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GASTROLOC 20 MG
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato).
Eccipiente: agente colorante Ponceau 4R lacca di alluminio (E124).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Compressa rivestita gialla, ovale con la dicitura “20” impressa in nero.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione)
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive nell’esofagite da reflusso.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio che necessitano di un trattamento continuo con FANS (vedere paragrafo 4.4).
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Malattia da reflusso di grado lieve e sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione)
La dose orale raccomandata è di una compressa gastroresistente di Gastroloc 20 mg al giorno. Il sollievo dai sintomi si ottiene generalmente entro 2-4 settimane, e un periodo di trattamento di 4 settimane è generalmente richiesto per la guarigione dell’esofagite correlata. Se ciò non fosse sufficiente, la guarigione verrà di norma raggiunta entro ulteriori 4 settimane. Una volta raggiunto il sollievo dai sintomi, la ricomparsa dei sintomi può essere controllata se del caso, con un regime di 20 mg una volta al giorno al bisogno. Si può prendere in considerazione un passaggio alla terapia continua qualora non fosse possibile mantenere un controllo soddisfacente dei sintomi con il trattamento al bisogno.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive nell’esofagite da reflusso
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una dose di mantenimento di una compressa gastroresistente di Gastroloc 20 mg al giorno, dose che può essere aumentata a 40 mg di Gastroloc al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Gastroloc 40 mg. Dopo la guarigione della recidiva, il dosaggio può essere nuovamente ridotto a 20 mg di pantoprazolo.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio che necessitano di un trattamento continuo con FANS
La dose orale raccomandata è di una compressa gastroresistente di Gastroloc 20 mg al giorno.
Popolazioni speciali di pazienti
Compromissione epatica.
Nei pazienti con grave compromissione epatica non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo.
Compromissione renale
Non è necessario un aggiustamento della dose in persone con funzione renale compromessa.
Pazienti anziani (> 65 anni)
Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Pazienti pediatrici
Non esiste alcuna esperienza nei bambini (vedere paragrafo 4.4).
Istruzioni generali
Gastroloc 20 mg compresse gastroresistenti non devono essere masticate né frantumate e devono essere inghiottite intere con del liquido prima dei pasti.
Gastroloc 20 mg non deve essere usato in caso di nota ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti di Gastroloc 20 mg.
Come altri inibitori di pompa protonica (PPI), Gastroloc non deve essere somministrato insieme ad atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Nei pazienti con compromissione epatica grave, gli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente nel corso di trattamento con pantoprazolo, in particolare in caso di trattamento a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici, il trattamento con Gastroloc 20 mg deve essere interrotto.
L’uso di Gastroloc 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non-steroidei (FANS) non-selettivi deve essere limitato ai pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS e che presentato un rischio aumentato di complicanze gastrointestinali.
La valutazione dell’accresciuto rischio deve essere effettuata in base ai fattori di rischio individuali, ad esempio età avanzata (> 65 anni), storia di ulcera gastrica o duodenale o di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Come tutti i farmaci bloccanti la secrezione acida, il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa dell’ipocloridria o dell’acloridria. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei trattamenti a lungo termine nei pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per un ridotto assorbimento della vitamina B12.
Nel trattamento a lungo termine, particolarmente nei trattamenti di durata superiore a 1 anno, sottoporre i pazienti a regolari controlli.
Nota
Prima del trattamento si deve escludere la possibilità di ulcera gastrica maligna o di patologia maligna a carico dell’esofago, in quanto il trattamento con pantoprazolo può alleviare i sintomi delle ulcere maligne e quindi ritardarne la diagnosi.
I pazienti che non rispondono al trattamento dopo 4 settimane devono essere opportunamente indagati.
Ad oggi non esiste esperienza nel trattamento dei bambini.
Il farmaco contiene l’agente colorante Ponceau 4R lacca di alluminio che può provocare reazioni allergiche.
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Il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento dei farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad esempio ketoconazolo).
Il pantoprazolo viene metabolizzato nel fegato attraverso il sistema enzimatico citocromo P450. Non si può escludere un’interazione del pantoprazolo con altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in tests specifici su una serie di tali farmaci o composti, come carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina ed un contraccettivo orale.
Studi con altri PPI hanno dimostrato una marcata riduzione dell’esposizione ad atazanavir nel corso di un trattamento concomitante con PPI. L’uso del pantoprazolo è controindicato nel corso di trattamento con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Sebbene gli studi clinici di farmacocinetica non abbiano evidenziato alcuna interazione durante somministrazione concomitante di fenprocumone o warfarin, nel periodo successivo alla commercializzazione sono stati riferiti casi isolati di alterazione dei valori di INR durante il trattamento concomitante. Quindi, nei pazienti in trattamento con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda il monitoraggio del tempo di protrombina/INR dopo l’inizio, al termine o durante l’uso irregolare di pantoprazolo.
Inoltre, non si sono osservate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
Gravidanza
L’esperienza in donne in gravidanza è molto limitata. L’esperienza limitata con gli inibitori della pompa protonica come classe non indica un rischio incrementato di malformazioni congenite maggiori. Negli studi di riproduzione animale, sono stati osservati segni di lieve fetotossicità (vedere paragrafo 5.3). Il pantoprazolo in compresse non deve essere usato se non nei casi di effettiva necessità.
Allattamento
Non si hanno informazioni sull’escrezione del pantoprazolo nel latte materno umano. Poiché non è possibile escludere con certezza potenziali rischi a carico del bambino, si deve considerare l’interruzione dell’allattamento al seno quando sia necessario il trattamento con pantoprazolo.
Gastroloc 20 mg compresse gastroresistenti non influisce sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
| Frequenza Classe di organi | Comuni (>1/100, <1/10) | Non comuni (>1/1000, <1/100) | Rari (<1/1000, >1/10.000) | Molto rari (<1/10.000, inclusi casi isolati) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia; trombocitopenia |
| Patologie gastrointestinali | Dolore all’addome superiore, diarrea, stipsi, flatulenza | Nausea / Vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danno epatocellulare che conduce a ittero con o senza insufficienza epatica |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche incluso shock anafilattico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, γ-GT); trigliceridi elevati; aumento della temperatura corporea |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi della visione (visione offuscata) | | |
| Disturbi psichiatrici | | | | Depressione |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quali prurito e rash cutaneo | | Orticaria; angioedema; gravi reazioni cutanee quali sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
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Non sono noti sintomi di sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate endovena in 2 minuti e sono state ben tollerate. Solo quantitativi molto limitati di pantoprazolo possono essere dializzati.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, applicare le consuete norme della terapia per l’intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un benzimidazolo sostituito che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco attraverso un’azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè la fase finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata. Nella maggior parte dei pazienti, la liberazione dai sintomi è raggiunta in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa protonica e con gli inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità dello stomaco aumentando così la gastrina in proporzione alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, la sostanza può influire sulla secrezione dell’acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione indotta da altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto per via sia orale sia endovenosa.
Con il trattamento con pantoprazolo i valori di gastrina a digiuno aumentano. Nell’uso a breve termine, essi non eccedono il limite superiore della norma nella maggior parte dei casi. Nel corso del trattamento a lungo termine, nella maggior parte dei casi, i livelli di gastrina si raddoppiano. Tuttavia tale aumento è eccessivo solo in casi isolati. Come conseguenza, un aumento lieve-moderato del numero delle cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco è osservato in una minoranza di casi nel corso del trattamento a lungo termine (iperplasia da semplice a adenomatoide). Tuttavia, in accordo agli studi finora condotti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici osservata negli esperimenti sugli animali (vedere paragrafo 5.3) non è stata riscontrata nell’uomo.
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Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta già dopo una singola dose orale di 20 mg. Concentrazioni sieriche massime di circa 1-1,5 mg/ml vengono raggiunte in media a circa 2,0 h -2,5 h dopo la somministrazione e questi valori rimangono costanti dopo somministrazioni multiple. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg e la clearance è di circa 0,1 l/h/kg.
L’emivita terminale è di circa 1 h. Si sono avuti pochi casi di soggetti con eliminazione ritardata. A causa del legame specifico del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non è correlata con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida), che è molto più lunga.
La farmacocinetica non varia dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi da 10 a 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo con le proteine sieriche è pari a circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente nel fegato. L’eliminazione per via renale rappresenta la principale via di secrezione (circa 80%) per i metaboliti del pantoprazolo, il resto viene eliminato con le feci. Il principale metabolita nel siero e nelle urine è il desmetilpantoprazolo, che è coniugato con solfato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è molto più lunga di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
L’assorbimento del pantoprazolo è completo dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta della compressa è di circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influisce sull’AUC e sulla concentrazione massima nel siero e quindi sulla biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza sarà aumentata a seguito della concomitante assunzione di cibo.
Caratteristiche dei pazienti/gruppi speciali di soggetti
Quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con ridotta funzione renale (inclusi i pazienti sottoposti a dialisi), non è necessaria alcuna riduzione della dose. Come nei pazienti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo quantitativi molto ridotti di pantoprazolo possono essere dializzati. Sebbene l’emivita del metabolita principale sia moderatamente ritardata (2-3 h), la secrezione è ancora rapida e non si hanno fenomeni di accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classi A e B secondo Child) l’emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC incrementino di 3-5 volte, la concentrazione sierica massima è aumentata solo lievemente di 1,3 volte rispetto ai soggetti sani.
Anche il lieve aumento dei valori di AUC e Cmax nei volontari anziani rispetto a soggetti più giovani non è clinicamente rilevante.
In base a studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità e genotossicità dopo dose ripetuta, i dati preclinici non rivelano alcun particolare pericolo per l’uomo.
Negli studi sulla carcinogenicità nei ratti durati 2 anni, sono state riscontrate neoplasie neuroendocrine. Inoltre, in uno studio sono stati riscontrati papillomi a cellule squamose nel prestomaco dei ratti. Il meccanismo con cui i sostituti benzimidazolici portano alla formazione di carcinoidi gastrici è stato studiato attentamente permettendo di concludere che si tratta di una reazione secondaria a livelli sierici di gastrina fortemente elevati che si creano nel ratto durante il trattamento cronico con alte dosi. Nell’uomo, il trattamento cronico con gli inibitori della pompa protonica non porta alla formazione di tumori gastrici, suggerendo la mancanza di rilevanza dei riscontri animali nell’uomo (vedere paragrafo 5.1): tuttavia, le informazioni sono ancora limitate.
Negli studi sui roditori durati 2 anni, è stato osservato un maggior numero di tumori epatici nei ratti (solo in uno studio sui ratti) e nelle femmine di topo: tale risultato è stato interpretato essere dovuto ad una velocità metabolica elevata del pantoprazolo nel fegato. L’induzione enzimatica epatica come meccanismo di carcinogenesi nel fegato dei roditori viene generalmente considerata non rilevante per l’uomo. Un lieve aumento di alterazioni neoplastiche tiroidee è stato osservato nel gruppo di ratti sottoposti a trattamento con alte dosi (200 mg/kg) in uno studio della durata di 2 anni. La comparsa di queste neoplasie è stata associata alle alterazioni indotte da pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina nel fegato del ratto. Poichè la dose terapeutica nell’uomo è bassa, non sono attesi effetti collaterali sulla tiroide.
Da studi di mutagenicità, tests di trasformazione cellulare e studi sul legame del DNA si conclude che il pantoprazolo non ha alcun potenziale genotossico.
Gli sperimentatori non hanno riportato alcuna evidenza di problemi di fertilità o di effetti teratogeni, ma una lieve riduzione dell’ossificazione dello scheletro è stata osservata nei ratti ai livelli clinici di esposizione ovvero a valori attorno a tali livelli.
La penetrazione del farmaco nella placenta è stata studiata nel ratto ed il suo livello aumenta con l’avanzare della gravidanza. Ne risulta un’aumentata concentrazione di pantoprazolo nel feto poco prima della nascita.
Nucleo della compressa:
calcio stearato, cellulosa microcristallina, crospovidone, idrossipropilcellulosa (tipo EXF), sodio carbonato anidro, silice colloidale anidra.
Rivestimento:
ipromellosa, ferro ossido giallo (E172), macrogol 400, copolimero dell’acido metacrilico-etil acrilato (1:1), polisorbato 80, ponceau 4R lacca di alluminio (E124), giallo chinolina lacca di alluminio (E104), sodio lauril solfato, titanio diossido (E171), trietilcitrato.
Inchiostro di stampa:
macrogol 600, shellac, povidone, ferro ossido nero (E172), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).
Non applicabile
3 anni
Questo medicinale non richiede speciali condizioni di conservazione.
Confezionamento in blister in Al/OPA/Al/PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Contenitore per compresse in HDPE con tappo a vite in polipropilene dotato di inserto dessiccante: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna richiesta speciale
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
20 mg compresse gastroresistenti, 7 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n. 038253011/M
20 mg compresse gastroresistenti, 10 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253023/M
20 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253035/M
20 mg compresse gastroresistenti, 15 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253047/M
20 mg compresse gastroresistenti, 20 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253050/M
20 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253062/M
20 mg compresse gastroresistenti, 30 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253074/M
20 mg compresse gastroresistenti, 50 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253086/M
20 mg compresse gastroresistenti, 56 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253098/M
20 mg compresse gastroresistenti, 56x1 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253100/M
20 mg compresse gastroresistenti, 60 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253112/M
20 mg compresse gastroresistenti, 84 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253124/M
20 mg compresse gastroresistenti, 90 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253136/M
20 mg compresse gastroresistenti, 98 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253148/M
20 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253151/M
20 mg compresse gastroresistenti, 100x1 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253163/M
20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253175/M
20 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253187/M
20 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253199/M
20 mg compresse gastroresistenti, 98 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253201/M
20 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253213/M
20 mg compresse gastroresistenti, 250 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253225/M
20 mg compresse gastroresistenti, 500 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253237/M
Luglio 2009
Aprile 2010