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KRENOSIN
Un flaconcino contiene:
Principio attivo: adenosina 6 mg
Per gli eccipienti vedere 6.1
Soluzione iniettabile.
Rapida conversione a ritmo sinusale delle tachicardie parossistiche sopraventricolari incluse quelle associate a vie accessorie di conduzione (sindrome di Wolff-Parkinson-White).
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Krenosin è destinato al solo uso ospedaliero in ospedali forniti di attrezzature di monitoraggio e di rianimazione cardiorespiratoria disponibili per l'uso immediato. Deve essere somministrato in iniezione rapida I.V. (bolo) in accordo con lo schema posologico a dosi crescenti sotto riportato. Per essere sicuri che la soluzione raggiunga la circolazione sistemica somministrare direttamente in vena o mediante infusione; la infusione deve essere praticata il più prossimalmente possibile e deve essere seguita da un rapido lavaggio con soluzione fisiologica.
Krenosin deve essere usato solo quando esistono strutture per il monitoraggio cardiaco. I pazienti che sviluppano un blocco AV di grado elevato non devono essere sottoposti ad ulteriori incrementi di dosaggio.
Adulti:
dose iniziale: 3 mg I.V. in bolo rapido (iniezione di 2 secondi),
seconda dose: se la prima somministrazione non sopprime la tachicardia sopraventricolare entro 1 o 2 minuti, deve essere effettuata un'ulteriore somministrazione di 6 mg in bolo rapido I.V..
terza dose: se la seconda somministrazione non sopprime la tachicardia sopraventricolare entro 1 o 2 minuti, devono essere somministrati 12 mg in bolo rapido I.V..
Non si consigliano dosi addizionali o più elevate.
Bambini:
Non è stato effettuato nessuno studio pediatrico controllato. Studi non-controllati pubblicati hanno dimostrato che l'adenosina nel bambino ha un effetto comparabile a quello dell'adulto: le dosi efficaci erano comprese tra 0,0375 e 0,25 mg/kg.
Anziani:
Posologie identiche a quelle raccomandate per gli adulti.
Ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Krenosin è controindicato in pazienti che presentano:
blocco AV di secondo o terzo grado (non controllato da pacemaker),
sick sinus sindrome (non controllata da pacemaker),
asma.
Krenosin non deve essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo.
La somministrazione deve essere effettuata in ospedali sotto stretto monitoraggio elettrocardiografico poichè esiste la possibilità che si instaurino aritmie cardiache transitorie durante la conversione delle tachicardie sopraventricolari a ritmo sinusale.
La presenza di insufficienza epatica o renale non dovrebbe interferire sulla attività di Krenosin dal momento che nè il rene nè il fegato intervengono nella degradazione della adenosina esogena.
Pazienti con fibrillazione/flutter atriale e con conduzione anomala attraverso vie accessorie possono manifestare un aumento della conduzione attraverso queste ultime.
Krenosin, a causa del possibile rischio di “torsade de pointe”, deve essere usato con cautela in pazienti con intervallo QT prolungato, sia esso congenito o acquisito in conseguenza di sequele da farmaci o metaboliche.
Sono stati riportati casi di grave bradicardia e alcuni pazienti hanno richiesto un pace-maker temporaneo. Gli effetti dell’adenosina non sono bloccati dall’atropina.
L’adenosina dovrebbe essere usata con cautela in pazienti con difetti minori della conduzione (Blocco AV di I grado, blocco di branca), che potrebbero essere transitoriamente aggravati durante l’infusione.
In caso di insorgenza di insufficienza respiratoria, asistolia, angina o grave ipotensione, si deve interrompere la terapia.
In pazienti con malattia polmonare cronica ostruttiva l’adenosina può precipitare o aggravare il broncospasmo.
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Il dipiridamolo quale inibitore della captazione di adenosina può potenziare l'azione di Krenosin; in uno studio il dipiridamolo ha incrementato di 4 volte gli effetti dell'adenosina. Krenosin non deve quindi essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo; se l'uso di Krenosin è indispensabile il dosaggio deve essere ridotto.
La teofillina ed altre xantine come la caffeina sono forti inibitori dell'adenosina.
L'adenosina può interagire con i farmaci che modificano la conduzione cardiaca.
L’uso concomitante di digossina e varapamil con l’adenosina può essere raramente associato con l’insorgenza di fibrillazione ventricolare. A causa del possibile effetto additivo o sinergico con l’azione depressiva sui nodi SA e AV, l’adenosina dovrebbe essere usata con cautela in presenza di tali farmaci. L’uso di adenosina in pazienti che ricevono digitale può essere raramente associato con l’insorgere di fibrillazione ventricolare (vedere 4.8).
Gravidanza:
In assenza di evidenze sull'innocuità fetale della adenosina, Krenosin deve essere usato in gravidanza soltanto se assolutamente necessario.
Allattamento:
In assenza di esperienza clinica, Krenosin durante l'allattamento deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità.
Non pertinente.
Le reazioni avverse sono state raggruppate in classi secondo sistemi/organi e secondo frequenza utilizzando la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000).
Tali effetti collaterali sono generalmente lievi, di breve durata (generalmente meno di 1 minuto) e ben tollerati dal paziente.
Disturbi del Sistema Nervoso:
Comuni:
cefalea,
capogiri/sensazione di “vuoto mentale”.
Molto rari:
aggravamento di ipertensione intracranica transitorio e reversibile in modo spontaneo e rapido.
Disturbi psichiatrici:
Comuni:
ansietà.
Disturbi agli organi di senso:
Non comuni:
disturbi visivi,
sapore metallico.
Apparato gastrointestinale:
Comuni:
nausea.
Disturbi cardiovascolari:
Molto comuni:
arrossamento facciale,
bradicardia,
asistolia,
pausa sinusale,
blocco atrioventricolare,
extrasistoli atriali,
battiti di scappamento,
disturbi dell’eccitabilità ventricolare come extrasistoli ventricolari, tachicardia ventricolare non sostenuta.
Non comuni:
tachicardia sinusale,
palpitazioni.
Molto rari:
grave bradicardia, non corretta da atropina e che può richiedere una temporanea stimolazione,
fibrillazione atriale,
torsade de pointes,
fibrillazione ventricolare.
La bradicardia indotta da adenosina predispone a disturbi dell'eccitabilità ventricolare, incluse fibrillazione ventricolare e “torsade de pointes” che giustificano le raccomandazioni del paragrafo 4.2.
Sono stati riportati rari casi di fibrillazione ventricolare, che hanno talvolta richiesto la risuscitazione o hanno avuto esito fatale. In molti di tali casi vi era uso concomitante di digossina e, meno frequentemente, di digossina e verapamil (vedere 4.5).
Le aritmie cardiache sopra menzionate si presentano al momento della conversione a ritmo sinusale.
Disturbi del sistema respiratorio:
Molto comuni: dispnea.
Molto rari: broncospasmo.
Non comuni: iperventilazione.
Disturbi generali:
Comuni:
senso di costrizione toracica/dolore toracico/pressione toracica,
sensazione di bruciore.
Non comuni:
oppressione cranica,
pesantezza agli arti superiori,
dolori alle braccia, al collo e alla schiena,
sudorazione.
Molto rari:
sensazione di pena.
Disturbi nel sito di applicazione:
Molto rari:
reazioni nel sito di iniezione.
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Adenosina ha una emivita breve, ne consegue che la possibilità di sovradosaggio è molto improbabile. Sino ad oggi non è stato riportato nessun caso di sovradosaggio.
Da studi di tossicità nell'animale emerge che, in seguito a somministrazione singola o a boli ripetuti di dosi 200 volte più alte nel ratto che nell'uomo e 1000 volte più alte nel topo o nel cane, non si manifesta nessun effetto tossico.
In relazione all'attività farmacologica di adenosina i ben noti sintomi indotti dalla somministrazione in bolo (mal di testa, arrossamenti, dispnea, ipotensione, aritmia, blocco AV...) possono aggravarsi.
Dosi eccessivamente elevate di adenosina possono essere all'origine di blocchi atrioventricolari o di asistoli.
Comunque si deve sottolineare che tutti questi effetti sono transitori (in seguito a infusione I.V., tutti i sintomi si risolvono entro 1 o 2 minuti dal termine).
Le metilxantine, come la teofillina, agiscono da antagonisti dei recettori dell'adenosina e possono essere utilizzate per neutralizzare qualsiasi effetto persistente o fastidioso.
In caso di asistole prolungata è necessaria la stimolazione con pace-maker intracavitario.
Categoria farmacoterapeutica: Terapia cardiaca.
Codice ATC: C01EB10
L'adenosina è un nucleoside purinico presente in tutte le cellule dell'organismo. Studi farmacologici condotti in diverse specie animali hanno mostrato che l'adenosina ha un effetto dromotropo negativo sul nodo atrioventricolare (AV).
Nell'uomo Krenosin (adenosina), somministrato per via endovenosa rapida, rallenta la conduzione a livello del nodo AV. Questa azione può interrompere i circuiti di rientro che coinvolgono il nodo AV e ristabilire il ritmo sinusale in pazienti con tachicardie parossistiche sopraventricolari. Una volta che il circuito di rientro è stato interrotto la tachicardia si arresta e si ristabilisce il ritmo sinusale.
La sola interruzione acuta del circuito è generalmente sufficiente per arrestare la tachicardia.
Dal momento che le fibrillazioni e i flutter atriali non coinvolgono il nodo AV nel circuito di rientro, l'adenosina non riduce queste aritmie.
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L'adenosina possiede delle caratteristiche che rendono impossibile la classica realizzazione di studi ADME. Essa è presente in tutte le cellule dell'organismo sotto differenti forme e gioca un ruolo importante nella produzione e utilizzazione dei composti altamente energetici.
Esiste nell'organismo, soprattutto a livello degli eritrociti e delle cellule endoteliali dei vasi sanguigni, un sistema efficace di captazione e di riciclaggio. La sua emivita in vitro è stata stimata inferiore a 10 secondi. In vivo l'emivita è probabilmente più corta.
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Acqua per preparazioni iniettabili;
sodio cloruro,
Non è nota la compatibilità con altri medicamenti.
È stata proposta una validità di 3 anni sulla base degli attuali studi di stabilità.
Non conservare in frigorifero. Non utilizzare il residuo di un flaconcino già iniziato.
Confezioni da 6 flaconcini in vetro chiaro di tipo I contenenti 2 ml di soluzione dosata 3 mg/ml, cioè 6 mg di adenosina per flaconcino.
Krenosin è pronto per l'uso.
sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano
KRENOSIN 6 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso - 6 flaconcini: AIC n. 028990012
Prima Autorizzazione: Ottobre 1996 / Rinnovo: Ottobre 2001
01/10/2006