Isosorbide Mononitrato Mylan Generics
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ISOSORBIDE MONONITRATO MYLAN GENERICS


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 20 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato 20,0 mg

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 40 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato 40,0 mg

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 60 mg compresse a rilascio prolungato

Una compressa contiene:

Principio attivo: isosorbide-5-mononitrato 60,0 mg


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse e compresse a rilascio prolungato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto miocardico e terapia di mantenimento dell'insufficienza miocardica cronica, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, la sostanza non è idonea al controllo degli episodi stenocardici acuti.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia:

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 20 mg compresse

1 compressa da 20 mg 3 volte al dì. Grazie alla buona tollerabilità del farmaco la dose può essere aumentata senza alcun rischio a 2 compresse 3 volte al dì.

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 40 mg compresse

1 compressa da 40 mg 2-3 volte al dì. In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con mezza compressa da 40 mg al mattino e alla sera.

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 60 mg compresse a rilascio prolungato

1 compressa a rilascio prolungato da 60 mg al giorno, assunta al mattino salvo diversa prescrizione medica. Il dosaggio può essere adattato dal medico curante al caso singolo. In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea iniziando il trattamento con mezza compressa al giorno.

Le compresse non devono essere masticate e devono essere assunte con mezzo bicchiere di acqua (compresse da 20 e 40 mg dopo i pasti).

Istruzioni per l’uso

Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l’incisione mediana rivolta verso l’alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti uguali.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ai nitroderivati o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’Isosorbide 5-mononitrato è controindicata nei seguenti casi:

Infarto miocardico in fase acuta

Insufficienza cardiaca

Shock

Grave ipotensione arteriosa

Cardiomiopatia ipertrofica

Pericardite costrittiva

Pazienti con ipertensione polmonare primaria.

Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co-somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Un controllo particolarmente attento del medico è necessario nei seguenti casi:

• glaucoma

• marcata anemia

• traumi della testa

• ipertiroidismo

• emorragia cerebrale

• stenosi aortica o mitralica

• soggetti con predisposizione all’ipotensione ortostatica

• soggetti affetti da ipertensione endocranica, anche se un ulteriore aumento della pressione è stato osservato solo dopo l’assunzione di dosi intravenose di nitroglicerina

• pazienti con insufficienza renale.

Qualora insorgesse cianosi senza pneumopatia intercorrente dovrebbe essere misurato il livello di metemoglobina (le metemoglobinemie insorgono più frequentemente durante i trattamenti con dosi elevate).

È possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati. Un intervallo di 10 – 12 ore tra una somministrazione e l’altra può minimizzare il fenomeno.

Il medicinale contiene Lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio – galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione. Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza si può osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo. Può agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina etc.

La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo 4.3).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento, il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Anche quando assunto secondo le prescrizioni, il farmaco può alterare le capacità di reazione e ridurre i riflessi nella guida dei veicoli e nel controllo di macchinari. Questo effetto può essere intensificato dal consumo di alcool.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La maggior parte delle reazioni avverse sono ascrivibili all’attività farmacodinamica e sono dose dipendenti. È possibile la comparsa di cefalea all’inizio del trattamento, che solitamente scompare con il prosieguo della terapia. È stata occasionalmente riportata ipotensione, con sintomi quali capogiri e nausea e, in casi isolati, sincope. Questi sintomi scompaiono generalmente durante la prosecuzione della terapia.

Per la definizione della frequenza sono state utilizzate le seguenti definizioni: molto comuni (>10%), comuni (1-9,9%), non comuni (0,1-0,9%), rari (0,01-0,09%) e molto rari (<0,01%).

Sistema cardiovascolare

Comuni: ipotensione, tachicardia.

Sistema nervoso centrale

Comuni: cefalea, capogiri.

Rari: svenimenti.

Sistema gastrointestinale

Comuni: nausea.

Non comuni: vomito, diarrea.

Sistema muscolo-scheletrico

Molto rari: mialgia.

Cute

Rari: rasch, prurito.

Tali manifestazioni, come pure cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con mezza compressa da 20 mg al mattino e alla sera.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Nel caso di sovradosaggio si possono manifestare i seguenti sintomi: cefalea pulsante, eccitazione, vampate di calore, sudori freddi, nausea, vomito, vertigini, sincope, tachicardia e caduta della pressione.

Il trattamento per le compresse da 20 o 40 mg consiste nel provocare il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.

Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.

Il trattamento per le compresse a rilascio prolungato da 60 mg consiste nel provocare il vomito e nel somministrare carbone vegetale attivo.

In caso di caduta della pressione occorre anzitutto porre il paziente in posizione supina con gli arti inferiori sollevati e, se necessario, somministrare liquidi per via endovenosa.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Nitrato organico ad azione vasodilatatrice indicato nelle affezioni cardiache.

Codice ATC: C01DA14

L'isosorbide-5-mononitrato, metabolita attivo dell’isosorbide-dinitrato, ha un’azione vasodilatatrice, per effetto miorilassante sulla muscolatura liscia delle pareti venose ed arteriose del circolo sistemico e sulle arterie coronariche. Alla vasodilatazione venosa segue riduzione del ritorno venoso e quindi del carico ventricolare presistolico, riduzione del lavoro del cuore e miglioramento del bilancio fra biodisponibilità e richiesta di ossigeno del miocardio.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L'isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosor-bide-dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100%, come risulta dai livelli ematici, che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell'acqua corporea.

L'isosorbide-5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.

Per le compresse da 20 e 40 mg il tempo di emivita, di circa 5 ore, è circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide-dinitrato. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d’azione.

La somministrazione di compresse a rilascio prolungato 60 mg porta ad una controllata liberazione della sostanza attiva indipendentemente dal pH con una riduzione dei picchi dei livelli plasmatici. Paragonando questa formulazione alle compresse normali, la fase di assorbimento e la durata dell'attività sono più prolungate.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta

DL50 (ratto): i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg/kg.

DL50 (topo): i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg.

Tossicità subacuta

Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150, 450 mg/kg.

Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.

Tossicità cronica

Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270, 405 mg/kg.

Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg.

Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270, 405 mg/kg.

Solo con la dose di 405 mg/kg si sono evidenziati sintomi non severi di tossicità a partire dalla 27a settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.

Teratogenesi e tossicità fetale

Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg.

Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg.

Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg.

Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg.

Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione; al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità.

Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale.

Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.

Tossicità peri e post natale

Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg.

I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati.

Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.

Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva

Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg.

La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.

Mutagenesi

Test di Ames (in vitro) su salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno.

Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) sul criceto cinese. Dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg: non è stato osservato alcun effetto mutageno.

Test di induzione "sister chromatid exchanges" (in vitro) sul criceto cinese. Dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg: non è stato osservato alcun effetto mutageno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 20 mg compresse

cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, amido di mais, talco, magnesio stearato.

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 40 mg compresse

cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, amido di mais, talco, magnesio stearato, E110.

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 60 mg compresse a rilascio prolungato

Lattosio monoidrato, ipromellosa, amido di mais, glicerilpalmitostearato, magnesio stearato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Le compresse sono confezionate in blisters di PVC/alluminio.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MYLAN S.p.A. – Via Vittor Pisani 20 – 20124 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 20 mg compresse

Astuccio da 50 compresse - AIC N. 036258010

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 40 mg compresse

Astuccio da 30 compresse - AIC N. 036258022

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 60 mg compresse a rilascio prolungato

Astuccio da 30 compresse - AIC N. 036258034


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 20 mg compresse

Data di prima autorizzazione: 4 agosto 2009

Data di rinnovo autorizzazione:

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 40 mg compresse

Data di prima autorizzazione: 4 agosto 2009

Data di rinnovo autorizzazione:

ISOSORBIDE MONONITRATO Mylan Generics 60 mg compresse a rilascio prolungato

Data di prima autorizzazione: 4 agosto 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2011