rari: disfasia, disturbi della memoria, disorientamento.

Patologie dell’occhio

Non comuni: disturbi visivi.

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non comuni: dolori all’orecchio, tinnito, vertigini.

Patologie cardiache

Comuni: tachicardia.

Non comuni: angina pectoris, infarto miocardico o danno cerebrovascolare, palpitazioni, arresto cardiaco, disturbi del ritmo, disturbi della conduzione.

Patologie vascolari

Comuni: ipotensione, ipotensione ortostatica.

Non comuni: ipertensione, shock, ischemia transitoria.

Rari: vampate, emorragia, disturbo vascolare periferico.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comuni: tosse.

Non comuni: dispnea, rinite, sinusite, tracheobronchite.

Rari: broncospasmo, epistassi, laringite/raucedine, polmonite, congestione polmonare.

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea, vomito, diarrea.

Non comuni: costipazione, secchezza delle fauci, flatulenza.

Rari: lesioni orali, pancreatite, gonfiore alla lingua, distensione addominale, disfagia.

Molto rari: angioedema intestinale, (sub) ileo.

Patologie epatobiliari

Rari: epatite.

Molto rari: insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: rash, angioedema, dermatite.

Non comuni: iperidrosi, prurito, orticaria.

Rari: ecchimosi.

È stato segnalato un complesso di sintomi che può includere uno o più dei seguenti: si possono verificare febbre, vasculite, mialgia, artralgia/artrite, test positivo agli anticorpi antinucleari (ANA), velocità di eritrosedimentazione elevata (VES), eosinofilia e leucocitosi, rash, fotosensibilità o altre manifestazioni dermatologiche.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comuni: mialgia.

Rari: artrite.

Patologie renali e urinarie

Non comuni: insufficienza renale, proteinuria

Rari: disturbi alla prostata.

Molto rari: insufficienza renale acuta.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comuni: disfunzioni sessuali.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: dolore al petto (non di origine cardiaca), debolezza.

Non comuni: febbre, edema periferico, decesso improvviso, dolore al torace.

Rari: debolezza a una delle estremità.

Esami diagnostici

Comuni: aumento della fosfatasi alcalina, aumento della bilirubina, aumento di LDH, aumento delle transaminasi.

Non comuni: aumento di peso, aumento dell’urea ematica, aumento della creatinina sierica, iperkalemia.

Rari: lieve aumento dell’emoglobina, iponatremia.

Negli studi clinici sul fosinopril, l’incidenza di effetti indesiderati non differiva fra i pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni) e i pazienti più giovani.

Idroclorotiazide

Infezioni ed infestazioni

Sialoadenite.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Leucopenia, neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia, anemia aplastica, anemia emolitica, depressione midollare.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Anoressia, iperglicemia, glicosuria, iperuricemia, squilibrio elettrolitico (inclusa iponatriemia e ipokalemia), aumenti di colesterolo e trigliceridi.

Disturbi psichiatrici

Irrequietezza, depressione, disturbi del sonno.

Patologie del sistema nervoso

Perdita di appetito, parestesia, sensazione di mancamento.

Patologie dell’occhio

Xantopsia, visione offuscata transitoria.

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Vertigini.

Patologie cardiache

Ipotensione posturale, aritmie cardiache.

Patologie vascolari

Angioite necrotizzante (vasculite, vasculite cutanea).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Stress respiratorio (inclusa polmonite e edema polmonare).

Patologie gastrointestinali

Irritazione gastrica, diarrea, costipazione, pancreatine.

Patologie epatobiliari

Ittero (ittero colestatico intraepatico).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni di fotosensibilità, rash, reazioni cutanee simili a lupus eritematoso, riattivazione di lupus eritematoso cutaneo, orticaria, reazioni anafilattiche, necrolisi epidermica tossica.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Spasmi muscolari.

Patologie renali e urinarie

Disfunzione renale, nefrite interstiziale.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Febbre, debolezza.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono disponibili dati specifici relativi al trattamento di sovradosaggio con fosinopril/idroclorotiazide. Il trattamento è sintomatico e di sostegno. L’uso del farmaco deve essere immediatamente interrotto e il paziente deve essere tenuto sotto stretta osservazione. Le misure terapeutiche dipendono dalla natura e dalla gravità dei sintomi. È necessario ricorrere a misure adeguate per prevenire l’assorbimento del farmaco e accelerarne l’eliminazione. Le misure consigliate includono l’induzione di vomito e/o l’esecuzione di un lavaggio gastrico se il farmaco è stato ingerito recentemente, mentre la disidratazione, gli squilibri elettrolitici e l’ipotensione devono essere trattati come di consueto.

Fosinopril

I dati relativi al sovradosaggio per l’uomo sono limitati. I sintomi che possono essere associati a sovradosaggio di ACE inibitori comprendono: ipotensione, shock circolatorio, squilibrio degli elettroliti, insufficienza renale, iperventilazione, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, capogiri, ansia e tosse.

Il trattamento consigliato in caso di sovradosaggio è una normale soluzione salina somministrata in infusione per via endovenosa. Qualora insorga ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina. Se disponibile, può essere preso in considerazione anche il trattamento mediante infusione di angiotensina II e/o l’iniezione endovenosa di catecolamine. Se il sovradosaggio è recente, adottare le misure mirate a eliminare fosinopril (ad esempio: emesi, lavanda gastrica, somministrazione di sostanze assorbenti e di sodio solfato). Fosinopril può essere eliminato dalla circolazione corporea mediante emodialisi (vedere paragrafo 4.4). In caso di bradicardia refrattaria è consigliata l’applicazione di un pacemaker. È necessario monitorare frequentemente le funzioni vitali, i livelli di creatinina e degli elettroliti sierici.

Idroclorotiazide

I sintomi oggettivi e soggettivi che si verificano più di frequente sono la conseguenza della deplezione elettrolitica (ipokalemia, ipocloremia, iponatriemia) e della disidratazione per eccessiva diuresi. Se viene somministrata anche digitale, l’ipokalemia può anche accentuare le aritmie cardiache.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: ACE inibitori e diuretici.

Codice ATC: C09BA09

Fosinopri| è il profarmaco (estere) dell’inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) ad azione prolungata fosinoprilato. Fosinopril è rapidamente e completamente attivato dopo la somministrazione orale attraverso la conversione a fosinoprilato, l’ACE inibitore attivo. Fosinopril è il primo rappresentante di una nuova classe di ACE inibitori. Contiene un gruppo fosfinile che è in grado di legarsi alla parte attiva dell’ACE inibitore. L’inibizione dell’enzima di conversione dell’angiotensina da parte di fosinopril conduce a diminuzione dell’angiotensina II nel plasma, che provoca vasodilatazione e una secrezione ridotta di aldosterone.

L’inibizione dell’enzima di conversione dell’angiotensina influisce anche sulla degradazione di bradichinina, un peptide con marcate caratteristiche vasodilatatorie, che potrebbe contribuire all’effetto terapeutico.

Il meccanismo dell’effetto antipertensivo dei diuretici tiazidici non è noto. I diuretici tiazidici si focalizzano sul meccanismo renale tubulare del riassorbimento elettrolitico, che aumenta l’escrezione di sodio e cloruro in misura approssimativamente uguale. La natriuresi determina un’escrezione secondaria di potassio e bicarbonato. L’idroclorotiazide aumenta l’attività della renina nel plasma, aumenta la secrezione di aldosterone e diminuisce il potassio plasmatico. La somministrazione concomitante di fosinopril contrasta tale perdita di potassio.

Gli effetti anti-ipertensivi di fosinopril e idroclorotiazide sono approssimativamente additivi. L’effetto anti-ipertensivo di picco è raggiunto 2-6 ore dopo l’assunzione e ha una durata di 24 ore.

Con idroclorotiazide, il primo effetto diuretico si manifesta entro 2 ore, raggiunge l’effetto di picco dopo 4 ore e ha una durata di circa 6-12 ore.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Farmacocinetica

La somministrazione concomitante di fosinopril e idroclorotiazide ha un effetto scarso o nullo sui parametri farmacocinetici delle sostanze separate.

Il fosinopril è assorbito lentamente in seguito alla somministrazione orale. Il principale sito di assorbimento di fosinopril è l’intestino tenue prossimale (duodeno/digiuno). L’assorbimento assoluto corrisponde in media al 36% di una dose orale. La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale riduce la biodisponibilità di circa il 20%. L’effetto di questa lieve diminuzione sull’efficacia clinica non è stato studiato. Il fosinopril viene rapidamente e completamente idrolizzato al metabolita attivo fosinoprilato in volontari sani. Questa bioconversione probabilmente avviene a livello della mucosa gastrica/intestinale e del fegato.

Il tmax del fosinoprilato è circa 3 ore ed è indipendente dalla dose. I valori di Cmax e AUC in seguito a somministrazione orale singola e multipla sono direttamente proporzionali alla dose of fosinopril somministrata.

Il fosinoprilato evidenzia un legame forte alle proteine (>95%), ma si lega solo debolmente ai componenti cellulari del sangue. Il fosinoprilato ha un volume di distribuzione relativamente ridotto.

Dopo una dose orale di fosinopril radioattivamente marcato in volontari sani, il 75% della radioattività era presente nel plasma come fosinoprilato, il 20-30% come glucuronide coniugato di fosinoprilato e l’1-5% come metabolita p-idrossi di fosinoprilato. Dopo una dose orale di fosinopril radioattivamente marcato, il 16% circa della dose somministrata era escreto nelle urine, il 78% nelle feci (per l’85% come fosinoprilato e per il rimanente come p-idrossi derivato di fosinoprilato). Il 65% del farmaco escreto nelle urine è escreto come fosinoprilato, il 15% come glucuronide coniugato e circa il 20% come p-idrossi metabolita. Poiché fosinoprilato non viene bioconvertito dopo la somministrazione endovenosa, fosinopril può, in effetti, servire come il substrato per i metaboliti glucuronide e p-idrossi.

Nei ratti, il metabolita p-idrossi di fosinoprilato è altrettanto efficace come ACE inibitore quanto il fosinoprilato stesso. Il derivato glucuronide non è attivo.

L’emivita terminale del fosinoprilato dopo un’infusione endovenosa in volontari sani è circa 12 ore. L’emivita di fosinoprilato era 11,5 ore in studi di accumulo con pazienti ipertesi con funzionalità renali e epatiche normali che hanno ricevuto dosi ripetute di fosinopril.

Dopo la somministrazione endovenosa l’eliminazione è suddivisa equamente tra fegato e reni.

Il fosinoprilato è scarsamente dializzabile. La clearance di fosinoprilato per emodialisi e dialisi peritoneale è in media rispettivamente di 2% e 7% della clearance dell’urea.

L’idroclorotiazide è rapidamente assorbito, con un assorbimento pari a 50-80% di una dose somministrata per via orale. Tuttavia, le variazioni di assorbimento provocate da digiuno o assunzione di cibo hanno scarsa rilevanza clinica. L’assorbimento di idroclorotiazide è aumentato da sostanze che riducono la motilità gastrointestinale.

Il tmax dopo la somministrazione orale di idroclorotiazide è di 1-2,5 ore. Nell’ambito terapeutico, la biodisponibilità e il tmax sono proporzionali alla dose. La farmacocinetica non viene modificata in seguito a somministrazione continua.

Il volume di distribuzione apparente è 3,6-7,8 l/kg e il legame con le proteine nel plasma è 68%. La sostanza si accumula negli eritrociti (circa 1,6-1,8 volte il livello del plasma).

L’idroclorotiazide attraversa facilmente la placenta umana e vengono raggiunti gli stessi livelli riscontrati nel sangue materno. L’Idroclorotiazide viene escreto nel latte materno.

L’idroclorotiazide non è metabolizzato ed è rapidamente escreto dai reni. L’emivita media nel plasma di idroclorotiazide va da 5 a 15 ore.

Un totale di 60-80% di una dose orale viene escreto nelle urine dopo la somministrazione orale, 95% come idroclorotiazide inalterato e circa il 4% come 2-ammino-4-cloro-m-benzenedisulfonamide. Fino al 24% di una dose somministrata per via orale può essere rilevato nelle feci. L’escrezione attraverso la bile è trascurabile.

La concentrazione allo steady state nei pazienti anziani è maggiore rispetto a quella riscontrata nei pazienti più giovani e la clearance sistemica è significativamente ridotta.

Insufficienza renale (clearance della creatinina < 80 ml/min/1,73m²)

Fosinopril

Assorbimento, biodisponibilità, legame proteico e biotrasformazione/metabolismo di fosinoprilato non sono alterati in modo significativo dalla funzionalità renale compromessa.

In pazienti con funzionalità renale compromessa, la clearance corporea totale di fosinoprilato è più lenta di circa il 50% rispetto a quella dei pazienti con funzionalità renale normale. Poiché l’escrezione epatobilare compensa parzialmente l’escrezione renale ridotta, la clearance totale di fosinoprilato non differisce in modo significativo tra i pazienti con insufficienza renale da lieve a grave (clearance della creatinina da 10 a 80 ml/min/1,73 m²) e i pazienti con insufficienza renale terminale (clearance della creatinina < 10 ml/min/1,73m²).

Idroclorotiazide

La percentuale di escrezione urinaria è ridotta e si verifica un aumento di tmax e Cmax nei pazienti con una clearance della creatinina di 30-70 ml/min. L’emivita media è doppia. L’emivita di eliminazione di idroclorotiazide è prolungata a 21 ore nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 20 ml/min/1,73 m²).

Insufficienza epatica (Cirrosi alcolica o biliare)

Fosinopril

La AUC di fosinoprilato può raddoppiare nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Non si verifica accumulo in questo gruppo di pazienti rispetto ai pazienti con una funzionalità epatica normale. Il grado di idrolisi non è significativamente ridotto, ma la velocità di idrolisi è significativamente ritardata nei pazienti con insufficienza epatica. La clearance corporea totale apparente di fosinoprilato è approssimativamente la metà rispetto a quella dei pazienti con una funzionalità epatica normale.

Idroclorotiazide

Le patologie epatiche non hanno solitamente alcun effetto sulla cinetica di idroclorotiazide.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici ottenuti da studi convenzionali nei campi della farmacologia di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenico non suggeriscono un aumento di rischio negli esseri umani.

Gli esperimenti effettuati sugli animali hanno dimostrato che gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina provocano effetti collaterali sullo sviluppo tardivo del feto, determinando morbilità fetale e anomalie congenite, in particolare a livello del cranio. Sono stati inoltre segnalati fetotossicità, ritardo della crescita intra-uterina e dotto arterioso persistente. Si presume che tali anomalie dello sviluppo siano causate in parte dall’impatto diretto degli ACE inibitori sul sistema renina angiotensina fetale e parzialmente dall’ischemia che insorge attraverso l’ipotensione materna, la diminuzione della circolazione fetale placentare e del passaggio di ossigeno/sostanza nutritiva al feto (vedere paragrafo 4.6).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

•  Lattosio anidro

•  Crospovidone (tipo A)

•  Povidone (PVP K-30)

•  Cellulosa microcristallina (E460)

•  Sodio lauril solfato

•  Ferro ossido giallo (E172)

•  Ferro ossido rosso (E172)


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nella confezione originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister Alluminio/Alluminio

Astuccio da 14 compresse.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Teva Italia S.r.l. - Via Messina 38 - 20154 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

A.I.C. n. 037836018/M  -  14 compresse


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Novembre 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Novembre 2008