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IMIGRAN
IMIGRAN 6 mg/0,5 ml Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo:
Ogni siringa pre-riempita contiene:
Principio attivo:
Sumatriptan succinato 8,4 mg
pari a sumatriptan 6 mg
IMIGRAN 100 mg Compresse rivestite con film:
Ogni compressa rivestita con film contiene:
Principio attivo:
Sumatriptan succinato 140,0 mg
pari a sumatriptan 100 mg
IMIGRAN 50 mg Compresse rivestite con film:
Ogni compressa rivestita con film contiene:
Principio attivo:
Sumatriptan succinato 70,0 mg
pari a sumatriptan 50 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo.
Compresse rivestite con film.
IMIGRAN iniettabile e compresse è indicato per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania con o senza aura, inclusi gli attacchi acuti di emicrania associati al periodo mestruale.
IMIGRAN iniettabile è anche indicato per il trattamento della cefalea a grappolo.
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Adulti
Compresse rivestite con film:
Si consiglia di assumere IMIGRAN il più presto possibile dall'inizio dell'attacco di emicrania. Il farmaco è comunque efficace in qualsiasi momento della crisi venga assunto.
Emicrania:
La dose raccomandata di IMIGRAN è di una compressa da 50 mg. Alcuni pazienti possono richiedere 100 mg.
Se il paziente non risponde alla prima dose di IMIGRAN, non può essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco. IMIGRAN può essere assunto per attacchi successivi.
Qualora la sintomatologia dovesse ripresentarsi, si possono assumere ulteriori dosi in qualsiasi momento entro le 24 ore seguenti, non superando 300 mg nelle 24 ore.
Sebbene la dose raccomandata di IMIGRAN compresse sia di 50 mg, gli attacchi di emicrania possono variare in gravità sia tra pazienti che nello stesso paziente. In studi clinici, dosi da 25-100 mg hanno dimostrato di essere più efficaci del placebo, tuttavia la dose di 25 mg è risultata in modo significativo statisticamente meno efficace delle dosi da 50 e 100 mg.
Le compresse devono essere deglutite intere con acqua. Pazienti con difficoltà di deglutizione possono scegliere di disperdere la compressa di IMIGRAN in una piccola quantità di acqua prima dell’assunzione. Le compresse di IMIGRAN disperse in acqua hanno un gusto amaro.
Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo:
Si raccomanda di iniziare il trattamento alla comparsa dei segni della cefalea emicranica o dei sintomi associati: nausea, vomito o fotofobia. L'efficacia del sumatriptan è indipendente dal tempo intercorso fra l'insorgenza dell'attacco e l'inizio del trattamento.
La somministrazione durante la fase di aura prima che si manifestino altri sintomi può non impedire l'instaurarsi di una cefalea.
IMIGRAN iniettabile deve essere somministrato per via sottocutanea utilizzando l'autoiniettore PENKIT.
Per l'impiego dell'autoiniettore PENKIT, è importante attenersi strettamente alle relative istruzioni.
Prestare particolare attenzione per quanto riguarda la corretta eliminazione, dopo l'uso, di aghi e siringhe.
Emicrania:
La dose di IMIGRAN raccomandata nell'adulto è di una singola iniezione sottocutanea da 6 mg. Se il paziente non risponde alla prima dose di IMIGRAN, non può essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco. IMIGRAN può essere assunto per attacchi successivi.
Qualora la sintomatologia si dovesse ripresentare, un'ulteriore dose sottocutanea da 6 mg può essere somministrata in qualsiasi momento nelle 24 ore seguenti purché sia trascorsa almeno 1 ora dalla prima dose. La posologia massima consentita nelle 24 ore è di due dosi da 6 mg di IMIGRAN (12 mg).
Cefalea a grappolo:
La dose di IMIGRAN raccomandata nell'adulto è di una singola iniezione sottocutanea da 6 mg per ogni attacco di cefalea a grappolo, purché non si superi il dosaggio massimo nelle 24 ore di 2 iniezioni da 6 mg (12 mg) con un intervallo minimo di un'ora tra le dosi.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Generalmente controindicato in pazienti con età inferiore a 18 anni o superiore a 65 anni.
Gravidanza ed allattamento (vedere paragrafo 4.6).
Cardiopatia ischemica, pregresso infarto miocardico, angina variante (o di Prinzmetal), vasospasmo coronarico, vasculopatie periferiche. Pazienti con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica.
Pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA).
Pazienti con insufficienza epatica grave.
Ipertensione non controllata.
Pazienti in trattamento con IMAO o che abbiano interrotto il trattamento con tali farmaci nelle due settimane precedenti.
Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, il prodotto è controindicato nell'emicrania emiplegica, in pazienti in trattamento con inibitori selettivi del reuptake della 5HT o con Litio.
È inoltre controindicato l'impiego associato a specialità medicinali contenenti Ergotamina o suoi derivati (inclusa Metisergide) (vedere paragrafo 4.5)
IMIGRAN deve essere utilizzato solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania o di cefalea a grappolo.
IMIGRAN non deve essere usato nella profilassi.
Sumatriptan non è indicato nel trattamento della emicrania basilare od oftalmoplegica.
Come per altre terapie per il trattamento dell'attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della cefalea in pazienti per i quali non sia già stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere escluse altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi.
In soggetti in trattamento con sumatriptan per via orale o sottocutanea sono stati segnalati casi di emorragia cerebrale, emorragia subaracnoidea e altri accidenti cerebrovascolari. Il nesso di causalità con sumatriptan è incerto. In un certo numero di casi sembra possibile che gli eventi cerebrovascolari fossero primari e che il sumatriptan sia stato somministrato nella convinzione sbagliata che i sintomi del paziente fossero una conseguenza dell’emicrania. Al riguardo si deve tenere presente che gli emicranici sono potenzialmente a rischio per alcuni eventi cerebrovascolari (accidenti cerebrovascolari, attacchi ischemici transitori, ecc.). Comunque, se un paziente non risponde alla prima dose, si deve considerare l’opportunità di rivedere la diagnosi prima di somministrare una seconda dose.
La somministrazione di sumatriptan può essere accompagnata da sintomi transitori, riferiti come dolore toracico e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedere paragrafo 4.8).
Una appropriata valutazione deve essere effettuata nel caso si ritenga che tali sintomi siano indicativi di una patologia ischemica cardiaca.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti nei quali sia probabile la presenza di una patologia cardiaca non riconosciuta, senza che sia stata prima valutata la presenza di una patologia cardiovascolare latente.
Tali pazienti comprendono le donne in post-menopausa, uomini di età superiore ai 40 anni e pazienti con fattori di rischio per malattia coronarica.
In questi pazienti, poichè una ischemia cardiaca può essere presente in assenza di sintomi clinici, si dovrebbe praticare un ECG successivamente alla prima volta che si utilizza sumatriptan.
Inoltre, questi pazienti qualora siano interessati a continuare la terapia con sumatriptan vanno valutati cardiologicamente ad intervalli regolari.
Tuttavia tali valutazioni possono non identificare ogni paziente che abbia una patologia cardiaca e, in casi estremamente rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti senza una patologia cardiovascolare latente.
Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con ipertensione controllata in quanto sono stati osservati, in un limitato numero di pazienti, incrementi di breve durata della pressione arteriosa e delle resistenze vascolari periferiche.
Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con debolezza, iperreflessia, ed incoordinazione (Sindrome da Serotonina), a seguito dell’uso di un inibitore selettivo del reuptake della Serotonina (SSRI) e sumatriptan.
Se si deve garantire clinicamente il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI, è richiesta una opportuna osservazione del paziente (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).
IMIGRAN deve essere somministrato con cautela a pazienti con patologie che possano alterare significativamente assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza epatica o renale.
In pazienti con insufficienza epatica deve essere considerata la possibilità di somministrare dosi inferiori.
IMIGRAN deve essere impiegato con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o altri fattori di rischio che abbassino il livello di soglia delle convulsioni.
Pazienti con nota ipersensibilità alle sulfonamidi possono presentare una reazione allergica dopo somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all'anafilassi. Pur essendo limitate le conoscenze relative ad una cross reattività si deve prestare particolare cautela se sumatriptan è somministrato a questi pazienti.
IMIGRAN iniettabile non deve essere usato per via endovenosa.
Le dosi raccomandate non devono essere superate.
Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l’uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (SRIs), nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum.
Uso in pazienti con età inferiore a 18 anni o superiore a 65 anni:
L'esperienza clinica con IMIGRAN nei pazienti con età inferiore a 18 anni o superiore a 65 anni è limitata, pertanto l'uso di IMIGRAN non è raccomandato in tali pazienti.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
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Non vi è evidenza di interazioni con Propranololo, Flunarizina, Pizotifene od Alcool.
A seguito dell'impiego di Ergotamina, sono state riportate reazioni vasospastiche prolungate.
Poiché questi effetti possono sommarsi, occorre attendere 24 ore, dopo l'assunzione di farmaci a base di Ergotamina, prima del trattamento con sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo la somministrazione di sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti Ergotamina.
Si può manifestare una interazione tra sumatriptan e i farmaci anti-MAO, pertanto la somministrazione in concomitanza è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Raramente si può manifestare una interazione tra sumatriptan e un SSRI (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Vedere anche paragrafo 4.3.
Gravidanza:
Sono disponibili dati post-marketing sull’uso di sumatriptan durante il primo trimestre in oltre 1.000 donne. Sebbene questi dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, essi non hanno rilevato un incremento nel rischio di difetti congeniti.
L’esperienza con l’uso di sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata.
Allattamento:
E’ stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, sumatriptan è escreto nel latte materno. L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 24 ore successive al trattamento. Poiché complessivamente l’esperienza di utilizzo di sumatriptan durante la gravidanza umana e l’allattamento è ancora limitata, IMIGRAN non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.
L'emicrania o il suo trattamento con IMIGRAN possono dar luogo a sonnolenza. Pertanto si raccomanda cautela nei pazienti impegnati in attività che richiedano attenzione, quali guida di veicoli o uso di macchinari.
Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito per organo, apparato/sistema e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000) inclusi rapporti isolati.
I dati degli studi clinici sono stimati. Si deve notare che non è stato tenuto conto delle frequenze di base dei gruppi di confronto. I dati di post-marketing si riferiscono alla frequenza dei casi riportati piuttosto che alla frequenza reale.
Dati da studi clinici:
Alterazioni del sistema nervoso:
Comuni: formicolio, vertigini, torpore.
Alterazioni del sistema vascolare:
Comuni: aumento transitorio della pressione arteriosa che insorge subito dopo la somministrazione. Calore.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale:
Comuni: nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, sebbene la relazione causale con sumatriptan non sia chiara.
Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo:
I sintomi seguenti sono di solito transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola:
Comuni: sensazione di pesantezza.
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione:
I sintomi seguenti sono di solito transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola:
Comuni: dolore, sensazione di calore, pressione o senso di costrizione.
I sintomi seguenti sono per la maggior parte transitori e di intensità da lieve a moderata:
Comuni: senso di debolezza, spossatezza.
Indagini diagnostiche:
Molto rari: sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalità epatica.
Via sottocutanea:
Gli effetti indesiderati più comuni associati al trattamento con sumatriptan somministrato per via sottocutanea sono:
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione:
Molto comuni: dolore transitorio al sito di iniezione.
Sono stati inoltre riportati, nel sito di iniezione, senso di bruciore, edema, eritema, ecchimosi e sanguinamento.
Sebbene non siano disponibili dati di confronto diretto, rossore, sensazione di formicolio, calore, sensazione di pressione e pesantezza possono essere più comuni dopo somministrazione sottocutanea.
Di contro, nausea, vomito, spossatezza sembrano essere meno frequenti dopo somministrazione sottocutanea di sumatriptan rispetto alle compresse.
Dati post-marketing:
Alterazioni del sistema immunitario:
Molto rari reazioni di ipersensibilità, che possono variare dalla ipersensibilità cutanea a rari casi di anafilassi.
Alterazioni del sistema nervoso:
Molto rari: convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti con anamnesi di convulsioni o di condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni, vi sono anche segnalazioni in pazienti per i quali tali fattori predisponenti non sono evidenti.
Tremore, distonia, nistagmo, scotoma.
Disturbi oculari:
Molto rari: tremolio della vista, diplopia, visione ridotta. Perdita della visione (di solito transitoria). Tuttavia, disturbi oculari possono anche presentarsi durante lo stesso attacco di emicrania
Alterazioni cardiache:
Molto rari: bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, modifiche transitorie dell’ECG di tipo ischemico, vasospasmo coronarico, infarto del miocardio (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Alterazioni del sistema vascolare:
Molto rari: ipotensione, fenomeno di Raynaud.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale:
Molto rari: colite ischemica.
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Sintomi e segni:
Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio con IMIGRAN per via sottocutanea. Pazienti che hanno ricevuto singole iniezioni sottocutanee fino a 12 mg non hanno manifestato significativi effetti collaterali. Dosi fino a 16 mg per via sottocutanea e fino a 400 mg per via orale non sono state associate ad effetti collaterali diversi da quelli sopracitati.
Trattamento:
In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno dieci ore e, se necessario, deve essere adottata l'opportuna terapia di supporto. Non si conoscono gli effetti dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di sumatriptan.
Categoria farmacoterapeutica: Antiemicranici agonisti selettivi dei recettori 5HT1.
Codice ATC: N02CC01
Il sumatriptan è un agonista selettivo vascolare dei recettori 5HT1 D della serotonina, privo quindi di interferenza con gli altri subtipi di recettori serotoninergici (5HT2 - 5HT7). Il recettore 5HT1D è stato individuato prevalentemente a livello dei vasi cerebrali e media la vasocostrizione. Studi di farmacologia animale hanno dimostrato che sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione delle arterie carotidee senza modificare il flusso ematico cerebrale. La circolazione carotidea irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi e si ritiene che la dilatazione di questi vasi e/o la formazione di edema sia alla base del meccanismo patogenetico dell'emicrania nell'uomo.
Inoltre l’evidenza sperimentale dagli studi nell’animale suggerisce che sumatriptan possa inibire l’attività del nervo trigemino. Entrambe queste azioni (vasocostrizione cranica ed inibizione dell’attivazione sul nervo trigemino) possono contribuire all’azione antiemicranica di sumatriptan nell’uomo.
La risposta clinica inizia 10-15 minuti dopo l'iniezione sottocutanea e circa 30 minuti dopo la somministrazione orale.
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Dopo somministrazione per via sottocutanea il sumatriptan presenta una biodisponibilità media elevata (96%); le concentrazioni sieriche al picco vengono raggiunte in 25 minuti.
Dopo una dose sottocutanea di 6 mg, la media delle concentrazioni al picco è di 72 ng/ml. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore.
Dopo somministrazione orale il sumatriptan viene assorbito rapidamente; il 70% della concentrazione massima si raggiunge a 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg il livello del picco plasmatico medio è di 54 ng/ml.
La biodisponibilità assoluta media, a seguito di somministrazione orale, è del 14%; ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico ed in parte ad assorbimento incompleto. Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. La clearance plasmatica totale media è approssimativamente 1160 ml/min, la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml /min.
La clearance non renale è circa l'80% di quella totale, il che suggerisce che il sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica. Il sumatriptan viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo ossidativo mediato dalla monoamino ossidasi A. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico di sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide; non presenta attività 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati metaboliti minori.
Il profilo farmacocinetico di sumatriptan dopo somministrazione orale a pazienti sofferenti di emicrania non ha dimostrato differenze sostanziali durante e tra gli attacchi.
Sumatriptan negli studi in vitro e nell’animale è risultato privo di attività genotossica e cancerogena.
La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri o post-natale.
Tuttavia, nel coniglio, può alterare la vitalità embriofetale.
Somministrato a coniglie gravide durante tutto il periodo dell'organogenesi, sumatriptan ha determinato, occasionalmente, embrioletalità a dosi sufficientemente elevate da indurre tossicità nelle madri.
Siringhe pre-riempite: sodio cloruro, acqua p.p.i.
Compresse rivestite con film da 100 mg: calcio fosfato dibasico anidro, cellulosa microcristallina, sodio bicarbonato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E 171), glicerolo triacetato
Compresse rivestite con film da 50 mg: calcio fosfato dibasico anidro, cellulosa microcristallina, sodio bicarbonato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E 171), glicerolo triacetato, ossido di ferro rosso (E 172).
Non segnalate.
Soluzione iniettabile: 2 anni.
Compresse rivestite con film: 2 anni.
Compresse rivestite con film: conservare a temperatura non superiore a 30oC
Siringhe pre-riempite: conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce.
Dopo l'uso non disperdere nell'ambiente i contenitori vuoti.
Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo:
2 siringhe pre-riempite da 6 mg con autoiniettore PENKIT.
2 siringhe pre-riempite da 6 mg.
Compresse rivestite con film.
4 compresse rivestite con film da 100 mg in blister OPA-Al-PVC/Al.
4 compresse rivestite con film da 50 mg in blister OPA-Al-PVC/Al.
Aghi e siringhe possono essere pericolosi e devono essere eliminati in modo corretto e sicuro.
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
IMIGRAN 6 mg/0,5 ml Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo.
2 siringhe pre-riempite con autoiniettore PENKIT A.I.C.: 027975061
IMIGRAN 6 mg/0,5 ml Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo.
2 siringhe pre-riempite A.I.C.: 027975034
IMIGRAN 100 mg Compresse rivestite con film – 4 compresse A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg Compresse rivestite con film – 4 compresse A.I.C.: 027975073
IMIGRAN 6 mg Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo: 2 siringhe pre-riempite con autoiniettore PENKIT 27 luglio 1993 / dicembre 2001
IMIGRAN 6 mg Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo: 2 siringhe pre-riempite: 28 novembre 1991/dicembre 2001
IMIGRAN 100 mg Compresse rivestite con film: 28 novembre 1991/dicembre 2001
IMIGRAN 50 mg Compresse rivestite con film: 11 luglio 2001
01/03/2006