Indicam
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

INDICAM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni fiala contiene:

75 mg di diclofenac sodico.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Posologia

La posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare o sottocutanea. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile combinare una fiala con altre formulazioni di diclofenac, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg.

INDICAM soluzione iniettabile non deve essere somministrato per più di due giorni; se necessario il trattamento può essere continuato con altre formulazioni di diclofenac. L’uso del prodotto va limitato agli adulti.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Modo di somministrazione

INDICAM può essere somministrato per via intramuscolare o sottocutanea.

Via intramuscolare: l’iniezione deve essere praticata in profondità nel quadrante supero-esterno della natica.

Via sottocutanea: l’iniezione deve essere praticata nel tessuto sottocutaneo, preferibilmente nei glutei. L’ago deve essere introdotto interamente nello spessore della plica cutanea che si forma tra pollice e indice. La plica deve essere mantenuta per tutta la durata dell'iniezione.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Pazienti che abbiano manifestato emorragie o perforazioni gastrointestinali dopo assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Pazienti con ulcera peptica attiva o con anamnesi di ulcera peptica/emorragia gastrointestinale ricorrenti (due o più distinti episodi di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

Turbe gastroenteriche come morbo di Crohn e colite ulcerosa.

Precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio broncospasmo, accessi asmatici, rinite acuta, orticaria) in risposta all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS.

Patologie emorragiche pregresse o in corso, gravi disturbi della coagulazione ed alterazioni dell’emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l’azione.

Severa insufficienza cardiaca.

Insufficienza epatica grave.

Insufficienza renale grave.

Bambini al di sotto dei 14 anni.

Gravidanza ed Allattamento (vedere paragrafi 4.6 “Gravidanza e allattamento” e 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione” e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

La contemporanea somministrazione di INDICAM con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2), deve essere evitata.

Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza delle reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”).

Effetti sul sistema emolinfopoietico

Come gli altri FANS, il diclofenac, può interferire con la funzionalità piastrinica, particolare cautela va usata nei pazienti con disturbi della coagulazione (vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni”).

In seguito a ritenzione idrica o ad effetti sull’eritropoiesi, può insorgere anemia. Di conseguenza è opportuno monitorare i livelli di emoglobina ed ematocrito in seguito a sintomi di anemia.

Può verificarsi iperpotassemia in pazienti diabetici o in aggiunta a farmaci potassio-risparmiatori (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus).

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Effetti gastrointestinali

Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni”), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.

L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Pazienti con una storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono INDICAM il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn); poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”).

Effetti renali ed epatobiliari

A causa dell’importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l’esclusione dall’uso di INDICAM in caso di ipoperfusione renale, insufficienza renale, fenomeni tromboembolici all’anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.

Durante trattamenti prolungati con INDICAM, come con altri FANS, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti affetti da grave insufficienza epatica.

I FANS possono alterare i parametri di funzionalità epatica: aumento di uno o più enzimi epatici, di solito reversibile con l’interruzione del trattamento. Parallelamente all’aumento degli enzimi epatici, sono stati osservati rari casi di reazioni epatiche gravi, incluso ittero e casi isolati di epatite fulminante (vedere paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”).

I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con diclofenac (per esempio anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono sospendere il trattamento.

Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto INDICAM potrebbe scatenare un attacco.

Effetti sul sistema respiratorio

Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Effetti sulla cute e tessuto sottocutaneo

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. INDICAM deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi.

INDICAM soluzione iniettabile non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superati i primi due giorni di terapia, è opportuno passare all’impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego delle fiale per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e case di cura.

Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.

L’uso di INDICAM, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza (vedere paragrafo 4.6 “Gravidanza e allattamento”).

La somministrazione di INDICAM dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Betabloccanti: i FANS riducono l’effetto antipertensivo (inibizione dell’effetto vasodilatatore delle prostaglandine).

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della cicloossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono INDICAM in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l’attività dei diuretici e potenziare l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio.

Digossina, Sali di litio e Fenitoina: i FANS possono elevare la concentrazione plasmatica di digossina, sali di litio e fenitoina.

Corticosteroidi:aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).

Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che INDICAM abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l’uso combinato di diclofenac sodico e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti.

Agenti antiaggreganti, trombolitici, inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs), pentoxifillina: i FANS ad alte dosi possono temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica, vi è quindi un aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).

Altri FANS: la contemporanea somministrazione di farmaci FANS può aumentare la frequenza di effetti collaterali.

Metotrexato: la somministrazione di FANS meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.

Ciclosporina: INDICAM può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

Antidiabetici orali o insulina: rari casi di iper o ipoglicemia.

INDICAM non aumenta l’effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.

Quinoloni (Ciprofloxacina): possibile aumento del rischio di stimolazione del SNC (casi isolati di convulsioni).

Anche se largamente legato alle proteine, INDICAM non interferisce con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se il diclofenac è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Il diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza perché, come tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine, può esporre:

il feto a tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) e disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, in prossimità del parto, a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse ed all’inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Allattamento

Sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

I pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi centrali dopo l’uso di INDICAM, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedano integrità del grado di vigilanza.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati sono di seguito riportati secondo classificazione sistemica organica e frequenza di osservazione, in accordo alla seguente convenzione: molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100 - <1/10); non comuni (≥1/1.000 - <1/100); rari (≥1/10.000 - <1/1.000); molto rari (≤1/10.000), non definiti (non possono essere stimati in base ai dati disponibili).

Patologie Cardiache e Vascolari

In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca (non definiti).

Molto raramente sono stati osservati palpitazioni e dolori toracici.

Patologie del Sistema Emolinfopoietico

Come altri FANS, INDICAM ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica.

Molto raramente sono stati osservati leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica.

Patologie del Sistema Nervoso

Non comuni: occasionalmente cefalea, sonnolenza, capogiri.

Raramente: astenia.

Molto raramente: ansia, tremore, eccitazione, irritabilità, depressione, insonnia, incubi, disturbi della memoria, disorientamento, disturbi psicotici, convulsioni, meningite asettica, disturbi sensori (incluso parestesia), disturbi della visione (incluso diplopia) e dell’udito (incluso tinnito).

Patologie Respiratorie, Toraciche e Mediastiniche

Asma, dispnea (non definiti).

Patologie Gastrointestinali

Gli effetti indesiderati più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.

I seguenti effetti non sono comuni all’inizio della terapia, ma possono diventare comuni con posologie frequenti: possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).

Dopo somministrazione di diclofenac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Molto raramente pancreatite, secchezza orale.

Patologie Renali e Urinarie

Raramente: edemi periferici.

Molto raramente: insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica, necrosi papillare.

Patologie della Cute e del Tessuto Sottocutaneo

Non comuni: eruzioni cutanee e prurito.

Raramente: urticaria.

Molto raramente: eczema, reazioni di fotosensibilità, eritema polimorfo, dermatite esfoliativa, purpura (compresa purpura allergica), perdita di capelli, reazioni bollose incluse sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Epidermica Tossica.

Patologie Sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comuni: dolore locale e indurimento.

Molto raramente: ascessi e necrosi al sito di iniezione.

Disturbi del Sistema Immunitario

Raramente possono comparire reazioni di ipersensibilità come accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno da ipotensione.

Molto raramente: vasculite, pneumonite.

Patologie Epatobiliari

Dopo somministrazione di FANS possono verificarsi disturbi della funzionalità epatica, in particolare:

Non comuni: aumento delle transaminasi seriche (SGOT, SGPT).

Raramente: epatite, con o senza ittero, in casi isolati fulminante.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Il trattamento dell’avvelenamento acuto con antinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche. Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac.

Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:

l’assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;

trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);

terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidei.

Codice ATC: M01AB05.

Il diclofenac ha proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie.

Analgesia : allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75-150 mg), acido acetilsalicilico (3-5 g).

Flogosi ed infiammazione: si è dimostrato almeno pari all’indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.

Il meccanismo d’azione si esplica, in parte, nell’inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine e, in parte, nell’inibizione degli enzimi lisosomiali.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Nelle prove di farmacocinetica nel volontario sano non sono state osservate differenze significative in termini di biodisponibilità tra le due vie di somministrazione intramuscolare o sottocutanea, essendo le concentrazioni plasmatiche del diclofenac somministrato per via intramuscolare o sottocutanea praticamente sovrapponibili.

Dopo circa 30 minuti dall’iniezione intramuscolare e sottocutanea di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica che è tra 2,1 mg/ml e 2,6 mg/ml.

La concentrazione plasmatica è dose dipendente.

Legame proteico: 99,7% (albumine).

Metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico.

Eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicuronoconiugati).

Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l’altra.

Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il t¹/2 apparente per l’eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3-6 ore.

Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore.

La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un’idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.

Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.

Non vi sono differenze rilevanti nell’assorbimento, metabolismo, escrezione del farmaco età-dipendenti.

Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose. Con valori di clearance della creatinina < 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.

In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta

DL50 nel topo per os: 1300 mg/Kg dopo 48 h.; 231 mg/Kg dopo 15 gg.

DL50 nel ratto per os: 1500 mg/Kg dopo 48 h.; 233 mg/Kg dopo 15 gg.

DL50 nella cavia per os: 1250 mg/Kg dopo 48 h.

Tossicità cronica

La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/Kg/die) è risultata praticamente nulla.

Dosi di 5 e 15 mg/Kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità.

Analgesia: test all’acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/Kg p.o.

Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/Kg p.o.

Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/Kg p.o.

Indice terapeutico analgesia DL50/DE50 : 88

Indice terapeutico infiammazione DL50/DE50 : 50

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere 4.6).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Idrossipropilbetaciclodestrina, Polisorbato 20, Acqua per preparazioni iniettabili


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi.

Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura: l’eventuale soluzione rimasta deve essere eliminata.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura inferiore a 25°C.

Non refrigerare.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiala di vetro trasparente di tipo I. Confezione da 5 fiale da 75 mg/1 ml.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

IBSA Farmaceutici Italia S.r.l. – Via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi (Italia).


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

INDICAM 75 mg/1 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare e sottocutaneo – 5 fiale da 1 ml A.I.C. n.: 036972014


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

17 marzo 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2010