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IGROSELES
Una compressa contiene:
Principi attivi: clortalidone 25 mg, atenololo 100 mg
Una compressa contiene:
Principi attivi: clortalidone 12,5 mg, atenololo 50 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Compresse
Igroseles 100 mg + 25 mg è efficace in tutte le forme di ipertensione arteriosa, in particolare quelle che non hanno risposto in modo soddisfacente al trattamento con diuretici o beta-bloccanti impiegati singolarmente. Igroseles 50 mg + 12,5 mg è efficace nelle forme d’ipertensione arteriosa lieve e moderata, in particolare in quelle che non hanno risposto in modo soddisfacente al trattamento con diuretici o beta-bloccanti impiegati singolarmente.
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Adulti: Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg: 1 compressa al dì, che di solito è sufficiente a provocare una risposta terapeutica soddisfacente. Nei casi di mancata o scarsa risposta con 1 compressa di Igroseles 100 mg + 25 mg è consigliabile associare un altro antipertensivo, ad es. un vasodilatatore. Nei casi di mancata o scarsa risposta con 1 compressa di Igroseles 50 mg + 12,5 mg è consigliabile aumentare il dosaggio impiegando 1 compressa di Igroseles 100 mg + 25 mg. Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg possono sostituire altri farmaci antiipertensivi in pazienti già in trattamento. Fanno eccezione i pazienti trattati con preparati contenenti clonidina la cui somministrazione dovrà essere protratta per alcuni giorni con riduzione graduale fino a sospensione. L’interruzione del trattamento con Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg deve essere graduale.
Bambini: non esistono dati riguardanti il trattamento di bambini con Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg e pertanto se ne sconsiglia l’impiego.
Anziani: in questo gruppo di pazienti la dose più bassa (Igroseles 50 mg + 12.5 mg) è generalmente sufficiente per esplicare l’azione terapeutica.
Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale è necessario ridurre la dose giornaliera o la frequenza delle somministrazioni (vedi paragrafo 4.4. e paragrafo 4.3).
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti, bradicardia spiccata, shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrio-ventricolare di 2° e 3° grado, malattia del nodo del seno, feocromocitoma non trattato, insufficienza cardiaca non controllata,da una terapia adeguata, insufficienza epatica e renale gravi, gotta manifesta, ipopotassiemia refrattaria, iponatremia, ipercalcemia, iperuricemia sintomatica, Malattia di Addison.
Essi non devono essere somministrati contemporaneamente a farmaci calcioantagonisti (es. verapamil, diltiazem); è necessario aver interrotto la terapia parecchi giorni prima di iniziare il trattamento con Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg.
Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12.5 mg non devono essere somministrati durante la gravidanza e l’allattamento.
Atenololo:
Sebbene Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg siano controindicati nell’insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata (vedi paragrafo 4.3) possono essere somministrati a pazienti i cui segni di insufficienza cardiaca risultino controllati e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa.
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg possono aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il loro impiego in questi pazienti, in quanto l’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo.
Come già indicato (vedi paragrafo 4.3), Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg non devono essere somministrati a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il loro impiego in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi.
Particolare cautela nella somministrazione va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa dell’effetto negativo sul tempo di conduzione.
IGROSELES 100 mg + 25 mg e IGROSELES 50 mg + 12,5 mg possono modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia.
Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg possono mascherare i segni di tireotossicosi.
Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg riducono la frequenza cardiaca come risultato dell’ azione farmacologica dell’atenololo. Dovrà essere considerata una riduzione del dosaggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all’eccessiva riduzione della frequenza cardiaca.
Il trattamento con Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg non deve essere interrotto bruscamente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.
Nei pazienti in terapia con Igroseles e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell’allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
Benchè l’atenololo agisca di preferenza sui recettori beta-adrenergici cardiaci, Igroseles non è consigliabile nei pazienti con asma bronchiale e con affezioni respiratorie di tipo ostruttivo, perché può provocare un aumento delle resistenze respiratorie. In questo caso però a differenza di quanto accade con beta-bloccanti non selettivi, il broncospasmo può generalmente essere eliminato ricorrendo all’impiego di broncodilatatori beta-stimolanti.
Come per tutti i beta-bloccanti nei pazienti che devono essere sottoposti ad intervento chirurgico è consigliabile ridurre gradatamente il trattamento con Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg fino ad interromperlo almeno 48 ore prima dell’intervento. Eventuali segni di iperattività vagale possono essere corretti mediante iniezione endovena di 0,5 - 1 mg di solfato di atropina eventualmente ripetuti.
Clortalidone
Si può verificare ipopotassiemia. In genere, è utile il controllo della potassiemia specialmente nei pazienti più anziani, in quelli con scompenso cardiaco che assumono preparati digitalici e nei soggetti che seguono una dieta a basso contenuto di potassio o che presentano disturbi gastrointestinali. Nei pazienti che ricevono terapia digitalica l’ipopotassiemia può provocare aritmie.
In pazienti con insufficienza renale deve essere adottata cautela (vedi paragrafo 4.2.).
Il clortalidone contenuto in Igroseles può ridurre la tolleranza al glucosio e quindi rendere manifesta una malattia diabetica latente o aggravarla se già conclamata. È necessario porre particolare attenzione nei pazienti con predisposizione nota al diabete mellito. In caso di terapia prolungata, è consigliabile controllare periodicamente la glicemia.
Si può manifestare un aumento della uricemia: nei casi di aumento eccessivo e prolungato è consigliabile l’impiego di farmaci uricosurici o di allopurinolo.
Nei patienti con grave insufficienza epatica, l’ipopotassiemia può precipitare il coma (i diuretici risparmiatori di potassio possono prevenirlo) ed esiste un rischio aumentato di ipomagnesiemia nella cirrosi di origine alcolica (vedi paragrafo 4.3.).
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Igroseles non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); in quanto quest’effetto può essere esacerbato particolarmente nei pazienti con insufficiente funzione ventricolare e/o anormalità della conduzione seno-atriale o atrio-ventricolare. Ciò può comportare ipotensione grave, bradicardia e insufficienza cardiaca. Né beta-bloccanti né calcio-antagonisti devono essere somministrati nelle 48 ore successive alla sospensione degli altri (rispettivamente calcio-antagonisti e beta-bloccanti).
L’uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.
I farmaci glicosidi-digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l’inizio del trattamento con beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l’interruzione della terapia con clonidina.
Farmaci antiaritmici appartenenti alla classe I (es. disopiramide) e l’amiodarone possono potenziare l’effetto sul tempo di conduzione atriale e indurre effetti inotropi negativi.
I farmaci simpaticomimetici, come l’adrenalina, possono contrapporsi all’effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente.
L’uso concomitante di farmaci inibitori la sintesi prostaglandinica (es. ibuprofene e indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.
Le preparazioni contenenti litio non devono essere somministrate insieme ai diuretici perché possono ridurne la clearance renale.
È necessario porre particolare cautela nell’uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con Igroseles. Occorre che l’anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa. L’uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. È da evitare l’uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.
L’uso concomitante di insulina e farmaci antidiabetici orali può intensificare l’effetto ipoglicemico di questi farmaci.
Gravidanza
Igroseles non deve essere somministrato durante la gravidanza.
Allattamento
Igroseles non deve essere somministrato durante l’allattamento.
È improbabile che la somministrazione di Igroseles 100 mg + 25 mg o Igroseles 50 mg + 12,5 mg influisca sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
Sia Igroseles 100 mg + 25 mg che Igroseles 50 mg + 12,5 mg sono in genere ben tollerati.
Negli studi clinici, gli effetti indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche dei suoi componenti.
I seguenti effetti indesiderati, elencati per sistema corporeo, sono stati riportati con le seguenti frequenze: molto comune (≥10%), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000):
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Raro: porpora, trombocitopenia, leucopenia (associata a clortalidone)
Disturbi psichiatrici:
Non comune: disturbi del sonno similmente a quanto riportato con altri beta-bloccanti
Raro: cambiamenti dell’umore, incubi, confusione, psicosi, allucinazioni, aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia e turbe della memoria
Patologie del sistema nervoso:
Raro: capogiri, cefalea, parestesia
Patologie dell’occhio:
Raro: secchezza agli occhi, disturbi della vista
Patologie cardiache:
Comune: bradicardia
Raro: deterioramento della funzionalità cardiaca, insorgenza di blocco cardiaco
Patologie vascolari:
Comune: freddo alle estremità
Raro: ipotensione posturale che può essere associata a sincope, aggravamento della claudicazione intermittente, se già presente; fenomeno di Raynaud nei pazienti sensibili
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Raro: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo
Patologie gastrointestinali:
Comune: disturbi gastrointestinali (inclusa nausea associata a clortalidone)
Raro: secchezza delle fauci, pancreatite (associata al clortalidone)
Patologie epatobiliari:
Raro: tossicità epatica, inclusa la colestasi intraepatica
Disturbi del sistema immunitario:
Non noti: reazioni di ipersensibilità
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Raro: alopecia; reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; l’atenololo può esacerbare la depigmentazione nei soggetti affetti da vitiligine
Non noti: angioedema, orticaria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Raro: impotenza
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comune: affaticamento
Esami diagnostici:
Comune: aumenti dei livelli di transaminasi. Associati a clortalidone: iperuricemia, iponatremia, ipopotassiemia, alterata tolleranza al glucosio.
Molto raro: è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica
Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
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I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo.
Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l’assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o emoderivati per trattare l’ipotensione e lo shock.
È da considerare la possibilità di utilizzare l’emodialisi o l’emoperfusione.
Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta.
Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si può ricorrere a uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min per infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l’ipotensione e l’insufficienza cardiaca acuta. In caso di ampio sovradosaggio è probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.
Una eccessiva diuresi può essere contrastata mediante un equilibrio normale del bilancio idro-elettrolitico.
Categoria farmacoterapeutica: Beta-bloccanti selettivi ed altri diuretici.
Codice ATC: C07CB03.
Effetti farmacodinamici e meccanismo d’azione
Igroseles è una specialità ad azione antiipertensiva costituita dall’associazione di clortalidone e di atenololo.
Il clortalidone è una variante eterociclica del gruppo dei tiazidici ed esercita un’azione sodiuretica a livello dei tubuli distali; esplicherebbe inoltre un’azione miolitica diretta sulla muscolatura liscia dei vasi periferici.
L’atenololo, prodotto di sintesi è un beta-bloccante cardioselettivo in quanto agisce preferenzialmente sui recettori beta-adrenergici cardiaci. Esso è privo di attività simpatico-mimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e non attraversa, se non in minima quota, la barriera emato-encefalica.
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Il clortalidone presenta elevato assorbimento nel tratto gastroenterico, scarsa metabolizzazione epatica, durata protratta e costante dell’effetto antiipertensivo, con un’emivita di eliminazione di circa 50 ore; la maggior parte della dose è escreta immodificata nelle urine. L’atenololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastro-intestinale, ha scarso legame con le proteine plasmatiche e viene escreto completamente con le urine entro 48 ore dalla somministrazione. È caratterizzato da scarsa metabolizzazione epatica (assenza di first pass effect, che comporta tassi ematici prevedibili e con trascurabili variazioni individuali), da una escrezione in gran parte come sostanza immodificata per via renale e dalla difficoltà a superare le barriere biologiche lipidiche dell’organismo (scarsa diffusibilità a livello del SNC). Il picco ematico viene raggiunto dopo 2-3 ore; il tempo di emivita è di 6-9 ore. Studi condotti nell’uomo hanno evidenziato che la somministrazione contemporanea dei due farmaci non provoca interazioni farmacocinetiche fra i due componenti.
Studi di tossicità acuta, subacuta e cronica hanno dimostrato che l’associazione clortalidone+atenololo somministrata nei comuni animali di laboratorio per via orale e i.p. anche a dosi assai elevate non ha provocato effetti tossici sistemici.
Tossicità acuta: DL50 mus musculus e ratto > 4000 mg/kg, cane > 400 mg/kg. Inoltre l’associazione non dimostra effetti teratogeni ed embriotossici.
Magnesio carbonato, sodio laurilsolfato, gelatina, amido di mais, magnesio stearato.
Non pertinente.
3 anni.
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
Blister in polietilene e alluminio.
Igroseles 100 mg + 25 mg 28 compresse.
Igroseles 100 mg + 25 mg 60 compresse.
Igroseles 50 mg + 12,5 mg 28 compresse.
Igroseles 50 mg + 12,5 mg 60 compresse.
Nessuna istruzione particolare
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames, 57 - 20151 Milano.
Igroseles 100 mg + 25 mg 28 compresse: 024763056
Igroseles 100 mg + 25 mg 60 compresse: 024763082
Igroseles 50 mg + 12,5 mg 28 compresse: 024763068
Igroseles 50 mg + 12,5 mg 60 compresse: 024763106
Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg 28 compresse:
Agosto 1982/Giugno 2005
Igroseles 100 mg + 25 mg e Igroseles 50 mg + 12,5 mg 60 compresse:
Aprile 2004/Giugno 2005
Determinazione AIFA del 19 Aprile 2010