Levofolene
Condividi


CERCA FARMACI O MALATTIE O SINTOMI
  www.carloanibaldi.com
 

INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LEVOFOLENE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa da 4 mg contiene:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 5,083 mg pari ad acido levofolinico 4 mg

Ogni compressa da 7,5 mg contiene:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 9,53 mg pari ad acido levofolinico 7,5 mg

Ogni flaconcino orale da 10 ml contiene:

Nel tappo separatore:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 9,53 mg pari ad acido levofolinico 7,5 mg

Ogni fiala iniettabile da 7,5 mg contiene:

Nella fiala:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 9,5 mg pari ad acido levofolinico 7,5 mg

Ogni flaconcino iniettabile da 25 mg contiene:

Nel flaconcino:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 32,0 mg pari ad acido levofolinico 25 mg

Ogni flaconcino iniettabile da 100 mg contiene:

Principio attivo:

Calcio levofolinato pentaidrato 127,0 mg pari ad acido levofolinico 100 mg

Per gli eccipienti, vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Levofolene orale: compresse tonde bianco-giallastre, con linea di prerottura su un lato; la superficie della compressa può presentare aree con colorazione più intensa;

flaconcini in vetro trasparente contenenti solvente muniti di tappo separatore contenente prodotto liofilizzato

Levofolene iniettabile: fiale in vetro trasparente contenenti prodotto liofilizzato e fiale in vetro trasparente contenenti solvente;

flaconcini in vetro trasparente contenenti prodotto liofilizzato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Levofolene trova indicazione in tutte le forme anemiche da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta, ridotta utilizzazione o insufficiente apporto dietetico di folati.

Levofolene trova utilità come antidoto di dosi eccessive di antagonisti dell'acido folico e per controbattere gli effetti collaterali indotti da aminopterina (acido 4-aminopteroil-glutamico) e da metotressato (acido 4-amino-N10-metil-pteroil-glutamico).

Levofolene è indicato, inoltre, nelle sue forme iniettabili, come terapia di "salvataggio" (rescue) dopo trattamento con metotressato e come potenziante gli effetti del 5-fluorouracile durante protocolli di chemioterapia antiblastica.



Pubblicità

 


04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Levofolene può essere somministrato per via orale, per via intramuscolare, per infusione o per via endovenosa.

Nell'ambito di chemioterapia antiblastica con alti dosaggi di metotressato, i protocolli terapeutici prevedono l'impiego dell'acido levofolinico per via parenterale nella prima fase corrispondente ad un antidotismo per competizione (i dosaggi utilizzati variano secondo lo schema adottato da 10 a 200 mg/mq/die); nella seconda fase, in cui entra in gioco prevalentemente la componente biochimico-metabolica, può essere utilizzata la via parenterale o la via orale ogni 3-6 ore (10-12 mg/mq/die). Al momento tuttavia non risultano definiti con certezza schemi posologici generali. Poiché il calcio levofolinato è un antagonista del metotressato, la loro concomitante somministrazione può essere attuata solo quando, nei singoli casi, si è proceduto alla definizione di uno specifico protocollo terapeutico; a tale scopo è raccomandabile consultare la più recente letteratura in materia.

Nei casi di sovradosaggio accidentale di metotressato è possibile, accanto o in sostituzione dell'acido levofolinico per via parenterale, l'uso del prodotto per via orale (7.5 mg ogni 6 ore per 4 dosi). Anche nei casi di effetti collaterali da dosi convenzionali di metotressato si può consigliare, accanto all'uso per via parenterale, l'uso di acido levofolinico per via orale (7.5 mg ogni 6 ore per 4 dosi).

In alcuni tipi di protocolli terapeutici, il calcio levofolinato può essere utilizzato in virtù della sua attività potenziante gli effetti del 5-fluorouracile: in tali condizioni i dosaggi risultano variabili da 15 a 25 mg/mq/die i.v. (folinato a basse dosi) fino a dosaggi da 200 a 550 mg/mq/die in infusione continua (folinato ad alte dosi): Secondo alcuni protocolli terapeutici l'infusione di folinato va iniziata 24 ore prima e terminata 12 ore dopo la fine del trattamento con 5-fluorouracile. Tuttavia, anche in questo caso, la concomitante somministrazione di calcio levofolinato e 5-fluorouracile può essere attuata solo quando, nei singoli casi, si è proceduto alla definizione di uno specifico protocollo terapeutico; a tale scopo è raccomandabile consultare la più recente letteratura in materia.

Nelle anemie da carenza di folati il trattamento si inizierà con la somministrazione di Levofolene per via orale 4 - 7,5 mg/die (a giudizio del medico) continuando poi giornalmente con detta dose per 10-15 giorni. In caso di risposta favorevole la dose potrà essere dimezzata continuando fino a normalizzazione del quadro ematologico ed alla scomparsa dei segni clinici.

In casi particolarmente gravi potrà essere utilizzata la via iniettiva con dosaggi equivalenti a quelli utilizzati per la via orale.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Somministrato per il trattamento dell'anemia perniciosa o altre anemie megaloblastiche quando la vitamina B12 è carente, se non in associazione alla medesima.

Levofolene è controindicato nei soggetti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Levofolene costituirebbe una terapia impropria dell'anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche conseguenti a carenza di vitamina B12: può verificarsi infatti remissione ematologica mentre le manifestazioni neurologiche restano progressive. La terapia va pertanto condotta sotto controllo ematologico.

Nel trattamento da sovradosaggio da antagonisti dell'acido folico la somministrazione dell'acido levofolinico deve essere effettuata possibilmente entro 1 ora, risultando generalmente inefficace una somministrazione dopo un periodo di 4 ore.

La somministrazione del farmaco deve essere eseguita con attenzione in modo da evitare pericolo di reazioni allergiche od effetti collaterali.

La somministrazione di Levofolene nei pazienti epilettici trattati con fenobarbital, fenitoina, primidone e succinimide determina un aumento della frequenza degli accessi dovuto ad un incremento della concentrazione di farmaco antiepilettico nel plasma. Si raccomanda il monitoraggio clinico, un eventuale monitoraggio della concentrazione plasmatica e, se necessario, una modifica del dosaggio del farmaco antiepilettico durante e dopo l’assunzione del farmaco Levofolene (vedi sez. 4.5).


Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L'acido levofolinico antagonizza gli effetti degli antifolici.

Agisce come "salvataggio" (rescue) nella terapia con alte dosi di metotressato e come antidoto in caso di sovradosaggio.

L’uso concomitante di Levofolene con farmaci antiepilettici come fenobarbital, fenitoina, primidone e succinimide può determinare un aumento della frequenza degli accessi (vedi sez. 4.4).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Le anemie in gravidanza conseguenti all'aumentato fabbisogno di folati possono essere migliorate o normalizzate con somministrazioni di acido levofolinico.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nessuno.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La somministrazione del prodotto può essere seguita, anche se raramente, da reazioni generali da ipersensibilità (febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico).


Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati fino ad ora segni di sovradosaggio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Sostanze disintossicanti per trattamenti citostatici

Codice ATC: V03AF04

L'acido levofolinico svolge un ruolo importante nella sintesi purinica e pirimidinica ed è indispensabile per la sintesi di DNA, specie a livello del tessuto emopoietico. L'acido levofolinico, infatti, è attivo in tutte le anemie dovute a carenza di folati.

L'acido levofolinico, inoltre, antagonizza gli effetti degli antifolici, agendo come "rescue" nella terapia con alte dosi di metotressato o in caso di superdosaggio di questo.

L'acido levofolinico stabilizza il legame del fluorodesossiuridinmonofosfato con l'enzima timidilato sintetasi, potenziando gli effetti citotossici del 5-fluorouracile nel trattamento di alcune forme tumorali.


Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La somministrazione orale di Levofolene (7,5 mg) è seguita da un rapido assorbimento, determinando uno spiccato aumento della folatemia dopo 60 minuti.

Dopo somministrazione i.m. il tempo di emivita come N5-formil-tetraidrofolico è di 45'.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Per os la DL50 è superiore a 7000 mg/Kg nel topo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse da 4 mg:

Amido di mais, calcio fosfato dibasico, magnesio stearato, gomma arabica.

Compresse da 7,5 mg:

Amido di mais, calcio fosfato dibasico, magnesio stearato, gomma arabica.

Flaconcino orale da 10 ml:

Nel flaconcino: sorbitolo al 70%, metile-para-idrossibenzoato, propile para-idrossibenzoato, aroma arancio, acqua depurata.

Nel tappo separatore: mannitolo, macrogol 5/6000.

Fiala iniettabile da 7,5 mg:

Sodio cloruro, metile para-idrossibenzoato, propile para-idrossibenzoato.

Nella fiala solvente:

Acqua sterile per preparazioni iniettabili.

Flaconcino iniettabile da 25 mg:

Mannitolo.

Flaconcino iniettabile da 100 mg:

Mannitolo.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

LEVOFOLENE 25 mg polvere per soluzione iniettabile : 18 mesi

Per tutte le altre confezioni:

24 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Compresse: non conservare al di sopra di 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Levofolene compresse da 4 mg: scatola da 30 compresse da 5,083 mg di calcio levofolinato pentaidrato in blister.

Levofolene compresse da 7,5 mg: scatola da 10 compresse da 9,53 mg di calcio levofolinato pentaidrato in blister.

Levofolene flaconcini orali: scatola da 10 flaconcini da 9.53 mg di calcio levofolinato pentaidrato.

Levofolene fiale iniettabili: scatola da 6 fiale da 9.5 mg di calcio levofolinato pentaidrato + 6 fiale solvente 1 ml.

Levofolene flaconcini iniettabili: scatola da 1 flaconcino da 32 mg di calcio levofolinato pentaidrato.

Levofolene flaconcini iniettabili: scatola da 1 flaconcino da 127 mg di calcio levofolinato pentaidrato.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Per la ricostituzione del liofilizzato contenuto nei flaconcini iniettabili da 32 e 127 mg debbono essere utilizzati 5 ml e 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili, rispettivamente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Schering S.p.A., Via E. Schering 21 - 20090 Segrate (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse da 4 mg                                      AIC n. 027352083

Compresse da 7,5 mg                                  AIC n. 027352020

Flaconcini orali                                               AIC n. 027352032

Fiale iniettabili da 7,5 mg                              AIC n. 027352044

Flaconcino iniettabile da 25 mg                   AIC n. 027352057

Flaconcino iniettabile da 100 mg                 AIC n. 027352069


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

10 compresse da 7,5 mg                              09.03.1991/22.05.2005

10 flaconcini da 7,5 mg; 6 fiale da 7,5 mg; 1 flaconcino da 25 mg; 1 flaconcino da 100 mg                                                                         22.05.1995/22.05.2005

30 compresse da 4 mg                                 12.04.2001/22.05.2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

21/02/2007