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GLICOREST
Ogni compressa rivestita con film divisibile contiene:
Principi attivi:
Glibenclamide 5 mg; Metformina cloridrato 500 mg.
Per gli eccipienti, vedere sez. 6.1.
Compresse rivestite con film divisibili, per uso orale.
Diabete mellito non insulino-dipendente, non chetoacidosico, che non sia controllabile con la sola dieta o con la dieta e sulfaniluree.
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La posologia giornaliera, le modalità e la durata del trattamento vanno stabilite dal medico curante in base alla situazione glicometabolica del paziente. In linea di massima la posologia è di 1-3 compresse al giorno suddivise ai pasti principali.
· Ipersensibilità nota verso uno qualsiasi degli eccipienti, verso la metformina, verso la glibenclamide o altre sulfonamidi ed i loro derivati (possibili fenomeni di sensibilità crociata).
· Diabete latente; diabete sospetto; diabete gestazionale, diabete insulino-dipendente, diabete chetoacidosico; coma e precoma diabetico.
· Tasso sierico della creatinina superiore a 12 mg/l; precedenti di acidosi lattica in diabetici; funzionalità epatica o renale gravemente compromessa.
· Trattamento in corso con diuretici o con agenti antipertensivi suscettibili di provocare alterazioni della funzione renale o durante una urografia endovenosa.
· Affezioni cardiocircolatorie gravi (scompenso cardiaco, stato di shock cardiogeno o tossinfettivo, turbe della circolazione arteriosa periferica).
· Affezioni respiratorie gravi.
· Insufficienza surrenale.
· Alcoolismo cronico.
· Regimi fortemente ipocalorici e, soprattutto, stati di digiuno.
· Gravi malattie distrofiche; emorragie acute gravi.
· Shock.
· Gangrena.
· Durante i due giorni precedenti o seguenti un intervento chirurgico.
· Gravidanza ed allattamento.
Per la presenza di un derivato sulfanilureico l’uso deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico che non possa essere controllato con la dieta, e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata. Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di G6PD può portare ad anemia emolitica. GLICOREST, contenendo glibenclamide come principio attivo, deve essere pertanto utilizzato con cautela in tali pazienti e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.
Fenomeni ipoglicemici possono manifestarsi, sebbene raramente, soprattutto in soggetti debilitati, in età avanzata, in caso di sforzi fisici inconsueti, in caso di alimentazioni irregolari o assunzione di bevande alcooliche, in caso di compromissione della funzionalità renale e/o epatica. In caso di manifestazioni ipoglicemiche (vedere sez. 4.8 “Effetti indesiderati”) somministrare carboidrati (zucchero); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della coscienza, è necessario effettuare un’infusione lenta i.v. di soluzione glucosata. In concomitanza con traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico. È opportuno tenere presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo l’ingestione di bevande alcoliche. Il trattamento deve essere sospeso 48 ore prima dell’esecuzione di una angiografia o di una urografia riprendendolo, se necessario, 48 ore dopo l’esame. Ogni trattamento (primo trattamento o passaggio da altri ipoglicemizzanti) deve essere prescritto dal medico. Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche circa la posologia, le modalità di assunzione, il concomitante regime dietetico e l’attività fisica. I pazienti trattati devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di indurre o di aggravare uno stato di ipossia cellulare e quindi di favorire la comparsa di una lattacidosi, tenendo conto che il rischio di tale inconveniente è più frequente nei pazienti di età superiore ai 60 anni, negli stati di insufficienza epatica e/o renale, di insufficienza cardiorespiratoria, di intossicazione etilica, di digiuno prolungato, in caso di trattamento con diuretici ed in caso di turbe gastrointestinali; in ogni caso i pazienti devono essere istruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell’acidosi lattica (anoressia, nausea, febbre, vomito, crampi muscolari, aumento dell’ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali, diarrea, eventuale obnubilamento o perdita della coscienza) e dell’ipoglicemia (cefalea, irritabilità, turbe del sonno, depressione nervosa, tremori, forte sudorazione) onde avvertire tempestivamente il medico che deve essere altresì informato anche in caso di malattie febbrili o disturbi digestivi intercorrenti. In questo caso il medico stesso deve istituire tempestivamente i necessari accertamenti (determinazione degli elettroliti del siero, del pH del sangue arterioso, del lattato, del piruvato, della glicemia e della chetonemia). Per l’acidosi lattica sono stati infatti descritti casi con alti livelli ematici di acido lattico, aumento del rapporto lattato/piruvato, abbassamento del pH ematico, iperazotemia che eccezionalmente hanno avuto un decorso sfavorevole. L’acidosi lattica può essere favorita dalla contemporanea assunzione di alcool. Poichè un disturbo anche lieve della funzionalità renale può accrescere considerevolmente il rischio della lattacidosi, è necessario controllarne ripetutamente lo stato prima dell’inizio del trattamento e poi almeno ogni otto settimane durante il primo semestre di terapia e, successivamente, ogni sei mesi. Visto che la lattacidosi può avere esito infausto, non appena si abbia il sospetto che essa si sta instaurando è necessario interrompere la somministrazione e ricoverare d’urgenza il paziente. L’osservazione di un’acidosi metabolica con evidenza di chetoacidosi in un diabetico senza particolare stato di intossicazione esogena (da salicilici, da alcol, ecc.) è da considerarsi sospetta.
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L’azione ipoglicemizzante della sulfanilurea può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai sulfamidici, dai chinoloni (principalmente fluorochinoloni come gatifloxacina, ciprofloxacina, ecc.), dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dai fibrati, dal feniramidolo e dai salicilati, dal miconazolo orale, dal sulfinpirazone, dalla perexilina e dall’ingestione di alcool in quantità elevata; essa può invece essere diminuita dall’adrenalina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali, dai diuretici tiazidici, dal diazossido, dai derivati fenotiazinici, dalla fenitoina, dai barbiturici; cautela deve essere posta nel somministrare contemporaneamente beta-bloccanti. In casi rari è stato osservato indesiderato potenziamento o diminuzione dell’attività ipoglicemizzante della sulfanilurea in caso di concomitante trattamento con farmaci H2-antagonisti. Occorre tenere presente che le biguanidi possono potenziare l’azione degli anticoagulanti. In corso di trattamento con beta-bloccanti ed anche con clonidina, guanetidina o reserpina, la percezione dei sintomi premonitori di una crisi ipoglicemica può essere compromessa.
Glicorest è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
Nulla di particolare da segnalare.
I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi durante il trattamento con l’associazione glibenclamide-metformina. La loro frequenza è definita come segue:
Molto comuni: ≥ 1/10;
Comuni: ≥ 1/100, < 1/10;
Non comuni: ≥1/1.000, < 1/100;
Rari: ≥ 1/10.000, < 1/1.000;
Molto rari: < 1/10.000 e casi isolati.
Patologie gastrointestinali:
Molto comuni: nausea, anoressia, vomito, diarrea, dolore addominale.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: cefalea.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Rari: eritema, prurito, orticaria.
Molto rari: eritema multiforme, vasculite allergica.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto rari: ipoglicemia (vedere sezione 4.4 “Avvertenze e precauzioni d’impiego”). Diminuzione dell’assorbimento di vitamina B12 con diminuzione dei livelli serici durante l’utilizzo a lungo termine. Si raccomanda di prendere in considerazione tale eziologia nei pazienti con anemia megaloblastica. Acidosi lattica (vedere sez. 4.4 “Avvertenze e precauzioni d’impiego”).
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, aplasia midollare, pancitopenia.
Patologie epatobiliari:
Molto rari: alterazioni nei test di funzionalità epatica, colestasi, epatite.
Disturbi del sistema immunitario:
Molto rari: reazioni da ipersensibilità.
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In caso di sovradosaggio si può incorrere in ipoglicemia che può arrivare sino a dare luogo a turbe del comportamento o a coma. A seconda della gravità somministrare glucosio per via orale o per via endovenosa (soluzione glucosata ipertonica) ed ospedalizzare. Si possono manifestare inoltre disturbi gastrointestinali e segni di iperlattacidemia che impongono il trattamento per l’acidosi lattica e l’ospedalizzazione.
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci usati nel diabete – Ipoglicemizzanti orali in associazione
CODICE ATC : A10BD02
Nel prodotto Glicorest si trovano associate la glibenclamide, sulfanilurea della seconda generazione, attiva a bassi dosaggi ed in grado di agire sulla cinetica secretiva dell’insulina per periodi di tempo non eccessivamente prolungati e ripetutamente ad ogni somministrazione, e la metformina, biguanide in grado di indurre una sensibilizzazione periferica all’azione dell’insulina (incremento del binding recettoriale dell’insulina, potenziamento dell’effetto post-recettoriale), un controllo dell’assorbimento enterico del glucosio, un’inibizione della neoglucogenesi ed un riequilibrio del metabolismo lipidico, una riduzione dell’eccesso di peso del diabetico obeso, un’azione antiadesività piastrinica ed un’attività fibrinolitica, effetti tutti accompagnati da una maggiore tollerabilità e maneggevolezza, con ridotto rischio di iperlattacidemia, rispetto ad altre biguanidi. La complementarietà di azione esistente tra questi due principi attivi, azione stimolante sulla secrezione di insulina endogena indotta dalla sulfanilurea (punto d’attacco pancreatico), integrata dall’azione diretta della biguanide sul tessuto muscolare che promuove un netto incremento dell’utilizzazione del glucosio (punto d’attacco extra-pancreatico), ha permesso di ottenere, per un determinato rapporto posologico, un autentico effetto sinergico che ha consentito la riduzione delle dosi dei singoli componenti, grazie alla quale si evita una troppo intensa stimolazione delle beta-cellule pancreatiche, cui consegue un ridotto pericolo di esaurimento funzionale dell’organo, nonchè una maggiore sicurezza d’impiego o minore incidenza di effetti collaterali.
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La glibenclamide è assorbita per l’84% dal tratto gastrointestinale e viene eliminata per via digestiva ed urinaria dopo essere stata trasformata dal fegato in metaboliti inattivi; l’emivita di eliminazione è di 5 ore; si lega alle proteine plasmatiche per il 97%. La metformina, assorbita attraverso il tratto gastrointestinale, viene rapidamente eliminata per via urinaria e con le feci; non si lega alle proteine plasmatiche; non viene metabolizzata dall’organismo; la sua emivita plasmatica è di circa 2 ore.
I risultati degli studi di tossicità acuta effettuati nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di sinergismo di tossicità dei due principi attivi. Il trattamento per via orale del ratto e del cane per 26 settimane non ha determinato mortalità, alterazioni dello stato di salute nè diminuzione del consumo di acqua e di cibo. Il trattamento non ha influito sulla curva di crescita, sulla crasi ematica, sulla funzionalità epatica, sugli esami biochimici del sangue, sull’esame delle urine, sul peso e sull’aspetto macro-microscopico dei vari organi ed apparati. Gli studi di teratogenesi non hanno evidenziato alcun effetto tossico sulla gestazione e sui feti.
Amido di mais, silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, gelatina, glicerolo 85 per cento, talco, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido, macrogol 400.
Non sono state riscontrate incompatibilità.
5 anni.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Le compresse vengono confezionate in blister. Ogni confezione contiene 36 compresse rivestite con film divisibili.
Non pertinente.
SOLVAY PHARMA S.p.A. – Via della Libertà 30, 10095 Grugliasco (TO).
Glicorest 5 mg + 500 mg compresse rivestite con film
36 compresse - AIC n. 034576013.
24 settembre 2001/ottobre 2006
Marzo 2008