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LANSOPRAZOLO PLIVA
Ogni capsula di Lansoprazolo Pliva 15 mg capsule rigide gastroresistenti contiene 15 mg di lansoprazolo.
Ogni capsula di Lansoprazolo Pliva 30 mg capsule rigide gastroresistenti contiene 30 mg di lansoprazolo
Eccipienti: (15 mg)
Ogni capsula contiene 64.8 mg di saccarosio (in sfere di zucchero).
Eccipienti: (30 mg)
Ogni capsula contiene 129.6 mg di saccarosio (in sfere di zucchero).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Capsula rigida gastroresistente.
Capsule numero 3, cappuccio colorato di bianco opaco marcato con una “L” in inchiostro nero, corpo colorato di bianco opaco marcato con un “15” in inchiostro nero, riempito di microgranuli tra il bianco e il beige.
Capsule numero 1, cappuccio colorato di bianco opaco marcato con una “L” in inchiostro nero, corpo colorato di bianco opaco marcato con un “30” in inchiostro nero, riempito di microgranuli tra il bianco e il beige.
Trattamento dell’ulcera duodenale e dell’ulcera gastrica.
Trattamento dell’esofagite da reflusso.
Profilassi a lungo termine dell’esofagite da reflusso.
Sindrome di Zollinger-Ellison.
Trattamento delle ulcere gastriche indotte da farmaci antinfiammatori non-steroidei (NSAID).
Prevenzione delle ulcere gastriche associate a farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti che richiedono un trattamento cronico con farmaci antinfiammatori non- steroidei.
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Possono essere disponibili diverse forme farmaceutiche per i diversi regimi di dosaggio.
Trattamento dell’ulcera duodenale:
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il medicinaleil medicinale deve essere continuato alla stessa dose per altre 2 settimane.
Trattamento dell’ulcera gastrica benigna:
La dose raccomandata è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera guarisce solitamente entro 4 settimane, ma nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il medicinale devemedicinale deve essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Trattamento dell’esofagite da reflusso:
La dose raccomandata di lansoprazolo è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti entro questo lasso di tempo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Profilassi dell’esofagite da reflusso:
15 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno.
Sindrome di Zollinger-Ellison:
La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere continuato per il tempo necessario. Sono state utilizzate dosi giornaliere fino a 180 mg. Se la dose giornaliera richiesta supera i 120 mg, deve essere somministrata in due dosi separate.
Ulcere gastriche benigne associate a farmaci antinfiammatori non-steroidei:
30 mg al giorno per 4 settimane. Nei pazienti non del tutto guariti il trattamento può essere continuato per altre 4 settimane. Per i pazienti a rischio o con ulcere di difficile guarigione, deve essere considerato un corso più lungo di trattamento e/o dosi più elevate.
Profilassi delle ulcere gastriche associate a farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti che richiedono un trattamento continuo con farmaci antinfiammatori non- steroidei.
15 mg una volta al giorno. Se il trattamento fallisce deve essere utilizzata la dose di 30 mg una volta al giorno.
Compromissione della funzionalità epatica o renale:
Non è necessario modificare la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Tuttavia in questi pazienti, non deve essere superata la normale dose giornaliera di 30 mg. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve o moderata il lansoprazolo deve essere somministrato con cautela. Nei pazienti con compromissione della funzionalità lieve la dose non deve superare i 30 mg. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica moderata, la dose deve essere ridotta a 15 mg al giorno. A causa della mancanza di dati nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica grave , questi pazienti non devono essere trattati con lansoprazolo.
Bambini e adolescenti Il lansoprazolo non raccomandato nei bambini e negli adolescenti poiché la sua sicurezza ed efficacia non sono state determinate in questa popolazione.
Anziani:
A causa dell’ eliminazione ritardata di lansoprazolo negli anziani, può essere necessario somministrare il trattamento in dosi di 15-30 mg aggiustate secondo le necessità individuali. La dose giornaliera non deve comunque superare i 30 mg.
Le capsule devono essere inghiottite intere con un liquido. Le capsule possono essere svuotate, ma il contenuto non deve essere masticato o schiacciato. L’assunzione concomitante di cibo rallenta e riduce l’assorbimento di lansoprazolo. Questo medicinale ha un effetto migliore se preso a stomaco vuoto.
Ipersensibilità al lansoprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
La diagnosi di ulcere gastroduodenali e di esofagite da reflusso deve essere confermata con endoscopia o con mezzi diagnostici appropriati. Alcuni pazienti possono soffrire di malattia da reflusso gastroesofageo grave senza alcun riscontro endoscopico visivo, pertanto in alcuni casi la sola endoscopia può non essere sufficiente.
Nel trattamento di ulcera gastrica con lansoprazolo si deve escludere il tumore gastrico maligno, poiché il lansoprazolo può mascherarne i sintomi e ritardarne la diagnosi.
Il lansoprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione epatica grave (vedere paragrafo 4.2).
Il lansoprazolo un meccanismo di azione simile a quello dell'omeprazolo ed entrambi aumentano il pH gastrico, pertanto la successiva affermazione viene fatta in analogia con l'omeprazolo. La diminuzione dell'acidità gastrica, dovuta al lansoprazolo, aumenta la quantità dei batteri gastrici normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali come la Salmonella e il Campylobacter.
Nei pazienti affetti da ulcere gastro-duodenali deve essere considerata la possibilità di infezioni da H. pylori come fattore eziologico.
Se viene utilizzato lansoprazolo in combinazione con antibiotici per una terapia di eradicazione dell'H. pylori, vanno seguite le modalità d'uso di questi antibiotici.
A causa dei limitati dati di sicurezza nei pazienti in trattamento di mantenimento da più di 1 anno, in questi pazienti deve essere eseguita una regolare revisione del trattamento e una valutazione completa dei rischi e dei benefici (vedere paragrafo 5.3).
In caso di disturbi visivi durante l'utilizzo a lungo termine (>1 anno) deve essere consultato un oftalmologo.
Questo medicinale contiene saccarosio (in sfere di zucchero). I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento del glucosio-galattosio o carenza della saccarasi/isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
Il lansoprazolo non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafo 4.2).
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Farmaci associati con il citocromo P450:
Poiché il lansoprazolo viene metabolizzato tramite un sistema enzimatico per la metabolizzazione dei medicinali associato al citocromo P450 (CYP2C19 e CYP3A4), sono possibili interazioni con medicinali che sono anche metabolizzati attraverso lo stesso sistema ezimatico. Effetti di altri medicinali sul lansoprazolo:
Medicinali che inibiscono il CYP2C19:
I medicinali che inibiscono il CYP2C19 possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di lansoparzolo. La fluvoxamina, un inibitore del CYP2C19, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo fino a quattro volte.
Medicinali che inibiscono il CYP3A4:
I medicinali che inibiscono il CYP3A4 come il ketoconazolo, l'itraconazolo, gli inibitori della proteasi, i macrolidi etc. possono aumentare in modo rilevante le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Effetti del lansoprazolo sugli altri medicinali:
Ketoconazolo e itraconazolo:
L'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale può essere incrementato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può portare a concentrazioni subterapeutiche di ketoconazolo ed itraconazolo e tale combinazione deve essere evitata. Tale effetto può essere presente anche se il lansoprazolo viene combinato con altri medicinali con assorbimento pH- dipendente.
Digossina:
La co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può aumentare i livelli plasmatici di digossina. Nei pazienti che ricevono digossina, i livelli del plasma devono pertanto essere monitorati e la dose di digossina aggiustata se necessario.
Medicinali metabolizzati attraverso il CYP3A4 :
Il lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di medicinali metabolizzati attraverso il CYP3A4. Si consiglia cautela quando si combina il lansoprazolo con medicinali che vengono metabolizzati attraverso questo enzima.
Tacrolimo:
La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo (un substrato del CYP3A e P-gp). L'esposizione al lansoprazolo aumenta l'esposizione media di tacrolimo fino all'81%. Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimo all'inizio e alla fine di un trattamento concomitante con lansoprazolo.
Carbamazepina:
Si raccomanda cautela durante il trattamento concomitante con carbamazepina (un substrato del CYP3A) e lansoprazolo. La combinazione dei medicinali può determinare un aumento delle concentrazioni di carbamazepina oltre ad una riduzione delle concentrazioni di lansoprazolo.
Fenitoina:
Gli studi hanno dimostrato che il dosaggio di fenitoina (un substrato del CYP2C19 e CYP2C9) può dover essere ridotto se somministrato in concomitanza con lansoprazolo. Si consiglia di agire con cautela e di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina all'inizio o alla fine di un trattamento con lansoprazolo.
Warfarin:
Si raccomanda cautela e maggior frequenza nei monitoraggi all'inizio o alla fine di un trattamento concomitante nei pazienti trattati con warfarin.
Teofillina:
Il lansoprazolo provoca una riduzione del 14% nelle concentrazioni plasmatiche della teofillina. I singoli pazienti possono riceverne una diminuzione clinicamente rilevante. Si consiglia cautela in caso di combinazione dei due medicinali.
Non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative del lansoprazolo con i medicinali antinfiammatori non-steroidei o il diazepam. Gli antiacidi e il sucralfato possono diminuire la biodisponibilità del lansoprazolo. La dose di lansoprazolo deve quindi essere assunta almeno un'ora prima o dopo.
In vitro è stata osservata un'inibizione della proteina di trasporto, P-glicoproteina (P-gp). Non si può escludere che il lansoprazolo possa influire sul trasporto tramite questa proteina dando origine all'aumento delle concentrazioni plasmatiche dei substrati della P-gp quali la digossina.
Si deve agire con cautela in caso di combinazione di lansoprazolo con medicinali che hanno un indice terapeutico ristretto, poiché l'effetto del lansoprazolo sul metabolismo di altri farmaci non è stato studiato in modo esteso.
Finora sono state riscontrate le seguenti interazioni tra il lansoprazolo e uno/due antibiotici utilizzati per la terapia di eradicazione:
Medicinali in co-somministrazione Dosaggio e durata della somministrazione combinata Effetto*
Lansoprazolo + claritromicina 30 mg + 500 mg 3 volte al giorno per 5 giorni Livelli plasmatici aumentati di un metabolita della claritromicina del 16%; aumentata biodisponibilità del lansoprazolo dal 19 al 32%.
Lansoprazolo + amoxicillina 30 mg + 1.000 mg 3 volte al giorno per 5 giorni Assorbimento rallentato di amoxicillina
Lansoprazolo + metronidazolo Non ancora studiato
Lansoprazolo + claritromicina + amoxicillina 30 mg + 500 mg + 1.000 mg 2 volte al giorno per 5 giorni Aumentate biodisponibilità ed emivita del 30% di ciascuno dei farmaci; livelli plasmatici aumentati di un metabolita della claritromicina del 30%.
Gli effetti della claritromicina sulla farmacocinetica del lansoprazolo sono probabilmente dipendenti dal genotipo CYP2C19 del paziente. Un metabolizzatore povero avrebbe effetti più marcati di un metabolizzatore esteso.
L'assunzione di cibo riduce la biodisponibilità di lansoprazolo: si raccomanda di assumere il lansoprazolo prima dei pasti.
Non sono disponibili dati clinici sull'esposizione al lansoprazolo durante la gravidanza. Studi sugli animali non hanno indicato alcun effetto dannoso diretto o indiretto per la gravidanza, per lo sviluppo embrionale/fetale o per lo sviluppo post-natale.
Non è raccomandato l'uso di lansoprazolo durante la gravidanza.
Non è noto se il Lansoprazolo sia escreto nel latte umano. Studi sugli animali hanno dimostrato escrezioni di lansoprazolo nel latte. La decisione di continuare/interrompere l'allattamento o di continuare/interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo conto dei benefici dell'allattamento per il bambino e dei benefici della terapia con lansoprazolo per la donna.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
Possono aver luogo effetti avversi al farmaco come capogiri e affaticamento (vedereparagrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può essere ridotta. Questo deve essere preso in considerazione in caso di guida o di utilizzo di macchinari.
| | Comune (>1/100 <1/10) | Non comune (>1/1.000<1/100) | Raro >1/10.000, <1/1.000) | Molto raro (>1/10.000<1/10) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | Trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, anemia, leucopenia | agranulocitosi |
| Patologie endocrine | | | | Ginecomastia, galattorrea |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalee, capogiri | | Irrequietezza, insonnia, sonnolenza, depressione, allucinazioni, confusione, vertigini e parestesia, sonnolenza, tremore | |
| Patologie dell’occhio | | | Disturbi visivi | |
| Patologie cardiache | | | Palpitazioni e dolori al petto | |
| Patologie vascolari | | | Edema periferico | |
| Patologie gastrointestinali | Nausea, diarrea, mal di stomaco, costipazione, vomito, flatulenza e dispepsia. | | Secchezza delle fauci o della gola, glossite, candidosi dell’esofago, pancreatiti, disturbi del gusto | Colite, stomatite e lingua nera |
| Patologie epatobiliari | | Aumento dei livelli enzimatici nel fegato | Epatite e ittero | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eczema, orticaria e prurito. | | Petecchia, porpora, perdita dei capelli, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnsons e necrolisi epidermica tossica. | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Dolore muscolari e articolari | |
| Patologie renali e urinarie | | | Nefrite interstiziale | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento | | Febbre, iperidrosi, costrizione bronchiale, impotenza e angioedema. | Shock anafilattico, malessere generale |
| Esami diagnostici | | | | Aumento dei livelli del colesterolo e dei trigliceridi |
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Gli effetti di un sovradosaggio di lansoprazolo nell’uomo non sono noti (anche se una tossicità grave è probabilmente bassa) e di conseguenza, non possono essere fornite indicazioni per il trattamento. Tuttavia, durante gli studi clinici sono state somministrate dosi giornaliere fino a 180 mg di lansoprazolo senza effetti indesiderati significativi.
Fare riferimento al paragrafo 4.8 per i possibili sintomi di un sovradosaggio di lansoprazolo.
Il lansoprazolo non viene eliminato in maniera significativa dall’emodialisi. Se necessario, sono raccomandati lo svuotamento gastrico, la somministrazione di carbone e la terapia sintomatica.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica, Codice ATC: A02BC03
Lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione dell’acido gastrico inibendo l’attività di H+/K+ ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile. L’effetto si esplica sia sulla secrezione basale che sulla secrezione stimolata dell’acido gastrico. Il lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, dove reagisce con il gruppo sulfidrilico, della H+/K+ ATPasi determinando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acida gastrica :
Il lansoprazolo è un inibitore selettivo della pompa protonica delle cellule parietali. Una singola dose orale di lansoprazolo 30 mg inibisce la secrezione acida gastrica stimolata dalla pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per sette giorni, si raggiunge un’inibizione della secrezione acida gastrica di circa il 90%. Un effetto corrispondente si ha sulla secrezione basale dell’acido gastrico.
Una singola dose orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70% e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati a partire dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono in due settimane, i pazienti con ulcera gastrica e esofagite da reflusso guariscono in 4 settimane.
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Assorbimento e distribuzione
Il lansoprazolo viene rapidamente inattivato dall’acido gastrico e di conseguenza somministrato in granuli con rivestimento gastroresistente, contenuti in capsule di gelatina. L’assorbimento da parte del duodeno è rapido e si raggiunge il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 1,5 - 2 ore. La biodisponibilità dopo una singola dose di 30 mg e dopo la somministrazione giornaliera ripetuta è dell’80-90%. L’assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento del lansoprazolo e riduce la sua biodisponibilità (AUC) di circa il 25%. Gli antiacidi e il sucralfato possono ridurre la biodisponibilità del lansoprazolo. Il legame del lansoprazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 95%, ma questo non ha causato alcun effetto significativo sul legame alle proteine plasmatiche di altri medicinali.
Metabolismo ed eliminazione :
Il metabolismo del lansoprazolo è catalizzato principalmente dall’enzima CYP2C19, Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. Il CYP2C19 è soggetto a polimorfismo genetico e il 2-6% della popolazione, detti metabolizzatori poveri (PMs), sono omozigoti per un allele mutato di CYP2C19 e pertanto mancano dell’enzima CYP2C19 funzionale. L’esposizione al lansoprazolo nei metabolizzatori poveri è superiore di diverse volte rispetto a quella dei metabolizzatori estesi (EMs).
L’emivita di eliminazione del lansoprazolo è di 1-2 ore. Non ci sono cambiamenti nell’emivita durante il trattamento. Una singola dose di lansoprazolo ha un effetto inibitorio sulla secrezione acida gastrica che dura più di 24 ore. Poiché il lansoprazolo è attivato nelle cellule parietali, la sua concentrazione plasmatica non è collegata all’inibizione dell’acido gastrico. Il lansoprazolo è metabolizzato principalmente nel fegato. Sono stati identificati tre metaboliti nel plasma: sulfone, 5-idrossi sulfide e 5-idrossi lansoprazolo. Nei pazienti con cirrosi l’AUC del lansoprazolo viene aumentata in maniera significativa e l’emivita di eliminazione viene prolungata, ma non sono stati rilevati segni di accumulo di lansoprazolo. La biodisponibilità di lansoprazolo non viene modificata in maniera significativa in caso di insufficienza renale. Negli anziani l’eliminazione di lansoprazolo è leggermente ritardata.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità sui ratti, il lansoprazolo ha indotto in maniera dose-dipendente iperplasia gastrica di origine cellulare enterocromaffine (ECL) legati alla dose e tumori carcinoidi di origine cellulare enterocromaffine (ECL) associati a ipergastrinemia dovuta a inibizione di secrezione acida e atrofia retinica. L’atrofia retinica non ha avuto luogo fino ai 18 mesi di trattamento. Questo non è stato osservato nelle scimmie, nei cani o nei topi. Nei topi si è sviluppata un’iperplasia gastrica di origine cellulare enterocromaffine (ECL) legata alla dose nonché tumori al fegato e adenoma del rete testis. La rilevanza clinica di questi dati non è nota. I risultati degli studi sul potenziale carcinogenico dimostrano che la terapia con lansoprazolo è associata con l’iperplasia della cellula di Leydig e con i tumori benigni della cellula di Leydig nei ratti.
Negli studi animali sui ratti è stata riscontrata metaplasia intestinale. La rilevanza clinica di questi dati non è nota.
Contenuto della capsula :
sfere di zucchero (contenenti saccarosio e amido di mais);
carbossimetilamido sodico (tipo A);
sodio laurilsolfato (tipo A);
povidone (K30);
oleato di potassio;
acido oleico;
ipromellosa;
copolimero acido metacrilico –etil acrilato, 1:1, dispersione 30% (contenete polisorbitolo 80 e sodio laurilsolfato);
trietile citrato;
titanio diossido (E-171);
talco.
Involucro della capsula:
gelatina;
titanio diossido (E 171);
inchiostro;
lacca;
glicole propilenico;
idrossido di ammonio;
idrossido di potassio;
ferro ossido nero (E172).
Non pertinente.
2 anni.
Conservare al di sotto dei 30° C.
Flacone di polietilene ad alta densità con un tappo a vite in polipropilene dotato di un compartimento per un disseccante e contenete 14, 28, 56 (2x28) capsule.
Nessuna istruzione particolare.
Pliva Pharma S.p.A.
Via T.Cremona 10, 20092
Cinisello Balsamo, Milano
Italia
Lansoprazolo PLIVA 15 mg capsule rigide gastroresistenti: AIC n. 037156015/M
Lansoprazolo PLIVA 30 mg capsule rigide gastroresistenti: AIC n. 037156041/M
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01/12/2006