Hycamtin 4Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

HYCAMTIN 4 mg polvere per concentrato per soluzione per infusione endovenosa

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni flaconcino da 4 mg contiene 4 mg di topotecan sotto forma di topotecan cloridrato.
Per l´elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Polvere per concentrato per soluzione per infusione endovenosa.
Topotecan è una polvere bianca (vedere paragrafo 6.6).

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Topotecan è indicato nel trattamento di:  pazienti affetti da carcinoma metastatizzato dell´ovaio dopo esito negativo della terapia di prima linea o delle successive terapie.  pazienti affetti da carcinoma polmonare a piccole cellule recidivante per i quali non è considerato appropriato un ulteriore trattamento con il regime terapeutico di prima linea. Vedere paragrafo 5.1.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

L´uso di topotecan deve essere limitato a unità specializzate nella somministrazione di chemioterapia citotossica e deve essere somministrato solo sotto la direzione di un medico esperto nell´uso della chemioterapia (vedere paragrafo 6.6). Dose iniziale La dose raccomandata di topotecan è di 1,5 mg/m2 di superficie corporea/die, somministrata per infusione endovenosa giornaliera della durata di 30 minuti, per 5 giorni consecutivi, con un intervallo di 3 settimane tra l'inizio di ciascun ciclo.
Se ben tollerato, il trattamento può continuare fino a progressione della malattia (vedere paragrafi 4.8 e 5.1). Per accedere al primo ciclo di trattamento con topotecan, i pazienti devono avere un valore iniziale di neutrofili ≥ 1,5 x109/l, e un conteggio delle piastrine ≥ 100 x 109/l. Con topotecan non è richiesta alcuna pre-medicazione periodica per effetti indesiderati di natura non ematologica. Topotecan deve essere ricostituito e ulteriormente diluito prima della somministrazione (vedere paragrafo 6.6). Dosi successive Topotecan non deve essere somministrato ulteriormente se il valore dei neutrofili non è ≥ 1 x 109/l, il conteggio delle piastrine non è ≥ 100 x 109/l e il tasso di emoglobina non è ≥ 9 g/dl (dopo trasfusione, se ritenuta necessaria). 1 - 1 I pazienti che presentano una grave neutropenia (neutrofili < 0,5 x 109/l) per 7 giorni o più, o una grave neutropenia associata a febbre o infezione, o che, a causa della neutropenia, hanno dovuto ritardare il trattamento, devono essere trattati come segue: o ricevere una dose ridotta, es.
1,25 mg/m2/die (o, successivamente, ulteriormente ridotta fino a 1,0 mg/m2/die, se necessario) oppure per mantenere la dose iniziale di topotecan, ricevere G-CSF come profilassi per i cicli successivi , iniziando dal sesto giorno del ciclo (il giorno dopo il completamento della somministrazione di topotecan).
Se la neutropenia non e´ adeguatamente controllata mediante somministrazione di G-CSF le dosi di topotecan devono essere ridotte. Ridurre analogamente le dosi anche quando il conteggio delle piastrine scende al di sotto di 25 x 109/l.
Nelle sperimentazioni cliniche il trattamento con topotecan è stato interrotto quando, dopo riduzione della dose a 1,0 mg/m2 , si sarebbe richiesta una ulteriore riduzione per mantenere sotto controllo gli effetti indesiderati. Dosaggio in pazienti con insufficienza renale Non sono disponibili informazioni sufficienti per suggerire modalità di trattamento dei pazienti con clearance della creatinina < 20 ml/min.
Un numero ridotto di dati indica che la dose dovrebbe essere diminuita in pazienti con insufficienza renale di grado moderato.
Nei pazienti con clearance della creatinina compresa tra 20 e 39 ml/min la dose consigliata è di 0,75 mg/m2/die.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Topotecan è controindicato nei pazienti che − abbiano precedenti di grave ipersensibilità a topotecan o ad uno qualsiasi degli eccipienti − siano in gravidanza o in allattamento (vedere paragrafo 4.6) − presentino già una grave depressione midollare prima dell'inizio del primo ciclo, evidenziata da un valore basale dei neutrofili <1,5 x 109/l e/o da un conteggio delle piastrine ≤ 100 x 109/l.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

La tossicità ematologica è correlata al dosaggio ed è necessario controllare periodicamente i valori emocromo- citometrici, incluse le piastrine. In comune con altri medicinali citotossici, nel 5% dei pazienti trattati con topotecan è stata riportata mielosoppressione grave che porta a sepsi.
La sepsi grave è potenzialmente fatale (vedere paragrafo 4.8). Come atteso, pazienti con �€œperformance status�€ï¿½ scarso (PS>1) presentano una percentuale di risposta inferiore e una maggiore incidenza di complicazioni quali febbre, infezione e sepsi (vedere paragrafo 4.8). E´ importante valutare il �€œperformance status�€ï¿½ al momento di somministrare la terapia, per assicurarsi che i pazienti non siano peggiorati fino a raggiungere un �€œperformance status�€ï¿½ 3.
Non si dispone di esperienza clinica sull´uso di topotecan in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina  20 ml/min) o con grave compromissione della funzionalità epatica (bilirubina sierica ≥ 10 mg/dl) a causa di cirrosi.
L´uso di topotecan non è consigliato in questi gruppi di pazienti. In un numero limitato di pazienti con insufficienza epatica (valori di bilirubina sierica compresi tra 1,5 e 2 - 2 10 mg/dl), la dose di 1,5 mg/m2 per cinque giorni ogni tre settimane è risultata tollerata, anche se è stata osservata una leggera riduzione della clearance di topotecan.
I dati disponibili sono insufficienti per suggerire una posologia in questo gruppo di pazienti.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono stati condotti studi di farmacocinetica di interazione, in vivo, nell´uomo. Topotecan non inibisce gli enzimi P450 umani (vedere paragrafo 5.2).
In uno studio di cinetica di popolazione, la somministrazione concomitante di granisetron, ondansetron, morfina o corticosteroidi non ha evidenziato effetti significativi sulla farmacocinetica di topotecan totale (forma attiva e inattiva). Nel caso di associazione di topotecan con altri agenti chemioterapici, è richiesta la riduzione delle dosi di ciascun medicinale al fine di migliorare la tollerabilità.
Tuttavia, nelle associazioni con composti a base di platino, esiste una diversa interazione dipendente dalla sequenza di somministrazione del composto a base di platino, se somministrato al giorno 1 o 5 del trattamento con topotecan.
Se cisplatino o carboplatino sono somministrati al giorno 1 del trattamento con topotecan, al fine di migliorare la tollerabilità deve essere somministrata una dose inferiore di ciascun agente, in confronto alla dose di ciascun agente che può essere somministrata se il composto a base di platino sia somministrato al giorno 5 del trattamento con topotecan.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza Topotecan è controindicato in gravidanza.
Negli studi preclinici è risultato che topotecan causa letalità embriofetale e malformazioni.
Si deve raccomandare alle donne di evitare la gravidanza durante la terapia con topotecan e di informare immediatamente il medico che tratta la paziente qualora questo dovesse accadere. Allattamento Topotecan è controindicato durante l'allattamento.
Sebbene non sia noto se topotecan venga escreto nel latte umano, l'allattamento al seno deve essere sospeso all´inizio della terapia.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sull´effetto di topotecan sulla capacità di guidare veicoli e sull´uso di macchinari.
Tuttavia se persistono sintomi di fatica e astenia, occorre prestare attenzione durante la guida o l'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Negli studi di dose-finding, comprendenti 523 pazienti affetti da carcinoma dell´ovaio recidivante e 631 pazienti affetti da carcinoma polmonare a piccole cellule recidivante, il fenomeno limitante la dose è stata la tossicità ematologica.
La tossicità è risultata prevedibile e reversibile.
Non sono stati evidenziati segni di tossicità cumulativa, ematologica o non ematologica. I dati integrati di sicurezza sono presentati di seguito. Le reazioni avverse sono elencate di seguito, secondo la classificazione organo sistemica e la frequenza assoluta (tutti gli eventi riportati).
La frequenza è definita come: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, < 1/10), non comune (> 1/1.000, < 1/100), raro (> 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), comprese segnalazioni isolate. All´interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. 3 - 3 Alterazioni del sangue e sistema linfatico Molto comune: neutropenia febbrile, neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia. Alterazioni del sistema immunitario Comune: reazioni di ipersensibilità compreso rash.
Raro: reazioni anafilattiche, angioedema, orticaria. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Molto comune: anoressia. Alterazioni dell´apparato gastrointestinale Molto comune: mucosite, nausea, vomito, diarrea, stipsi, dolore addominale. Alterazioni del sistema epatobiliare Comune: iperbilirubinemia. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo \\\ \ Molto comune: alopecia. Comune: prurito. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Molto comune: piressia, astenia, affaticamento. Comune: malessere. Molto raro: stravaso ematico*. *Stravaso ematico è stato riportato raramente.
Le reazioni sono state lievi e non hanno in genere richiesto una terapia specifica. L´incidenza degli eventi avversi sopra citati può essere più elevata nei pazienti che hanno uno scarso �€œperformance status�€ï¿½ (vedere paragrafo 4.4). Le frequenze associate ad eventi avversi ematologici e non-ematologici elencati di seguito sono relative alle segnalazioni di eventi avversi considerati correlati/possibilmente correlati alla terapia con topotecan. Ematologici Neutropenia : grave (conteggio dei neutrofili <0,5 x 109/l) è stata osservata durante il primo ciclo nel 55 % dei pazienti e con durata ≥ 7 giorni nel 20 % dei pazienti, e, globalmente, nel 77 % dei pazienti (39 % dei cicli).
In associazione con una grave neutropenia, è stata riscontrata febbre o infezione nel 16 % dei pazienti durante il primo ciclo e, globalmente, nel 23 % dei pazienti (6 % dei cicli).
Il tempo mediano di comparsa di una grave neutropenia è stato di 9 giorni e la durata mediana di 7 giorni.
Una grave neutropenia è durata, globalmente, più di 7 giorni nel 11 % dei cicli. Tra tutti i pazienti trattati nelle sperimentazioni cliniche (inclusi sia quelli affetti da grave neutropenia sia quelli che non hanno sviluppato gravi neutropenie), l´11 % (4 % dei cicli) ha manifestato febbre e il 26 % (9 % dei cicli) ha contratto infezioni.
sviluppato sepsi (vedere paragrafo 4.4). Inoltre, il 5 % di tutti i pazienti trattati (1 % dei cicli) ha Trombocitopenia: grave (conteggio delle piastrine inferiore a 10 x 109/l) nel 25 % dei pazienti (8 % dei cicli); moderata (conteggio delle piastrine tra 10,0 e 50,0 x 109/l) nel 25 % dei pazienti (15 % dei cicli). Il tempo mediano di comparsa delle trombocitopenie severe è stato il 15°giorno e la durata mediana è risultata di 5 giorni.
La trasfusione di piastrine è stata effettuata nel 4 % dei cicli.
Sequele significative associate alla trombocitopenia si sono manifestate di rado. 4 - 4 Anemia: Da moderata a grave (Hb ≤ 8,0 g/dl) nel 37 % dei pazienti (14 % dei cicli).
La trasfusione di globuli rossi è stata effettuata nel 52 % dei pazienti (21 % dei cicli). Non ematologici Gli effetti non ematologici riportati frequentemente sono stati quelli gastrointestinali, come nausea (52 %), vomito (32 %), diarrea (18 %), stipsi (9 %) e mucosite (15 %).
L'incidenza di nausea, vomito, diarrea e mucosite di grado severo (grado 3 o 4) è stata rispettivamente del 4 %, 3 %, 2 %, e 1 %. E´ stato anche riscontrato dolore addominale di grado lieve nel 4 % dei pazienti. Durante la somministrazione di topotecan è stata osservata la comparsa di affaticamento nel 25% circa dei pazienti e di astenia nel 16% circa dei pazienti.
L'incidenza dell'affaticamento e dell'astenia di grave entità (grado 3 o 4) è stata rispettivamente del 3 % e del 3 %. Nel 30 % dei pazienti è stata osservata alopecia totale o marcata, e nel 15 % dei pazienti alopecia parziale. Altri effetti gravi indesiderati , che si sono manifestati nei pazienti, ritenuti correlati o possibilmente correlati con il trattamento con topotecan, sono stati: anoressia (12 %), malessere (3 %) e iperbilirubinemia (1 %). Raramente sono state segnalate reazioni di ipersensibilità comprendenti rash, orticaria, angioedema e reazioni anafilattiche.
Negli studi clinici, rash sono stati riportati nel 4 % dei pazienti e prurito nel 1,5 % dei pazienti.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non ci sono antidoti conosciuti per il sovradosaggio di topotecan.
Le principali complicazioni del sovradosaggio possono essere la depressione midollare e la mucosite.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Agente antineoplastico ed immunomodulante, codice ATC: L01X X17.
L'attività antitumorale di topotecan comporta l'inibizione della topoisomerasi-I, un enzima strettamente coinvolto nella duplicazione del DNA, perché allenta la tensione torsionale generata davanti alla forcella di replicazione in movimento.
Topotecan inibisce la topoisomerasi-I mediante la stabilizzazione del complesso covalente tra l´enzima e il filamento interrotto di DNA, che costituisce un intermedio del processo catalitico.
A livello cellulare, l´effetto dell'inibizione della topoisomerasi-I da parte di topotecan è l´induzione di filamenti singoli, interrotti, di DNA associati alla proteina. Carcinoma ovarico recidivante In uno studio comparativo tra topotecan e paclitaxel in pazienti precedentemente trattati con chemioterapia a base di derivati del platino per carcinoma ovarico (n = 112 e 114, rispettivamente), la percentuale di risposta (95 % CI) è stata del 20,5 % (13%, 28%) e del 14 % (8%, 20%) e il tempo mediano di progressione è stato di 19 settimane e 15 settimane (hazard ratio 0,70,6.1,0), rispettivamente per topotecan e paclitaxel.
La sopravvivenza mediana globale è stata di 62 settimane per topotecan rispetto a 53 settimane per paclitaxel (hazard ratio 0,9 0,6.1,3). La percentuale di risposta nell´intero programma sul carcinoma ovarico (n = 392, tutti precedentemente trattati con cisplatino o cisplatino e paclitaxel) è stata del 16 %.
Il tempo mediano per la risposta, negli 5 - 5 studi clinici, è stato di 7,6 – 11,6 settimane.
In pazienti refrattari o recidivanti entro 3 mesi dopo la terapia con cisplatino (n = 186), la percentuale di risposta è stata del 10 %. Questi dati dovrebbero essere valutati nel contesto del profilo globale di tollerabilità del medicinale, in particolare rispetto all´importante tossicità ematologica (vedere paragrafo 4.8). Sui dati relativi a 523 pazienti con cancro ovarico recidivante è stata condotta un´ulteriore analisi retrospettiva.
Nell´insieme sono state osservate 87 risposte totali e parziali, di cui 13 si sono verificate durante il quinto ed il sesto ciclo e 3 successivamente.
Per i pazienti che hanno ricevuto più di 6 cicli di terapia, il 91 % ha completato lo studio come pianificato o è stato trattato fino a progressione della malattia, mentre solo il 3 % si è ritirato per eventi avversi. Carcinoma polmonare a piccole cellule recidivante Uno studio di fase III ha confrontato topotecan orale più terapia sintomatica di controllo (Active Symptom Control - ASC) (n=71) con ASC da solo (n=70) in pazienti che avevano presentato recidive dopo la terapia di prima linea (tempo mediano alla progressione (TTP) dalla terapia di prima linea: 84 giorni per topotecan orale + ASC, 90 giorni per ASC) e per i quali non era considerato appropriato un ulteriore trattamento con chemioterapia e.v.
La mediana della sopravvivenza per i pazienti trattati con topotecan + ASC è stata di 25.9 settimane (95% I.C.
18.3, 31.6) in confronto a 13.9 settimane (95% I.C.
11.1, 18.6) per i pazienti che ricevevano ASC da solo (p=0,0104). In un altro studio di fase III è stata confrontata l´efficacia di topotecan per via orale (n=153) e per via endovenosa (n=151) in pazienti con malattia sensibile (TTP mediano 176 giorni versus 190 giorni rispettivamente).
Le percentuali complessive di risposta sono state 18,3% per topotecan per via orale e 21,9% per topotecan per via endovenosa.
La sopravvivenza mediana è risultata pari a 33.0 settimane (95% I.C.: 29.1, 42.4) nel gruppo trattato per via orale e di 35.0 settimane (95% I.C.: 31.0, 37.4) nel gruppo trattato per via endovenosa.
Nei pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule recidivante sensibile, topotecan per via orale e per via e.v.
è stato associato ad una attività palliativa sui sintomi simile. In un altro studio randomizzato di fase III che ha confrontato topotecan e.v.
a ciclofosfamide, Adriamicina (doxorubicina) e vincristina (CAV) in pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule recidivante, sensibile, la percentuale complessiva di risposta è stata di 24,3% per topotecan in confronto a 18,3% per il gruppo CAV.
Il tempo mediano alla progressione è stato simile nei due gruppi (13.3 settimane e 12.3 settimane rispettivamente) La sopravvivenza mediana per i due gruppi è stata di 25.0 e 24.7 settimane rispettivamente).
L´hazard ratio per la sopravvivenza di topotecan e.v.
rispetto al CAV è stato di 1.04 (95% I.C.: 0.78 - 1.40). La percentuale di risposta a topotecan nel programma combinato (n="4"80) nel carcinoma a piccole cellule, nei pazienti con malattia recidivante sensibile alla terapia di prima linea, è stato del 20.2%.
La sopravvivenza mediana è risultata pari a 30.3 settimane (95% I.C.: 27.6, 33.4). In una popolazione di pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule refrattario (pazienti che non rispondono alla terapia di prima linea), la percentuale di risposta a topotecan è stata pari al 4.0%.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

In seguito alla somministrazione endovenosa di topotecan alle dosi da 0,5 a 1,5 mg/m2 mediante infusione di 30 minuti al giorno per 5 giorni, topotecan ha dimostrato un´elevata clearance plasmatica di 62 l/h (d.s.
22), pari a circa 2/3 del flusso ematico del fegato.
Topotecan ha anche rivelato un alto volume di distribuzione, attorno a 132 l (d.s.
57), e un´emivita relativamente breve di 2.3 ore.
Il confronto dei parametri farmacocinetici non ha suggerito alcun cambiamento nella farmacocinetica durante i 5 giorni del ciclo di somministrazione.
L'area al di sotto della curva è aumentata in misura approssimativamente proporzionale all'aumento della dose.
Il legame di topotecan con le proteine del 6 - 6 plasma si è dimostrato basso (35 %) e la distribuzione tra le cellule ematiche e il plasma abbastanza omogenea. In uno studio di cinetica di popolazione, vari fattori inclusi età, peso e ascite non hanno avuto effetto significativo sulla clearance di topotecan totale (forma attiva e inattiva). L´eliminazione di topotecan non è stata valutata completamente nell´uomo.
Una via importante di eliminazione di topotecan è risultata l'idrolisi dell'anello lattonico per formare l'anello aperto carbossilato. Il metabolismo rappresenta meno del 10% dell´eliminazione di topotecan.
Un metabolita N-desmetil, che ha dimostrato di avere attività simile o inferiore a quella del farmaco immodificato in un saggio basato su cellule, è stato trovato nelle urine, nel plasma e nelle feci.
La media del rapporto AUC metabolita-farmaco immodificato è stata meno del 10% sia per topotecan totale che per topotecan lattone.
Sono stati identificati nelle urine un metabolita del topotecan O-glucuronidato e N-desmetil topotecan. Il recupero complessivo di materiale correlato al medicinale a seguito di cinque dosi giornaliere di topotecan è stato del 71 e del 76% della dose somministrata per via e.v.
Circa il 51% è stato escreto nelle urine come topotecan totale ed il 3% è stato escreto come N-desmetil topotecan.
L´eliminazione fecale di topotecan totale ha contribuito al 18% mentre l´eliminazione fecale di N-desmetil topotecan è stata pari all´1.7%.
Complessivamente, il metabolita N-desmetil ha contribuito in media per meno del 7% (range 4.9%) del totale del materiale correlato al medicinale raccolto nelle urine e nelle feci.
Topotecan-O-glucuronide e N-desmetil topotecan-O-glucuronide nelle urine sono stati inferiori al 2.0%. Dati in vitro, in microsomi epatici umani, suggeriscono la formazione di piccole quantità di topotecan N- demetilato.
Nell´uomo, come nelle specie animali, una frazione significativa della dose (generalmente 20-60 %) è stata escreta nelle urine come topotecan o in forma di anello aperto.
In vitro, topotecan non ha inibito gli enzimi P450 umani CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A o CYP4A e neppure gli enzimi umani citosolici diidropirimidina o xantina ossidasi. La clearance plasmatica in pazienti con insufficienza epatica (bilirubina sierica compresa tra 1,5 e 10 mg/dl) è scesa a circa il 67 % del valore osservato in un gruppo di pazienti di controllo.
L´emivita di topotecan era aumentata di circa il 30 % ma non si è osservata alcuna chiara variazione del volume di distribuzione.
La clearance plasmatica di topotecan totale (forma attiva e inattiva) nei pazienti con insufficienza epatica è diminuita solamente del 10 % circa rispetto al gruppo di pazienti di controllo. La clearance plasmatica in pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 41.60 ml/min) è scesa a circa il 67 % rispetto ai pazienti di controllo.
Il volume di distribuzione è diminuito leggermente e pertanto l´emivita è aumentata solamente del 14 %.
Nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato, la clearance plasmatica di topotecan è risultata ridotta al 34 % del valore osservato nei pazienti di controllo.
L´emivita media è aumentata da 1,9 ore a 4,9 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Come risultato del suo meccanismo di azione, topotecan è genotossico sulle cellule di mammiferi (cellule di linfoma di topo e linfociti umani) in vitro e sulle cellule di midollo osseo del topo in vivo.
�‰ stato anche osservato che topotecan causa letalità embriofetale quando è somministrato ai ratti e ai conigli. Il potenziale cancerogeno di topotecan non è stato studiato.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Acido tartarico (E334) Mannitolo (E421) Acido cloridrico (E507) Sodio idrossido

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

Flaconcini 3 anni. Soluzioni ricostituite e diluite Il prodotto deve essere usato immediatamente dopo la ricostituzione poichè non contiene conservanti antibatterici.
Se la ricostituzione e la diluizione sono effettuate in condizioni di asepsi rigorosa (ad esempio sotto una cappa a flusso laminare), il prodotto deve essere usato (cioè l´infusione completata) entro 12 ore se a temperatura ambiente o entro 24 ore se è conservato a 2.8°C dopo la prima puntura del tappo del flaconcino.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Tenere il contenitore nell´imballaggio esterno per tenerlo al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

HYCAMTIN 4 mg è fornito in flaconcini di vetro flint di tipo I da 5 ml, con tappi grigi da 20 mm in gomma butile e sigilli in alluminio da 20 mm con chiusure a scatto in plastica. HYCAMTIN 4 mg è disponibile in astucci da 1 flaconcino e da 5 flaconcini. E´ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

I flaconcini di HYCAMTIN 4 mg devono essere ricostituiti con 4 ml di acqua per preparazioni inettabili. La soluzione ricostituita è di colore giallo pallido e fornisce 1 mg di topotecan per ml. Per ottenere una concentrazione finale compresa tra 25 e 50 microgrammi/ml, il volume appropriato di soluzione ricostituita deve essere ulteriormente diluito con sodio cloruro 0,9 % p/v per infusione endovenosa o con glucosio 5 % p/v per infusione endovenosa. Si devono adottare le procedure abituali per il corretto uso e smaltimento dei medicinali antitumorali, e precisamente: − Il personale deve essere istruito sulle modalità di ricostituzione del medicinale. − Il personale in stato di gravidanza deve essere escluso dalle attività che comportano l'uso del medicinale. − Il personale che usa il medicinale durante la ricostituzione deve indossare indumenti protettivi, compresi maschera, occhiali e guanti. − Tutti gli strumenti e i materiali utilizzati per la somministrazione e la pulizia, inclusi i guanti, dovranno essere riposti in buste per lo smaltimento di materiali ad alto rischio, da incenerire ad alta temperatura.
I rifiuti liquidi possono essere dispersi con grandi quantità di acqua. − In caso di contatto accidentale con la pelle o gli occhi, trattare immediatamente con grandi quantità di acqua. 8 - 8

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

SmithKline Beecham plc, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, Regno Unito.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Flaconcini da 4 mg: 5 flaconcini EU/1/96/027/001 1 flaconcino EU/1/96/027/003

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Data di prima autorizzazione: 12/11/1996 Data dell´ultimo rinnovo: 12/11/2001

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

01/2006 w