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ISOTREXIN R C P
Principi attivi: Isotretinoina 0,05% p/p, Eritromicina 2,00% p/p.
1 g di gel contiene: isotretinoina 0,5 mg, eritromicina 20,0 mg
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Gel
Gel morbido di colore giallo pallido
ISOTREXIN è indicato per il trattamento topico dell’acne di gravità moderata.
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Adulti
Applicare in piccola quantità su tutta la zona interessata una o due volte al giorno, preferibilmente dopo detersione della cute. I pazienti devono essere informati che, talora, può essere necessario un periodo di trattamento di 6-8 settimane prima che si osservi un apprezzabile effetto terapeutico.
I pazienti devono lavarsi le mani dopo l’ applicazione di ISOTREXIN.
I pazienti devono fare attenzione a non applicare il prodotto troppo abbondantemente in modo da evitare che un eccesso di crema possa entrare negli occhi e negli angoli del naso o in altre aree dove il trattamento non è richiesto. I pazienti devono sapere che una sovrabbondante applicazione di ISOTREXIN non produce un risultato più rapido o migliore , ma può provocare rossore accentuato, desquamazione o fastidio. Se ciò dovesse succedere, accidentalmente o a causa di un’ applicazione troppo abbondante, il trattamento deve essere interrotto per qualche giorno.
Bambini
Non è stato stabilito l’uso nei bambini in età pre-pubere, nei quali l’acne volgare si manifesta raramente.
Pazienti anziani
Non ci sono specifiche raccomandazioni in quanto l’acne volgare non si manifesta negli anziani.
ISOTREXIN non deve essere usato nei pazienti con ipersensibilità nota a qualcuno dei componenti.
ISOTREXIN non dove essere usato in pazienti affetti da eczema acuto, rosacea, dermatite periorale.
ISOTREXIN è controindicato durante la gravidanza e l’ allattamento.
Evitare il contatto con bocca, occhi, mucose e con cute abrasa o eczematosa.
L’ eccipiente idrossitoluene butilato può provocare reazioni locali alla pelle (ad esempio dermatite da contatto), oppure irritazioni agli occhi ed alle mucose. Applicare con cautela su zone cutanee sensibili quali ad esempio il collo.
Poiché ISOTREXIN può aumentare la sensibilità alle radiazioni solari, si devono evitare o ridurre al minimo esposizioni volontarie o prolungate al sole o alle lampade abbronzanti. In caso di comparsa di eritema solare, sospendere temporaneamente il trattamento.
Laddove non è possibile evitare l’ esposizione al sole si raccomanda l’ uso di prodotti solari adatti a proteggere dai raggi UVB e UVA ed un abbigliamento in grado di proteggere le aree esposte. Dopo un uso prolungato di un prodotto desquamante è raccomandabile far “riposare” la pelle del paziente fino alla scomparsa degli effetti di desquamazione prima di iniziare il trattamento con ISOTREXIN. Qualora ISOTREXIN e prodotti desquamanti vengano applicati in alternanza, si possono avere irritazioni o dermatiti e bisogna quindi ridurre la frequenza delle applicazioni.
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Bisogna usare cautela nell’ uso contemporaneo di antibiotici topici, saponi o detergenti medicati o abrasivi, saponi e cosmetici a forte effetto disidratante e prodotti con elevato contenuto di alcool e/o astringenti, poiché potrebbe verificarsi un effetto irritante cumulativo.
Particolare cautela deve essere adottata quando siano utilizzati preparati contenenti agenti desquamanti (ad esempio benzoile perossido).
La sicurezza dell’ uso di ISOTREXIN in gravidanza non è stata stabilita (vedere paragrafo 5.3).
L’ isotretinoina somministrata per via sistemica è stata associata ad effetti teratogeni nell’ uomo. ISOTREXIN è controindicato in gravidanza e nelle donne che intendono concepire. Prima di programmare una gravidanza occorre interrompere ISOTREXIN per almeno 1 ciclo mestruale.
Uso durante l’allattamento
L’assorbimento percutaneo di isotretinoina da ISOTREXIN è trascurabile. Tuttavia, poiché non è noto se l’isotretinoina sia escreta con il latte, ISOTREXIN non dove essere utilizzato durante l’allattamento.
Non pertinente.
ISOTREXIN può causare prurito, bruciore o irritazione; inoltre possono comparire in sede di applicazione eritema e desquamazione.
I suddetti effetti locali generalmente recedono continuando il trattamento.
Se si verificasse una irritazione non prevista, sospendere momentaneamente il trattamento che potrà essere ripreso dopo che la reazione è scomparsa.
Se l’irritazione persistesse, interrompere il trattamento. Le reazioni generalmente scompaiono all’interruzione della terapia.
Èstato riferito un aumento della sensibilità sia al sole che ad altre fonti di raggi UVB (vedere paragrafo 4.4).
Un uso prolungato di preparati contenenti eritromicina può, raramente, determinare follicoliti da Gram-negativi. In tale evenienza, interrompere il trattamento e continuare con una monoterapia priva di antibiotico.
Finora non sono stati riporati casi di sovradosaggio acuto da ISOTREXIN.
Isotretinoina ed eritromicina non dovrebbero procurare problemi in caso di ingestione accidentale del gel.
Un eccessiva applicazione di ISOTREXIN non migliora i risultati del trattamento e può provocare irritazioni accentuate come per esempio eritema, desquamazione, pruriti, ecc.
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L’isotretinoina è strutturalmente e farmacologicamente correlata alla vitamina A, la quale regola la crescita e la differenziazione delle cellule epiteliali.
L’attività farmacologica della isotretinoina non è stata completamente chiarita. Quando somministrata per via sistemica l’isotretinoina sopprime l’attività delle ghiandole sebacee e riduce la produzione di sebo; inoltre influenza la comedogenesi, inibisce la cheratinizzazione follicolare, sopprime il Propionibacterium acnes e riduce l’infiammazione.
Si ritiene che applicata topicamente l’isotretinoina stimoli le mitosi a livello epidermico e riduca la coesione intercellulare nello strato corneo; contrasti l’ ipercheratosi caratteristica dell’ acne volgare e faciliti la desquamazione, prevenendo la formazione di lesioni. Si ritiene inoltre che favorisca un aumento della produzione di cellule sebacee epidermiche meno aderenti. Ciò sembra promuovere l’iniziale espulsione dei comedoni e prevenirne la successiva formazione.
Studi su modelli animali hanno dimostrato una simile attività quando l’isotretinoina è applicata per via topica.
L’inibizione della produzione di sebo indotta da isotretinoina per via locale è stata dimostrata sull’orecchio e negli organi laterali del criceto siriano.
L’applicazione di isotretinoina sull’orecchio per 15 giorni ha determinato una riduzione del 50% delle dimensioni delle ghiandole sebacee e l’applicazione sull’organo laterale ha prodotto una riduzione del 40%.
L’applicazione topica di isotretinoina ha determinato anche un effetto sulla differenziazione epidermica della cute del topo rhino. La riduzione delle dimensioni dell’utricolo o di cisti superficiali che porta a follicoli di aspetto normale è stata una delle principali caratteristiche del trattamento con isotretinoina ed è stata sfruttata per quantificare gli effetti inibenti la cheratinizzazione dell’isotretinoina.
L’isotretinoina è dotata di attività antinfiammatoria locale. Applicata topicamente l’isotretinoina inibisce la migrazione, indotta dal leucotriene B4 di leucociti polimorfonucleati; il che spiega l’attività antinfiammatoria dell’isotretinoina topica. Una significativa inibizione è stata indotta dall’isotretinoina applicata topicamente mentre solo una debole inibizione è stata determinata dalla tretinoina.
Ciò potrebbe rendere ragione della riduzione dell’effetto rebound osservato con isotretinoina topica in confronto alla tretinoina topica.
L’eritromicina è un macrolide che agisce interferendo con la sintesi proteica dei batteri per mezzo di legami reversibili alle subunità ribosomiali inibendo pertanto la translocazione dell’aminoacil - RNA inibendo la sintesi dei polipeptidi. Nel trattamento dell’acne l’eritromicina è efficace grazie alla riduzione della densità di Propionibacterium acnes e alla prevenzione del rilascio di mediatori dell’infiammazione da parte dei batteri.
Si potrebbe verificare resistenza del P. acnes all’eritromicina topica, ma l’associazione di eritromicina e isotretinoina del ISOTREXIN si è dimostrata efficace contro i ceppi di P. acnes resistenti all’eritromicina.
ISOTREXIN è efficace per il trattamento sia delle lesioni infiammatorie che non infiammatorie.
La componente isotretinoina tratta la fase comedonica dell’affezione, mentre l’eritromicina è efficace nel trattamento delle forme di acne volgare moderatamente infiammatoria.
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L’assorbimento percutaneo di isotretinoina ed eritromicina da ISOTREXIN è trascurabile.
In uno studio di massimizzazione dell’assorbimento dei due componenti da ISOTREXIN in pazienti affetti da acne diffusa, i livelli plasmatici di isotretinoina si sono dimostrati essere solo poco superiori ai valori basali (l’isotretinoina è infatti normalmente presente nel plasma umano). I livelli si sono mantenuti al di sotto di 5 ng/ml e non sono aumentati in presenza di eritromicina quando confrontati all’applicazione di sola isotretinoina.
I livelli di eritromicina non sono stati determinabili.
Nelle condizioni d’uso normale in pazienti acneici l’assorbimento percutaneo dei componenti attivi è stato trascurabile.
Isotretinoina ed eritromicina, componenti attivi dell’ISOTREXIN, sono sostanze di uso consolidato, presenti nelle farmacopee che sono regolarmente impiegate nel trattamento topico e sistemico dell’acne volgare. Non sono stati condotti studi preclinici di tollerabilità con ISOTREXIN poiché sono stati eseguiti in gran numero studi tossicologici con isotretinoina ed eritromicina e con le rispettive formulazioni per uso topico.
Uno studio mediante Patch Test sull’uomo per la determinazione del potere irritante ha dimostrato che l’applicazione dell’associazione era confrontabile con l’applicazione dei singoli componenti con un potenziale di irritazione accettabilmente basso.
L’ uso sistemico di isotretinoina è stato associato con teratogenicità nell’ uomo. Tuttavia, studi riproduttivi condotti su coniglio, utilizzando isotretinoina a livello topico con applicazioni di dosi fino a dieci volte quelle utilizzate nell’ uomo, non hanno prodotto danni al feto.
Idrossitoluene butilato (BHT), Idrossipropilcellulosa, Etanolo anidro
Non pertinente.
18 mesi
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C
Tubi in alluminio sigillati con membrana, internamente laccati, chiusi con tappo a vite di polietilene, confezionati in astuccio di cartone.
Confezioni: 6, 25 , 30, 40 e 50 g.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Vedere paragrafo 4.2
Stiefel Laboratories s.r.l. Socio Unico
Via Calabria, 15
20090 Redecesio di Segrate (MI)
ISOTREXIN 30 g, AIC n. 034284012/M
Marzo 1997/Gennaio 2007
Novembre 2009