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LANSOPRAZOLO ARROW CAPSULE RIGIDE GASTRORESISTENTI
Ogni capsula contiene 15 o 30 mg di Lansoprazolo
Eccipienti:
Ogni capsula contiene da 15 mg contiene 64.8 mg di saccarosio (in sfere di zucchero).
Ogni capsula contiene da 30 mg contiene 129.6 mg di saccarosio (in sfere di zucchero).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Capsule rigide gastroresistenti.
Capsule da 15 mg numero 3, cappuccio colorato di bianco opaco marcato con una “L” in inchiostro nero, corpo colorato di bianco opaco marcato con un “15” in inchiostro nero, riempito di microgranuli tra il bianco e il beige.
Capsule da 30 mg numero 1, cappuccio colorato di bianco opaco marcato con una “L” in inchiostro nero, corpo colorato di bianco opaco marcato con un “30” in inchiostro nero, riempito di microgranuli tra il bianco e il beige.
Trattamento dell’ulcera duodenale e dell’ulcera gastrica.
Trattamento dell’esofagite da reflusso.
Profilassi dell’esofagite da reflusso.
Trattamento delle ulcere gastriche benigne e delle ulcere duodenali associate all’uso di farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS) in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS.
Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS nei pazienti a rischio che richiedono una terapia continua (vedere paragrafo 4.2)
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica.
Sindrome di Zollinger-Ellison.
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Per un effetto ottimale, LANSOPRAZOLO Arrow deve essere assunto una volta al giorno la mattina. LANSOPRAZOLO Arrow deve essere assunto almeno 30 minuti prima del cibo (vedere paragrafo 5.2). Le capsule devono essere ingerite intere con del liquido.
Per i pazienti con difficoltà di deglutizione: gli studi e la pratica clinica suggeriscono che le capsule possano essere aperte ed i granuli mescolati in una piccola quantità di acqua, succo di mela/pomodoro o dispersi in una piccola quantità di cibo morbido (es. yogurt, purea di mele) per facilitare la somministrazione. Le capsule possono anche essere aperte e i granuli mescolati con 40 ml di succo di mela per essere somministrati attraverso un sondino nasogastrico (vedere paragrafo 5.2). Dopo aver preparato la sospensione o la mistura, il farmaco deve essere somministrato immediatamente.
Trattamento dell’ulcera duodenale:
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il medicinale deve essere continuato alla stessa dose per altre 2 settimane.
Trattamento dell’ulcera gastrica:
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera guarisce solitamente entro 4 settimane, ma nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il medicinale deve essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Trattamento dell’esofagite da reflusso:
La dose raccomandata di lansoprazolo è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Profilassi dell’esofagite da reflusso:
15 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno.
Trattamento delle ulcere gastriche benigne e delle ulcere duodenali associate all’uso di FANS in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS :
30 mg al giorno per 4 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti il trattamento può essere continuato per altre 4 settimane. Per i pazienti a rischio o con ulcere di difficile guarigione, deve essere considerato un corso più lungo di trattamento e/o dosi più elevate.
Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a rischio (età > 65 o storia di ulcera gastrica o duodenale) che richiedono un trattamento prolungato con FANS :
15 mg una volta al giorno. Se il trattamento fallisce deve essere utilizzata la dose di 30 mg una volta al giorno.
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica:
La dose raccomandata è 15 mg o 30 mg al giorno. Il sollievo dei sintomi si ottiene rapidamente. Si deve considerare l’aggiustamento individuale del dosaggio. Se i sintomi non si risolvono entro 4 settimane con una dose giornaliera di 30 mg, si raccomandano ulteriori esami.
Sindrome di Zollinger-Ellison
La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere continuato per il tempo necessario. Sono state utilizzate dosi giornaliere fino a 180 mg. Se la dose giornaliera richiesta supera i 120 mg, deve essere somministrata in due dosi separate.
Compromissione della funzionalità epatica o renale:
Non è necessario modificare la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Si devono monitorare regolarmente i pazienti con malattia epatica moderata o severa e si raccomanda una riduzione del 50% della dose giornaliera (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Anziani:
A causa della clearance ridotta di lansoprazolo negli anziani, può essere necessario un aggiustamento della dose sulla base di bisogni individuali. Non si deve superare una dose giornaliera di 30 mg negli anziani a meno che non ci siano implicazioni cliniche impellenti.
Bambini:
L’uso di lansoprazolo non è raccomandato nei bambini perché i dati clinici sono limitati (vedere anche paragrafo 5.2).
Ipersensibilità al lansoprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5)
Come con altre terapie antiulcera, nel trattamento di ulcera gastrica con lansoprazolo si deve escludere il tumore gastrico maligno, poiché il lansoprazolo può mascherarne i sintomi e ritardarne la diagnosi.
Il lansoprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione epatica moderata o grave (vedere paragrafo 4.2 e 5.2).
Ci si può attendere che la diminuzione dell’acidità gastrica, dovuta al lansoprazolo, aumenti la quantità dei batteri gastrici normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali come la Salmonella e il Campylobacter.
Nei pazienti affetti da ulcere gastro-duodenali deve essere considerata la possibilità di infezioni da H. pylori come fattore eziologico.
A causa dei limitati dati di sicurezza nei pazienti in trattamento di mantenimento da più di 1 anno, in questi pazienti deve essere eseguita una regolare revisione del trattamento e una valutazione completa dei rischi e dei benefici.
Sono stati riportati molto raramente casi di colite in pazienti che assumono lansoprazolo. Quindi, in caso di diarrea severa e/o persistente, si deve considerare l’interruzione del trattamento.
Il trattamento per la prevenzione di ulcere peptiche di pazienti che hanno bisogno di un trattamento continuo con FANS deve essere limitato per i pazienti ad alto rischio (es. precedente sanguinamento gastrointestinale, perforazione o ulcera, età avanzata, uso concomitante di medicinali che aumentano la possibilità di eventi avversi del tratto gastrointestinale superiore [es. corticosteroidi o anticoagulanti], presenza di un fattore di grave co-morbilità o uso prolungato di FANS alle dosi massime raccomandate).
Poiché lansoprazolo contiene saccarosio, i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento del glucosio-galattosio o carenza della saccarasi/isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
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Effetti del lansoprazolo sugli altri medicinali
Medicinali il cui assorbimento dipende dal pH
Lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.
Atazanavir:
Uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg a volontari sani ha causato una sostanziale diminuzione all’esposizione ad atazanavir (approssimativamente la diminuzione del 90% dell’AUC e della Cmax). Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Ketoconazolo e itraconazolo
L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale può essere incrementato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può portare a concentrazioni subterapeutiche di ketoconazolo ed itraconazolo e tale combinazione deve essere evitata.
Digossina
La co-somministrazione di Lansoprazolo e digossina può aumentare i livelli plasmatici di digossina . Nei pazienti che ricevono digossina, i livelli plasmatici di digossina devono pertanto essere monitorati e la dose di digossina aggiustata se necessario quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.
Medicinali metabolizzati dagli enzimi P450
Il lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati da CYP3A4. Si consiglia cautela quando si combina il lansoprazolo ai farmaci metabolizzati attraverso questo enzima e che hanno una finestra terapeutica ristretta.
Teofillina
Il lansoprazolo provoca una riduzione nelle concentrazioni plasmatiche della teofillina. questo può diminuire l’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela in caso di combinazione dei due medicinali.
Tacrolimus
La co-somministrazione di Lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo (un substrato del CYP3A e P-gp). L’esposizione al lansoprazolo aumenta l’esposizione media di tacrolimo fino all’81%. Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo all’inizio e alla fine di un trattamento concomitante con lansoprazolo.
Medicinali trasportati dalla P-glicoproteina
E’ stato osservato che lansoprazolo inibisce il trasporto della proteina P-glicoproteina, (P-gp) in vitro.
La rilevanza clinica non è conosciuta.
Effetti di altri farmaci su lansoprazolo
Farmaci che inibiscono CYP2C19
Fluvoxamina:
Si deve considerare una diminuzione della dose quando si associa lansoprazolo con la fluvoxamina inibitore del CYP2C19. Le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo aumentano fino a 4 volte.
Farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4
Gli enzimi induttori che influenzano CYP2C19 e CYP3A4 come rifampicina ed erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) può ridurre marcatamente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Altri:
Sucralfato/antiacidi:
Sucralfato/antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ora prima di assumere questi farmaci.
Non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative del lansoprazolo con i farmaci antinfiammatori non-steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.
Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici sull’esposizione al lansoprazolo durante la gravidanza. Studi sugli animali non hanno indicato alcun effetto dannoso diretto o indiretto per la gravidanza, per lo sviluppo embrionale/fetale o per lo sviluppo post-natale.
Non è raccomandato l’uso di lansoprazolo durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se il Lansoprazolo sia escreto nel latte umano. Studi sugli animali hanno dimostrato escrezioni di lansoprazolo nel latte. La decisione di continuare/interrompere l’allattamento o di continuare/interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamento per il bambino e dei benefici della terapia con lansoprazolo per la donna.
Possono aver luogo effetti avversi al farmaco come capogiri, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può essere ridotta.
Le frequenze vengono definite come comune (≥ di 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000).
| | Comune | Non comune | Raro | Molto raro |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | Trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia | Anemia | Agranulocitosi, pancitopenia |
| Disturbi psichiatrici | | Depressione | Insonnia. Allucinazioni, confusione | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalee, capogiri | | Irrequietezza, vertigini e parestesia, sonnolenza, tremore | |
| Patologie dell’occhio | | | Disturbi visivi | |
| Patologie gastrointestinali | Nausea, diarrea, mal di stomaco, costipazione, vomito, flatulenza e secchezza della bocca e della gola. | | Glossite, candidosi dell’esofago, pancreatiti, disturbi del gusto | Colite, stomatite |
| Patologie epatobiliari | Aumento dei livelli degli enzimi epatici | | Epatite e ittero | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Orticaria, prurito, rash. | | Petecchia, porpora, perdita dei capelli, eritema multiforme, fotosensibilità. | Sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica. |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | Artralgia, mialgia | | |
| Patologie renali e urinarie | | | Nefrite interstiziale | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | | | Ginecomastia | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento | Edema | Febbre, iperidrosi, anoressia, impotenza e angioedema, | Shock anafilattico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento dei livelli del colesterolo e dei trigliceridi, iponatriemia |
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Gli effetti di un sovradosaggio di lansoprazolo nell’uomo non sono noti (anche se la tossicità acuta è probabilmente bassa) e di conseguenza, non possono essere fornite indicazioni per il trattamento. Tuttavia, durante gli studi clinici sono state somministrate dosi giornaliere fino a 180 mg di lansoprazolo orale e fino a 90 mg di lansoprazolo per via endovenosa senza effetti indesiderati significativi.
Fare riferimento al paragrafo 4.8 per i possibili sintomi di un sovradosaggio di lansoprazolo.
In caso di sospetto sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato. Il lansoprazolo non viene eliminato in maniera significativa dall’emodialisi. Se necessario, sono raccomandati lo svuotamento gastrico, la somministrazione di carbone e la terapia sintomatica.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC03
Lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione dell’acido gastrico inibendo l’attività della H+/K+ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile e l’effetto si esplica sia sulla secrezione basale che sulla secrezione stimolata dell’acido gastrico. Il lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, dove reagisce con il gruppo sulfidrilico, della H+/K+ATPasi determinando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acida gastrica
Il lansoprazolo è un inibitore selettivo della pompa protonica delle cellule parietali. Una singola dose orale di lansoprazolo inibisce la secrezione acida gastrica stimolata dalla pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per sette giorni, si raggiunge un’inibizione della secrezione acida gastrica di circa il 90%. Un effetto corrispondente si ha sulla secrezione basale dell’acido gastrico. Una singola dose orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70% e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati a partire dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono in due settimane, i pazienti con ulcera gastrica e esofagite da reflusso guariscono in 4 settimane.
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Lansoprazolo è un racemo di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali. Poiché lansoprazolo è rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme gastroprotette per l’assorbimento sistemico.
Assorbimento e distribuzione
Lansoprazolo mostra alta biodisponibilità (80-90%) con una dose singola. Il picco dei livelli plasmatici si manifesta entro 1.5-2.0 ore. L’assunzione di cibo rallenta il tasso di assorbimento di lansoprazolo e riduce la biodisponibilità di circa il 50%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 97%.
Gli studi hanno dimostrato che i granuli delle compresse aperte danno una AUC equivalente a quella delle capsule intatte se i granuli sono sospesi in una piccola quantità di succo d’arancia, di mela o pomodoro, mescolati in un cucchiaio di purea di mele o pere o disperso in un cucchiaio di yogurt, budino, formaggio fresco di latte fermentato. E’ stata anche dimostrata una AUC equivalente per i granuli sospesi in succo di mela somministrati attraverso un sondino nasogastrico.
Metabolismo ed eliminazione
Lansoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato e i metaboliti sono escreti per via renale e biliare. Il metabolismo del lansoprazolo è catalizzato principalmente dall’enzima CYP2C19. Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. L’emivita di eliminazione plasmatica va da 1 a 2 ore a seguito di dosi singole o multiple in volontari sani. Non c’è evidenza di accumulo a seguito di dosi multiple in volontari sani. Nel plasma sono stati identificati solfoni, solfuri e 5-idrossil derivati di lansoprazolo. Questi metaboliti hanno pochissima o nessuna attività antisecretoria.
Uno studio con lansoprazolo marcato 14C ha indicato che circa un terzo della radioattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci.
Farmacocinetica nei pazienti anziani
La clearance di Lansoprazolo è diminuita negli anziani, con una emivita di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.
Farmacocinetica nei pazienti pediatrici
La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età 1-17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m2 di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo, in bambini di 2-3 mesi fino a 1 anno di età, ha comportato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.
E’ stata notata una esposizione più alta a lansoprazolo nei confronti degli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età a dosi sia di 1.0 mg/kg e 0.5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.
Farmacocinetica nell’insufficienza epatica
L’esposizione di Lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica lieve e molto più aumentata in pazienti con insufficienza epatica moderata e severa.
Metabolizzatori deboli CYP2C19
Il CYP2C19 è soggetto a polimorfismo genetico e il 2-6% della popolazione, detti metabolizzatori deboli (PMs), sono omozigoti per un allele mutato di CYP2C19 e pertanto mancano dell’enzima CYP2C19 funzionale. L’esposizione al lansoprazolo nei metabolizzatori poveri è superiore di diverse volte rispetto a quella dei metabolizzatori estesi (EMs).
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità sui ratti, il lansoprazolo ha indotto in maniera dose-dipendente iperplasia gastrica delle cellule enterocromaffini (ECL) legata alla dose e tumori carcinoidi delle cellule enterocromaffini (ECL) associati a ipergastrinemia dovuta a inibizione di secrezione acida.
E’ stata osservata anche metaplasia intestinale, come pure iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questo non è stato osservato nelle scimmie, cani o topi.
Negli studi di carcinogenicità sul topo si è sviluppata iperplasia dose-correlata delle cellule gastriche ECL come pure tumori epatici e adenoma della rete testicolare
La rilevanza clinica di questi dati non è nota.
Contenuto della capsula
Zucchero sfere (contenenti saccarosio e amido di mais)
Sodio amido glicolato (tipo A)
Sodio laurilsolfato (tipo A)
Povidone (K30)
Oleato di potassio
Acido oleico,
Ipromellosa
Acido metacrilico – etile acrilato copolimero, 1:1, dispersione 30% (contenete polisorbitolo 80 e sodio laurilsolfato)
Trietile citrato
Titanio diossido (E-171)
Talco.
Involucro della capsula
Gelatina,
Titanio diossido (E-171)
Inchiostro
Lacca
Glicole propilenico
Idrossido di ammonio
Potassio idrossido
Ferro ossido nero (E172)
Non pertinente.
2 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.
Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dall’umidità.
Flacone di polietilene ad alta densità con un tappo a vite in polipropilene dotato di un compartimento per un disseccante e contenete 14, 28, 56 e 84 capsule*
*È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Arrow Generics Limited,
Unit 2, Eastman Way,
Stevenage, Hertfordshire,
SG1 4SZUK
“15 mg capsule rigide gastroresistenti” 14 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155013
“15 mg capsule rigide gastroresistenti” 28 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155025
“15 mg capsule rigide gastroresistenti” 56 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155037
“30 mg capsule rigide gastroresistenti” 14 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155049
“30 mg capsule rigide gastroresistenti” 28 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155052
“30 mg capsule rigide gastroresistenti” 56 CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155064
“15 mg capsule rigide gastroresistenti” 84 (3X28) CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155076
“30 mg capsule rigide gastroresistenti” 84 (3X28) CAPSULE IN FLACONE HDPE: AIC n. 037155088
30/11/2006
28-09-2009