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LEVOCETIRIZINA TEVA
Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato
Contiene lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film
Compressa rivestita con film di forma ovale e di colore bianco-biancastro; su un lato della compressa è impresso “LC5”. L’altro lato della compressa è liscio.
La levocetirizina è indicata per il trattamento sintomatico della rinite allergica perenne, della rinite allergica stagionale e dell’orticaria cronica idiopatica.
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La compressa rivestita con film deve essere assunta per via orale, ingerita intera con acqua, e può essere assunta con o senza cibo.
Adulti e adolescenti
La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.
Bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni:
La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.
Levocetirizina Teva non è raccomandata nei bambini di età inferiore ai 6 anni per carenza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia del prodotto.
Anziani
Al momento non esistono dati che suggeriscono la necessità di ridurre la dose negli anziani a condizione che la loro funzione renale sia normale.
Pazienti con insufficienza renale
Gli intervalli tra le dosi devono essere stabiliti individualmente a seconda della funzione renale. Consultare la seguente tabella ed aggiustare la dose come indicato. Per usare questa tabella è necessaria una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere stimata partendo della creatinina sierica (mg/dl) secondo la seguente formula:
[140- età (anni)] x peso (kg)
________________________________ (x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)
Aggiustamenti della dose per i pazienti con funzione renale compromessa:
| Gruppo | Clearance della creatinina (ml/min) | Dose e frequenza |
| Normale | 80 | 1 compressa una volta al giorno |
| Lieve | 50 - 79 | 1 compressa una volta al giorno |
| Moderato | 30 - 49 | 1 compressa ogni 2 giorni |
| Grave | < 30 | 1 compressa ogni 3 giorni |
| Nefropatia all’ultimo stadio - Pazienti sottoposti a dialisi | < 10 | Controindicato |
Nei pazienti con insufficienza epatica
Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con la sola insufficienza epatica. In pazienti affetti da insufficienza sia epatica sia renale, è consigliabile un aggiustamento della dose (vedere paragrafo precedente relativo ai pazienti con insufficienza renale).
Durata del trattamento
La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso della sintomatologia. Per la febbre da fieno sono generalmente sufficienti 3-6 settimane, nel caso di una breve esposizione al polline può bastare anche una sola settimana. Sono attualmente disponibili esperienze cliniche con 5 mg di levocetirizina in forma di compressa rivestita con film per un periodo di trattamento di 6 mesi.
Ipersensibilità alla levocetirizina, ad altri derivati della piperazina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti con insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Non superare la dose raccomandata.
L’uso di levocetirizina dicloridrato non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni in quanto le compresse rivestite con film attualmente disponibili non permettono aggiustamenti della dose.
Si raccomanda cautela con l’assunzione di alcool (vedere paragrafo sulle interazioni).
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
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Non sono stati condotti studi di interazione con la levocetirizina (né studi con induttori del CYP3A4); studi con il composto racemato cetirizina hanno dimostrato che non esistono interazioni avverse, clinicamente significative (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam). È stata rilevata una lieve diminuzione della clearance della cetirizina (16%) in uno studio a dosi multiple con teofillina (400 mg una volta al giorno); mentre la disponibilità della teofillina non veniva alterata dalla somministrazione concomitante di cetirizina.
Il cibo rallenta ma non diminuisce il grado di assorbimento della levocetirizina.
Nei pazienti sensibili, la somministrazione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcool o altri agenti deprimenti il SNC può influire sul sistema nervoso centrale, benché sia stato dimostrato che il racemato cetirizina non potenzia l’effetto dell’alcool.
Gravidanza
I dati disponibili su un numero limitato di gravidanze esposte al farmaco indicano l’assenza di effetti indesiderati della cetirizina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Finora non sono disponibili altri dati epidemiologici significativi. Non sono disponibili dati clinici sulle gravidanze esposte alla levocetirizina. Studi animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale (vedi paragrafo 5.3). Occorre prestare attenzione nel prescrivere il medicinale alle donne in stato di gravidanza.
Allattamento
È atteso che la levocetirizina venga escreta nel latte materno. Pertanto, durante l’allattamento l’uso di Levocetirizina Teva non è raccomandato e il suo utilizzo deve essere preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore del rischio a cui è esposto il lattante.
La levocetirizina esercita un’influenza nulla o trascurabile sulla guida e sull’uso di macchinari. Tuttavia, alcuni pazienti possono accusare sonnolenza, spossatezza ed astenia durante il trattamento con la levocetirizina. Pertanto, i pazienti che intendono guidare, praticare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari devono tenere conto della propria risposta al trattamento.
Per classificare la frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente terminologia:
Molto comune (≥1/10)
Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1.000, <1/100)
Raro (≥1/10.000, <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
| | Molto comune (≥1/10) | Comune (≥1/100, <1/10) | Non comune (≥1/1.000, <1/100) | Raro (≥1/10.000, <1/1.000) | Molto raro (<1/10.000) | Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
| Esami diagnostici | | | | | Aumento di peso, anomalie della funzionalità epatica | |
| Patologie cardiache | | | | | Palpitazioni | |
| Patologie del sistema nervoso | | Sonnolenza, cefalea | | | | |
| Patologie dell’occhio | | | | | Disturbi visivi | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | | | | Dispnea | |
| Patologie gastrointestinali | | Secchezza delle fauci | Dolori addominali | | Nausea | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | | | | Edema angioneurotico, prurito, rash, orticaria | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | Spossatezza | Astenia | | | |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | | Ipersensibilità, compresa anafilassi | |
| Patologie epatobiliari | | | | | Epatite | |
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Sintomi
I sintomi comprendono sonnolenza negli adulti e, nei bambini, inizialmente agitazione e irrequietezza con successivo stato di sonnolenza.
Controllo del sovradosaggio
Non esistono antidoti specifici noti per la levocetirizina.
Nel caso di sovradosaggio, si consiglia un trattamento sintomatico o di supporto. Se ingerito da poco, deve essere preso in considerazione una lavanda gastrica. La levocetirizina non viene eliminata efficacemente mediante emodialisi.
Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC, R06A E09
La levocetirizina, enantiomero R della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici.
Gli studi di legame hanno rivelato che la levocetirizina ha un’elevata affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l). La levocetirizina ha un’affinità due volte superiore a quella della cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con un’emivita di 115 ± 38 min.
Gli studi farmacodinamici su volontari sani dimostrano che la levocetirizina, a dosi dimezzate, presenta un’attività comparabile con la cetirizina, sia a livello cutaneo sia a livello nasale.
Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati cellulari) dimostrano che la levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare. In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo (tecnica della “skin chamber”) in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali della levocetirizina 5 mg rispetto al placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento di eosinofili.
L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti affetti da rinite allergica stagionale o perenne. Sono attualmente disponibili esperienze cliniche con levocetirizina 5 mg in forma di compressa rivestita con film relative a un periodo di trattamento di 6 mesi.
Rapporto farmacocinetico/farmacodinamico
La levocetirizina 5 mg fornisce un modello di inibizione anafilattica cutanea indotta dall’istamina analogo a quello della cetirizina 10 mg. Per quanto riguarda la cetirizina, l’azione sulle reazioni cutanee da istamina è risultata indipendente dalle concentrazioni plasmatiche.
Gli esami ECG non hanno rivelato effetti significativi della levocetirizina sull’intervallo QT.
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La farmacocinetica della levocetirizina è lineare ed è indipendente dalla dose e dal tempo e presenta una bassa variabilità interindividuale. Il profilo farmacocinetico è analogo se somministrato come enantiomero singolo e come cetirizina. Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si verifica alcuna inversione chirale.
Assorbimento
La levocetirizina viene rapidamente e ampiamente assorbita dopo la somministrazione orale. Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono a 0,9 h dalla somministrazione. La fase stazionaria viene raggiunta dopo due giorni. I picchi di concentrazione sono tipicamente di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente dopo una dose singola giornaliera e dopo dosi ripetute giornaliere. Il grado di assorbimento è dose indipendente e non è influenzato dal cibo ma la concentrazione massima è ridotta e ritardata.
Distribuzione
Non sono disponibili dati sulla distribuzione nell’uomo e neanche sul passaggio della barriera ematoencefalica. Nel ratto e nel cane, i livelli tissutali più elevati si localizzano nel fegato e nei reni, quelli più bassi nel comparto relativo al SNC.
Nell’uomo, il legame della levocetirizina con le proteine plasmatiche è del 90%. La distribuzione della levocetirizina è limitata, in quanto il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg.
Biotrasformazione
Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose e pertanto si prevedono solo minime differenze dovute al polimorfismo genetico o all’assunzione concomitante di inibitori enzimatici. Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina. Le vie di dealchilazione sono mediate principalmente dal CYP 3A4 mentre l’ossidazione aromatica coinvolge isoforme CYP multiple e/o non identificate. La levocetirizina non interferisce con le attività isoenzimatiche CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni molto superiori alla massima concentrazione raggiunta dopo una dose orale di 5 mg.
Dato lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, sono improbabili interazioni tra levocetirizina e altre sostanze o viceversa.
Eliminazione
L’emivita nell’adulto è di 7,9 ± 1,9 ore. L’emivita è minore nei bambini in tenera età.
Il valore medio della clearance corporea totale apparente è 0,63 ml/min/kg. La principale via di escrezione della levocetirizina e dei suoi metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose. Solo il 12,9% della dose viene eliminato con le feci. La levocetirizina viene escreta sia per filtrazione glomerulare sia per secrezione tubulare attiva.
Insufficienza renale
La clearance corporea apparente della levocetirizina è correlata con la clearance della creatinina. Si consiglia quindi un aggiustamento degli intervalli di dose di levocetirizina sulla base della clearance della creatinina nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato o grave. Nei pazienti con nefropatia anurica all’ultimo stadio, la clearance corporea totale si riduce di circa l’80% rispetto ai soggetti sani. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi della durata di 4 ore è risultata < 10%.
I dati preclinici provenienti da studi standard su sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, sul potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva non rivelano alcun rischio particolare per l’uomo.
Risultati preclinici sono stati osservati solo per livelli di esposizione molto al di sopra dei livelli massimi nell’uomo, che sono poco rilevanti per l’uso clinico.
Nucleo della compressa:
Cellulosa microcristallina
Lattosio monoidrato
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Rivestimento:
Opadry Y-1-7000 composto da:
Ipromellosa
Titanio diossido
Macrogol 400
Non pertinente.
36 mesi.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione
Blister di alluminio - OPA/alluminio/PVC
Confezioni da 20 compresse rivestite con film.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milano
AIC 039265057/M - 20 compresse rivestite con film 5 mg
9 dicembre 2009
Novembre 2009