Ketoprofene Union Health 100 Mg/2 Ml
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KETOPROFENE UNION HEALTH 100 MG/2 ML


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una fiala di soluzione contiene:

Principio attivo: Ketoprofene 100 mg


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Via iniettatile i.m.

100 mg 1 - 2 volte al giorno.

“ KETOPROFENE”( ad esclusione dei medicinali di automedicazione OTC che hanno dosaggi massimi autorizzati inferiori a 200 mg): la dose massima giornaliera è di 200 mg. Il rapporto rischio beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg , e dosi più alte non sono raccomandate ( vedi anche sezione 4.4)

Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della piÙ breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Severa insufficienza cardiaca Sezione

Sicurezza gastrointestinale dei FANS:

“KETOPROFENE”: ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia /ulcera peptica ricorrente( 2 o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia).

Sicurezza cardiovascolare dei FANS:

“KETOPROFENE”: severa insufficienza cardiaca

KETOPROFENE UNION HEALTH 100MG/2ML Soluzione i.m. è controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità al principio attivo (ketoprofene), ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. In particolare ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (vedere appresso);

in corso di terapia diuretica intensiva;

ulcera peptica, dispepsia cronica, gastrite;

grave insufficienza renale;

leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto, diatesi emorragica;

in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne sinergizza l’azione;

insufficienza cardiaca;

Grave insufficienza epatica (cirrosi epatica, epatiti gravi).

Il ketoprofene è inoltre generalmente controindicato in gravidanza, durante l’allattamento ed in età pediatrica (vedere al paragrafo 4.6).

Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei; pertanto il Ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato asma, rinite, orticaria.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione c/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poichè in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus).

Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per la nimesulide.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica c/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con Nimesulide soltanto dopo attenta valutazione.

Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

L’uso concomitante di ISOFENAL con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la duratura di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.

Anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali .

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

“KETOPROFENE”: alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che “Ketoprofene” può essere associato a un elevato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi ( vedi anche sez. 4.2 e 4.3)

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sez. 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori( misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5)

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale)in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina( vedi sezione 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono KETOPROFENE UNION HEALTH il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vdi sezione 4.8- effetti collaterali)

Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. KETOPROFENE UNION HEALTH deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Per l’interazione del farmaco con il metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti può insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Il prodotto, come tutti gli antiinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolare precauzioni o se ne impone l’esclusione dell’uso allorchè nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, età avanzata.

Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superato l’episodio doloroso acuto è prudente passare all’impiego di preparazioni per uso non parenterale che pur dando qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.

L’eventuale impiego per periodi prolungati di IBIFEN in soluzione iniettabile per uso intramuscolare è consentito solo negli ospedali e case di cura.

La soluzione iniettabile deve essere impiegata immediatamente dopo la ricostituzione e le iniezioni devono essere eseguite nel rigoroso rispetto delle norme igieniche.

Le soluzioni per uso intramuscolare non devono essere iniettate endovena.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale ( vedi sezione 4.4)

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come warfarin (vedi sezione 4.4)

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4)

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono NIMESULIDE UNION HEALTH. in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’'angiotensina II.

Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente. In corso di terapia con farmaci a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso. È opportuno non associare KETOPROFENE UNION HEALTH 100MG/2ML con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente non ha fatto osservare tossicità embriofetale per posologie rapportabili a quelle previste per l’uso clinico, non è consigliabile in gravidanza, durante l’allattamento e nell’infanzia. L’uso del farmaco in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato in tale periodo, può provocare alterazioni dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedono particolare vigilanza.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).

Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale,in particolare negli anziani(vedi sezione 4.4)

Dopo somministrazione di KETOPROFENE UNION HEALTH sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea,flatulenza, costipazione,dispepsia,dolore addominale,melena,ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4- speciali avvertenze e precauzioni d’impiego).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.

Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).

Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei si possono riscontrare emorragie gastrointestinali ed altri disturbi di solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali dispepsia, gastralgia, nausea e vomito, diarrea e flatulenza.

Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale, emorragie gastrointestinali, gastrite, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia; reazioni di fotosensibilità, rare in caso di somministrazione sistemica.

Seppure estremamente rari, sono possibili severe reazioni sistemiche di ipersensibilità, come edema della laringe, edema della glottide, dispnea, palpitazione, sino allo shock anafilattico. In tali casi è necessaria l'immediata assistenza medica.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi da sovradosaggio possono comprendere: disturbi a carico del sistema nervoso centrale, come mal di testa, vertigine, confusione e perdita di coscienza, così come dolore, nausea e vomito. Si possono verificare anche ipotensione, depressione respiratoria e cianosi.

Non esistono antidoti specifici. Sovradosaggio e ingestione accidentale o volontaria, devono essere trattati sintomaticamente.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Ketoprofene è un farmaco ad attività antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS

L’attività antiinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d’azione: stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichimica; attività antiaggregante piastrinica.

Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l’attività analgesica sia doppiamente articolata.

È infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non oppioide in cui sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.

Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell’effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Nell’uomo l’assorbimento di ketoprofene è molto elevato.

Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli ematici entro mezz’ora; il valore medio di picco è di 10,4 mcg/ml. Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di KETOPROFENE UNION 100 MG/2 ML nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa caratteristica può spiegare l’effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa articolare.

Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.

A livello del fluido cerebrospinale è possibile raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i livelli plasmatici dì ketoprofene sono ancora al di sotto dei valori di picco.

L’eliminazione del Ketoprofene avviene essenzialmente attraverso le urine (maggiore di 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima parte attraverso le feci (1%).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le prove tossicologhe hanno dimostrato la bassa tossicità e l’alto indice terapeutico di KETOPROFENE UNION. La DL50 per via orale nel ratto, è di 165 mg/Kg, mentre nel topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra 365 e 662 mg/Kg. La somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei può determinare, nelle ratte gravide, restrizione del dotto arterioso fetale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Arginina, alcool benzilico, acido citrico monoidrato, acqua p.i..


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Le soluzioni iniettabili non vanno mescolate a solventi aventi pH acido, quali, ad. esempio, le soluzioni contenenti lidocaina.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

A confezionamento integro: mesi 24.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura ambiente al riparo dalla luce


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Scatola con 6 fiale di vetro ambrato tipo I da ml 2


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Prima della somministrazione, i farmaci iniettabili devono essere controllati per escludere la presenza di particelle in sospensione o di altre alterazioni dell&rsquo,aspetto normale che possano rendere il prodotto non idoneo all’utilizzazione.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Union Health s.r.l. Via Roccamandolfi n. 1 - 00156 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

6 fiale per uso i.m. A.I.C. n. 035081013


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

16/10/02


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 2007