Holoxan
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

HOLOXAN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

1 flaconcino da 1 gcontiene:

ifosfamide mg 1000.

1 flaconcino da 2 gcontiene:

ifosfamide mg 2000.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per soluzione iniettabile e.v.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Tumori maligni inoperabili sensibili all'ifosfamide, quali ad esempio carcinoma bronchiale, carcinoma ovarico, tumori testicolari, sarcomi delle parti molli, carcinoma mammario, carcinoma pancreatico, ipernefroma, carcinoma endometriale, linfomi maligni.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

In linea di massima è auspicabile il raggiungimento di una dose totale di 250-300 mg/kg per ciclo di terapia. Lo schema posologico usuale è di 50-60 mg/kg i.v. per 5 giorni consecutivi. Ogni qualvolta sia necessaria una dose giornaliera più bassa e/o una ripartizione della dose totale in un periodo più lungo di tempo Holoxan deve essere somministrato ogni 2 giorni (giorni 1,3, 5,7 e 9) oppure 20-30 mg/kg al giorno i.v. per 10 giorni consecutivi. Nei casi resistenti si può prendere in considerazione la somministrazione di 80 mg/kg al giorno per 2-3 giorni consecutivi.

L'intervallo libero non dovrebbe essere inferiore alle tre settimane. Questo intervallo dipende anche dal quadro ematico, dal superamento degli eventuali effetti collaterali o da manifestazioni concomitanti (v. capitolo "Effetti indesiderati").

Preparazione della soluzione iniettabile:

Utilizzare 50 ml o 100 ml di acqua per preparazioni iniettabili (rispettivamente per la confezione da 1 g e da 2 g) per preparare una soluzione pronta per l'uso alla concentrazione del 2%. Nel caso si volesse ridurre la quantità di liquido da iniettare, è importante non superare la concentrazione del 4%.

Per infusione endovenosa la soluzione di Holoxan deve essere diluita in 500 ml di soluzione Ringer o preparazioni simili.

Tempo di infusione: da 30 minuti a 1-2 ore. La sostanza si scioglie facilmente se i flaconcini si agitano energicamente per mezzo/un minuto. Se la sostanza non si scioglie immediatamente, è opportuno lasciar riposare la soluzione per alcuni minuti fino a che non diventa limpida. La soluzione deve essere iniettata il più presto possibile dopo la preparazione.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Holoxan non deve essere impiegato nei seguenti casi:

-ipersensibilità all'ifosfamide;

-ostacoli al deflusso delle vie urinarie discendenti;

-cistite emorragica acuta;

-grave limitazione della funzionalità renale;

-gravidanza;

-grave compromissione delle funzioni del midollo osseo (specialmente in pazienti sottoposti a pretrattamento con citostatici o a pre-terapia radiante);

-atonia vescicale.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Prima di iniziare la terapia è necessario escludere la presenza di eventuali ostacoli al deflusso urinario, eliminare possibili processi infettivi e correggere, se necessario, eventuali disturbi del metabolismo elettrolitico.

Poiché nel corso di trattamento con Holoxan possono manifestarsi infiammazioni vescicali con ematuria (vedere anche agli "Effetti indesiderati"), durante cicli di terapia, è opportuno controllare regolarmente il sedimento urinario. Come misura profilattica, è consigliabile una notevole assunzione di liquidi. Un'altra misura coadiuvante è la somministrazione di un saluretico. Durante la terapia con Holoxan si raccomanda l'impiego secondo prescrizione dell'antidoto tiolico specifico mesna (Uromitexan). Ogni qualvolta le misure profilattiche si siano dimostrate insufficienti, in presenza di infiammazioni vescicali o ematuria, il trattamento con Holoxan dovrebbe essere immediatamente interrotto.

Se la funzionalità renale ed epatica sono normali, il trattamento non esercita alcuna influenza su di essa. Nel caso queste fossero compromesse, è necessario attendere la loro normalizzazione prima di iniziare il trattamento.

Per la possibilità di una caduta del numero dei globuli bianchi (e talora anche dei globuli rossi e delle piastrine), particolarmente in corso di trattamento con dosi elevate, è opportuno effettuare regolari controlli della crasi ematica.

Pazienti di entrambi i sessi in età fertile devono adottare misure contraccettive, che devono continuare per almeno tre mesi dopo la sospensione del trattamento. Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali, ha dimostrato proprietà cancerogena negli animali in particolari condizioni sperimentali.

L'Holoxan deve essere somministrato con cautela a pazienti con un solo rene, poiché il farmaco ad alte dosi può essere mal tollerato; la stessa cosa può verificarsi in pazienti con metastasi cerebrali.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Holoxan può potenziare l'effetto ipoglicemizzante degli antidiabetici.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

L'uso di Holoxan nel primo trimestre di gravidanza è assolutamente controindicato. Nelle fasi più avanzate della gravidanza il prodotto può essere impiegato solo in caso di assoluta necessità e dietro costante controllo del Medico. L'impiego di Holoxan in madri che allattano non è consigliabile.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La possibilità, per quanto rara, dell'insorgenza di disorientamento temporo-spaziale e di stati confusionali deve consigliare cautela nella guida e nell'uso di macchine.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In relazione alla sensibilità individuale e al tipo di malattia e di posologia, possono manifestarsi effetti collaterali di entità variabile. Essi richiedono adeguati provvedimenti preventivi e terapeutici. Per evitare nausea e vomito, che possono comparire con dosi elevate, è consigliabile somministrare un antiemetico. Si può inoltre manifestare alopecia: il fenomeno è reversibile nel corso di alcune settimane. In corso di trattamento con dosi elevate può manifestarsi una caduta del numero di leucociti, che tornano di solito a valori normali nel giro di 5-10 giorni. Anche il numero di eritrociti e trombociti può talvolta abbassarsi. Per questo motivo la crasi ematica deve essere controllata con regolarità. Possono essere indicate anche trasfusioni di sangue e somministrazioni di gamma-globuline. È anche consigliabile prevedere l'opportunità di eseguire una terapia antibiotica e antimicotica. Sono stati osservati effetti collaterali a livello del tratto urogenitale. Effetti tossici a livello renale e un quadro sintomatico tipico della sindrome di Fanconi, sono stati osservati soprattutto nei bambini. Nel corso del trattamento con Holoxan possono manifestarsi anche infiammazioni vescicali con ematuria (vedere anche al punto "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Raramente possono manifestarsi senso di disorientamento e stati confusionali di breve durata.

Tenere presente che Holoxan può alterare la funzionalità delle gonadi (vedere anche al punto "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non esistono informazioni circa episodi di sovradosaggio di ifosfamide.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'ifosfamide come tutte le ossazafosforine, esplica, previa attivazione metabolica, attività citotossica ed antitumorale come dimostrato su un vasto spettro di tumori sperimentali.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Negli animali da esperimento la conversione dell'ifosfamide in agenti alchilanti avviene in pochi minuti e la concentrazione ematica è dose-dipendente con un'emivita di circa 30 minuti ed un'eliminazione prevalente per via renale. Studi con 14 C ifosfamide nell'uomo indicano dopo somministrazione i.v. in dose unica di 3,8-5 g/m² una emivita terminale di circa 15 ore, mentre con dosi frazionate (2,4 g/m² /die x 3) l'andamento delle concentrazioni plasmatiche è di tipo monoesponenziale con un'emivita di 6,9 ore ed una frazione di farmaco metabolizzato pari all'80%.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La tossicità acuta per via venosa, DL50 , è nel topo di 450 mg/kg e nel ratto di 260 mg/kg; la tossicità cronica nel ratto per via orale è di 31,6 mg/kg/die e nel cane di circa 10 mg/kg/die. L'ifosfamide, come tutte le ossazafosforine, può provocare manifestazioni irritative delle vie urinarie ed in minor misura alterazioni midollari.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nessuno.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non note.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni. La soluzione deve essere iniettata non appena preparata.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare il prodotto a temperatura inferiore a + 25 °C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

La sostanza è contenuta in flaconcini di vetro chiusi con tappo di gomma e capsula di alluminio.

Confezioni:

1 flacone da 1 g

1 flacone da 2 g.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere "Posologia e modo di somministrazione".


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ASTA MEDICA AG - Francoforte (Germania)

Rappresentante per l'Italia: Asta Medica S.p.A. - 20133 Milano (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Holoxan 1 g AIC n. 023779061

Holoxan 2 g AIC n. 023779059


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

29/11/1978 (Confezione 1 g).

09/03/1991 (Confezione 2 g).


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Gennaio 1997.