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LEVORACT 0,5 MG/ML
Un ml di spray nasale, sospensione contiene: levocabastina cloridrato 0,54 mg (pari a 0,5 mg di levocabastina)
Eccipienti: glicole propilenico, sodio fosfato monoidrato, disodio fosfato anidro, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbato 80, benzalconio cloruro, disodio edetato, acqua purificata.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Spray nasale, sospensione
Trattamento sintomatico delle riniti allergiche
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Poichè LEVOREACT spray nasale, sospensione è disponibile come microsospensione, il flacone deve essere agitato prima di ogni applicazione.
Adulti e bambini sopra i 3 anni: la dose abituale è di 2 spruzzi per narice, 2 volte al giorno.
In caso di necessità la dose può essere ripetuta fino a 3-4 volte al giorno.
Il trattamento dovrebbe essere continuato per il periodo necessario alla scomparsa dei sintomi.
Il paziente deve essere istruito a soffiare bene il naso prima dell’utilizzo di LEVOREACT spray nasale, sospensione.
Prima di usare il preparato per la prima volta rimuovere il tappo e premere due o tre volte a vuoto sino ad ottenere una regolare erogazione.
Ipersensibilità al principio attivo od a uno qualsiasi degli eccipienti. Generalmente controindicato in gravidanza (cfr 4.6)
Poichè la levocabastina viene escreta prevalentemente per via renale, LEVOREACT spray nasale, sospensione dovrebbe essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
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Interazioni farmacodinamiche
Nel corso di studi clinici non sono state mai riportate interazioni della levocabastina con alcool o altri farmaci. In studi appositamente progettati non c’è stata alcuna evidenza di potenziamento degli effetti dell’acool o del diazepam da parte di LEVOREACT spray nasale, sospensione usato ai dosaggi normali.
Interazioni farmacocinetiche
Il decongestionante ossimetazolina può temporaneamente ridurre l’assorbimento di levocabastina spray nasale.
La co-somministrazione degli inibitori CYP3A4 ketoconazolo o eritromicina non ha prodotto effetti sulle proprietà farmacocinetiche di levocabastina per via intranasale.
La levocabastina per via intranasale non ha modificato le proprietà farmacocinetiche di loratadina.
Gravidanza
In topi, ratti e conigli, il prodotto, somministrato a dosi sistemiche fino a 1250 volte (mg/kg) la dose nasale clinica massima raccomandata, non ha rivelato alcun effetto embriotossico o teratogeno. Nei roditori sono state osservate teratogenicità e/o aumento dei riassorbimenti embrionali a dosi di levocabastina oltre a 2500 volte (mg/kg) la dose massima nasale.
Ci sono dati limitati riguardo l’uso di LEVOREACT spray nasale, sospensione nelle donne in stato di gravidanza;Il rischio per l’uomo non è noto, pertanto il farmaco non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, ad eccezione dei casi in cui il beneficio atteso per la donna giustifichi il potenziale rischio fetale.
Allattamento
In base a determinazioni della concentrazione della levocabastina nella saliva e nel latte di una donna che allatta, a cui è stata somministrata una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina, ci si aspetta che approssimativamente lo 0,6 % del totale della dose di levocabastina somministrata per via nasale possa essere trasferita al neonato. Tuttavia, poichè gli studi clinici e i dati sperimentali sono limitati, si raccomanda cautela nel somministrare LEVOREACT alle donne che allattano.
LEVOREACT spray nasale, sospensione generalmente non induce sedazione in misura rilevante dal punto di vista clinico e l’influenza sulle attività psicomotorie è confrontabile al placebo. Pertanto, non dovrebbe interferire con la capacità di condurre autoveicoli o di usare macchinari; se dovesse verificarsi sonnolenza, si raccomanda cautela<.
La sicurezza di levocabastina spray nasale è stata valutata in 2328 soggetti che hanno partecipato a 12 studi clinici in doppio cieco, controllati con placebo. Le ADR (reazioni avverse da farmaci) riferite in ≥1% dei soggetti coinvolti in questi studi clinici sono riportate nella Tabella 1.
| Tabella 1: Reazioni avverse riferite da ≥1% di soggetti trattati con LEVOREACT spray nasale nel corso di 12 studi clinici in doppio cieco, controllati con placebo. |
| Classificazione per sistemi ed organi MedDRA TP MedDRA | LEVOREACT (n=2328)% | Placebo (n=1537)% |
| Patologie gastrointestinali Nausea | 1.3 | 1.2 |
| Patologie sistemiche e Condizioni relativi alla sede di somministrazione Affaticamento Dolore | 2.1 1.2 | 0.9 0.9 |
| Infezioni e infestazioni Sinusite | 1.8 | 0.9 |
| Patologie del sistema nervoso Cefalea Sonnolenza Vertigini | 10.1 2.1 1.3 | 11.9 0.8 0.9 |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Dolore faringolaringeo Epistassi Tosse | 2.9 1.6 1.7 | 2.3 1.0 1.3 |
Altre ADR riferite da <1% di soggetti trattati con LEVOREACT spray nasale nel corso dei 12 studi clinici vengono riportate nella Tabella 2.
| Tabella 2: Reazioni avverse da farmaco riferite da <1% di soggetti trattati con LEVOREACT spray nasale nel corso di 12 studi clinici in doppio cieco, controllati con placebo |
| Classificazione per sistemi ed organi MedDRA TP MedDRA |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Irritazione nel sito di applicazione Dolore nel sito di applicazione Disidratazione nel sito di applicazione Bruciore nel sito di applicazione Fastidio nel sito di applicazione |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Fastidio nasale Congestione nasale |
Dati postmarketing
Ulteriori reazioni avverse da farmaco individuate per la prima volta durante l’esperienza postmarketing in seguito all’uso di LEVOREACT spray nasale sono riportate nella Tabella 3. Dal momento che queste reazioni vengono riferite volontariamente da soggetti appartenenti ad una popolazione di dimensione non certa, non sempre è possibile effettuare una valutazione affidabile della frequenza delle reazioni o stabilire una relazione causale con l’esposizione al farmaco. Di conseguenza, le frequenze vengono riportate secondo la seguente classificazione convenzionale:
| Molto comune | ≥1/10 |
| Comune | ≥1/100 e <1/10 |
| Non comune | ≥1/1000 e <1/100 |
| Raro | ≥1/10,000 e <1/1000 |
| Molto raro | <1/10,000, compreso segnalazioni isolate |
Nella Tabella 3, le ADR, ove note, vengono riportate per categoria di frequenza sulla base dell’incidenza in studi clinici o in studi epidemiologici.
| Tabella 3: Reazioni avverse individuate durante l'esperienza postmarketing con LEVOREACT spray nasale per categoria di frequenza valutata in studi clinici o epidemiologici |
| Patologie cardiache Raro | Tachicardia |
| Patologie dell’occhio Non noto | Edema palpebrale |
| Patologie sistemiche e condizioni relative al sito di somministrazione Non comune | Malessere |
| Disturbi del sistema immunitario Non comune | Ipersensibilità |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non noto Non comune Raro | Broncospasmo Dispnea Edema nasale |
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Sintomi
Non sono mai stati segnalati casi di sovradosaggio con la levocabastina. Comunque non si può escludere il verificarsi di sedazione dopo ingestione accidentale del contenuto del flacone.
Trattamento
In caso di ingestione accidentale, avvisare il paziente di bere molti liquidi non alcolici allo scopo di accelerare l’eliminazione renale della levocabastina.
LEVOREACT spray nasale, sospensione contiene levocabastina, un antagonista altamente selettivo dei recettori H1 dell’istamina, molto potente e con una prolungata durata d’azione.
Dopo applicazione topica al naso, allevia quasi immediatamente (entro 5 minuti) e per diverse ore (circa 10-12) i sintomi tipici delle riniti allergiche (starnuti, prurito nasale, rinorrea).
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Assorbimento
In seguito ad applicazione intranasale, di una dose di 50 mcg/spruzzo, vengono assorbiti circa 30-45 mg di levocabastina. La levocabastina raggiunge il picco plasmatico circa 3 ore dopo la somministrazione nasale.
Distribuzione
Il legame di levocabastina con le proteine plasmatiche è di circa il 55%.
Metabolismo
Il principale metabolita della levocabastina, un acilglucuronide, viene prodotto mediante glucuronidazione, la via metabolica principale
Eliminazione
La levocabastina viene prevalentemente (circa il 70% della dose assorbita) escreto immodificato con le urine. L’emivita terminale di levocabastina è approssimativamente di 35-40 ore.
Le proprietà farmacocinetiche plasmatiche della levocabastina spray nasale sono lineari e prevedibili.
Popolazioni speciali
Anziani
Nei soggetti anziani, dopo molteplici somministrazioni per via nasale di 0,4 mg di levocabastina, l’emivita terminale di levocabastina è aumentata del 15% e il livello di picco plasmatico è aumentato del 26%.
Insufficienza renale
Dopo una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina, soluzione, l’emivita terminale della levocabastina in caso di insufficienza renale da moderata a grave (Clearance della creatinina 10 – 50 ml/min) è aumentata da 36 a 95 ore. L’esposizione globale a levocabastina basata sulla AUC è aumentata del 56%. [Vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso.]
Da dati preclinici non è emerso alcun rischio per l’uomo a livello topico correlato al farmaco sulla base di studi convenzionali con dosaggi acuti (somministrazione per via orale, endovenosa, inalazione e cutanea), e dosaggio ripetuto (somministrazione per via orale, endovenosa, oppure per via oculare), compreso studi riguardanti irritazione oculare, sensibilizzazione dermica, sicurezza cardiovascolare dei farmaci, riproduzione orale, tossicità genetica e carcinogenità orale. Solo in caso di esposizioni eccessive rispetto al livello massimo di dosaggio umano sono stati osservati effetti di scarsa rilevanza, ove presenti, ai fini dell’uso clinico. Si veda inoltre il paragrafo 4.6, "Uso durante la gravidanza e l’allattamento"
Glicole propilenico, sodio fosfato monoidrato, disodio fosfato anidro, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbato 80, benzalconio cloruro, disodio edetato, acqua purificata.
Non pertinente.
2 anni per conservazione a temperatura ambiente in confezionamento integro.
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
Flacone di polietilene bianco da 10 ml munito di atomizzatore (di polipropilene) e tappo protettivo (polietilene). Astuccio di cartone litografato contenente il foglietto illustrativo.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Johnson & Johnson spA Via Ardeatina Km 23,500 00040 Santa Palomba Pomezia Roma
Flacone da 10 ml (0,5 mg/ml): 035107010
Febbraio 2001
Marzo 2010