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ISOSORBIDE MONONITRATO EG®
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 20 mg Compresse :
Ogni compressa contiene:
Principio attivo:
isosorbide mononitrato mg 20,0
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 40 mg Compresse :
Ogni compressa contiene:
Principio attivo:
isosorbide mononitrato mg 40,0
Compresse - uso orale.
Terapia di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e dell'insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici.
Per il suo profilo farmacologico, il farmaco non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.
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Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia:
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 20 mg Compresse : 1 compressa 3 volte al giorno.
Grazie alla buona tollerabilità del farmaco la dose può essere aumentata senza alcun rischio a 2 compresse tre volte al giorno.
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 40 mg Compresse :
1 compressa 2-3 volte al giorno.
Il dosaggio può essere adattato dal medico curante al caso singolo.
In caso di particolare sensibilità dei pazienti, è possibile evitare la comparsa di cefalea oipotensione arteriosa iniziando il trattamento con mezza compressa da 20 mg al mattino e alla sera.
Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l'incisura mediana rivolta verso l'alto. Con una leggera pressione del pollice la compressa si spezza in due parti uguali.
Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.
Ipersensibilità ai componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Il preparato non deve essere impiegato in caso di cardiomiopatia ipertrofica, infarto cardiaco in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), grave ipotensione arteriosa, marcata anemia, traumi della testa, emorragia cerebrale, aumentata pressione intraoculare (glaucoma), ipertiroidismo.
Generalmente controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (vedi paragrafo 4.6).
Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua cosomministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo interazioni).
È possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati. Un intervallo di 10-12 ore tra una somministrazione e l’altra può minimizzare il fenomeno.
In caso di ipotensione arteriosa deve essere somministrato solo sotto controllo del medico.
Il preparato deve essere impiegato con cautela in pazienti con ipotiroidismo, ipotermia, ipermotilità gastrica o sindrome da malassorbimento, malnutrizione, malattie epatiche e renali.
Usare con cautela negli anziani perché si può manifestare ipotensione posturale.
Sintomi di ipotensione possono indicare sovradosaggio: in questi casi la posologia dovrebbe essere prontamente adeguata.
Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza riportata sulla confezione.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate della sostanza, si può osservare un potenziamento dell'effetto ipotensivo; può agire come antagonista fisiologico di norepinefrina, acetilcolina, istamina, ecc.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).
Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.
L'assunzione contemporanea di alcool può potenziare l'effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravità.
Come per tutti i nitroderivati, può insorgere durante il trattamento con ISOSORBIDE MONONITRATO EG® vasodilatazione cutanea con arrossamenti, cefalea di intensità edurata assai variabile, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito.
In pazienti con labilità vascolare alla prima assunzione di ISOSORBIDE MONONITRATO EG® possono manifestarsi sintomi di collasso cardiocircolatorio. Tali manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con mezza compressa da 20 mg di ISOSORBIDE MONONITRATO EG® al mattino e alla sera.
Se durante il trattamento insorgessero effetti collaterali di altro genere (come eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa) o altre evenienze non previste deve essere informato il proprio medico.
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Non si conoscono casi di sovradosaggio con ISOSORBIDE MONONITRATO EG®.
Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.
Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.
L'isosorbide mononitrato, principio attivo della specialità, è il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l'attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre la anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell'episodio ischemico. All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso equindi del "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (alfer-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect" ma anzi ad una distribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.
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L'isosorbide mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100%, come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione èparagonabile a quello dell'acqua corporea. Il tempo di emivita del farmaco, di circa 5 ore, è circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata d'azione. L'isosorbide mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.
Tossicologia:
Tossicità acuta: (ratto) DL50: i.v. 2044 mg/kg; os 1965mg/kg; (topo) DL50: i.v. 2479 mg/kg; os 2581 mg/kg. Tossicità subacuta. Cane "beagle" per os (14 giorni): 50, 150 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.
Tossicità cronica: Cane "beagle" per os (52 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os (78 settimane): 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27a settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.
Teratogenesi e tossicità fetale: Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg nonsi è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio piùbasso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.
Tossicità peri e post-natale: Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni ditossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.
Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva: Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata frai 120 e i 360 mg/kg.
Mutagenesi: Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non è stato osservato alcun effetto mutageno.
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 20 mg Compresse :
Ogni compressa contiene: Eccipienti:
lattosio 151,7 mg;
talco 7,0 mg;
silice precipitata 3,5 mg;
amido di mais 27,0 mg;
cellulosa microcristallina 33,0 mg;
alluminio stearato 2,8 mg.
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 40 mg Compresse :
Ogni compressa contiene:
Eccipienti:
lattosio 131,5 mg;
talco 7,0 mg;
silice precipitata 3,5 mg;
amido di mais 27,0 mg;
cellulosa microcristallina 33,0 mg;
alluminio stearato 2,8 mg;
colorante E 110 0,2 mg.
Nessuna nota.
3 anni alle normali condizioni ambientali.
Tale periodo si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Nessuna.
Blister in PVC opaco ed alluminio.
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 20 mg Compresse : Astuccio da 50 compresse
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 40 mg Compresse : Astuccio da 30 compresse
Nessuna.
EG S.p.A. - Via D.Scarlatti, 31 - Milano.
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 20 mg Compresse : Astuccio da 50 compresse
A.I.C. n. 029558020/G
ISOSORBIDE MONONITRATO EG® 40 mg Compresse : Astuccio da 30 compresse
A.I.C. n. 029558032/G
Prima autorizzazione: 16 Luglio 1998 Rinnovo autorizzazione: 18-10-2001
12/12/2001