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ISOPTIN 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso
ISOPTIN 125 mg/50 ml soluzione per infusione endovenosa
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso
Una fiala contiene:
Principio attivo:
Verapamil cloridrato 5,0 mg
ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa
Un flacone contiene:
Principio attivo:
Verapamil cloridrato 125,0 mg
Soluzione iniettabile per uso endovenoso
Soluzione per infusione endovenosa
Insufficienza coronarica acuta (sindrome anginosa); insufficienza coronarica cronica; tachicardia parossistica, tachiaritmia, extrasistolia.
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Terapia endovenosa
Adulti: per la terapia acuta di attacchi stenocardici o di disturbi tachicardici del ritmo si iniettano lentamente per via endovenosa 5-10 mg (1-2 fiale) se necessario ripetute 2-3 volte al giorno, tenendo il paziente sotto stretto controllo medico.
L'effetto terapeutico inizia entro pochi minuti, spesso già durante il bolo endovenoso.
Si può passare alla terapia di mantenimento per via infusionale od orale, secondo la gravità del caso.
Bambini: per interrompere prontamente le tachicardie parossistiche sopraventricolari e le extrasistolie, si iniettano lentamente per via endovenosa, a seconda dell'età e dell'effetto ottenuto, le seguenti dosi: ai neonati 0,75-1 mg (0,3-0,4 ml); ai lattanti 0,75-2 mg (0,3-0,8 ml); ai bambini da 1 a 5 anni 2-3 mg (0,8-1,2 ml); da 6 a 14 anni 2,5-5 mg (1,0-2,0 ml).
In caso di necessità queste dosi possono essere ripetute dopo 2-5 minuti.
L'iniezione deve essere eseguita sotto controllo elettrocardiografico.
Terapia infusionale
Adulti: per il mantenimento dell'effetto terapeutico nei casi clinicamente più gravi, si consiglia l'infusione di 5-10 mg/ora (ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa).
Assolute: shock cardiogeno; infarto cardiaco recente (il trattamento per via endovenosa con ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusioneendovenosa di aritmie tachicardiche durante lo stadio acuto di un infarto miocardico recente, può essere considerato un tentativo terapeutico in situazione di emergenza); blocco AV totale; insufficienza cardiaca manifesta (in caso di esistenza di una insufficienza cardiaca, è necessario un compenso con glucosidi cardioattivi, prima del trattamento con ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa).
Relative: blocco AV parziale; blocco di branca incompleto; bradicardia marcata; ipotensione (sono esclusi quegli stati ipotensivi secondari ad una diminuzione critica della gittata sistolica dovuta a tachicardia). ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa non deve essere somministrato contemporaneamente o subito dopo la somministrazione di beta-bloccanti, nè in associazione con anti MAO, nè dopo trattamenti chinidinici.
Significativi danni epatici o renali non incrementano gli effetti di una singola dose endovenosa di verapamil, ma possono prolungare la sua durata.
Dosi ripetute possono dare in alcuni pazienti un accumulo e quindi un eccessivo effetto farmacologico che si può escludere monitorizzando la pressione arteriosa e l'intervallo PR.
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Digitale: l'impiego clinico di verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l'associazione è ben tollerata. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina nel sangue.
Procainamide: somministrazioni endovenose di verapamil sono state utilizzate in un ristretto numero di pazienti che ricevevano procainamide per via orale senza che si siano evidenziate serie reazioni avverse.
Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.
Anestetici: i dati clinici e le sperimentazioni sull'animale indicano che verapamil può potenziare l'attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.
Farmaci antiaritmici: in caso di associazione con altri farmaci antiaritmici è possibile un potenziamento dell'effetto cronotropo e dromotropo negativo.
Poichè gli studi sulla riproduzione nell'animale non sono sempre in grado di far prevedere la risposta nell'uomo, il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se è strettamente necessario.
Il verapamil viene secreto nel latte umano. Onde evitare effetti indesiderati dovuti a verapamil nel lattante, bisogna sospendere l'allattamento durante la sua somministrazione.
Non sono mai stati segnalati effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa iniettato per via endovenosa può in rari casi indurre un marcato ritardo della conduzione atrio-ventricolare che può giungere in rarissimi casi fino al blocco totale con asistolia ventricolare.
Qualora il ritmo non torni spontaneamente alla norma entro pochi secondi, si devono impiegare le contromisure indicate nell'apposito paragrafo.
Con la terapia antiaritmica per via endovenosa non si può escludere il pericolo di una fibrillazione ventricolare. Qualora si presentasse questa complicazione dopo somministrazione di ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa si dovrà ricorrere a quanto previsto nell'apposito paragrafo.
Nei casi di marcata bradicardia, ISOPTIN 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa dovrebbe essere somministrato per via endovenosa nei casi di effettiva necessità e sotto controllo elettrocardiografico.
Si è osservato che in pazienti con valori pressori arteriosi elevati la somministrazione endovenosa di ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa induceva significativa caduta pressoria, per altro di breve durata. Per tale motivo in pazienti con ipotensione arteriosa si consiglia di usare ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa solo in casi di effettiva necessità.
In presenza di insufficienza cardiaca, è necessario ottenere un compenso con glucosidi cardioattivi, prima del trattamento con ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa.
Eccezionalmente può manifestarsi un nervosismo passeggero all'inizio del trattamento e rash cutanei.
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Il trattamento del sovradosaggio deve essere di sostegno. La stimolazione beta-adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio può aumentare il flusso di ioni calcio attraverso i canali lenti e questi metodi sono stati usati con successo nel trattamento di un sovradosaggio volontario con verapamil.
Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di grado elevato devono essere trattati rispettivamente con vasopressori o "pacing" cardiaco. L'asistolia deve essere trattata con le misure consuete, fra cui la rianimazione cardiopolmonare.
Verapamil è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità; è inoltre dotato di proprietà antiaritmiche.
Verapamil esercita la sua azione antianginosa:
1. Attraverso la diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno, secondario all'inibizione del flusso di calcio attraverso la membrana con conseguente riduzione del metabolismo energetico cardiaco ed alla riduzione delle resistenze periferiche con conseguente riduzione del lavoro pressorio cardiaco.
2. Mediante l'incremento del flusso coronarico conseguente alla dilatazione dei vasi coronarici ed alla potente azione preventiva nei confronti del coronarospasmo.
L'azione anti-ipertensiva di verapamil è dovuta alla diminuzione delle resistenze periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto del cuore e da ritenzione idrosalina.
Verapamil esercita la sua azione antiaritmica sulle fibre lente "fisiologiche" quali quelle del nodo atrioventricolare delle quali riduce la velocità di conduzione ed aumenta i periodi refrattari, e sulle fibre lente "patologiche", vale a dire su quelle normalmente rapide, sodiodipendenti (miocardio di lavoro, sistema di His-Purkinje) che, in situazioni particolari (come l'ischemia), divengono appunto lente, calciodipendenti e possono dare origine ad aritmie ipercinetiche focali e da rientro. Durante la terapia con ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa, la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio.
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L'assorbimento è del 92%. Il legame alle proteine plasmatiche del 90%; la biodisponibilità assoluta del 20%. L'emivita di verapamil è di 3,5 ore.
Verapamil ed i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico.
Il 3-4% di farmaco è stato trovato immodificato nelle urine dopo 48 ore.
Alcuni dei principali metaboliti conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio o miocardico.
Tossicità acuta: le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei più comuni animali di laboratorio (ratto, Mus musculus) il verapamil è ben tollerato. (DL50 ratto i.p. 52,47 mg/kg; Mus musculus p.o. 229,60 mg/kg, senza sostanziali differenze tra i due sessi).
Tossicità per somministrazione ripetuta: il verapamil somministrato quotidianamente per via orale, nel ratto e nel cane, per 180 giorni consecutivi, non ha determinato alcun caso di morte, nè segni di tossicità locale o sistemica. Il verapamil non determina effetti nocivi sugli animali gravidi, nè influenza negativamente la gestazione, lo sviluppo embrio-fetale e il ciclo riproduttivo.
Acqua per preparazioni iniettabili, sodio cloruro.
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso o ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa non deve essere impiegato in soluzioni alcaline (per esempio bicarbonato) in quanto il principio attivo potrebbe precipitare.
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso : 5 anni
ISOPTIN 125 mg/50 ml soluzione per infusione endovenosa : 3 anni
ISOPTIN 125 mg/50 ml soluzione per infusione endovenosa: La stabilità chimico-fisica dopo prima apertura è stata dimostrata per 30 ore. Dal punto di vista microbiologico, il prodotto dovrebbe essere utilizzato immediatamente; in caso contrario, il tempo e le condizioni di conservazione sono sotto la responsabilità dell’utilizzatore e non dovrebbero generalmente essere superiori a 24 ore per il prodotto tenuto tra 2 e 8°C, a meno che l’uso del prodotto non avvenga in condizioni di asepsi validata e controllata.
Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso:
Astuccio contenente 5 fiale da 5 mg/2 ml
ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa:
Astuccio contenente 1 flacone da 125 mg/50 ml
Nessuna
ABBOTT S.p.A. – 04010 CAMPOVERDE (LT)
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso : A.I.C.: n. 020609071
ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa : A.I.C.: n. 020609107
ISOPTIN 5 mg/2 mlsoluzione iniettabile per uso endovenoso : 11.12.1973
ISOPTIN 125 mg/50 mlsoluzione per infusione endovenosa : 25.09.2000
Rinnovo autorizzazione : 01.06.2000
Novembre 2001