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GASTROLOC 40 MG
Ogni compressa gastroresistente contiene 40 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato).
Eccipiente: agente colorante Ponceau 4R lacca di alluminio (E124).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente
Compressa rivestita gialla, ovale con la dicitura “40”impressa in nero.
Ulcera duodenale, ulcera gastrica.
Esofagite da reflusso moderata e grave.
Sindrome di Zollinger-Ellison e altri disturbi che comportano ipersecrezione patologica.
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Dosaggi raccomandati
Ulcera duodenale, ulcera gastrica, esofagite da reflusso da moderata a grave
Una compressa gastroresistente di Gastroloc 40 mg al giorno in caso di ulcera duodenale o gastrica e in caso di esofagite da reflusso da moderata a grave. In singoli casi, la dose può essere raddoppiata (fino a due compresse gastroresistenti di Gastroloc 40 mg al giorno), in particolare in assenza di risposta ad altri trattamenti.
Sindrome di Zollinger-Ellison e altri disturbi che comportano ipersecrezione patologica
Per il trattamento a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison e di altri disturbi che comportano ipersecrezione patologica, i pazienti possono iniziare con una dose giornaliera di 80 mg (due compresse di Gastroloc 40 mg). Quindi la dose può essere aumentata o ridotta in base alle determinazioni dell’acidità. Dosi superiori a 80 mg al giorno devono essere suddivise in due somministrazioni giornaliere. È possibile aumentare temporaneamente la dose al di sopra di 160 mg, tuttavia non più a lungo del necessario, per raggiungere un adeguato controllo della secrezione acida.
Popolazioni speciali di pazienti
Compromissione epatica
Nei pazienti con gravi disturbi della funzione epatica, la dose deve essere ridotta ad una compressa (40 mg di pantoprazolo) a giorni alterni. Inoltre, si devono controllare gli enzimi epatici di questi pazienti nel corso del trattamento con 40 mg. Il trattamento con Gastroloc 40 mg deve essere interrotto in caso di innalzamento degli enzimi epatici.
Compromissione renale
Non si deve superare la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo nei pazienti con funzione renale ridotta.
Pazienti anziani (> 65 anni).
Non si deve superare la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo nei pazienti anziani.
Pazienti pediatrici.
Non esiste alcuna esperienza nei bambini sull’uso del farmaco (vedere paragrafo 4.4).
Istruzioni generali
Le compresse gastroresistenti di Gastroloc 40 mg non devono essere masticate né frantumate. Devono essere assunte intere con acqua, un’ora prima della colazione.
L’ulcera duodenale guarisce generalmente entro 2 settimane. Qualora un periodo di 2 settimane non fosse sufficiente, la guarigione è quasi sempre raggiunta entro un ulteriore periodo di due settimane.
Un periodo di 4 settimane è generalmente necessario per il trattamento dell’ulcera gastrica e dell’esofagite da reflusso. Se tale periodo non fosse sufficiente, la cura sarà ottenuta entro un ulteriore trattamento di 4 settimane.
La durata del trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e di altri disturbi con ipersecrezione patologica non è limitata e deve essere adeguata alla necessità clinica.
Gastroloc 40 mg non deve essere usato in casi di nota ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti di Gastroloc 40 mg o a uno dei prodotti della combinazione.
Il pantoprazolo, come altri inibitori della pompa protonica (PPI), non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Gastroloc 40 mg non deve essere usato nella terapia di combinazione per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori nei pazienti con insufficienza epatica o renale da moderata a grave, in quanto finora non sono disponibili dati sull’effetto e la sicurezza di tale terapia di combinazione con Gastroloc 40 mg in questi pazienti.
Il pantoprazolo non deve essere usato nel trattamento di disturbi gastrointestinali lievi come la dispepsia funzionale.
In caso di terapia combinata si deve tenere conto di quanto riportato nei riassunti delle caratteristiche dei relativi prodotti.
Prima di iniziare il trattamento si deve escludere la possibilità di un’ulcera gastrica maligna o di una patologia maligna a carico dell’esofago in quanto il trattamento con pantoprazolo potrebbe mascherarne i sintomi e quindi ritardarne la diagnosi.
La diagnosi di esofagite da reflusso deve essere confermata per via endoscopica.
Nel trattamento a lungo termine, soprattutto quando si supera un anno di trattamento, i pazienti devono essere regolarmente monitorati.
Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altri disturbi con ipersecrezione patologica che richiedono trattamento a lungo termine, il pantoprazolo, come tutti i medicinali che inibiscono la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) come conseguenza della ipocloridria o dell’acloridria. Ciò deve essere tenuto presente quando si manifestano i sintomi clinici correlati.
Attualmente non esiste esperienza nel trattamento dei bambini.
Il farmaco contiene l’agente colorante Ponceau 4R lacca di alluminio, che può provocare reazioni allergiche.
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Il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento dei farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad esempio il ketoconazolo).
Il pantoprazolo viene metabolizzato nel fegato attraverso il sistema enzimatico citocromo P450. Non si può escludere un’interazione tra pantoprazolo e altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in test specifici su una serie di farmaci o composti, come carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina ed un contraccettivo orale.
Studi con altri PPI hanno dimostrato una marcata riduzione dell’esposizione ad atazanavir nel corso di un trattamento concomitante con PPI. L’uso del pantoprazolo è controindicato nel corso di trattamento con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Sebbene studi clinici di farmacocinetica non abbiano evidenziato alcuna interazione durante la somministrazione concomitante di fenprocumone o warfarin, nel periodo successivo alla commercializzazione sono stati riferiti casi isolati di alterazione dei valori di INR durante il trattamento concomitante. Quindi, nei pazienti in trattamento con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda il monitoraggio del tempo di protrombina/INR dopo l’inizio, al termine o durante l’uso irregolare di pantoprazolo.
Inoltre, non si sono osservate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
Studi di interazione farmacocinetica sono stati condotti nell’uomo con la somministrazione concomitante di pantoprazolo e degli antibiotici specifici (claritromicina, metronidazolo e amoxicilina). Non sono state osservate interazioni clinicamente rilevanti.
Gravidanza
L’esperienza in donne in gravidanza è molto limitata. L’esperienza limitata con gli inibitori della pompa protonica come classe, non indica un rischio incrementato di malformazioni congenite maggiori. Negli studi di riproduzione animale, sono stati osservati segni di lieve fetotossicità (vedere paragrafo 5.3). Il pantoprazolo in compresse non deve essere usato se non nei casi di effettiva necessità.
Allattamento
Non si hanno informazioni sull’escrezione del pantoprazolo nel latte materno umano. Poiché non è possibile escludere con certezza potenziali rischi a carico del bambino, si deve considerare l’interruzione dell’allattamento al seno quando sia necessario il trattamento con pantoprazolo.
Gastroloc 20 mg compresse gastroresistenti non influisce sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
| Frequenza Classe di organi | Comuni (>1/100, <1/10) | Non comuni (>1/1000, <1/100) | Rari (<1/1000, >1/10.000) | Molto rari (<1/10.000, inclusi casi isolati) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia; trombocitopenia |
| Patologie gastrointestinali | Dolore all’addome superiore, diarrea, stipsi, flatulenza | Nausea / Vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danno epatocellulare che conduce a ittero con o senza insufficienza epatica |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche incluso shock anafilattico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, γ-GT); trigliceridi elevati; aumento della temperatura corporea |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi della visione (visione offuscata) | | |
| Disturbi psichiatrici | | | | Depressione |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quali prurito e rash cutaneo | | Orticaria; angioedema; gravi reazioni cutanee quali sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
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Non sono noti sintomi di sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate endovena in 2 minuti e sono state ben tollerate. Solo quantitativi molto limitati di pantoprazolo possono essere dializzati.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, applicare le consuete norme della terapia per l’intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un benzimidazolo sostituito che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco attraverso un’azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè la fase finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata. Nella maggior parte dei pazienti, la liberazione dai sintomi è raggiunta in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa protonica e con gli inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità dello stomaco aumentando così la gastrina in proporzione alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare la sostanza può influire sulla secrezione dell’acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione indotta da altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto per via sia orale sia endovenosa.
Con il trattamento con pantoprazolo i valori di gastrina a digiuno aumentano. Nell’uso a breve termine, essi non eccedono nella maggior parte dei casi il limite superiore della norma. Nel corso del trattamento a lungo termine, nella maggior parte dei casi, i livelli di gastrina si raddoppiano. Tuttavia tale aumento è eccessivo solo in casi isolati. Come conseguenza, un aumento lieve-moderato del numero delle cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco è osservato in una minoranza di casi nel corso del trattamento a lungo termine (iperplasia da semplice a adenomatoide). Tuttavia, in accordo agli studi finora condotti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici osservata negli esperimenti sugli animali (vedere paragrafo 5.3) non è stata riscontrata nell’uomo.
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Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta già dopo una singola dose orale di 40 mg. Concentrazioni sieriche massime di circa 2-3 mg/ml vengono raggiunte in media circa 2,5 h dopo la somministrazione, e questi valori rimangono costanti dopo somministrazioni multiple. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg e la clearance è di circa 0,1 l/h/kg.
L’emivita terminale è di circa 1 h. Si sono avuti pochi casi di soggetti con eliminazione ritardata. A causa del legame specifico del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non è correlata con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida), che è molto più lunga.
La farmacocinetica non varia dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi da 10 a 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo la somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo con le proteine sieriche è pari a circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente nel fegato. L’eliminazione per via renale rappresenta la principale via di secrezione (circa 80%) per i metaboliti del pantoprazolo, il resto viene eliminato con le feci. Il principale metabolita nel siero e nelle urine è il dismetilpantoprazolo, che è coniugato con solfato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è molto più lunga di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
L’assorbimento del pantoprazolo è completo dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta della compressa è di circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influisce sull’AUC e sulla concentrazione massima nel siero e quindi sulla biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza sarà aumentata a seguito della concomitante assunzione di cibo.
Caratteristiche dei pazienti/gruppi speciali di soggetti
Quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con ridotta funzione renale (inclusi i pazienti sottoposti a dialisi), non è necessaria alcuna riduzione della dose. Come nei pazienti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo quantitativi molto ridotti di pantoprazolo possono essere dializzati. Sebbene l’emivita del metabolita principale sia moderatamente ritardata (2-3 h), la secrezione è ancora rapida e non si hanno fenomeni di accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classi A e B secondo Child) l’emivita aumenti fino a 7-9 ore ed i valori di AUC incrementino di 5-7 volte, la concentrazione sierica massima è aumentata solo lievemente di 1,5 volte rispetto ai soggetti sani.
Anche il lieve aumento dei valori di AUC e Cmax nei volontari anziani rispetto a soggetti più giovani non è clinicamente rilevante.
In base a studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità e genotossicità dopo dose ripetuta, i dati preclinici non rivelano alcun particolare pericolo per l’uomo.
Negli studi sulla carcinogenicità nei ratti durati 2 anni, sono state riscontrate neoplasie neuroendocrine. Inoltre, in uno studio sono stati riscontrati papillomi a cellule squamose nel prestomaco dei ratti. Il meccanismo con cui i sostituti benzimidazolici portano alla formazione di carcinoidi gastrici è stato studiato attentamente permettendo di concludere che si tratta di una reazione secondaria a livelli sierici di gastrina fortemente elevati che si creano nel ratto durante il trattamento cronico con alte dosi. Nell’uomo, il trattamento cronico con gli inibitori della pompa protonica non porta alla formazione di tumori gastrici, suggerendo la mancanza di rilevanza dei riscontri animali nell’uomo (vedere paragrafo 5.1): tuttavia, le informazioni sono ancora limitate.
Negli studi durati 2 anni sui roditori, è stato osservato un maggior numero di tumori epatici nei ratti (solo in uno studio sui ratti) e nelle femmine di topo: tale risultato è stato interpretato essere dovuto ad una velocità metabolica elevata del pantoprazolo nel fegato. L’induzione enzimatica epatica come meccanismo di carcinogenesi nel fegato dei roditori viene generalmente considerata non rilevante per l’uomo. Un lieve aumento di alterazioni neoplastiche tiroidee è stato osservato nel gruppo di ratti sottoposti a trattamento con alte dosi (200 mg/kg) in uno studio della durata di 2 anni. La comparsa di queste neoplasie è stata associata alle alterazioni indotte da pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina nel fegato del ratto. Poichè la dose terapeutica nell’uomo è bassa, non sono attesi effetti collaterali sulla tiroide.
Da studi di mutagenicità, tests di trasformazione cellulare e studi sul legame del DNA si conclude che il pantoprazolo non ha alcun potenziale genotossico.
Gli sperimentatori non hanno riportato alcuna evidenza di problemi di fertilità o di effetti teratogeni, ma una lieve riduzione dell’ossificazione dello scheletro è stata osservata nei ratti ai livelli clinici di esposizione ovvero a valori attorno a tali livelli.
La penetrazione del farmaco nella placenta è stata studiata nel ratto ed il suo livello aumenta con l’avanzare della gravidanza. Ne risulta un’aumentata concentrazione di pantoprazolo nel feto poco prima della nascita.
Nucleo della compressa:
calcio stearato, cellulosa microcristallina, crospovidone, idrossipropilcellulosa (tipo EXF), sodio carbonato anidro, silice colloidale anidra.
Rivestimento:
ipromellosa, ferro ossido giallo (E172), macrogol 400, copolimero dell’acido metacrilico-etil acrilato (1:1), polisorbato 80, ponceau 4R lacca di alluminio (E124), giallo chinolina lacca di alluminio (E104), sodio lauril solfato, titanio diossido (E171), trietilcitrato.
Inchiostro di stampa:
macrogol 600, shellac, povidone, ferro ossido nero (E172), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).
Non applicabile
3 anni
Questo medicinale non richiede speciali condizioni di conservazione.
Confezionamento in blister in Al/OPA/Al/PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Contenitore per compresse in HDPE con tappo a vite in polipropilene dotato di inserto dessiccante: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
È possibile che non tutte le confezioni vengano commercializzate.
Nessuna richiesta speciale
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
40 mg compresse gastroresistenti, 7 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253249/M
40 mg compresse gastroresistenti, 10 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253252/M
40 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253264/M
40 mg compresse gastroresistenti, 15 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253276/M
40 mg compresse gastroresistenti, 20 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253288/M
40 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253290/M
40 mg compresse gastroresistenti, 30 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253302/M
40 mg compresse gastroresistenti, 50 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253314/M
40 mg compresse gastroresistenti, 56 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253326/M 40 mg compresse gastroresistenti, 56x1 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253338/M
40 mg compresse gastroresistenti, 60 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253340/M
40 mg compresse gastroresistenti, 84 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253353/M
40 mg compresse gastroresistenti, 90 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253365/M
40 mg compresse gastroresistenti, 98 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253377/M
40 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253389/M
40 mg compresse gastroresistenti, 100x1 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253391/M
40 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in blister Al/Opa/Al/Pvc AIC n.038253403/M
40 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253415/M
40 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253427/M
40 mg compresse gastroresistenti, 98 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253439/M
40 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253441/M
40 mg compresse gastroresistenti, 250 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253454/M
40 mg compresse gastroresistenti, 500 compresse in contenitore HDPE AIC n.038253466/M
Luglio 2009
Aprile 2010