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GASTRIDIN
GASTRIDIN 20
GASTRIDIN e.v.
Compresse
Ogni compressa rivestita con film contiene: famotidina 20 mg o 40 mg
Soluzione iniettabile e.v.
Ogni flacone di polvere per soluzione iniettabile contiene: famotidina 20 mg
Famotidina = 3-[[[[2-(diamminometilen)ammino]-4-tiazolil] metil]tio]-N sulfamolpropionamidina
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Compresse rivestite con film.
Polvere e solvente per soluzione iniettabile.
Ulcera duodenale
Ulcera gastrica benigna
- Condizioni ipersecretorie come la sindrome di Zollinger-Ellison
Prevenzione delle recidive dell'ulcera duodenale
Esofagite da reflusso.
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Somministrazione orale
Ulcera duodenale
La dose raccomandata di GASTRIDIN è di 1 compressa da 40 mg da prendere la sera. Il periodo di trattamento può andare dalle 4 alle 8 settimane, ma la sua durata può essere ridotta se l'endoscopia rivela che l'ulcera è guarita. Nella maggior parte dei casi di ulcera duodenale, la guarigione si ha entro le 4 settimane di terapia. In quei pazienti nei quali le ulcere non siano guarite dopo 4 settimane, il trattamento deve continuare per un ulteriore periodo di 4 settimane.
Terapia di mantenimento: per prevenire le recidive dell'ulcera duodenale viene raccomandata una terapia con 20 mg di GASTRIDIN la sera. Negli studi clinici effettuati questo regime terapeutico è stato mantenuto per 6 mesi. Tale terapia deve essere prescritta dal medico ed eseguita sotto il suo controllo.
Ulcera gastrica benigna
La dose raccomandata di GASTRIDIN è di 1 compressa da 40 mg al giorno da prendere la sera. Il periodo di trattamento deve essere protratto per 6-8 settimane, ma la sua durata può essere ridotta se l'endoscopia rivela che l'ulcera è guarita.
Sindrome di Zollinger-Ellison
I pazienti senza una precedente terapia antisecretiva debbono iniziare il trattamento con una dose di 20 mg ogni 6 ore. Il dosaggio deve essere adattato alle individuali esigenze del paziente e deve continuare fintanto che sia clinicamente indicato.
Dosi fino a 640 mg/die sono state somministrate sino ad 1 anno senza sviluppo di effetti collaterali significativi o tachifilassi. I pazienti che stanno assumendo un altro H2 antagonista possono passare direttamente a GASTRIDIN con una dose iniziale più alta rispetto a quella raccomandata per i nuovi casi; questa dose dipenderà dalla gravità delle condizioni e dall'ultima dose dell'H2 antagonista precedentemente impiegato.
Esofagite da reflusso
Il dosaggio raccomandato per il trattamento sintomatico della esofagite da reflusso è di 20 mg di famotidina due volte al giorno per un periodo di sei settimane; nei casi più gravi (erosioni, ulcerazioni esofagee) il dosaggio può essere aumentato fino a 40 mg due volte al giorno per sei settimane. Il trattamento può essere prolungato fino a 12 settimane qualora il medico curante lo ritenga necessario. La durata del trattamento ed il dosaggio possono essere ridotti se viene accertata la guarigione della lesione.
Terapia di mantenimento: nei casi più gravi guariti con famotidina (già in trattamento con dosi giornaliere di 40 mg due volte al giorno) è possibile effettuare una terapia di mantenimento con dosi di 20 mg per due, al giorno.
Somministrazione endovenosa
La formulazione endovenosa di GASTRIDIN è indicata per i casi in cui sia necessario ridurre la secrezione gastrica ove non sia possibile la somministrazione orale, come nel caso di emorragia del tratto gastrointestinale superiore.
Il dosaggio raccomandato è di 20 mg ogni 12 ore.
Il contenuto di famotidina di ciascun flacone deve essere disciolto in 5,2 ml di solvente compatibile (v. sotto).
5 ml di questa soluzione sono iniettabili e contengono 20 mg di famotidina. Il tempo di iniezione deve essere non inferiore a 2 minuti.
GASTRIDIN può essere anche utilizzato per infusione diluendo il contenuto di un flacone in 100 ml di soluzione di glucosio al 5% o di un altro solvente compatibile. Il tempo di infusione è di circa 30 minuti.
I solventi compatibili sono:
- soluzione fisiologica (cloruro di sodio 0,9%);
- soluzione di glucosio (5% -20%);
- soluzione di fruttosio (5%);
- acqua per preparazioni iniettabili.
Ulteriori solventi ev. sono:
- destrano 70 (6%);
- destrano-glucosio;
- destrano a basso peso molecolare;
- xilitolo 10%.
La terapia per via endovenosa deve essere sostituita dal trattamento per via orale non appena possibile.
Aggiustamento del dosaggio nei pazienti con grave insufficienza renale
In pazienti con grave insufficienza renale, (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) la dose di famotidina deve essere ridotta a 20 mg la sera (vedere Speciali Precauzioni per l'Uso). L'intervallo di somministrazione può essere prolungato a 36-48 ore a seconda della risposta clinica del paziente.
Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.
Neoplasia gastrica
Prima di iniziare la terapia con GASTRIDIN nell'ulcera gastrica deve essere esclusa la sua possibile natura maligna.
La risposta sintomatica dell'ulcera gastrica alla terapia con GASTRIDIN non esclude la presenza di un tumore maligno gastrico.
Disfunzione renale
Dato che GASTRIDIN viene escreto principalmente per via renale si deve usare cautela nel trattamento di pazienti con funzione renale compromessa. Se la clearance della creatinina scende a valori inferiori a 10 ml/min si deve prendere in considerazione una riduzione del dosaggio giornaliero (vedere Posologia e modo di somministrazione).
Uso pediatrico
Nei bambini non sono state stabilite sicurezza ed efficacia.
Uso negli anziani
Come con tutti i farmaci, particolari attenzioni debbono essere prese quando GASTRIDIN è somministrato a persone anziane. Specialmente in caso di trattamenti prolungati deve essere esercitato un controllo medico rigoroso sugli effetti terapeutici e su eventuali effetti collaterali riscontrati. Comunque durante gli studi clinici sulla somministrazione di famotidina agli anziani non è stato osservato nè un aumento di incidenza nè variazioni del tipo di effetti collaterali farmaco-relati. Inoltre non è richiesto un aggiustamento del dosaggio in relazione alla sola età.
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Non sono state identificate interazioni farmacologiche clinicamente importanti.
GASTRIDIN non interagisce con il sistema enzimatico metabolizzante i farmaci legati al citocromo P450; per questa ragione sono da escludere eventuali interazioni tra GASTRIDIN e farmaci metabolizzati attraverso questo sistema, quali warfarin, teofillina, fenitoina, diazepam, propranololo, aminopirina ed antipirina.
Gravidanza
GASTRIDIN non è consigliato in gravidanza e deve essere prescritto solo se assolutamente necessario. Prima di iniziare una terapia con GASTRIDIN in gravidanza, il medico deve valutare i potenziali benefici del farmaco contro i possibili rischi che possono manifestarsi.
Allattamento
La famotidina è rilevabile nel latte umano. Per tale motivo le madri che allattano debbono sospendere o il farmaco o l'allattamento.
Qualora, durante la terapia, si manifestassero effetti secondari che possono interferire negativamente quali astenia, cefalea ed altri, evitare di guidare o di operare su macchinari o comunque svolgere attività che richiedano pronta vigilanza.
GASTRIDIN è generalmente ben tollerato. I seguenti effetti collaterali sono stati segnalati in più dell'1% dei pazienti trattati con GASTRIDIN: cefalea (4,7%), vertigini (1,3%), stipsi (1,2%), diarrea (1,7%). Altri effetti collaterali riportati con minor frequenza includono: secchezza delle fauci, nausea e/o vomito, disturbi o distensione addominali, anoressia, affaticamento, rash, prurito, orticaria, alterazione degli enzimi epatici, ittero colostatico, anafilassi, angioedema, artralgia.
Anche se non stabilito con sicurezza non può essere escluso un nesso causale tra questi infrequenti effetti collaterali e la terapia con famotidina:
organismo nella sua interezza: febbre, astenia;
cardiovascolari: palpitazioni;
ematologici: trombocitopenia, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosi;
ipersensibilità : edema orbitario, iperemia della congiuntiva;
muscoloscheletrici: dolori muscoloscheletrici;
neurologici e psichiatrici: parestesie, episodi di grande male, disturbi psichici inclusi depressione, ansia, agitazione, confusione, diminuzione della libido, allucinazioni, insonnia e sonnolenza;
respiratori: broncospasmo;
cutanei: alopecia, acne, secchezza della cute, arrossamento;
Sensi speciali: tinnito, disgeusia.
Sono stati riportati rari casi di impotenza; negli studi clinici controllati, tuttavia, l'incidenza non fu superiore rispetto al gruppo trattato con placebo.
Con la formulazione endovenosa sono stati riportati segni transitori di irritazione nel punto di inoculazione.
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A tutt'oggi non esistono esperienze riguardanti il sovradosaggio.
Pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison hanno tollerato dosi fino a 640 mg/die per più di un anno senza sviluppare effetti collaterali significativi.
Si consigliano i normali provvedimenti per rimuovere il farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, nonchè un monitoraggio clinico e una terapia di supporto.
GASTRIDIN (Famotidina, MSD) è un antagonista del recettore H2 dell'istamina, molto efficace e a lunga durata di azione. Ha una azione rapida dopo somministrazione orale e alle dosi raccomandate ha una lunga durata d'azione ed è altamente efficace a concentrazioni ematiche relativamente basse.
GASTRIDIN riduce il contenuto acido e pepsinico come pure il volume della secrezione gastrica basale, notturna e stimolata.
Negli studi di farmacologia clinica non sono stati osservati effetti sistemici di GASTRIDIN sui sistemi nervoso centrale, cardiovascolare, respiratorio od endocrino, nè effetti anti-androgenici. I livelli serici ormonali, che includevano prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone, non erano alterati dopo trattamento con GASTRIDIN.
GASTRIDIN ha mostrato di alleviare i sintomi e promuovere la cicatrizzazione di erosioni e ulcerazioni della mucosa esofagea nel trattamento della esofagite da reflusso. La presenza di una esofagite da reflusso appare al meglio correlata con la percentuale di tempo, nell'arco delle 24 ore, durante il quale l'esofago è esposto all'acido. Nei pazienti con esofagite da reflusso, 20 mg b.i.d. e 40 mg b.i.d. di GASTRIDIN hanno riportato nei limiti della norma il periodo di esposizione della mucosa esofagea all'acido, come rilevato con il monitoraggio del pH intraesofageo nelle 24 ore.
Negli studi clinici condotti su pazienti con esofagite da reflusso che presentavano erosioni o ulcerazioni esofagee accertate endoscopicamente, 40 mg b.i.d. sono risultati più efficaci di 20 mg b.i.d. nel cicatrizzare le lesioni esofagee. Entrambi i regimi di dosaggio sono risultati più efficaci del placebo.
È stato inoltre dimostrato che GASTRIDIN previene le recidive dei sintomi e delle erosioni o ulcerazioni associate all'esofagite da reflusso.
GASTRIDIN ha un effetto scarso o nullo sui livelli serici della gastrina a digiuno o dopo pasto.
GASTRIDIN non interferisce sullo svuotamento gastrico, nè altera i flussi ematici portale ed epatico. GASTRIDIN non provoca modificazioni nella funzione endocrina. La funzione pancreatica esocrina non viene influenzata da GASTRIDIN.
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GASTRIDIN segue le cinetiche lineari.
La durata d'azione, la concentrazione plasmatica ed il recupero urinario sono correlati alla dose.
Somministrazione orale
Dopo somministrazione orale GASTRIDIN è assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massime dose-correlate si ottengono dopo 1-3 ore.
La biodisponibilità media di una dose orale è del 40-45%. La biodisponibilità non è influenzata dalla presenza di cibo nello stomaco. Dosi ripetute non provocano un accumulo del farmaco.
Nel plasma il legame con le proteine è relativamente basso (15-20%).
L'emivita plasmatica dopo una singola dose orale o dosi multiple ripetute (per 5 giorni) è stata approssimativamente di 3 ore.
La metabolizzazione del farmaco avviene a livello epatico con formazione del metabolita sulfossido inattivo. Dopo somministrazione orale l'escrezione urinaria della dose assorbita di famotidina è del 65-70%. Il 25-30% della dose orale somministrata viene escreto nelle urine come farmaco immodificato. Una piccola quantità può essere escreta come sulfossido.
Somministrazione endovenosa
Dopo dosi singole, l'emivita plasmatica media è approssimativamente di 3 ore. Il recupero urinario medio del farmaco dopo 24 ore è oltre l'80% della dose somministrata. Il 65-70% della dose somministrata viene escreta immodificata nelle urine. Non è stato evidenziato accumulo del farmaco in seguito a trattamento con dosi ripetute (per 3 giorni).
L'unico metabolita identificato nell'uomo è il sulfossido.
Insufficienza renale
Con valori di clearance della creatinina di 30 ml/min o inferiori l'emivita plasmatica media di eliminazione dopo somministrazione endovenosa si prolunga fino a 11,7 ore.
In pazienti con clearance della creatinina di soli 10 ml/min o meno, l'emivita plasmatica media è approssimativamente di 13 ore e l'emivita di eliminazione può essere di oltre 20 ore, raggiungendo circa 24 ore nel paziente anurico.
In pazienti sottoposti a dialisi con zero di clearance della creatinina l'emivita è di 13,7 ore.
Disfunzione epatica
La concentrazione plasmatica e l'escrezione urinaria di famotidina in pazienti maschi affetti da cirrosi epatica sono simili a quelle di pazienti sani. Non sembra che un'alterata funzione epatica alteri la farmacocinetica della famotidina. In uno studio che confronta 11 pazienti con cirrosi da alcool etilico con 5 soggetti sani di controllo, non si sono osservate differenze significative fra i due gruppi nella farmacocinetica della famotidina in seguito a singole dosi orali da 20 mg, una dose singola e.v. da 20 mg o dosi orali multiple (una volta al giorno per 7 giorni) da 40 mg.
La DL50 della famotidina in topi CD-1 e in ratti Sprague-Dawley è superiore ai 5 g/kg per os ed ai 400 mg/kg per endovena. Ampi studi preclinici sulla sicurezza sono stati condotti su cani, ratti, topi e conigli con somministrazioni orali ed endovena di famotidina.
Minimi effetti tossicologici (dopo somministrazione acuta, subacuta o cronica) sono stati osservati, impiegando anche elevati livelli di dosaggio (4.000 mg/kg/die) e per lunghi periodi di somministrazione (2.000 mg/kg/die per 105 settimane).
Non è stato osservato nessun segno di effetti teratogenici, mutagenici o carcinogenici o alterazione della funzione riproduttiva.
Compresse
Amido pregelatinizzato; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; talco; ipromellosa; idrossipropilcellulosa; titanio diossido; ferro ossido rosso; ferro ossido giallo; cera carnauba
Soluzione iniettabile e.v.
Ogni flacone di liofilizzato contiene: acido aspartico; mannitolo.
Ogni fiala di solvente contiene:acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
A confezionamento integro:
compresse: 4 anni
flacone: 36 mesi
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
Confezione per via orale
Le compresse sono confezionate in blister di PVC opaco e alluminio.
GASTRIDIN: 10 compresse rivestite con film da 40 mg
GASTRIDIN 20: 20 compresse rivestite con film da 20 mg
Confezione per via endovenosa
La polvere per soluzione iniettabile è contenuta in un flacone di vetro da 7 ml di tipo I E.P., chiuso con tappo di gomma butilica e sigillato con ghiera metallica.
Il solvente è contenuto in fiala di vetro da 7 ml del tipo I E.P.
10 flaconi 20 mg + 10 fiale solvente
Nessuna istruzione particolare.
MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Roma
Consociata della Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.
GASTRIDIN: 10 cpr 40 mg 025925013
GASTRIDIN 20: 20 cpr 20 mg 025925025
GASTRIDIN E.V.: 10 flaconi 20 mg + 10 fiale solvente 025925037
Giugno 2000
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