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GENIAD
Capsule rigide:
ogni capsula rigida da 0,25 mcg contiene:
principio attivo: alfacalcidolo mcg 0,25
ogni capsula rigida da 1 mcg contiene:
principio attivo: alfacalcidolo mcg 1
Gocce orali, soluzione:
ogni ml di soluzione (40 gocce) contiene:
principio attivo: alfacalcidolo mcg 2
Capsule rigide da 0,25 mcg e 1 mcg in confezione da 30 capsule rigide
Gocce orali, soluzione 2 mcg /ml in confezione da 1 flacone da 10 ml. Uso orale
Osteodistrofia da insufficienza renale in dialisi o meno.
Ipoparatiroidismo.
Rachitismo ed osteomalacia D resistente o D dipendente (pseudo deficitaria)
Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali dovute al metabolismo della vitamina D.
Osteoporosi post-menopausale.
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Dose iniziale per tutte le indicazioni:
- Adulti: 1 mcg al giorno (20 gocce)
- Bambini di peso superiore ai 20 Kg: 1 mcg al giorno (20 gocce)
- Bambini di peso inferiore ai 20 Kg: 0,05 mcg /Kg al giorno (40 gocce per ml: 0.05 mcg per goccia).
È importante regolare il dosaggio in accordo con le risposte biochimiche onde evitare l'instaurarsi di ipercalcemia. I parametri da valutare comprendono i tassi plasmatici di calcio, la fosfatasi alcalina, l'ormone paratiroideo, l'escrezione urinaria di calcio nonchè esami istologici e radiografici.
Pazienti con grave disfunzione ossea (eccezion fatta per quelli con insufficienza renale) possono tollerare una posologia più elevata senza che compaia ipercalcemia.
In ogni caso, il mancato rapido aumento del calcio plasmatico in pazienti con osteomalacia, non implica la necessità di aumentare la posologia in quanto il calcio derivante da un aumentato assorbimento intestinale può essere incorporato nelle ossa demineralizzate.
In tal caso la maggior parte dei pazienti risponderanno ad una posologia di 1-3 mcg /die.
La posologia deve essere ridotta nelle alterazioni del sistema scheletrico quando vi sia una evidenza biochimica e radiografica di guarigione e nei pazienti ipoparatiroidei quando si siano raggiunti livelli normali di calcio plasmatico. Le dosi di mantenimento sono generalmente comprese tra 0,25 e 1 mcg /die.
Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Stati di ipercalcemia
Il prodotto non deve essere somministrato durante la gravidanza.
Se si verifica ipercalcemia, la somministrazione di alfacalcidolo deve essere interrotta fino alla normalizzazione del calcio plasmatico (circa una settimana) e poi si può riprendere la terapia con posologia dimezzata. In caso di ipercalcemia grave, si deve trattare i pazienti con un diuretico dell'ansa o con fluidi per e.v. e con corticosteroidi.
Il rischio di ipercalciuria è in relazione a vari fattori, come difetti di qualsiasi tipo di mineralizzazione, funzionalità renale, posologia usata di alfacalcidolo.
Per queste ragioni, l'ipercalcemia si verifica con maggiore probabilità nell'osteomalacia e più facilmente nell'insufficienza renale.
L'ipercalcemia si verifica quando vi è una evidenza biochimica di guarigione delle lesioni ossee (per esempio una normalizzazione del livello plasmatico di fosfatasi alcalina) e non viene ridotta correttamente la posologia di alfacalcidolo. Una prolungata ipercalcemia deve essere evitata soprattutto nei casi di insufficienza renale cronica.
Osteodistrofia da insufficienza renale
La maggior parte dei pazienti con osteite fibrosa ed osteomalacia mostrano miglioramenti sintomatologici rapidi e miglioramenti biochimici, radiologici e istologici graduali. In questi soggetti il solo effetto indesiderato è l'ipercalcemia che è più probabile quando vi è un miglioramento evidente del quadro osseo. Pazienti con livello di calcio plasmatico relativamente alto possono manifestare un iperparatiroidismo autonomo che spesso non risponde alla terapia con alfacalcidolo; in questo caso può essere opportuno ricorrere ad altre terapie. Prima e durante il trattamento con alfacalcidolo è opportuno considerare la possibilità di usare sostanze che si leghino ai fosfati onde prevenire una iperfosfatemia che, soprattutto quando è associata a ipocalcemia, aumenta il rischio di calcificazione metastatica.
Poichè una ipercalcemia prolungata può aggravare la riduzione della funzionalità renale, è particolarmente importante tenere costantemente sotto controllo il tasso di calcio plasmatico nei pazienti con insufficienza renale cronica. Una ipercalcemia precoce è più probabile in pazienti con iperparatiroidismo autonomo, con osteomalacia istologicamente "pura" dovuta presumibilmente a deplezione di fosfati o intossicazione di alluminio e nei dializzati soggetti a forti perdite di calcio.
Ipoparatiroidismo
Al contrario di quanto avviene in risposta alla vitamina D, i bassi livelli di calcio plasmatico vengono riportati alla norma in tempi relativamente brevi. Con una posologia di alfacalcidolo più elevata (3-5 mcg ) e con somministrazione di calcio possono essere corrette anche forme gravi di ipocalcemia (ad esempio dopo intervento chirurgico esteso sulla tiroide) e la relativa sintomatologia può essere eliminata più rapidamente. La normocalcemia può essere mantenuta con una posologia ridotta.
Osteomalacia e rachitismo ipofosfatemico resistente alla vitamina D
Sono caratterizzati da ipofosfatemia dovuta a difettoso riassorbimento tubulare renale o ad alterato assorbimento intestinale del fosforo. In tali casi alte dosi di vitamina D ed un ulteriore apporto di fosfati possono essere insufficienti, in quanto possono determinare ipocalcemia ed iperparatiroidismo. Il trattamento con alfacalcidolo migliora rapidamente la miopatia, se presente, aumenta la ritenzione del calcio e del fosforo e favorisce la riparazione delle lesioni ossee. In alcuni pazienti può essere necessario un trattamento supplementare a base di fosfati. Il rachitismo pseudo-deficitario (D dipendente) richiede alte dosi di vitamina D, probabilmente per un difetto eriditario della produzione di 1,25 (OH) 2D3. Invece le dosi terapeutiche di alfacalcidolo sono sufficienti per la remissione del rachitismo nutrizionale dovuto a carenza di vitamina D.
Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali dovute al metabolismo della vitamina D. Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali possono essere risolti rapidamente con dosi "fisiologiche" di alfacalcidolo.
Alcune esperienze hanno mostrato che i pazienti con osteomalacia da malassorbimento, che rispondevano soltanto ad alte dosi di vitamina D per via parenterale, ottengono buoni risultati con piccole dosi orali di alfacalcidolo.
Tenere fuori dalla portata dei bambini
Durante tutto il periodo di trattamento sono necessarie determinazioni periodiche del livello di calcio plasmatico e degli altri parametri necessari.
I livelli di calcio plasmatico devono essere misurati ogni settimana ed ogni mese a seconda dei progressi del paziente.
I controlli frequenti sono particolarmente necessari nel primo periodo di trattamento (specie quanto il livello di calcio plasmatico è già relativamente alto) ed in seguito quando si verifica la guarigione a livello osseo.
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I pazienti in trattamento con barbiturici o altri anticonvulsivanti o con acido acetilsalicilico possono richiedere posologie più elevate di alfacalcidolo per ottenere gli stessi effetti. L'alfacalcidolo aumenta l'assorbimento del magnesio per cui, in corso di trattamento concomitante con antiacidi a base di magnesio può verificarsi il rischio di ipermagnesemia.
Il prodotto non deve essere somministrato durante la gravidanza. In corso di allattamento il farmaco può essere somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.
GENIAD non interferisce sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Nei pazienti con insufficienza renale può verificarsi ipercalcemia ed iperfosforemia con rischio di calcificazione metastatica a livello dei tessuti molli.
Nei pazienti con ipoparatiroidismo e ipofosfatemia, resistente alla vitamina D, e senza insufficienza renale può determinarsi ipercalcemia e ipercalciuria.
Questo rischio può essere prevenuto sospendendo la somministrazione dell'alfacalcidolo quando la calciuria supera 6 mg/Kg/24 h.
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Una grave ipercalcemia può essere riportata alla norma mediante la somministrazione di un diuretico dell'ansa e soluzioni endovenose o con corticosteroidi.
Categoria Farmacoterapeutica:Vitamina e coenzima vitamina D
Codice ATC:A11CC03
L'alfacalcidolo, 1alfa(OH)D3, è il primo precursore della sintesi del metabolita attivo della vitamina D3.
Nell'organismo la vitamina D3 è normalmente trasformata in 25 (OH)D3 principalmente a livello epatico, quindi in 1 alfa 25 (OH) 2D3 (metabolita attivo) della 1 alfa idrossilasi renale.
L'alfacalcidolo, che ha già l'ossidrile in posizione 1 alfa, viene direttamente convertito in 1,25 (OH) 2D3 anche nei casi in cui la 1 alfa idrossilasi renale sia inattiva.
L'alfacalcidolo normalizza l'assorbimento intestinale del calcio e del fosforo, elevando sia la calcemia che la fosforemia.
La sua azione si esplica anche qualora l'attività della 1 alfa idrossilasi renale sia perturbata.
L'attività farmacodinamica si manifesta rapidamente e proporzionalmente alla dose.
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L'alfacalcidolo, dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito. La conversione metabolica è totale in circa 12 ore. L'emivita plasmatica apparente dell'1 alfa 25 (OH)2D3, proveniente dalla idrossilazione dell'alfacalcidolo è di circa 24 ore.
Dopo somministrazione unica, il valore della DL50 per os è di 510 mcg /Kg nel topo e di 550 mcg /Kg nel ratto, mentre per la via endovenosa è di 310 mcg /Kg nel topo.
Nei trattamenti prolungati (180 gg) per via orale, sia nel ratto che nel cane, l'alfacalcidolo risulta ben tollerato e solo con la somministrazione di dosi molto elevate e notevolmente più alte di quelle consigliate per uso umano si possono evidenziare fenomeni tossici legati alla ipercalcemia indotta dal prodotto.
L'alfacalcidolo non inerferisce sul normale sviluppo embrionale e fetale; solo con la somministrazione di dosi elevate è possibile evidenziare la comparsa di alterazioni di carattere scheletrico come regolarmente avviene con la somministrazione di derivati dalla vitamina D3.
0,25 mcg capsule rigide a rilascio modificato:
- saccarosio mg 80,46; amido di mais mg 18,64; eudragit RS100 (poli (etil acrilato, metil metacrilato, trimetilammonioetil metacrilato) cloruro 1:2:0,1) mg 0,30; silice colloidale anidra mg 0,39975; talco mg 0,20
costituenti della capsula rigida: gelatina mcg 3733,00; testa: ossido ferro nero mcg 33,00 (0,13%) eritrosina mcg 640,00 (2,55%); ossido di titanio mcg 355 (1,40%); corpo: ossido ferro nero mcg 49,00 (0,13%) eritrosina mcg 960,00 (2,55%); ossido di titanio mcg 530 (1,40%);
1 mcg capsule rigide a rilascio modificato:- saccarosio mg 80,46; amido di mais mg 18,64; eudragit RS100 (poli (etil acrilato, metil metacrilato, trimetilammonioetil metacrilato) cloruro 1:2:0,1) mg 0,30; silice colloidale anidra mg 0,39900; talco mg 0,20 costituenti della capsula rigida: gelatina mcg 3733,00; testa: ossido ferro nero mcg 33,00 (0,13%) eritrosina mcg 640,00 (2,55%);
ossido di titanio mcg 355 (1,40%); corpo: ossido ferro nero mcg 49,00 (0,13%) eritrosina mcg 960,00 (2,55%); ossido di titanio mcg 530 (1,40%);
Gocce orali soluzione (1ml soluzione/2 mcg p.a.)
- d,l alfa tocoferolo mcg 20, olio di arachidi q.b. a ml 1.
Non sono note incompatibilità dell'alfacalcidolo.
A confezionamento integro, correttamente conservato:
-capsula rigida: 24 mesi
-gocce orali, soluzione: 24 mesi
GENIAD 0,25 mcg capsule rigide a rilascio modificato
Conservare il prodotto, in confezionamento integro, a temperatura non superiore a 25 °C e al riparo dalla luce.
GENIAD 1 microgrammo capsule rigide a rilascio modificato
GENIAD 2 microgrammo/ml gocce orali, soluzione, flacone da 10 ml
Conservare a temperatura non superiore a 25°C. Tenere nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.
Dopo l'apertura il flacone gocce, accuratamente richiuso, può essere conservato a temperatura non superiore a 25°C per un massimo di 10 giorni.
GENIAD 0,25 mcg capsule rigide a rilascio modificato, 30 capsule in blister
GENIAD 1 microgrammo capsule rigide a rilascio modificato, 30 capsule in blister
GENIAD 2 mcg / ml gocce orali, soluzione, flacone da 10 ml
Nessuna in particolare
FARMACEUTICI TS S.r.l. – Via M.G. dell’Unità n°2 –00046 Grottaferrata (RM)
30 capsule rigide a rilascio modificato 0,25 mcg A.I.C. n 034112019
30 capsule rigide a rilascio modificato 1 mcg A.I.C. n 034112021
10 ml gocce orali, soluzione (1ml soluzione/2mcg ) A.I.C. n 034112033
6 aprile 2001
Gennaio 2006