Kurovent
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KUROVENT


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una capsula contiene 12,5 mcg di formoterolo fumarato diidrato equivalenti a 12,0 mcg di formoterolo fumarato.

Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per inalazione, capsule rigide.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con broncopneumopatie ostruttive quali asma bronchiale e bronchite cronica, con o senza enfisema, come pure del broncospasmo indotto da allergeni, da sforzo o da freddo.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

L’effetto broncodilatatore del formoterolo è ancora significativo 12 ore dopo l’inalazione. Nella maggior parte dei casi, quindi, somministrato due volte al dì fornirà un controllo adeguato nella prevenzione delle  broncocostrizioni in soggetti con patologie croniche, sia di giorno che di notte.

Adulti:

Trattamento sintomatico dell’asma bronchiale e delle affezioni polmonari ostruttive croniche con componente reversibile:

se é necessario controllare eventuali sintomi, possono essere inalate una o due capsule aggiuntive al giorno. Ė necessario informare il paziente che qualora necessiti di questo dosaggio supplementare più di due volte la settimana deve consultare il medico per modificare la terapia in quanto è possibile che si sia deteriorato il quadro clinico.

Profilassi del broncospasmo indotto dall’esercizio fisico o da una inevitabile esposizione ad allergene noto:

somministrare 15 minuti prima dell’inizio dell’esercizio fisico o dell’esposizione all’allergene il contenuto di una capsula per inalazione.

I pazienti adulti con asma grave possono assumere due capsule (24 mcg) per via inalatoria.

Bambini da cinque anni in su:

Trattamento sintomatico dell’asma bronchiale e delle affezioni polmonari ostruttive croniche con componente reversibile:

la dose abituale di mantenimento è una capsula per inalazione due volte al dì.

Profilassi del broncospasmo indotto dall’esercizio fisico o da una inevitabile esposizione ad allergene noto:

il contenuto di una capsula per inalazione da somministrarsi 15 minuti prima dell’attività fisica o dell’esposizione all’allergene.

Non deve essere somministrato in bambini sotto i cinque anni di età.

Il paziente deve essere istruito dal medico o dal farmacista sull’uso dell’inalatore.

Il paziente deve essere informato che la capsula di gelatina può frammentarsi e che, durante l’inalazione, piccoli pezzi di gelatina possono andare in bocca o in gola. Tale eventualità viene ridotta se si perfora la capsula una sola volta. Le capsule devono essere conservate nel loro blister fino al momento dell’uso.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o più in generale ai beta2-agonisti o a uno degli eccipienti.

Aritmie cardiache (specialmente blocco atrio-ventricolare di terzo grado).

Stenosi aortica subvalvolare idiopatica.

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Tireotossicosi.

Ipokaliemia.

Accertato o sospetto prolungamento dell’intervallo QT. Formoterolo non deve essere usato da pazienti con QTc > 0,44 s, (vedi paragrafo 4.5 “Interazioni”).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Deve essere posta cautela, con particolare attenzione verso la dose nel trattamento di pazienti  affetti da una delle seguenti condizioni:

Cardiopatia ischemica.

Scompenso cardiaco grave.

In pazienti diabetici la glicemia deve essere controllata più frequentemente a causa dell’effetto iperglicemico dei beta2 agonisti.

Ipopotassiemia:

Il trattamento con beta2 agonisti può condurre a grave ipopotassiemia. Particolare attenzione deve essere posta nel caso di asma grave in fase acuta, in quanto il rischio di ipossia aumenta il rischio di ipopotassiemia.

L’effetto ipopotassiemico può essere esaltato dal trattamento contemporaneo con  altre medicine (vedi paragrafo 4.5). In queste situazioni si deve controllare il livello plasmatico di potassio.

Broncospasmo paradosso:

come per altre terapie inalatorie, si deve tenere presente la possibilità di insorgenza di broncospasmo paradosso. In questi casi la terapia deve essere immediatamente sospesa e deve essere istituita una terapia alternativa.

Terapia antinfiammatoria:

nel corso di un regolare trattamento di pazienti asmatici con beta2 agonisti, devono essere associati farmaci ad azione antinfiammatoria per via inalatoria (es. corticosteroidi e/o, nei bambini, sodiocromoglicato) o corticosteroidi per via orale.  Ogni volta che viene instaurata una terapia a base di formoterolo si deve procedere ad una valutazione sull’efficacia dell’esistente terapia antinfiammatoria. I pazienti devono essere invitati a proseguire la terapia antinfiammatoria in atto anche dopo l’inizio della terapia con formoterolo, anche nel caso di miglioramento della sintomatologia. In caso di un mancato miglioramento dei sintomi, o in caso di necessità di utilizzare un numero eccessivo di somministrazioni di formoterolo per il loro controllo,  è probabile che si stia verificando un peggioramento del quadro clinico e il paziente deve essere invitato a consultare il medico per una rivalutazione della terapia.

La terapia con formoterolo per inalazione  deve essere evitata in caso di parti prematuri o minacce di aborto.

Come gli altri beta2 agonisti, il formoterolo può ridurre il dolore da parto in quanto induce un rilassamento della muscolatura liscia uterina.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci adrenergici:

gli effetti terapeutici e le reazioni avverse possono essere potenziati dall’uso concomitante di farmaci simpaticomimetici.

Farmaci anticolinergici:

gli effetti del formoterolo possono essere esaltati dai farmaci anticolinergici.

Beta bloccanti:

gli antagonisti dei recettori beta adrenergici, specialmente se non selettivi (incluso i colliri), possono antagonizzare parzialmente o totalmente l’effetto del formoterolo.

Inibitori delle monoaminossidasi:

il formoterolo  può interagire con gli inibitori delle monoaminossidasi e non deve essere prescritto in pazienti in corso di trattamento con questi farmaci o fino a 14 giorni dopo la loro interruzione.

Antidepressivi:

il rischio di aritmie può aumentare nei pazienti in terapia concomitante con antidepressivi triciclici.

Glicosidi cardiaci:

a causa dell’effetto ipopotassiemico del formoterolo, il rischio di aritmie può aumentare in pazienti in terapia concomitante con glicosidi cardioattivi.

Corticosteroidi:

i corticosteroidi possono causare una riduzione del livello plasmatico di potassio. Tale riduzione può essere esaltata dall’uso concomitante di formoterolo. E’ anche possibile un’aumento dell’effetto iperglicemico di questa combinazione. L’effetto broncodilatatore del formoterolo può essere aumentato dai corticosteroidi.

Diuretici:

l’ipopotassiemia, che può essere indotta dal formoterolo, può aumentare con l’uso concomitante di diuretici non-risparmiatori di potassio. Il pericolo di insorgenza di aritmie dovuto alla concomitanza di questa terapia è particolarmente significativo in pazienti con cardiopatie ischemiche.

Xantine:

l’uso concomitante del formoterolo con aminofillina, teofillina ed altre xantine può indurre un aumento dell’effetto ipopotassiemico. L’effetto broncodilatatore del formoterolo può essere aumentato dai derivati xantinici.

Altre sostanze:

l’uso concomitante con sostanze farmacologiche come le chinidine, diisopiramide, procainamide, fenotiazidi, antiistaminici, antidepressivi triciclici, può essere associato con un prolungamento dell’intervallo QT ed aumento del rischio di aritmie ventricolari (vedi paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni  d’impiego”).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

non deve essere usato in gravidanza a meno di assenza di terapie alternative più sicure. L’esperienza dell’uso del formoterolo in gravidanza è limitata.

Allattamento:

esperienza insufficiente. Il formoterolo non deve essere somministrato durante l’allattamento. Non si può escludere che il formoterolo venga secreto con il latte materno. Il formoterolo è stato trovato nel latte materno degli animali da esperimento/ratti. Non possono essere esclusi effetti di irritabilità e tachicardia sul lattante.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati osservati.

In caso di effetti avversi, quali tremore ed irritabilità, la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari può risultare compromessa.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Da 1 al 10 % dei pazienti trattati può avvertire effetti indesiderati. I più comuni effetti indesiderati sono  mal di testa, palpitazioni e tremore. Palpitazioni e tremore sono generalmente transitori e tendono a ridursi nel corso di una regolare terapia.

Alterazioni del sistema immunitario
Rari (> 1/10.000 e < 1/1000) Reazioni di ipersensibilità: grave ipotensione, angioedema
Molto rari (< 1/10000, incluso segnalazioni isolate) Edema periferico
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione
Molto rari (< 1/ 10.000, incluso segnalazioni isolate) Ipopotassiemia/iperpotassiemia, iperglicemia
Alterazioni del sistema nervoso centrale e periferico
Comuni (> 1/100 e < 1/10) Mal di testa
Insoliti (> 1/1000 e 1/100) Agitazione, vertigini, ansia, nervosismo, insonnia.
Rari (> 1/10.000 e < 1/1000) Irrequietezza
Alterazioni del mio-endo-pericardio e valvole cardiache
Comuni (> 1/100 e < 1/10) Palpitazioni
Insoliti (> 1/1000 e < 1/100) Tachicardia
Molto rari (< 1/10.000, incluso segnalazioni isolate) Angina pectoris
Alterazioni del sistema vascolare (extracardiaci) Angina pectoris
Molto rari (< 1/10.000, incluso segnalazioni isolate) Fluttuazioni della pressione sanguigna.
Disordini dell’ apparato respiratorio, del torace e del mediastino
Insoliti (> 1/1000 e < 1/100) Broncospasmo aggravato
Molto rari (< 1/10.000, incluso segnalazioni isolate) Broncospasmo paradosso.
Alterazioni dell’ apparato gastrointestinale
Rari (> 1/10.000 e > 1/1000) Nausea, alterazione del gusto, irritazione orofaringea.
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo
Rari (> 1/10.000 e > 1/1000 ) Orticaria, prurito, esantema.
Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico, tessuto connettivo ed osseo
Comuni (> 1/100 e < 1/10) Tremori.
Insoliti (> 1/1000 e < 1/100) Crampi muscolari, mialgia

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi:

il sovradosaggio probabilmente potrà determinare una sintomatologia tipica dei beta2 agonisti. Possono verificarsi nausea, vomito, tachicardia, tremori, mal di testa, sonnolenza, palpitazioni, aritmie ventricolari, acidosi metabolica, ipotensione, ipopotassiemia e iperglicemia. I beta2 agonisti possono provocare cardiopatie ischemiche a causa di una drastica riduzione della pressione diastolica, o a causa dell’insorgenza di aritmie cardiache.

Trattamento:

sintomatico.

Pazienti con sintomatologia grave devono essere ospedalizzati.

I beta bloccanti cardioselettivi devono essere usati con estrema cautela in quanto questi possono indurre broncospasmo.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive, adrenergici per aerosol, agonisti selettivi dei recettori beta adrenergici. Codice ATC: R03AC13.

Il formoterolo è un potente agonista dei recettori beta2. Il formoterolo esercita un’azione broncodilatatrice in pazienti con ostruzioni reversibili delle vie aeree. Tale effetto è di rapida insorgenza (entro 1-3 minuti) ed è ancora significativo dopo 12 ore dall’inalazione. A dosi terapeutiche, gli effetti cardiovascolari sono trascurabili e compaiono solo occasionalmente.

Il formoterolo inibisce il rilascio di istamina e di leucotrieni dal polmone umano sensibilizzato passivamente. In studi con gli animali sono state osservate alcune proprietà anti-infiammatorie come l’inibizione dell’edema e l’accumulo di cellule infiammatorie.

Nell’uomo è stato dimostrato che il formoterolo  è efficace nella prevenzione dal broncospasmo indotto da allergeni inalati, attività fisica, aria fredda, istamina e metacolina.

In pazienti con malattie polmonari croniche ostruttive con componente reversibile, il formoterolo inalato tramite l’apparecchio Aerolizer a dosi da 12 a 24 mcg due volte al giorno ha dimostrato un effetto broncodilatatore ad azione rapida che permane per almeno 12 ore. Inoltre, il trattamento induce un miglioramento soggettivo nella qualità della vita valutato mediante il “Saint George’s Respiratory Questionnaire”.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento:

circa il 90% della dose di formoterolo inalata viene deglutita e assorbita dal tratto gastrointestinale. Questo significa che le caratteristiche farmacocinetiche di una formulazione per via orale si applicano anche a quella per via inalatoria.

Dosi orali fino a 300 mcg di formoterolo fumarato diidrato vengono prontamente assorbite dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima del formoterolo fumarato inalterato viene raggiunta dopo 0,5 – 1 ora dall’ingestione. Dopo somministrazione di una dose orale di 80 mcg di formoterolo fumarato diidrato, più del 65% viene assorbita.

Le farmacocinetiche del formoterolo sono lineari nell’intervallo delle dosi studiate (20 – 300 mcg). Somministrazioni ripetute di 40 – 160 mcg/die non hanno causato un significativo accumulo della sostanza.

Dopo inalazione di dosi terapeutiche, il formoterolo non può essere determinato nel plasma mediante le normali metodiche analitiche. L’analisi della velocità di escrezione urinaria suggerisce che il formoterolo inalato é assorbito rapidamente. Il massimo della velocità di escrezione viene  raggiunto dopo 1-2 ore dall’inalazione di dosi comprese tra 12 e 96 mcg. La somministrazione di dosi superiori a quella terapeutica (120 mcg in dose unica), il picco di concentrazione plasmatica (266 picomoli/L)  veniva osservato 5 minuti dopo l’inalazione. In pazienti con malattie polmonari croniche ostruttive con componente reversibile trattati per 12 settimane con 12 o 24 mcg di formoterolo fumarato due volte al giorno, valutate 10 minuti, 2 ore e 6 ore dopo l’inalazione variavano rispettivamente le concentrazioni di formoterolo da 11,5 a 25,7 picomoli/L e da 23,3 a 50,3 picomoli /L.

L’escrezione urinaria cumulativa di formoterolo, dopo somministrazione per inalazione della polvere (12 – 24 mcg) e di due differenti formulazioni per aerosol (12 – 96 mcg), mostra un incremento dose-proporzionale nel volume di formoterolo disponibile nel circolo.

Distribuzione:

il 61 – 64 % del formoterolo si lega alle proteine plasmatiche (34% principalmente all’albumina).Con le concentrazioni determinate dalla somministrazione di dosi terapeutiche non si verifica la saturazione  dei siti di legame.

Biotrasformazione:

il formoterolo viene eliminato principalmente come glucuronato. Una quota considerevole viene metabolizzata mediante O-demetilazione seguita dalla glucuronazione.

Eliminazione:

l’eliminazione del formoterolo sembra essere multifasica; l’emivita apparente dipende dall’intervallo di tempo considerato. Sulla base delle concentrazioni plasmatiche o ematiche, fino a 6, 8 o 12 ore dopo la somministrazione per inalazione l’emivita di eliminazione è di 2-3 ore. Sulla base della velocità di eliminazione urinaria  determinata tra 3 e 16 ore dopo l’inalazione, l’emivita viene calcolata a 5 ore.

Il formoterolo e i suoi metaboliti vengono completamente eliminati dall’organismo e precisamente 2/3 (della dose ingerita) nelle urine e 1/3 nelle feci. Dopo inalazione, il 6 –9 % della dose viene escreta inalterata nelle urine. La clearance renale del formoterolo è di 150 mcl/min.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Mutagenesi:

gli studi di mutagenesi sono stati condotti con un ampio raggio di obiettivi sperimentali. Non sono stati osservati effetti genotossici né in vitro né in vivo.

Carcinogenesi:

dagli studi di carcinogenesi a due anni, eseguiti su topi e ratti, non risulta alcun potenziale carcinogenetico.

Topi maschi trattati con alte dosi di formoterolo fumarato presentano una maggior probabilità di sviluppare cellule tumorali benigne nel tessuto subcapsulare del surrene. Questo è probabilmente dovuto a variazioni del processo fisiologico di invecchiamento.

Due studi condotti sul ratto a vari dosaggi, hanno mostrato un aumento di leiomiomi mesoovariali. Questi tumori benigni vengono tipicamente associati a trattamenti a lungo termine con alte dosi di farmaci beta2 agonisti. E’ stata anche osservata un’aumentata incidenza di cisti ovariche e di cellule tumorali benigne  della granulosa e della teca; i farmaci beta2 agonisti infatti sono noti per determinare effetti  sull’ovaio dei ratti e molto probabilmente di tutti i roditori. Alcuni altri tipi di tumore sono stati osservati associati agli alti dosaggi, ma la loro frequenza è simile a quella osservata storicamente nella popolazione controllo e non sono stati osservati negli esperimenti con basso dosaggio di formoterolo.

In nessun tipo di tumore la dose più bassa di formoterolo aveva determinato un incremento statisticamente significativo dei tumori. Questa dose più bassa comunque produceva un effetto sistemico 10 volte superiore a quello determinato dalla dose massima raccomandata.

Sulla base di questi dati, ed in assenza di potere mutageno, si conclude che il formoterolo non presenta alcun rischio carcinogenico alle dosi terapeutiche.

Teratogenesi:

gli esperimenti condotti sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto teratogenico. Dopo somministrazione orale il formoterolo viene secreto con il latte materno nel ratto.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio monoidrato. Le capsule sono composte di gelatina.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore ai  25° C.

Conservare nella confezione originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC/PVDC.

Confezioni:

1 inalatore + 10, 20, 30, 50, 56, 60, 100, 120, 180, 200 capsule.

2 inalatori + 100 capsule.

4 inalatori + 200 capsule.

50 inalatori + 500 capsule.

50 o 60 capsule senza inalatori.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il paziente deve essere istruito nell’uso dell’inalatore dal medico o dal farmacista


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Italchimici SpA, Via Pontina 5, Km 29, 00040 Pomezia (Roma)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

KUROVENT 12 mcg polvere per inalazione, capsule rigide:

10 capsule con inalatore AIC n° 036939015/M

20 capsule con inalatore AIC n°036939027/M

30 capsule con inalatore AIC n°036939039/M

50 capsule con inalatore AIC n°036939041/M

56 capsule con inalatore AIC n°036939054/M

60 capsule con inalatore AIC n°036939066/M

100 capsule con inalatore AIC n°036939078/M

120 capsule con inalatore AIC n°036939080/M

180 capsule con inalatore AIC n°036939092/M

200 capsule con inalatore AIC n°036939104/M

100 capsule con 2 inalatori AIC n°0369128/M

200 capsule con 4 inalatori AIC n°036939116/M

500 capsule con 50 inalatori AIC n°036939130/M

50 capsule senza inalatore AIC n°036939142/M

60 capsule senza inalatore AIC n°036939155/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

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10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/06/2006