Pubblicità
LASITONE
Una capsula rigida contiene:
Principi attivi: furosemide 25 mg, spironolattone 37 mg.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Capsule rigide.
Stati edematosi da iperaldosteronismo secondario (scompenso cardiaco congestizio, cirrosi epatica in fase ascitica, sindrome nefrosica), laddove altre terapie non sono risultate sufficientemente efficaci o tollerate.
Pubblicità
La posologia e la durata del trattamento variano a seconda del caso clinico; in genere si somministrano 1-3 capsule/die.
Somministrazione:
Le capsule devono essere inghiottite intere.
Il farmaco va assunto con la prima colazione e/o pranzo con una buona quantità di fluidi (circa 1 bicchiere). Non si consiglia l’assunzione alla sera, particolarmente all’inizio del trattamento, per via dell’atteso aumento della produzione notturna di urine in questi casi.
Lasitone non deve essere usato in:
pazienti con ipersensibilità ai principi attivi, ai sulfamidici o derivati o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
pazienti con compromessa funzionalità renale ed una clearance della creatinina inferiore a 30 mL/min per 1,73 m² di superficie corporea, insufficienza renale acuta o anuria;
pazienti con insufficienza epatica con alterazione dello stato di coscienza (coma o precoma epatico);
pazienti con iperkaliemia;
pazienti con grave ipokaliemia. Tuttavia un’ipokaliemia che si dovesse sviluppare durante la terapia con Lasitone può essere corretta senza interruzione del trattamento;
pazienti con grave iponatriemia,
pazienti con ipovolemia o disidratazione (associata o meno ad ipotensione);
durante la gravidanza presunta o accertata;
durante l’allattamento;
sovradosaggio da digitale;
ipotensione arteriosa grave,
alterazione dei livelli ematici di Na e Cl.
Spironolattone può causare alterazioni vocali. Ciò richiede attenzione nel determinare se iniziare la terapia con Lasitone nei pazienti per i quali la voce ricopre un ruolo importante nell’attività lavorativa (ad es. attori, cantanti, insegnanti).
Non vi è esperienza circa l’uso di Lasitone nei bambini.
La terapia con Lasitone deve essere effettuata sotto attento controllo medico.
É necessario un attento monitoraggio nei seguenti casi:
in pazienti con ipotensione;
in pazienti che sarebbero particolarmente a rischio in caso di pronunciato calo della pressione arteriosa (ad es. con stenosi rilevante delle arterie coronariche o dei vasi che irrorano il cervello);
in pazienti con diabete mellito latente o manifesto;
in pazienti con gotta, soprattutto in caso di ridotta funzionalità renale;
in pazienti con qualsiasi ostruzione del flusso urinario, particolarmente negli stadi iniziali della terapia;
in pazienti con cirrosi epatica e compromessa funzionalità renale (può ulteriormente peggiorare la funzionalità renale);
Come per tutti i diuretici si consiglia di iniziare il trattamento della cirrosi epatica con ascite in ambiente ospedaliero in modo da poter intervenire adeguatamente nel caso si manifesti nel corso della diuresi tendenza al coma epatico.
nei pazienti con iponatriemia, ad es. associata a sindrome nefrosica (l’effetto di furosemide può essere indebolito e la sua ototossicità potenziata);
La terapia con Lasitone richiede regolari controlli dei livelli sierici di sodio, potassio, creatinina e glucosio.
Sono necessari controlli frequenti della potassiemia nei pazienti con compromessa funzionalità renale e clearance della creatinina inferiore a 60 mL/min per 1,73 m² di superficie corporea, così come nei pazienti in cui Lasitone viene somministrato con altri farmaci che possono portare ad aumento della potassiemia.
In corso di terapia con Lasitone quindi non è indicata la somministrazione di supplementi di potassio né di altri farmaci antikaliuretici, salvo in casi estremamente particolari. In ogni modo il trattamento deve essere interrotto allorchè la sodiemia risulti inferiore a 126 mEq/l e la potassiemia superiore a 5 mEq/l.
Il medicinale contiene lattosio non è quindi adatto per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.
Links sponsorizzati
L’assorbimento di spironolattone aumenta marcatamente con l’assunzione di cibo.
Associazioni sconsigliate:
Se Lasitone viene somministrato in associazione con sali di potassio, farmaci che riducono l’escrezione di potassio, farmaci anti-infiammatori non steroidei o ACE-inibitori, si può verificare una grave iperkaliemia o un aumento della potassiemia.
Furosemide può potenziare l’effetto otolesivo degli aminoglicosidi e di altri farmaci ototossici. Poiché tali disturbi possono essere irreversibili, questi farmaci devono essere utilizzati in associazione a Lasitone solo nel caso vi sia una assoluta necessità.
Sono stati descritti casi isolati in cui la somministrazione endovenosa di furosemide effettuata entro 24 ore dalla somministrazione di cloralio idrato è stata seguita da sensazione di calore, attacchi di sudorazione, agitazione, nausea, aumento della pressione arteriosa e tachicardia. Tali reazioni si possono verificare anche con Lasitone.
Precauzioni per l’uso:
Furosemide riduce l’escrezione dei sali di litio. Ciò può portare ad aumento dei livelli sierici di litio ed aumentarne il rischio di effetti cardiotossici e neurotossici. Si raccomanda dunque di monitorare attentamente la litiemia nei pazienti che ricevono una terapia concomitante con sali di litio.
Poiché il sucralfato riduce l’assorbimento intestinale di furosemide, indebolendone l’effetto, Lasitone e sucralfato non vanno assunti contemporaneamente o a breve distanza l’uno dall’altro.
Da considerare:
La somministrazione concomitante di farmaci anti-infiammatori non steroidei può ridurre l’effetto di Lasitone e può portare ad insufficienza renale acuta nei pazienti con ipovolemia.
Spironolattone e carbenoxolone possono compromettere reciprocamente la rispettiva attività farmacologica. La liquirizia in quantità elevate agisce nello stesso modo di carbenoxolone.
Corticosteroidi, carbenoxolone, liquirizia in quantità elevate e l’uso prolungato di lassativi possono facilitare lo sviluppo di ipokaliemia.
Spironolattone può determinare aumenti dei livelli sierici di digossina; inoltre l’attività e gli effetti indesiderati dei preparati digitalici possono essere intensificati da alterazioni elettrolitiche (ad es. ipokaliemia, ipomagnesiemia).
Probenecid e fenitoina possono ridurre l’effetto di Lasitone.
Con la somministrazione concomitante di farmaci ad effetto ipotensivo e Lasitone ci si attende un pronunciato calo della pressione arteriosa. Particolarmente l’associazione con ACE-inibitori può determinare un pronunciato calo della pressione arteriosa, che a volte può progredire fino allo shock (per vasodilatazione); ciò può portare ad un peggioramento della funzionalità renale, che in rari casi progredisce fino ad insufficienza renale acuta.
Possono risultare indeboliti gli effetti di farmaci antidiabetici e dei simpaticomimetici che aumentano la pressione arteriosa, mentre possono essere potenziati gli effetti della teofillina o dei miorilassanti curarinici.
L’attività dei salicilati ad alte dosi ed i loro effetti indesiderati possono risultare aumentati da Lasitone.
I pazienti in trattamento con salicilati a dosi particolarmente elevate, contemporaneamente trattati con furosemide, possono infatti incorrere nello stato di intossicazione da salicilati per inibizione competitiva dell’eliminazione renale dei due principi attivi.
Nei pazienti trattati contemporaneamente con furosemide e dosi elevate di talune cefalosporine si può sviluppare una compromissione della funzionalità renale.
Gli effetti dannosi sul rene degli antibiotici nefrotossici possono essere potenziati dalla furosemide.
Lasitone non deve essere assunto durante la gravidanza.
I diuretici possono inibire la lattazione, inoltre la furosemide passa nel latte materno ed è quindi necessario evitare l’allattamento durante la terapia con Lasitone.
Durante la terapia con Lasitone le capacità di concentrazione e reazione possono risultare alterate, modificando in tal modo la capacità del paziente di guidare o di usare macchinari. Ciò si verifica particolarmente nelle fasi iniziali della terapia o dopo il consumo di alcool.
Lasitone determina aumento dell’escrezione di acqua e di taluni elettroliti (ad es. sodio, calcio, magnesio e cloruro). Per quanto riguarda l’effetto sul potassio i due componenti di Lasitone esercitano effetti opposti. La potassiemia può calare particolarmente all’inizio della terapia (per via del più precoce effetto di furosemide), anche se con il proseguimento della terapia la potassiemia può aumentare (per via dell’effetto più lento di spironolattone), particolarmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Le alterazioni del bilancio elettrolitico (ad es. deplezione di alcuni elettroliti) possono produrre svariati sintomi (ad es. sete, cefalea, confusione, crampi muscolari, tetania, debolezza muscolare e disturbi nel ritmo cardiaco o anche sintomi gastrointestinali). In caso di comparsa di irregolarità nella frequenza cardiaca, stanchezza o debolezza muscolare (ad es. nelle gambe) si deve considerare attentamente la possibilità di una condizione di iperkaliemia.
Varie patologie, altri farmaci concomitanti e il tipo di alimentazione possono svolgere un ruolo importante nel possibile sviluppo di disturbi nel bilancio elettrolitico. In particolare si deve considerare che il vomito o la diarrea possono favorire la comparsa di carenza di potassio.
Le alterazioni del bilancio elettrolitico devono essere corrette, particolarmente se importanti.
L’effetto diuretico può portare o contribuire alla comparsa di ipovolemia e disidratazione, specialmente nei pazienti anziani. Per evitare tale evenienza è importante compensare qualsiasi perdita indesiderata di fluidi (ad es. dovuta a vomito o diarrea o sudorazione intensa).
In concomitanza con l’aumentata escrezione di fluidi vi può essere una riduzione della pressione arteriosa. Ciò può portare ad alterazione della capacità di concentrazione e di reazione e a sintomi quali sensazione di pressione al capo, cefalea, capogiri, sonnolenza, sensazione di debolezza, disturbi della vista e secchezza delle fauci, così come disturbi della regolazione circolatoria ortostatica. Tali effetti indesiderati sono particolarmente frequenti in seguito ad un pronunciato calo della pressione arteriosa.
Una grave perdita di fluidi può portare ad emoconcentrazione con la tendenza allo sviluppo di trombosi.
L’aumentata produzione di urina può provocare o peggiorare i disturbi nei pazienti con ostruzione del flusso urinario. Nei pazienti con disturbi dello svuotamento vescicale, iperplasia prostatica o altre condizioni quali restringimento dell’uretra, ciò può portare in casi estremi a ritenzione urinaria acuta con sovradistensione della vescica.
Il trattamento con Lasitone può determinare aumenti nella creatinina sierica e dei livelli di urea e dei lipidi ematici (ad es. colesterolo e trigliceridi). La concentrazione ematica dell’acido urico può aumentare portando ad attacchi di gotta, specialmente nei pazienti con livelli di acido urico già elevati.
Durante la terapia con furosemide la tolleranza al glucosio può risultare ridotta. Nei pazienti con diabete mellito ciò può portare ad un peggioramento del controllo metabolico; un diabete latente può rendersi manifesto per la prima volta.
Si possono verificare sintomi gastrointestinali quali nausea, vomito o diarrea. In casi isolati si possono sviluppare ulcere gastriche (anche con sanguinamenti) nonché pancreatite acuta. Durante il trattamento con spironolattone si possono manifestare in casi isolati aumenti degli enzimi epatici.
Disturbi dell’udito e tinnito, anche se in genere reversibili, possono manifestarsi in casi rari ma in particolar modo nei pazienti con compromessa funzionalità renale ed in seguito ad una somministrazione endovenosa troppo rapida di furosemide.
Occasionalmente si possono verificare reazioni che coinvolgono la cute e le mucose (ad es. allergiche); queste si possono presentare in varie forme compreso prurito, orticaria e altri rash cutanei o lesioni cutanee bollose, eritema multiforme, dermatite esfoliativa o porpora.
Rare sono le reazioni anafilattiche o anafilattoidi alla furosemide (con ad es. shock) e sono finora state descritte solo con la somministrazione endovenosa.
In casi rari si possono verificare febbre, vasculite o nefrite interstiziale ed eosinofilia, e si possono sviluppare parestesie così come ipersensibilità cutanea alla luce.
Lasitone può determinare alterazioni del quadro ematico: in casi rari anemia emolitica, leucopenia, agranulocitosi o anemia aplastica; occasionalmente si può verificare trombocitopenia.
Per via della somiglianza chimica agli ormoni sessuali, spironolattone può rendere i capezzoli più sensibili al tatto e causare mastodinia e ingrossamento mammario. Tale effetto è dose-dipendente e si verifica sia nell’uomo che nella donna. Nella donna si possono occasionalmente verificare irregolarità mestruali (dose- dipendenti) e irsutismo. Nell’uomo può occasionalmente risultare compromessa la potenza sessuale. Raramente spironolattone può causare alterazioni vocali sotto forma di raucedine e abbassamento del tono di voce nella donna o aumento nel tono nell’uomo. In alcuni pazienti tali alterazioni persistono anche dopo la sospensione del farmaco.
Links sponsorizzati
Il quadro clinico di un sovradosaggio acuto o cronico è determinato principalmente dall’entità della perdita di fluidi ed elettroliti e le sue conseguenze, quali ipovolemia e disidratazione, emoconcentrazione ed aritmie cardiache (ad es. blocco A-V e fibrillazione ventricolare). Tali alterazioni si possono manifestare ad esempio con grave ipotensione (con progressione fino allo shock), insufficienza renale acuta, trombosi, stati di delirio, paralisi flaccida, apatia e confusione.
Non esistono antidoti specifici contro spironolattone e furosemide. Se l’assunzione è avvenuta da poco tempo, si possono effettuare tentativi per limitare un ulteriore assorbimento attraverso la rimozione dei principi attivi (ad es. lavanda gastrica) o metodi per ridurne l’assorbimento (ad es. carbone attivo).
É necessario correggere le alterazioni clinicamente rilevanti del bilancio idroelettrolitico. Le misure correttive tese alla prevenzione e al trattamento delle complicanze gravi causate da tali alterazioni (ad es. iperkaliemia) e di altri effetti, possono comportare un attento monitoraggio generale e specifico e misure terapeutiche (ad es. per promuovere l’eliminazione di potassio).
Categoria farmacoterapeutica: Diuretici e farmaci risparmiatori di potassio in associazione;
Codice A.T.C.: C03EB01
L'associazione della furosemide, saluretico ad elevata efficacia, con lo spironolattone, antialdosteronico di sintesi esplicante azione diuretica-antikaliuretica, è caratterizzata dal sinergismo d'azione nei confronti dei singoli componenti in termini di azione saluretica e dalla capacità di rispettare il patrimonio organico di potassio.
Links sponsorizzati
I livelli sierici della furosemide e dello spironolattone nell'associazione, misurati come aree sottese alle rispettive curve, sono sovrapponibili a quelli ottenuti con i singoli componenti, dimostrando immutata biodisponibilità delle molecole, nonostante l'assorbimento sia più lento.
Spironolattone:
L’effetto diuretico di spironolattone in genere si instaura gradualmente. Il picco dell’effetto si raggiunge circa 2 – 3 giorni dall’inizio della terapia e l’effetto persiste per circa lo stesso periodo dopo la sospensione del trattamento.
Furosemide:
L’inizio della diuresi in seguito a somministrazione orale di furosemide appare entro 1 ora. Il picco dell’effetto si verifica entro la prima o seconda ora. L’effetto diuretico perdura per circa 6 – 8 ore.
La curva dose-risposta è lineare attraverso un’ampia gamma di dosaggi.
I risultati di studi specifici evidenziano che la tossicità acuta dei singoli principi attivi non aumenta quando questi sono somministrati associati nelle quantità contenute nel Lasitone.
La DL50 (mg/kg) del Lasitone per os è superiore a 2.000 sia nel ratto che nel topo.
Anche le prove di tossicità cronica, condotte in varie specie animali, confermano che l'associazione non comporta alcun sinergismo tossicologico.
Cellulosa microgranulare, lattosio, talco, sodio amilopectinaglicolato, magnesio stearato.
Gelatina ed E 171 nelle capsule.
Non sono note.
5 anni.
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
Conservare nella confezione originale per proteggere il prodotto dalla luce.
Confezione contenente un blister da 20 capsule
Nessuna.
sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano
AIC n. 023770011
Febbraio 1982 / Maggio 2005
01/10/2006