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LANSOPRAZOLO MYLAN GENERICS
Capsule da 15 mg: ogni capsula contiene lansoprazolo 15 mg.
Capsule da 30 mg: ogni capsula contiene lansoprazolo 30 mg.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Capsula rigida gastroresistente.
Capsule da 15 mg: capsula rigida gastroresistente, gialla, opaca, contenente granuli enterico-rivestiti.
Capsule da 30 mg: capsula rigida gastroresistente, bianca, opaca, contenente granuli enterico-rivestiti.
- Trattamento dell’ulcera duodenale e gastrica confermata radiograficamente o endoscopicamente
- Trattamento dell’esofagite da reflusso
- Profilassi a lungo termine dell’esofagite da reflusso
- Sindrome di Zollinger-Ellison
- Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali benigne associate all’uso di analgesici antinfiammatori in pazienti che necessitino di un trattamento analgesico antinfiammatorio continuo
- Profilassi dell’ulcera gastrica e duodenale associata all’uso di farmaci antinfiammatori e sollievo dai sintomi in pazienti che necessitino di una terapia antinfiammatoria continua
- Malattia sintomatica da reflusso gastroesofageo
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Trattamento dell’ulcera duodenale
La dose consigliata è 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. Nei pazienti che non guariscono completamente in questo lasso di tempo, il trattamento prosegue alla stessa dose per altre due settimane.
Trattamento dell’ulcera gastrica
La dose consigliata è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Di solito l’ulcera si cicatrizza entro 4 settimane, ma nei pazienti non completamente guariti in questo lasso di tempo, si può continuare il trattamento alla stessa dose per altre 4 settimane.
Trattamento dell’esofagite da reflusso
La dose consigliata di lansoprazolo è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Nei pazienti che non guariscono completamente in questo lasso di tempo, si può continuare il trattamento alla stessa dose per altre 4 settimane.
Profilassi dell’esofagite da reflusso
15 mg una volta al giorno. Se necessario si può aumentare la dose fino a 30 mg al giorno.
Sindrome di Zollinger-Ellison
La dose iniziale consigliata è 60 mg una volta al giorno. Regolare la dose su base individuale e proseguire il trattamento secondo necessità. Sono state utilizzate dosi giornaliere fino a 180 mg. Se la dose giornaliera necessaria supera i 120 mg, deve essere somministrata in due dosi separate.
Ulcere gastriche e duodenali benigne associate all’uso di analgesici antinfiammatori
30 mg una volta al giorno per quattro settimane. Nei pazienti non completamente guariti si può continuare il trattamento per altre quattro settimane. Per i pazienti a rischio o con ulcere di difficile guarigione è probabile che si debba utilizzare un ciclo di trattamento più prolungato e/o una dose più elevata.
Profilassi dell’ulcera gastrica e duodenale associata all’uso di farmaci antinfiammatori e sollievo dai sintomi in pazienti che necessitino di una terapia antinfiammatoria continua
15 mg una volta al giorno. Se il trattamento non ha successo si deve usare la dose di 30 mg una volta al giorno.
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica
La dose consigliata è 15 o 30 mg al giorno. Il sollievo dai sintomi si ottiene rapidamente. Devono essere considerati aggiustamenti individuali della posologia. Se con una dose giornaliera da 30 mg i sintomi non si attenuano entro 4 settimane si consiglia di eseguire ulteriori accertamenti.
Funzionalità epatica o renale compromessa
Non è necessario modificare la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Tuttavia in questi pazienti non si deve superare la normale dose giornaliera da 30 mg. Fare attenzione nel somministrare il lansoprazolo a pazienti con compromissione lieve o moderata della funzionalità epatica; nei pazienti con compromissione lieve la dose non deve superare i 30 mg. Nei pazienti con compromissione moderata la dose deve essere ridotta a 15 mg. A causa della mancanza di dati in pazienti con funzionalità epatica compromessa grave, questi pazienti non devono essere trattati con lansoprazolo.
Bambini
Lansoprazolo non deve essere somministrato ai bambini poiché l’efficacia e la sicurezza in questa popolazione non sono state studiate.
Anziani
Poiché negli anziani il lansoprazolo viene eliminato più lentamente può essere necessario somministrare il trattamento in dosi da 15-30 mg corrette in base alle necessità individuali. Tuttavia negli anziani è bene non superare la dose giornaliera di 30 mg.
Inghiottire le capsule intere con dei liquidi. È possibile svuotare le capsule, ma non si deve masticare né triturare il contenuto. La concomitante assunzione di cibo rallenta e riduce l’assorbimento di lansoprazolo. Il farmaco svolge un effetto migliore quando assunto a stomaco vuoto.
Ipersensibilità al lansoprazolo o ai suoi eccipienti.
La diagnosi di ulcera gastroduodenale o di esofagite da reflusso deve essere confermata mediante endoscopia o altre appropriati mezzi diagnostici. L’esofagite da reflusso può non presentare ulcerazioni e/o danni visibili, pertanto in certi casi la sola endoscopia può non essere sufficiente.
Prima di iniziare il trattamento dell’ulcera gastrica con il lansoprazolo, escludere la possibilità che si tratti di un tumore gastrico maligno perché lansoprazolo può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, con malassorbimenti del glucosio-galattosio o con insufficienza della sucrasi-isomaltasi, non devono assumere questo farmaco.
Lansoprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzioni epatiche (vedi sezione 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
Lansoprazolo ha un meccanismo d’azione simile all’omeprazolo ed entrambi aumentano il pH gastrico, la seguente affermazione è fatta in analogia con l’omeprazolo. Ci si può attendere che la diminuita acidità gastrica dovuta al lansoprazolo può aumentare nello stomaco la quantità di batteri normalmente presenti nel tratto gastro-intestinale. Il trattamento con lansoprazolo può portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali quali quelle da Salmonella e Campylobacter.
Nei pazienti che soffrono di ulcere gastrointestinali, deve essere considerata la possibilità dell’infezione da H. pylori come fattore eziologico.
A causa dei limitati dati di sicurezza nei pazienti in trattamento di mantenimento per oltre un anno, in questi pazienti si deve eseguire un regolare controllo del trattamento ed una completa valutazione del rischio.
Se compaiono disturbi visivi durante l’uso a lungo termine (> 1 anno) deve essere consultato un oculista.
Lansoprazolo non deve essere somministrato ai bambini poiché l’efficacia e la sicurezza in questa popolazione non sono state studiate.
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Farmaci associati con il Citocromo P450
Dal momento che il lansoprazolo viene metabolizzato attraverso un sistema enzimatico per il metabolismo dei farmaci associato al citocromo P450 (CYP2C19 e CYP3A4), sono possibili interazioni con i farmaci metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico.
Effetti di altri farmaci sul lansoprazolo
Farmaci che inibiscono il CYP2C19
I farmaci che inibiscono il CYP2C19 possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo. La fluvoxamina, un inibitore del CYP2C19 aumenta le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo fino a 4 volte.
Farmaci che inibiscono il CYP3A4
I farmaci che inibiscono il CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, inibitori della proteasi, macrolidi, ecc. possono aumentare considerevolmente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Effetti del lansoprazolo su altri farmaci
Ketoconazolo ed itraconazolo
L’assorbimento di ketoconazolo ed itraconazolo dal tratto gastrointestinale è aumentato in presenza di acidi gastrici. La somministrazione di lansoprazolo può portare a concentrazioni sub-terapeutiche di ketoconazolo ed itraconazolo e l’associazione deve essere evitata. Tale effetto può essere presente anche quando lansoprazolo è combinato con altri farmaci con assorbimento dipendente dal pH.
Digossina
La co-somministrazione di digossina e lansoprazolo può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Pertanto nei pazienti che ricevono digossina i livelli plasmatici devono essere monitorati e se necessario la dose di digossina deve essere aggiustata.
Farmaci metabolizzati dal CYP 3A4
Il lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4. Si consiglia cautela quando si associano lansoprazolo e farmaci che sono metabolizzati da questo enzima.
Tacrolimo
La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo (un substrato del CYP3A4 e del P-gp). L’esposizione al lansoprazolo aumenta in media l’esposizione al tacrolimo fino all’81%. Si consiglia il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche del tacrolimo quando si inizia o si finisce un concomitante trattamento con lansoprazolo.
Carbamazepina
Si consiglia cautela durante la co-somministrazione di carbamazepina (un substrato del CYP2A4) e lansoprazolo. L’associazione può portare ad un aumento di concentrazioni della carbamazepina e così pure ad una riduzione di quelle del lansoprazolo.
Fenitoina
Gli studi hanno mostrato che nei pazienti in trattamento concomitante con lansoprazolo può essere necessario ridurre la posologia della fenitoina (substrato del CYP2C19 e delCYP2A4). Si consiglia cautela e monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche della fenitoina quando si inizia o si finisce un concomitante trattamento con lansoprazolo.
Warfarina
Si consiglia cautela e ed aumentata frequenza del monitoraggio quando si inizia o si finisce un concomitante trattamento con lansoprazolo in pazienti trattati con warfarina.
Teofillina
Il lansoprazolo provoca una riduzione del 14% delle concentrazioni plasmatiche della teofillina. Alcuni pazienti possono presentare una riduzione clinicamente significativa. Si consiglia cautela quando si associano i 2 farmaci.
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative del lansoprazolo con i farmaci antinfiammatori non steroidei, né con il diazepam. Gli antiacidi e il sucralfato possono ridurre la biodisponibilità del lansoprazolo. Pertanto la dose di lansoprazolo deve essere somministrata almeno un’ora prima o dopo la loro assunzione.
Si è osservato che lansoprazolo inibisce in vitro la proteina-trasporto P-glicoproteina (Pgp). Non si può escludere che lansoprazolo possa alterare il trasporto attraverso questa proteina, causando un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei substrati della P-gp, come la digossina.
Si deve esercitare cautela quando si associa lansoprazolo con farmaci che hanno un ridotto indice terapeutico, poiché l’effetto del lansoprazolo sul metabolismo di altri farmaci non è stato studiato estesamente.
L’assunzione di cibo riduce la biodisponibilità di lansoprazolo: si raccomanda di assumere lansoprazolo prima dei pasti.
Non sono disponibili dati clinici sull’esposizione al lansoprazolo in gravidanza. Studi sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale.
Pertanto non si raccomanda l’uso di lansoprazolo durante la gravidanza.
Non è noto se il lansoprazolo viene escreto nel latte umano. Studi sull’animale hanno dimostrato un’escrezione del lansoprazolo nel latte. La decisione se continuare o meno l’allattamento al seno piuttosto che la terapia deve essere presa tenendo conto il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino ed il beneficio della terapia con lansoprazolo per la madre.
Possono presentarsi reazioni avverse come capogiri o affaticamento (vedi sezione 4.8, Effetti indesiderati). In tali condizioni la capacità di reazione può diminuire. Questo deve essere tenuto in considerazione quando si guida o si usano macchinari.
Vedi tabella 1.
Tabella 1 - Sezione 4.8 effetti indesiderati
| | Comuni (>1%) | Non comuni (0.1-1%) | Rari (0.01-0.1%) | Molto rari (<0.01%) |
| Gastrointestinali | Nausea, diarrea, dolore allo stomaco, stitichezza, vomito, flatulenza e dispepsia. | | Secchezza delle fauci e della gola, glossite, candidiasi dell’esofago, pancreatite. | Colite, stomatite e lingua nera. |
| Cute e capelli | Eczema, orticaria, prurito e rash. | | Petecchie, porpora, caduta dei capelli, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. | |
| Sistema nervoso | Cefalea, capogiri. | | Irrequietezza, insonnia, sopore, depressione, allucinazioni, confusione, vertigini e parestesia, sonnolenza, tremore. | |
| Fegato e reni | | Aumento dei livelli degli enzimi epatici. | Epatite o itterizia, ittero e nefrite interstiziale. | |
| Sangue | | | Trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia ed agranulocitosi, anemia, leucopenia. | Agranulocitosi. |
| Cardiovascolari | | | Edema periferico, palpitazioni e dolore toracico. | |
| Disturbi muscolo-schele trici e del tessuto connettivo | | | Dolore muscolare ed alle articolazioni. | |
| Sensi | | | Disturbi del gusto e disturbi visivi. | |
| Disturbi endocrini | | | | Ginecomastia, galattorrea. |
| Generali | Affaticamento. | | Febbre, iperidrosi, costrizione bronchiale, impotenza ed angioedema. | Shock anafilattico, malessere generale. |
| Dati di laboratorio | | | | Aumentati livelli di colesterolo e trigliceridi. |
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Non sono noti gli effetti del sovradosaggio del lansoprazolo nell’uomo (benché la tossicità acuta è presumibilmente bassa) e quindi non è possibile fornire istruzioni per il trattamento. Tuttavia negli studi clinici sono state somministrate dosi giornaliere di lansoprazolo fino a 180 mg in assenza di effetti indesiderati significativi.
Riferirsi alla sezione 4.8 Effetti indesiderati per i possibili sintomi del sovradosaggio del lansoprazolo.
Lansoprazolo non viene significativamente eliminato con l’emodialisi. Se necessario si raccomanda svuotamento gastrico, carbone attivo e terapia sintomatica.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC03
Lansoprazolo Mylan Generics (lansoprazolo) è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione dell’acido gastrico inibendo l’attività dell’H+/K+ ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose dipendente e reversibile, e l’effetto riguarda tanto la secrezione basale di acido gastrico quanto quella stimolata. Il lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diviene attivo nell’ambiente acido al loro interno, dopodiché reagisce con il gruppo sulfidrilico dell’H+/K+ATPasi determinando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acida gastrica
Il lansoprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica delle cellule parietali. Una singola dose orale da 30 mg di Lansoprazolo Mylan Generics inibisce dell’80% circa la secrezione acida gastrica stimolata dalla pentagastrina. Dopo somministrazioni quotidiane ripetute per sette giorni, si ottiene l’inibizione del 90% circa della secrezione acida gastrica. Un effetto corrispondente si ha sulla secrezione basale di acido gastrico. Una singola dose orale da 30 mg riduce la secrezione basale del 70% circa e di conseguenza i pazienti percepiscono l’attenuazione dei sintomi fin dalla prima somministrazione. Dopo otto giorni di somministrazioni ripetute la riduzione è dell’85% circa. Un rapido sollievo dai sintomi si ottiene con 30 mg al giorno; la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale si ristabilisce in 2 settimane e quelli con ulcera gastrica e esofagite da reflusso entro 4 settimane.
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Assorbimento e distribuzione
Il lansoprazolo viene rapidamente inattivato dall’acido gastrico e di conseguenza Lansoprazolo Mylan Generics viene somministrato sotto forma di granulato rivestito gastroresistente in capsule di gelatina. L’assorbimento da parte del duodeno è rapido e il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1,5-2,0 ore. La biodisponibilità dopo una singola dose da 30 mg e dopo somministrazione di dosi giornaliere ripetute è dell’80-90%. L’assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento del lansoprazolo e ne riduce la biodisponibilità (AUC) del 25% circa. Gli antiacidi e il sucralfato possono ridurre la biodisponibilità del lansoprazolo. Circa il 95% del lansoprazolo si lega alle proteine plasmatiche, ma non risulta che ciò abbia un effetto significativo su altri farmaci legati alle proteine.
Metabolismo ed eliminazione
Il metabolismo del lansoprazolo è catalizzato principalmente dall’enzima CYP2C19. Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. CYP2C19 è soggetto a polimorfismo genetico ed il 2-6% della popolazione definita “metabolizzatori deboli” è omozigote per un allele mutante del CYP2C19 e pertanto manca dell’enzima funzionale CYP2C19. L’esposizione al lansoprazolo è diverse volte maggiore nei metabolizzatori deboli che in quelli veloci.
L’emivita di eliminazione del lansoprazolo è di 1,0-2,0 ore e non si modifica nel corso del trattamento. L’effetto inibitorio sulla secrezione acida gastrica di una singola dose di lansoprazolo si protrae per più di 24 ore. Dal momento che il lansoprazolo viene attivato nelle cellule parietali, la concentrazione plasmatica non è correlata con l’inibizione dell’acido gastrico. Il metabolismo del lansoprazolo avviene principalmente nel fegato. Nel plasma sono stati identificati tre metaboliti: il sulfone, il 5-idrossilansoprazolo e il sulfide. Questi metaboliti non hanno effetti significativi sulla secrezione acida. Il 15-50% circa dei metaboliti viene secreto nelle urine e il resto nelle feci. Nelle urine sono stati identificati tre metaboliti: il 5-idrossisulfone, il 5-idrossisulfide e il 5-idrossilansoprazolo. Nei pazienti affetti da cirrosi l’AUC del lansoprazolo aumenta significativamente e si allunga l’emivita di eliminazione, ma non sono stati individuati segni di accumulo. L’insufficienza renale non modifica in modo significativo la biodisponibilità del lansoprazolo. Nell’anziano l’eliminazione del lansoprazolo è leggermente ritardata.
I dati preclinici non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità della riproduzione o genotossicità.
In 2 studi di cancerogenesi nei ratti, lansoprazolo ha prodotto iperplasia dose-dipendente delle cellule gastriche ECL e cellule ECL carcinoidi associate con ipergastrinemia dovuta ad inibizione della secrezione acida. Metaplasma intestinale è stata pure osservata in forma di iperplasia delle cellule di Leydig e di tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questa non è stata osservata in scimmie, cani e topi.
In studi di carcinogenesi nel topo si è sviluppata iperplasia dose-correlata delle cellule ECL gastriche e così pure tumori epatici ed adenomi della rete testis.
La rilevanza clinica di questi riscontri è sconosciuta.
- Zucchero sfere (amido di mais e saccarosio)
- Sodio Laurilsolfato
- Meglumina
- Mannitolo
- Ipromellosa
- Macrogol
- Talco
- Polisorbato 80
- Titanio diossido (E171)
- Acido metacrilico-etile acrilato copolimero (1:1) dispersione 30%
Opercolo delle capsule
- Gelatina
- Titanio diossido (E171)
Solo nelle capsule da 15 mg: giallo chinolina (E104)
Non pertinente.
Capsule da 15 mg: 2 anni.
Capsule da 30 mg: 2 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Conservare nella confezione originale.
Confezione in blister in Al/OPA/PVC/PET da 7, 14, 15, 28, 30, 35, 56, 60 e 98 capsule.
Confezione con calendario Al/OPA/PVC/PET da 28 e 98 capsule.
Non tutte le confezioni saranno poste in commercio.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A. - Via Vittor Pisani, 20 - 20124 Milano, Italia
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757019/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757021/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 15 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757033/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757045/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule (confezione calendario) in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757058/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757060/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 35 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757072/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757084/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 60 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757096/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757108/M
· 15 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule (confezione calendario) in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757110/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 7 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757122/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757134/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 15 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757146/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757159/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule (confezione calendario) in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757161/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 30 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757173/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 35 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757185/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 56 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757197/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 60 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757209/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757211/M
· 30 mg capsule rigide gastroresistenti 98 capsule (confezione calendario) in blister ALU/OPA/PVC/PET
A.I.C. n. 036757223/M
9 Febbraio 2006
Ottobre 2008