Pubblicità
IOPIZE 50 MCG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE
1 ml di collirio contiene 50 mcg di latanoprost.
Un flacone da 2,5 ml di collirio contiene 125 mcg di latanoprost.
Eccipienti: 0,2 mg di benzalconio cloruro per 1 ml di collirio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Collirio, soluzione.
Soluzione limpida incolore.
Riduzione della pressione intraoculare in pazienti con glaucoma ad angolo aperto e con ipertensione oculare.
Pubblicità
Posologia: Uso Oculare
Dose raccomandata negli adulti (inclusi pazienti anziani):
La terapia raccomandata è una goccia di collirio una volta al giorno nell’occhio(i) da trattare. L’effetto ottimale si ottiene somministrando IOPIZE 50 mcg/ml collirio, soluzione la sera.
È opportuno non instillare IOPIZE 50 mcg/ml collirio, soluzione più di una volta al giorno in quanto è stato dimostrato che somministrazioni più frequenti diminuiscono l’effetto ipotensivo sulla pressione intraoculare.
In caso di mancata somministrazione di una dose, il trattamento deve continuare normalmente con la dose successiva.
Come con gli altri colliri, al fine di ridurre il possibile assorbimento sistemico, si raccomanda di comprimere il sacco lacrimale a livello del canto mediale (occlusione puntale) per un minuto. Ciò deve essere effettuato subito dopo l’instillazione di ogni singola goccia.
Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’instillazione delle gocce oftalmiche e possono essere riapplicate 15 minuti dopo.
Se si usa più di un farmaco topico oftalmico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque minuti l’uno dall’altro.
Bambini e adolescenti:
Non sono disponibili dati di tollerabilità ed efficacia nei bambini e negli adolescenti. Pertanto, l’uso di IOPIZE 50 mcg/ml collirio non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno degli eccipienti.
IOPIZE collirio può alterare gradualmente il colore dell’occhio aumentando la quantità di pigmento marrone dell’iride. Prima dell’inizio del trattamento, i pazienti devono essere informati circa la possibilità di cambiamento permanente del colore dell’occhio. Il trattamento unilaterale può causare eterocromia permanente.
Questo cambiamento di colore dell’occhio è stato notato soprattutto in pazienti con iridi di colore disomogeneo, ad es. blu-marrone, grigio-marrone, giallo-marrone e verde-marrone. Negli studi con latanoprost, l’insorgenza del cambiamento di solito avviene entro i primi otto mesi di trattamento. Il rapporto di progressione nella pigmentazione dell’iride diminuisce con il tempo ed è stabile per cinque anni. Non è stato valutato l’effetto dell’aumentata pigmentazione oltre i cinque anni. In uno studio aperto di 5 anni sulla sicurezza del latanoprost, il 33% dei pazienti ha sviluppato la pigmentazione dell’iride (vedi paragrafo 4.8). Questo cambiamento nel colore dell’iride è lieve nella maggior parte dei casi e spesso non è osservato clinicamente. L’incidenza nei pazienti con iridi di colore disomogeneo varia dal 7% all’85%, con iridi giallo-marrone si ha una maggiore incidenza. In pazienti con occhi di colore omogeneo blu non è stato osservato nessun cambiamento, ed in pazienti con occhi di colore omogeneo grigio, verde o marrone il cambiamento è stato visto solo raramente.
Il cambiamento di colore è dovuto ad un aumento della melanina nei melanociti dello stroma dell’iride e non ad un aumento del numero dei melanociti. Di solito, la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentricamente verso la zona periferica dell’occhio interessato, ma può interessare tutta l’iride o parti di essa. Dopo la sospensione del trattamento non è stata osservata un’ulteriore pigmentazione dell’iride marrone. Gli studi clinici ad oggi disponibili hanno dimostrato che il cambiamento di colore non è riferibile ad alcun sintomo o alterazioni patologiche.
Nevi o areole dell’iride non sono stati influenzati dal trattamento. Gli studi clinici non hanno evidenziato accumulo di pigmento nel trabecolato sclero-corneale o in qualsiasi altra parte della camera anteriore. Sulla base di un’esperienza clinica di 5 anni, l’aumento della pigmentazione dell’iride non ha mostrato determinare alcuna conseguenza di natura clinica negativa e la somministrazione di latanoprost può essere continuata se si manifesta la pigmentazione dell’iride. I pazienti comunque devono essere controllati regolarmente e in caso di peggioramento del quadro clinico, il trattamento con latanoprost può essere interrotto.
Vi è un'esperienza limitata di latanoprost nel glaucoma cronico ad angolo chiuso, in pazienti pseudofachici con glaucoma ad angolo aperto e nel glaucoma pigmentario. Non c’è esperienza di latanoprost nel glaucoma infiammatorio e neovascolare, in condizioni di infiammazione oculare o nel glaucoma congenito. Il latanoprost non ha alcuno o scarsi effetti sulla pupilla, ma non si ha sufficiente esperienza in merito ad attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso. Pertanto, si deve usare cautela nell'impiego di latanoprost in queste circostanze, finché si avrà una maggiore esperienza.
Sono disponibili dati limitati circa l’uso di latanoprost durante la fase peri-operatoria della chirurgia di estrazione della cataratta. In questi pazienti il latanoprost deve essere usato con cautela.
Sono pervenuti casi di edema maculare (vedi paragrafo 4.8) soprattutto in pazienti afachici, pseudofachici con rottura della lente della capsula posteriore o con lenti in camera anteriore e in pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare cistoide (come retinopatia diabetica e occlusione della vena retinica).
Il latanoprost deve essere usato con cautela in pazienti afachici, pseudofachici con rottura della lente della capsula posteriore o con lenti in camera anteriore e in pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare cistoide.
In pazienti con fattori di rischio noti per iriti/uveiti, il latanoprost può essere usato con cautela.
Esiste un’esperienza limitata per pazienti con asma, ma sono stati riscontrati casi di esacerbazione dell’asma e/o di dispnea. I pazienti asmatici quindi devono essere trattati con cautela in attesa di esperienze sufficienti, vedi anche paragrafo 4.8.
E’ stata osservata una discolorazione della cute periorbitale, riportata nella maggioranza delle segnalazioni in pazienti giapponesi. Ad oggi i dati hanno mostrato che la discolorazione della cute periorbitale non è permanente e in qualche caso è reversibile mentre si continua il trattamento con latanoprost.
Il latanoprost può cambiare gradualmente le ciglia e la peluria nell’occhio trattato e nell’area circostante; questi cambiamenti includono un aumento della lunghezza, dello spessore, della pigmentazione, del numero delle ciglia o della peluria e un alterato orientamento delle ciglia. I cambiamenti nelle ciglia sono reversibili previa interruzione del trattamento.
IOPIZE 50 mcg/ml collirio, soluzione contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione oculare. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Rimuovere le lenti a contatto prima della somministrazione ed aspettare almeno 15 minuti prima di riapplicarle. È noto che il benzalconio cloruro scolorisce le lenti a contatto morbide (vedere paragrafo 4.2).
Links sponsorizzati
Non sono stati condotti studi di interazione.
Sono stati riportati aumenti paradossali nella pressione intraoculare in seguito alla concomitante somministrazione oftalmica di due analoghi prostaglandinici. Pertanto, l’uso di due o più prostaglandine, analoghi prostaglandinici o derivati prostaglandinici non è raccomandato.
Gravidanza:
Non è stata stabilita la sicurezza di questo medicinale in gravidanza. Esiste la possibilità di rischio farmacologico in corso di gravidanza sia per il feto che per il neonato (vedere paragrafo 5.3). Pertanto, il latanoprost non deve essere usato in gravidanza se non strettamente necessario, quando i benefici per la madre superano i rischi per il bambino.
Allattamento:
Il latanoprost e i suoi metaboliti possono passare nel latte materno e quindi il latanoprost non deve essere usato nelle donne che allattano o l'allattamento deve essere sospeso.
IOPIZE 50 mcg/ml collirio, soluzione ha una poca o moderata influenza sulla capacità di guidare o sull’uso di macchine.
Analogamente agli altri preparati per uso oftalmico, l'instillazione di gocce può causare un senso di annebbiamento transitorio della vista.
La maggioranza degli effetti indesiderati riguardano il sistema oculare. In uno studio aperto di 5 anni sulla sicurezza del latanoprost, il 33% dei pazienti ha sviluppato pigmentazione dell’iride (vedi paragrafo 4.4). Altri effetti indesiderati sono generalmente transitori ed avvengono durante la somministrazione.
Gli effetti indesiderati sono classificati in funzione della frequenza come segue: molto comune (1/10), comune (1/100 a <1/10), non comune (1/1000 a <1/100), raro (1/10,0000 a <1/1000), molto raro (<1/10,000) e non noto (non può essere stimato dai dati disponibili). Le frequenze degli eventi riportati dopo la commercializzazione non sono note.
Tabella 1: Effetti indesiderati
| Classi di Sistemi d’organo | molto comune (1/10) | comune (1/100 to <1/10) | non comune (1/1000 to <1/100) | raro (1/10,000 to <1/1000) | molto raro (<1/10,000) | Non noto (non può essere stimato dai dati disponibili) |
| Disturbi cardiaci | | | | | Peggioramento dell’angina in pazienti con malattia già esistente | Palpitazioni |
| Disturbi del Sistema Nervoso | | | | | | Mal di testa. Vertigini. |
| Disturbi oculari | Aumentata pigmentazione dell’iride. Da media a moderata iperemia congiuntivale, irritazione oculare (bruciore, prurito, orticaria e sensazione di corpo estraneo). Cambiamenti nelle ciglia e nella peluria (maggiore lunghezza, spessore, pigmentazione e numero) (nella popolazione giapponese nella grande maggioranza dei casi). | Erosione epiteliale punctata transitoria, nella maggior parte asintomatica. Blefariti. Dolore oculare. | Edema palpebrale. Secchezza oculare. Cheratite. Visione offuscata. Congiuntivite. | Iriti/uveiti (nella maggior parte dei casi in pazienti con concomitanti fattori predisponenti). Edema maculare. Erosione ed edema corneale sintomatico. Edema periorbitale. Alterato orientamento delle ciglia con conseguente irritazione oculare. Ulteriore fila di ciglia all’apertura delle ghiandole di Meibomio (distichiasi). | | |
| Disturbi respiratori, toracici e mediastinali | | | | Asma. Esacerbazione dell’asma. Dispnea. | | |
| Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei | | | Rash cutanei. | Reazioni cutanee localizzate sulle palpebre. Iscurimento della cute palpebrale. | | |
| Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo | | | | | | Mialgia. Artralgia. |
| Disturbi generali e effetti sul sito di somministrazione | | | | | Dolore toracico. | |
Links sponsorizzati
Sintomi:
A parte irritazione oculare e iperemia congiuntivale, non si conoscono altri effetti indesiderati oculari in caso di sovradosaggio di latanoprost.
Se il latanoprost viene accidentalmente ingerito, possono essere utili le seguenti informazioni: un flacone contiene 125 mcg di latanoprost. Più del 90% è metabolizzato durante il primo passaggio nel fegato. L’infusione endovenosa di 3 mcg/kg in volontari sani non ha indotto sintomi, ma un dosaggio di 5,5 – 10 mcg/kg ha causato nausea, dolori addominali, vertigini, affaticamento, vampate di calore e sudorazione. Nelle scimmie, l’infusione endovenosa di latanoprost a dosaggi fino a 500 mcg/kg non ha causato effetti importanti sul sistema cardiovascolare.
La somministrazione intravenosa di latanoprost nelle scimmie è stata correlata a broncocostrizione transitoria. Tuttavia, in pazienti affetti da asma bronchiale moderata, latanoprost non induce broncocostrizione se applicato per via topica nell’occhio ad una dose sette volte superiore a quella usata in clinica.
Trattamento:
In caso di sovradosaggio di latanoprost, il trattamento deve essere sintomatico.
Categoria farmacoterapeutica: Preparazioni antiglaucoma e miotici, analoghi delle prostaglandine,
codice ATC: S01EE01
Il principio attivo latanoprost, un analogo della prostaglandina F2 α, è un agonista selettivo del recettore prostanoide FP che riduce la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell’umore acqueo. La diminuzione della pressione intraoculare inizia nell’uomo circa tre/quattro ore dopo la somministrazione e raggiunge il massimo effetto dopo otto/dodici ore. La riduzione della pressione si mantiene per almeno 24 ore.
Studi nell’animale e nell’uomo indicano che il meccanismo d’azione principale consiste in un aumentato deflusso uveosclerale, anche se è stato riportato nell’uomo un aumento nella facilità di deflusso (riduzione della resistenza al deflusso).
Studi pilota hanno dimostrato l’efficacia di latanoprost somministrato in monoterapia. Inoltre, sono stati effettuati studi clinici in associazione. Essi includono studi che hanno evidenziato l’efficacia di latanoprost in associazione con antagonisti beta-adrenergici (timololo). Studi a breve termine (1 o 2 settimane) indicano un effetto additivo di latanoprost se usato in associazione con agonisti adrenergici (dipivalil epinefrina), inibitori dell’anidrasi carbonica somministrati per via orale (acetazolamide) e almeno parzialmente con agonisti colinergici (pilocarpina).
Prove cliniche hanno dimostrato che latanoprost non ha un effetto significativo sulla produzione di umore acqueo. Non è stato riscontrato alcun effetto di latanoprost sulla barriera emato/acquosa.
Studi nelle scimmie hanno dimostrato che latanoprost, somministrato a dosi cliniche, non ha alcuno se non trascurabile effetto sulla circolazione sanguigna intraoculare. Può comunque verificarsi lieve o moderata iperemia congiuntivale o episclerale durante il trattamento topico.
Il trattamento cronico con latanoprost nell’occhio della scimmia, dopo estrazione extracapsulare del cristallino, non ha influenzato il circolo ematico retinico come verificato fluoroangiograficamente.
Il latanoprost, durante trattamenti a breve termine, non ha indotto diffusione di fluoresceina nel segmento posteriore in occhi umani pseudofachici.
Non sono stati riscontrati effetti farmacologici significativi sul sistema cardiovascolare o respiratorio dopo somministrazione di latanoprost a dosi cliniche.
Links sponsorizzati
Latanoprost (p.m. 432.58) è un profarmaco esterificato con un gruppo isopropile, di per sé inattivo, che dopo reazione di idrolisi nella forma acida diventa biologicamente attivo.
Il profarmaco è ben assorbito attraverso la cornea e viene interamente idrolizzato durante il passaggio nell’umore acqueo.
Studi nell’uomo indicano che il picco di concentrazione nell’umore acqueo viene raggiunto circa due ore dopo la somministrazione topica. Dopo instillazione locale nella scimmia, latanoprost si distribuisce soprattutto nel segmento anteriore, nella congiuntiva e nelle palpebre. Solo piccole quantità di farmaco raggiungono il segmento posteriore.
La forma acida di latanoprost non viene metabolizzata nell’occhio. Il principale metabolismo avviene nel fegato. Nell’uomo l’emivita plasmatica è di 17 minuti. Studi nell’animale hanno dimostrato che i metaboliti principali, l’1,2.dinor e l’1,2,3,4.tetranor, non esercitano alcuna o solo debole attività biologica e sono escreti principalmente nell’urina.
La tossicità oculare di latanoprost, al pari di quella sistemica, è stata studiata in diverse specie animali. In genere latanoprost è ben tollerato con un margine di sicurezza tra dose clinica e tossicità sistemica di almeno 1000 volte. Alti dosaggi di latanoprost, circa 100 volte la dose clinica/kg di peso corporeo, somministrati nelle scimmie non anestetizzate per via endovenosa, hanno dimostrato un aumento della frequenza respiratoria probabilmente indotta da broncocostrizione di breve durata. Negli studi sull’animale latanoprost non ha evidenziato proprietà sensibilizzanti.
Non sono stati osservati effetti tossici nell’occhio con dosi fino a 100 mcg/occhio/die nel coniglio o nella scimmia (la dose clinica è approssimativamente di 1,5 mcg/occhio/die). Nella scimmia, comunque, latanoprost ha dimostrato di indurre un aumento della pigmentazione dell’iride.
Il meccanismo della iperpigmentazione sembra essere determinato dalla stimolazione della produzione di melanina nei melanociti dell’iride, senza alterazioni di tipo proliferativo. Il cambiamento del colore dell’iride può essere permanente.
Ricerche sulla tossicità oculare cronica hanno dimostrato che la somministrazione di 6 mcg/occhio/kg di latanoprost può indurre un allargamento della rima palpebrale. Questo effetto è reversibile e si verifica dopo somministrazione di dosi superiori alla dose clinica. Tale effetto non è riscontrato nell’uomo.
Il latanoprost è risultato negativo nei test di mutazione inversa nei batteri, di mutazione genica nel linfoma murino e nel test del micronucleo nel topo. Aberrazioni cromosomiche sono state osservate in vitro su linfociti umani. Effetti simili sono stati osservati con la prostaglandina F2α, una prostaglandina di origine naturale, e ciò indica che tali effetti sono classe correlati.
Ulteriori studi di mutagenesi in vitro/in vivo nel ratto, su sintesi di DNA non programmata, hanno dato risultati negativi ed indicano che il latanoprost non ha proprietà mutagene. Studi di carcinogenesi nel topo e nel ratto sono risultati negativi.
Studi nell’animale hanno dimostrato che il latanoprost non ha effetto sulla fertilità maschile o femminile. In studi di tossicità embrionale nel ratto non è stata riscontrata tossicità embrionale con dosi di latanoprost (5,50 e 250 mcg/kg/die) per via endovenosa. Comunque il latanoprost induce effetti letali per l’embrione nel coniglio alla dose di 5 mcg/kg/die e più.
La dose di 5 mcg /kg/die (approssimativamente 100 volte la dose clinica) ha causato tossicità embrionale e fetale significativa caratterizzata da un’aumentata incidenza di riassorbimento ritardato, aborto e da peso fetale ridotto.
Non è risultato nessun potenziale teratogeno.
Benzalconio cloruro
Sodio cloruro
Sodio fosfato monobasico diidrato
Sodio fosfato dibasico dodecaidrato
Acqua depurata
Etanolo
Studi in vitro hanno dimostrato la formazione di un precipitato se gocce oculari contenenti tiomersale sono mescolate con il latanoprost. Se vengono usati questi farmaci, le gocce oculari devono essere somministrate con un intervallo di almeno cinque minuti.
Validità: 2 anni
Validità dopo l’apertura del contenitore: 4 settimane
Conservare in frigorifero (2°C – 8°C). Non congelare.
Conservare il flacone nell’astuccio esterno per tenerlo a riparo dalla luce.
Flacone LDPE da 2,5 ml con contagocce, tappo a vite in HDPE e tappo di protezione in LDPE sigillato.
Ogni flacone contiene 2,5 ml di collirio, soluzione che corrispondono approssimativamente a 80 gocce di soluzione.
Confezioni: 1 x 2,5ml, 3 x 2,5ml, 6 x 2,5ml.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna precauzione speciale
S.I.F.I. S.p.A. – Sede Legale: Via Ercole Patti, 36 – 95020 Lavinaio – Aci S. Antonio (CT)
039276011 – “50 mcg /ml collirio, soluzione” 1 flacone LDPE da 2,5 ml
039276023 – “50 mcg /ml collirio, soluzione” 3 flaconi LDPE da 2,5 ml
039276035 – “50 mcg /ml collirio, soluzione” 6 flaconi LDPE da 2,5 ml
Dicembre 2009
Dicembre 2009