Pubblicità
KETOSELECT 50 MG CAPSULE RIGIDE
Ogni capsula rigida contiene:
Principio attivo: ketoprofene 50 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1
Capsula rigida
Osteoartrosi diffusa o localizzata (artrosi della colonna vertebrale, dell’anca, del ginocchio, delle spalle, etc.) e disturbi correlati (lombalgie, sciatalgie, radicoliti).
Artrite reumatoide, artrite gottosa.
Altre affezioni infiammatorie a varia localizzazione: muscolo-scheletrica (tendiniti, tenosinoviti, borsiti), venosa (tromboflebiti), etc.
Pubblicità
Una capsula 3-4 volte al giorno, preferibilmente durante o dopo i pasti.
La dose massima giornaliera è 200 mg. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg, e dosi più alte non sono raccomandate (vedi anche sezione 4.4).
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedi sezione 4.4)
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Pertanto il ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, rinite, orticaria.
Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia).
Severa insufficienza cardiaca.
Terzo trimestre di gravidanza.
L’uso del ketoprofene in pazienti affetti da asma bronchiale o con diatesi allergica può far insorgere una crisi asmatica.
In pazienti con funzionalità renale compromessa la somministrazione di ketoprofene deve essere effettuata con particolare cautela in considerazione dell’eliminazione essenzialmente renale del farmaco.
Il KETOSELECT, specialmente nei trattamenti ad alte dosi, va somministrato a stomaco pieno. Non sono mai stati descritti fenomeni di assuefazione o di dipendenza.
L’uso di KETOSELECT 50 mg capsule, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di KETOSELECT 50 mg capsule dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Per ragioni precauzionali si sconsiglia la somministrazione del farmaco a pazienti con anamnesi positiva di, dispepsia cronica, gastrite, grave insufficienza renale, leucopenia e piastrinopenia, gravi disturbi dell'emocoagulazione.
L’uso concomitante di KETOSELECT 50 mg capsule con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari)
Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezioni 4.2).
Effetti gastrointestinali
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali.
Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedi anche sezione 4.2 e 4.3).
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono KETOSELECT 50 mg capsule il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8).
Effetti cutanei
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. KETOSELECT 50 mg capsule deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per ketoprofene.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Links sponsorizzati
Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste alterazioni devono essere considerate in pazienti che assumono KETOSELECT 50 mg capsule in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi di gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’ 1%, fino a circa l’ 1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.
Se ketoprofene è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a :
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Conseguentemente, ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Allattamento
Durante l’allattamento e nell’infanzia il prodotto va somministrato in casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di KETOSELECT 50 mg capsule sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedi sezione 4.4).
Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).
Solo eccezionalmente sono state segnalate, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine ed esantema cutaneo.
Links sponsorizzati
In caso di ingestione accidentale o volontaria si devono mettere in atto le normali misure richieste in questi casi.
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AE03
Il ketoprofene è un antireumatico non steroideo dotato di una potente azione antiflogistica che si esplica almeno in parte attraverso l'inibizione della sintesi delle prostaglandine (Arch. Int. Pharmacodyn. 237, 169, 1978), e di interessanti proprietà analgesiche ed antipiretiche. Queste proprietà farmacologiche, studiate in numerosi modelli sperimentali, anche in confronto con altri antinfiammatori non steroidei, si manifestano a dosi ben tollerate sui principali organi ed apparati.
Links sponsorizzati
L'assorbimento del prodotto, nell'uomo come negli animali, è rapido: dopo somministrazione orale di una dose singola entro 2 ore si raggiungono le massime concentrazioni ematiche.
L'emivita plasmatica del ketoprofene varia da 1,5 a 2 ore; il legame con le proteine plasmatiche è del 60-90%.
L'eliminazione avviene essenzialmente per via renale ed in forma glicuronoconiugata; il 30-90% della dose somministrata viene escreta entro 24 ore.
Gli studi tossicologici hanno evidenziato l'ottima tollerabilità del ketoprofene sia in somministrazione acuta che cronica per via orale.
La DL50 per somministrazione orale nel ratto del ketoprofene sospeso in carbossimetilcellulosa è risultata pari a 68 mg/kg nel maschio e 77 mg/kg nella femmina (J. Toxicol. Sci. 6(3), 209, 1981), mentre nel topo, sempre per os, è risultata pari a 900 mg/kg nel maschio e a 705 mg/kg nella femmina.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedi sezione 4.6).
Lattosio, magnesio stearato. Costituenti della capsula: gelatina, titanio diossido.
Non sono note incompatibilità chimico-fisiche del ketoprofene verso altri composti.
5 anni.
In ragione della stabilità del prodotto, Ketoselect non richiede particolari precauzioni di conservazione.
Flacone di vetro o blister di accoppiato alluminio PVC atossico bianco opaco.
Confezione da 30 capsule.
Nessuna particolare.
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. - Via Sette Santi 3, Firenze.
A.I.C. n. 034877011.
Maggio 2005.
Determinazione AIFA dell’ ottobre 2009