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LOFTYL 300 MG/10 ML SOLUZIONE ORALE
LOFTYL 300 mg/10 ml Soluzione orale
Ogni flacone monodose contiene:
Buflomedil cloridrato 300 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Soluzione orale
Il buflomedil cloridrato è indicato per il trattamento sintomatico della malattia vascolare periferica cronica (stadio 2), claudicatio intermittens, in aggiunta ad un altro trattamento adeguato, compresa la terapia antiaggregante piastrinica.
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LOFTYL 300 mg/10 ml Soluzione orale: 2 flaconi monodose al giorno in dosi suddivise.
La dose massima giornaliera raccomandata non deve superare 600 mg.
La dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina >30 e <80 ml/min) e nei pazienti con basso peso corporeo (<50 Kg).
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30ml/min a 80 ml/min):
La dose massima giornaliera deve essere ridotta della metà. La dose massima giornaliera non deve superare i 300 mg al giorno in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.
È necessario il controllo della clearance della creatinina prima dell’inizio della terapia e regolarmente durante il periodo di trattamento.
In considerazione del ristretto indice del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata.
Il bluflomedil cloridrato è controindicato in persone che abbiano in precedenza dimostrato ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il buflomedil cloridrato non deve essere assunto da pazienti con insufficienza renale grave (definita come clearance della creatinina < 30mL/min).
Il buflomedil è controindicato immediatamente dopo il parto o in presenza di sanguinamento arterioso.
Gravidanza
A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del buflomedil non è raccomandato.
Pazienti anziani
L’esperienza clinica non ha mostrato alcuna differenza in termini di risposta tra gli anziani ed i pazienti più giovani. In generale, la dose per i pazienti anziani deve essere individuata con cautela, iniziando con un basso dosaggio e senza superare i 600 mg/die.
Bambini
Non essendo disponibili dati clinici, la sicurezza e l’efficacia del buflomedil in questo gruppo di pazienti non sono state stabilite, pertanto non è raccomandato l’uso di questo medicinale nei bambini al di sotto dei 18 anni.
In considerazione del ristretto indice terapeutico del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata.
Il superamento della dose massima raccomandata o il mancato aggiustamento della dose in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa può provocare un sovradosaggio, che può manifestarsi con gravi effetti neurologici e cardiovascolari (vedere paragrafi 4.8 e 4.9). Per l’aggiustamento della dose in pazienti con insufficenza renale vedere il paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”.
Misura della funzionalità renale
La funzionalità renale deve essere determinata prima di iniziare il trattamento e ad intervalli regolari durante il trattamento: almeno una volta ogni anno in pazienti con funzionalità renale nella norma e almeno due volte l’ anno in pazienti con insufficienza renale, in pazienti oltre i 65 anni e in pazienti che pesano meno di 50 kg (vedere il paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).
LOFTYL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con:
infarto miocardico acuto
Grave ipotensione (pressione sistolica < 90 mmHg)
Insufficienza epatica
insufficienza renale
Grave ipotonia
Disturbi della conduzione cardiaca
Convulsioni
Soluzione orale da 300 mg/10 ml:
Per chi svolge attività sportiva, l’uso di medicinali contenenti alcool etilico può determinare positività ai test antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive.
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Esiste un maggiore rischio di effetti indesiderati neurologici (convulsioni) quando il buflomedil è somministrato in concomitantemente ad inibitori di CYP2D6 (ad es. fluoxetina, paroxetina, chinidina) in pazienti con insufficienza renale o epatica
Il buflomedil può potenziare l’effetto ipotensivo di vasodilatatori, medicinali calcio antagonisti (ad es. amlodipina, diltiazem e verapamil), agenti antipertensivi ed alcool.
In uno studio, in pazienti diabetici trattati contemporaneamente con farmaci antidiabetici orali, è stato osservata la riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. Tuttavia uno studio doppio-cieco con buflomedil e glibenclamide non ha supportato questa osservazione.
Studi sugli animali non hanno mostrato di alcun effetto teratogeno.
A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’ allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del buflomedil non è raccomandato.
Date le diverse reazioni individuali al buflomedil, la capacità di guidare e l’ uso di macchinari possono essere influenzati, soprattutto all’inizio del trattamento, dopo l’ aggiustamento della dose o se assunto con alcool.
Nella maggior parte dei casi gli eventi avversi sono stati relativamente minori. Gli effetti indesiderati più comunemente riportati da pazienti trattati con il buflomedil negli studi clinici sono stati, in ordine decrescente di frequenza: vertigini, mal di testa, disturbi gastrointestinali, nausea, vasodilatazione e capogiri.
Dalla sorveglianza post-marketing sono stati descritti i seguenti effetti indesiderati:
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, psoriasi
Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche (p. es. rash, tachicardia, ipotensione/shock)
Patologie cardiache: fibrillazione atriale
Patologie renali e urinarie: poliuria
Patologie vascolari: ipertensione
Patologie del sistema nervoso: sonnolenza
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: epistassi
Disturbi del sistema riproduttivo e del mammella: menorragia
Patologie muscolo-scheletriche e del tessuto connettivo: aumento della creatininemia
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In caso di sovradosaggio intenzionale o accidentale, possono comparire rapidamente (entro 15-90 minuti) effetti neurologici (convulsioni, stato epilettico) seguiti da reazioni cardiovascolari (tachicardia sinusale, ipotensione, aritmie ventricolari gravi, disturbi della conduzione che colpiscono principalmente i ventricoli).
Nel paziente può rapidamente presentarsi coma e/o arresto cardiocircolatorio.
Il quadro clinico è molto simile a quella derivante da un sovradosaggio con un antidepressivo di tipo imipraminico.
L’ingestione intenzionale o accidentale di una dose eccessiva di buflomedil può essere fatale.
Trattamento
il paziente deve essereimmediatamente trasportato in ospedale per un monitoraggio neurologico ed elettrocardiografico e per assistenza respiratoria.
Se il paziente risulta in stato di agitazione o in presenza di convulsioni, può essere somministrata una benzodiazepine (ad. es. diazepam).
Il trattamento deve essere iniziato non appena compaiono i primi segni e sintomi.
Categoria farmaco terapeutica: vasodilatatori periferici e cerebrali.
Codice ATC: C04AX20
Le esperienze farmacologiche hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato aumenta il flusso ematico senza provocare variazioni delle costanti emodinamiche, quali la pressione arteriosa.
Meccanismi d'azione:
Si ritiene che il buflomedil cloridrato esplichi differenti azioni:
- calcio antagonista simile a livello delle fibrocellule muscolari lisce presenti negli sfinteri arteriolari precapillari che impedisce perciò lo spasmo delle arteriole e dei vasi periferici più piccoli
- inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da collagene, ADP, adrenalina, migliorando il flusso ematico a livello microcircolatorio
- migliora la deformabilità della membrana eritrocitaria quando questa tende ad irrigidirsi in condizioni di acidosi tissutale
- riduce il consumo dell'O2 tissutale senza che si instaurino fenomeni di ipossia o anossia cellulare e senza influenzare negativamente il meccanismo di respirazione cellulare
- inibisce l'attivazione alfa adrenergica ostacolando la contrazione delle fibrocellule della muscolatura liscia arteriolare causata dalla noradrenalina.
Il Buflomedil inoltre non modifica le costanti emodinamiche nè la pressione arteriosa nè i parametri ematologici e non interferisce con il metabolismo dei glucidi, lipidi e protidi.
Nella sperimentazione “Limbs International Medical Buflomedil” (LIMB), sono stati inclusi 2078 pazienti con disturbi occlusivi arteriosi periferici, claudicazione intermittente e Ankle Brachial Index (ABI) tra 0.30 e 0.80. Seguendo un disegno a doppio-cieco, ai pazienti è stato casualmente somministrato buflomedil (300 mg 2 volte al giorno in pazienti con clearance della creatinina ≥ 40 ml/min e 150 mg 2 volte al giorno in pazienti con clearance della creatinina < 40 ml/min) o placebo, per un periodo di tempo che andava tra 2 e 4 anni (in media: 33 mesi).
I lavori clinici internazionali hanno dimostrato l’efficacia del buflomedil cloridrato nelle affezioni vascolari periferiche su base arteriosclerotica, nelle artriti, nella tromboangioite obliterante, nella sindrome di Raynaud, nei sintomi di insufficienza vascolare periferica, claudicatio intermittens, crampi e dolori diurni e notturni, freddo agli arti, ulcere cutanee e disturbi trofici della cute.
È stato inoltre dimostrato un aumento del flusso ematico cerebrale con riduzione della sintomatologia in pazienti con buflomedil cloridrato
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La somministrazione per via orale di 100 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14 ha rilevato che il 55-60% del farmaco è escreto per via urinaria ed il 30% per via fecale entro 48 ore.
La somministrazione per via endovenosa di 50 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14 ha rilevato che il 62,5% del farmaco è eliminato per via renale ed il 13,5% per via fecale entro 24 ore dopo la somministrazione.
I test condotti su femmine gravide di varie specie animali, a differenti dosi di farmaco, hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato non provoca effetti embriotossici o teratogeni.
Le prove tossicologiche su topi e su ratti di sesso maschile e femminile hanno dimostrato una buona tollerabilità del farmaco sia in relazione alla tossicità acuta, che subacuta, a breve ed a lungo termine.
La DL50 nel topo per via intraperitoneale è stata pari a circa 74 mg/kg, nel ratto per via orale circa 600 mg/kg e nel coniglio per via endovenosa circa 25 mg/kg.
LOFTYL 300 mg/10 ml Soluzione orale:
Ammonio glicirizzinato, Glicole propilenico, Glicerolo, Aroma sambuca caffè, Alcool, Saccarina sodica, Acqua distillata
Non sono note finora incompatibilità con altri farmaci.
3 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione
Soluzione orale da 300 mg/10 ml
Scatola da 8 flaconi monodose da 10 ml
Nessuna.
AMDIPHARM LIMITED
Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4
IRELAND
LOFTYL 300 mg/10 ml Soluzione orale AIC 024582140
LOFTYL 300 mg/10 ml Soluzione orale 01/06/1990
Rinnovo autorizzazione: 01/06/2005