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ISOPRENALINA CLORIDRATO S.A.L.F.
Principio attivo: Isoprenalina cloridrato 0,2 mg
Eccipienti: Ac. lattico 2 M 0,006 mg – Sodio lattato 2 M0,008 mg – Sodio metabisolfito 1 mg - Acqua p.p.i. q.b. a 1 ml
Soluzione sterile iniettabile priva di endotossine batteriche ovvero apirogena.
L’isoprenalina è usata come broncodialtatore nel trattamento sintomatico dell’asma bronchiale e nel broncospasmo che si può manifestare in associazione con bronchite cronica, enfisema polmonare, bronchietassia ed altre malattie polmonari ostruttive croniche. Il farmaco può essere usato anche nel trattamento del broncospasmo durante l’anestesia. L’isoprenalina ha trovato impiego, per somministrazione parenterale, nella sindrome di Adams-Stokes e nelle artitmie ventricolari dovute a blocco nodale AV. Il farmaco somministrato per infusione e.v., produce stimolazione cardiaca e vasodilatazione che può essere utile per la correzione dello squilibrio emodinamico nel trattamento di alcuni tipi di shock.
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L’isoprenalina cloridrato può essere somministrata per e.v., i.m., s.c. e raramente per iniezione intracardiaca. Nell’adulto, per il controllo del broncospasmo durante l’anestesia, si somministrano per e.v. 0,01-0,02 mg di isoprenalina cloridrato (0,5 – 1 ml di una soluzione allo 0,002%). Nell’emergenza cardiaca, la dose nell’adulto è di 0,02-0,06 mg (1-3 ml di una soluzione allo 0,002%) somministrata per bolo e.v.; possono seguire dosi di 0,01-0,2 mg (0,5 – 10 ml di una soluzione allo 0,002%). L’infusione e.v. deve avere un flusso iniziale di circa 5 mcg/min (1,25 ml di una soluzione allo 0,0004% per minuto) negli adulti e 2,5 mcg/min oppure 0,1 mcg/kg/min nei bambini; seguono negli adulti dosi individualizzate comprese tra 2 e 20 mcg/min.
Nelle condizioni meno gravi, gli adulti ricevono, inizialmente per i.m. o per via s.c., una dose di 0,2 mg; seguono dosi i.m. comprese tra 0,02 e 1 mg (0,1-5 ml di una soluzione allo 0,02%) e successivamente dosi sottocutanee comprese tra 0,15 e 0,2 mg (0,75-1 ml di una soluzione allo 0,02%). Per casi di estrema gravità e in mancanza di altri mezzi più idonei, negli adulti si somministra una dose di 0,02 mg per iniezione intracardiaca. Nel trattamento aggiuntivo dello shock, l’isoprenalina è somministrata per infusione e.v. La soluzione allo 0,02% deve essere diluita prima di essere somministrata in sodio cloruro 0.9% o glucosio 5%; il flusso dell’infusione deve essere di 0,5-5 mcg/min (0,25-2,5 ml di una soluzione allo 0,0002%).
L’isoprenalina è controindicata in caso di ipersensibiltà, aritmie associate a tachicardia, ipertensione, infarto cardiaco recente, tireotossicosi, stenosi aortica sottovalvolare, malattia ischemica cardiaca.
La soluzione deve essere limpida, incolore o di colore lievemente paglierino e priva di particelle visibili. Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non può essere utilizzato. Somministrare lentamente. In caso di infusione endovenosa, proteggere il flacone con carta stagnola.
Il farmaco deve essere somministrato con estrema cautela nei pazienti affetti da insufficienza renale e /o epatica, diabete, quadriplegia, fibrosi cistica o in trattamento da farmaci che possono aumentare gli effetti collaterali da b-agonisti. L’isoprenalina deve essere usata con cautela anche negli anziani e nei soggetti affetti da shock cardiogeno poiché si ha un aumento del fabbisogno di ossigeno del miocardio.
Il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi. Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping: può determinare effetti dopanti e causare anche per dosi terapeutiche positività ai test anti-doping.
Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
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L’isoprenalina non deve essere somministrata in concomitanza con antidepressivi triciclici, amine simpaticomimetiche, anestetici alogenati, glicosidi digitalici, inibitori b-adrenergici, salicilamide, inibitori delle MAO, bevande alcoliche, teofillina, corticosteroidi.
Si rimanda il medico utilizzatore alla letteratura scientifica
Si rimanda il medico utilizzatore alla letteratura scientifica.
L’isoprenalina causa frequentemente nervosismo, agitazione, insonnia, ansietà, tensione, sensazione di paura, eccitamento e, raramente, sudorazione, debolezza, vertigini, cefalea, flushing, nausea, vomito, tinnito, astenia. L’uso prolungato del farmaco causa ingrossamento delle parotidi. Nei pazienti che non tollerano altri farmaci simpaticomimetici l’isoprenalina può produrre edema polmonare. Si possono inoltre riscontrare disturbi del ritmo cardiaco, aritmie ventricolari e precipitazione della sindrome di Adams-Stokes nei pazienti con blocco AV transitorio. Il farmaco, occasionalmente, ha causato uno stato simil-shock in pazienti con angina pectoris.
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I sintomi del sovradosaggio sono tachicardia marcata, tremori, eccitamento, agitazione, ansietà, cefalea, nausea, sbalzi pressori. Il trattamento dell’intossicazione acuta prevede, tra l’altro, la somministrazione di un agente a-bloccante ad azione rapida, come la fentolamina, seguito da un b-bloccante, come il propanololo, per contrastare l’effetto pressorio e aritmogeno dell’isoprenalina. Per controllare la crisi ipertensiva possono essere usati il sodio nitroprussiato e i nitriti.
Categoria farmacoterapeutica: simpaticomimetico, stimolante cardiaco. codice ATC: C01CA02.
L’isoprenalina è una catecolamina sintetica, potente agonista di tutti i recettori b-adrenergici. Il farmaco ha azione rilassante sulla muscolatura liscia bronchiale, sui vasi della muscolatura scheletrica e sul tratto gastrointestinale. L’isoprenalina inoltre aumenta il ritmo cardiaco per stimolazione del nodo seno-atriale, incrementa la velocità di conduzione e diminuisce il periodo refrattario del nodo atrioventricolare. Il farmaco aumenta la forza di contrazione del cuore e produce anche una vasodilatazione periferica per azione sui recettori b2-adrenergici.
Quest’azione, in certe circostanze, viene sfruttata nel trattamento del blocco cardiaco AV e nell’arresto cardiaco. L’isoprenalina stimola il SNC producendo eretismo ed agitazione. Sul muscolo scheletrico incrementa la velocità di rilassamento delle fibre e ciò produce un fine tremore.
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L’isoprenalina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione parenterale. Gli effetti del farmaco durano alcuni minuti dopo somministrazione e.v., fino a 2 ore dopo somministrazione sottocutanea. Il legame con le proteine plasmatiche è del 68%. Il volume di distribuzione è circa 0,5 l/kg. L’isoprenalina nell’organismo è resistente all’azione delle MAO, ma viene metabolizzata dalla catecol-O-metil transferasi nel fegato, nei polmoni ed in altri tessuti; i metaboliti vengono successivamente coniugati prima dell’escrezione nelle urine. Dopo somministrazione e.v. circa il 90% di una dose è escreto nelle urine dopo 24 ore, la maggior parte come metabolita 3-O-metilconiugato e circa il 15% come farmaco immodificato. Solo piccole quantità sono escrete nella bile soprattutto come metaboliti.
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l'uso del farmaco nell'uomo. Nel ratto la DL50 è di 2221±93 mg/kg per os. Nel bambino la dose letale, in seguito ad applicazione sulle mucose, è 100 mg.
Sodio lattato
Acido lattico
Sodio metabisolfito
Acqua per preparazioni iniettabili.
L’isoprenalina cloridrato per uso iniettivo è compatibile con tutti i fluidi perfusionali, tuttavia la stabilità del farmaco dipende dal pH. E’ stato riportato che una soluzione contenente 5 mg di isoprenalina cloridrato per ml di glucosio al 5% perde circa il 5% perde circa il 5% della sua potenza in 6 ore a pH 7,6, in 8 ore a pH 6,5, e in circa 24 ore a pH 3,7-5,7. Le miscele di farmaci e di isoprenalina per uso iniettivo aventi pH superiore a 6 devono essere somministrate immediatamente.
2 anni a confezionamento integro.
L’isoprenalina deve essere conservata al riparo dalla luce e a temperatura non superiore a + 15°C. La soluzione imbrunisce gradualmente per esposizione all’aria e alla luce e al calore; deve perciò essere conservata in recipienti ben chiusi. Nelle fiale l’aria è stata sostituita con azoto.
Fiala di vetro giallo tipo I da 1 ml
Non disperdere nell’ambiente. Il contenitore vuoto del farmaco è da considerare rifiuto sanitario assimilato a rifiuto urbano purché privo di tracce visibili di sangue o altri liquidi biologici, residui di sostanze pericolose dal punto di vista chimico, biologico e fisico, e non proveniente da reparti d’isolamento infettivo. Solamente in queste condizioni, il contenitore può essere destinato direttamente al recupero. In caso di contaminazione biologica, il contenitore deve essere considerato rifiuto sanitario a rischio infettivo.
E’ da considerare invece rifiuto sanitario che richiede particolari modalità di smaltimento il farmaco scaduto o inutilizzabile, il contenitore del farmaco contenente ancora abbondanti tracce del prodotto.
S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio Farmacologico – Via Marconi, 2 - Cenate Sotto (BG) - Tel. 035 - 940097
5 fiale 0,2 mg 1 ml A.I.C. 030674016
50 fiale 0,2 mg 1 ml A.I.C. 030674028
05 maggio 2008
05 maggio 2008