Pubblicità
LONITEN 5 MG COMPRESSE
Una compressa da 5 mg contiene: principio attivo: minoxidil 5 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Compresse
Ipertensione refrattaria al trattamento con dosi tollerabili di un diuretico piu' un secondo farmaco antiipertensivo.
LONITEN va associato ad un farmaco attivo sul Sistema Nervoso Simpatico e ad un diuretico adeguato (quasi sempre un diuretico attivo sulla branca ascendente dell'ansa di Henle).
Pubblicità
La dose usuale nell'adulto varia da 5 mg/die a 40 mg/die.
La dose massima consigliata è di 100 mg/die.
La terapia può essere iniziata con dosi giornaliere singole o suddivise.
Se la diminuzione desiderata dei valori diastolici supera i 30 mmHg, la somministrazione più volte al giorno può rendere meno gravi le fluttuazioni diurne. Gli aggiustamenti del dosaggio dovrebbero essere effettuati ad intervalli di 3 giorni o più.
Una riduzione più rapida dei valori pressori potrà essere ottenuta con il monitoraggio continuo della pressione e aumentando il dosaggio di 5 mg ogni 6 ore.
Pazienti in dialisi possono richiedere dosi più basse di farmaco.
Prima di iniziare la terapia con LONITEN si raccomanda di aggiustare la terapia con il diuretico più un farmaco ad attività beta-bloccante.
Qualora vengano impiegati altri farmaci ad attività inibente il Sistema Nervoso Simpatico, la dose iniziale di LONITEN va ridotta.
Pazienti al di sopra dei 12 anni
Dose iniziale: 5 mg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere.
Aumenti: 5-10 mg/die ogni 3 giorni fino al raggiungimento di 50 mg/die; poi incrementi di 25 mg/die fino ad un massimo di 100 mg/die.
Pazienti al di sotto dei 12 anni
Dose iniziale: 0,2 mg/kg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere.
Aumenti: 0,1 - 0,2 mg/kg/die ogni 3 giorni fino ad un massimo di 1 mg/kg/die (non oltre 50 mg/die).
Terapia concomitante
Diuretici
LONITEN va somministrato con un dosaggio di diuretico tale da garantire l'equilibrio elettrolitico in tutti i pazienti non sottoposti a terapia dialitica.
Qualora un'eccessiva ritenzione di acqua si traducesse in un aumento del peso corporeo pari a 1-1,5 kg rispetto al peso base, pur essendo il paziente sottoposto a terapia diuretica a base di tiazidici o clortalidone, si consiglia di associare lo spironolattone, o di sostituire il diuretico con la furosemide.
Nei bambini la dose di diuretico dovrebbe essere proporzionale al peso corporeo.
Farmaci ad attività inibente il S.N.S.
Inizialmente la maggior parte dei pazienti richiede la somministrazione di un farmaco ad attività inibente il Sistema Nervoso Simpatico per contrastare l'aumento della frequenza cardiaca indotta da LONITEN. Il farmaco più adatto a tale scopo è un farmaco ad azione beta-bloccante ad un dosaggio equivalente a 80-160 mg/die di propranololo.
Possono essere necessarie dosi più elevate qualora la frequenza iniziale del paziente sia superiore alla normale di 20 battiti o quando in seguito al trattamento si superi di 10 battiti la frequenza pre-trattamento.
Qualora i beta-bloccanti fossero controindicati, si potranno usare la clonidina o l'alfa-metildopa, iniziando la loro somministrazione 24 ore prima dell'inizio della terapia con LONITEN.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
LONITEN è controindicato nei pazienti con feocromocitoma in quanto, attraverso la sua azione antiipertensiva, può stimolare la secrezione di catecolamine nei pazienti affetti da questo tipo di tumore.
In alcuni pazienti con insufficienza cardiaca, LONITEN, se usato in monoterapia, può causare una significativa ritenzione idrosalina con conseguente comparsa di effetti fisici quali edema e peggioramento del quadro clinico. Il trattamento diuretico da solo o associato ad una dieta iposodica è quindi necessario in tutti i pazienti che assumono LONITEN. Il peso corporeo del paziente e il bilancio idro-elettrolitico devono essere monitorati per eventuali segnali di ritenzione idrica.
I pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio devono essere sottoposti a terapia con LONITEN solo dopo che sia stata accertata una stabilizzazione della condizione post-infarto.
Poiché LONITEN è un vasodilatatore, possono verificarsi tachicardia riflessa e angina pectoris; per diminuire o prevenire l’insorgenza di una tale risposta al trattamento si raccomanda di usare LONITEN in associazione agli antagonisti beta adrenergici o altri soppressori del sistema nervoso simpatico.
Nella maggior parte dei pazienti in trattamento con LONITEN può verificarsi ipertricosi e tutti i pazienti devono essere avvisati di questa possibilità prima di iniziare la terapia. Il ritorno spontaneo alla condizione pre-trattamento può richiedere un periodo da uno a sei mesi dalla fine della terapia.
Subito dopo l'inizio della terapia con LONITEN, circa il 60% dei pazienti presenta alterazioni dell’ECG a carico dell'onda T. Si possono verificare alterazioni a carico del tratto ST, senza che tuttavia si manifestino segni di ischemia miocardica. Queste alterazioni asintomatiche solitamente scompaiono con il proseguimento nel trattamento con LONITEN. Il tracciato ECG riprende le sue caratteristiche iniziali se la terapia con LONITEN viene sospesa.
Trombocitopenia e leucopenia sono state riportate raramente.
Pericardite, versamento pericardico e tamponamento - Sebbene non vi siano prove di una possibile correlazione, sono stati riportati diversi casi di pericardite in associazione al trattamento con LONITEN.
Versamento pericardico e occasionalmente tamponamento sono stati osservati in circa il 3%-5% dei pazienti trattati non dializzati. Mentre in molti casi il versamento pericardico è associato ad altre possibili eziologie, ci sono stati casi in cui non erano presenti possibili cause di versamento. I pazienti devono essere attentamente monitorati per possibili segnali di versamento pericardico risolvibile attraverso ecocardiocentesi, altrimenti può rendersi necessario l’intervento chirurgico. Dal momento che sono disponibili altri mezzi per il controllo dell’ipertensione e dello stato clinico del paziente, se il versamento persiste, deve essere presa in considerazione la sospensione del trattamento con LONITEN.
La ritenzione idrosalina in eccesso di circa 1 o 1,5 kg può diminuire l’efficacia di LONITEN. I pazienti devono pertanto essere attentamente monitorati per verificare la compliance al trattamento diuretico e deve essere mantenuta una registrazione dettagliata del peso corporeo.
I pazienti con insufficienza renale ma non in dialisi devono utilizzare il prodotto facendo particolare attenzione all’equilibrio idrosalinico.
Il medicinale contiene lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Links sponsorizzati
L'effetto di LONITEN sui valori pressori può essere sinergico con quello di altri farmaci antiipertensivi. L'interazione di LONITEN con agenti inibitori del sistema nervoso simpatico, quali guanetidina o betanidina, può causare una ipotensione eccessiva e/o ortostasi.
Se possibile la terapia con guanetidina deve essere interrotta molto prima dell’inizio del trattamento con LONITEN. Se ciò no n fosse possibile, la terapia con LONITEN deve essere avviata in ospedale e il paziente deve essere monitorato attentamente per possibili eventi ortostatici.
Gravidanza
Studi sugli animali non hanno dimostrato alcun effetto teratogeno. La sicurezza d'impiego di LONITEN nelle donne in gravidanza o non è stata ancora stabilita.
LONITEN deve essere usato in gravidanza solo se considerato essenziale dal medico.
Allattamento
LONITEN viene escreto nel latte materno. Pertanto, le pazienti in trattamento con LONITEN devono sospendere l’allattamento al seno.
Non sono stati segnalati effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
Nella maggior parte dei pazienti in terapia con LONITEN si è osservata una diminuzione degli effetti indesiderati presenti prima dell’inizio del trattamento attribuibili alla malattia di base o ad un precedente trattamento.
Gli effetti indesiderati e gli effetti collaterali che possono probabilmente aumentare sono:edema periferico con o senza aumento di peso, aumento della frequenza cardiaca,; ipertricosi, temporaneo aumento dei valori di creatininemia e azotemia
Meno frequentemente si possono verificare:, intolleranza gastro-intestinale, rash (inclusi rari casi di eruzione bollosa e sindrome di Stevens Johnson) e distensione mammaria.
Links sponsorizzati
Episodi di grave ipotensione si possono verificare in seguito ad azione residua di blocco del Sistema Nervoso Simpatico (effetto simil guanetidinico o blocco alfa-adrenergico).
La terapia raccomandata per tali manifestazioni è a base di infusioni endovenose di soluzione salina normale.
È consigliabile evitare la somministrazione di farmaci simpatico-mimetici come noradrenalina (norepinefrina) e adrenalina (epinefrina), data la loro eccessiva azione cardiostimolante.
Solo in caso di inadeguata perfusione degli organi vitali, andranno impiegati farmaci, quali: fenilefrina, angiotensina II e vasopressina, che antagonizzano l'azione del minoxidil.
Categoria farmacoterapeutica: sostanza ad azione sulla muscolatura liscia arteriolare
Codice ATC: C02DC01
LONITEN (minoxidil) è un vasodilatatore periferico attivo per via orale. Chimicamente, LONITEN è una 2,4-diamino-6-piperidino-pirimidina-3-ossido.
Il minoxidil è una sostanza ad azione prolungata, attiva per via orale, in grado di ridurre elevati valori pressori, sia sistolici che diastolici, rilascia selettivamente la muscolatura liscia arteriolare, con riduzione delle resistenze periferiche vascolari ed abbassamento dei valori pressori sistemici. Questi effetti non sono accompagnati da una diminuita perfusione tissutale nè interferiscono con i normali riflessi vasomotori. Con una dose orale efficace, i valori pressori normalmente iniziano a diminuire nell'arco della prima mezz'ora, raggiungono il minimo nell'arco di 2-3 ore e tendono a tornare ai valori di partenza con una frequenza del 30% al giorno. L'entità della risposta ipotensiva è correlata con l'entità dei valori diastolici di base.
Durante la somministrazione giornaliera vi è un effetto di accumulo che raggiunge uno stato di equilibrio dopo 3-7 giorni.
Il minoxidil è particolarmente indicato nel trattamento dell'ipertensione stabile, dal momento che questo tipo di ipertensione è caratterizzato da un aumento delle resistenze vascolari periferiche.
Non ha azione diretta di stimolo sul cuore nè stimola direttamente il riassorbimento idroelettrolitico da parte del rene.
Tuttavia la somministrazione di minoxidil provoca un aumento mediato riflesso della frequenza cardiaca, della ritenzione idrosalina e dei valori plasmatici di renina.
La concomitante somministrazione di diuretici e di farmaci dotati di attività di blocco beta-adrenergico è in grado di controllare la gravità di questi effetti secondari.
Quando si ritiene necessaria una diminuzione dei valori pressori superiore a 30 mmHg, si consiglia di somministrare il farmaco due volte al giorno per mantenere le variazioni diurne nell'arco dei 10 mmHg.
Nelle ipertensioni complicate da danno agli organi bersaglio (encefalopatia, cefalea, proteinuria, retinopatia, ipertrofia cardiaca, angina pectoris, scompenso cardiaco ed insufficienza renale), il trattamento con LONITEN, somministrato in associazione ad un diuretico e ad un beta-bloccante, riduce i valori pressori e fa regredire la gravità del danno d'organo.
Links sponsorizzati
L'assorbimento gastrointestinale è rapido, di entità pari al 95% della dose somministrata.
I picchi sierici del minoxidil si ottengono nella prima ora con una emivita media di 4,2 ore.
Non si lega alle proteine plasmatiche, non penetra nel S.N.C. nè si accumula nei tessuti corporei. Il suo metabolismo avviene principalmente attraverso la congiunzione con acido glucuronico.
I metaboliti sono eliminati principalmente con le urine e possono venir rimossi con l'emodialisi nei pazienti anefrici. L'emodialisi tuttavia non annulla gli effetti farmacologici del minoxidil.
Il minoxidil causa negli animali da esperimento due tipi di lesioni cardiache. Nei cani è stata osservata macroscopicamente una lesione emorragica a livello dell'atrio destro con un dosaggio pari o superiore a 1 mg/kg per un periodo di 1 mese o più. A livello microscopico si è evidenziato che le cellule miocardiche erano sostituite da proliferazione fibroblastica e angioblastica con deposizione di emosiderina nei fagociti.
In molte specie animali non primati, trattate per un periodo di tempo più breve, fu evidenziata una perdita di citoplasma nelle cellule del muscolo papillare del ventricolo sinistro.
Questa lesione era simile nell'aspetto alle lesioni prodotte da altri vasodilatatori periferici e farmaci ad azione simpaticomimetica.
A livello della specie primati non sono state evidenziate lesioni.
Al presente non vi sono evidenti segni che LONITEN provochi lesioni cardiache nell'uomo.
La DL50 nel ratto è compresa fra 1321 e 3492 mg/kg e nel topo fra 2456 e 2648 mg/Kg.
Una compressa contiene:
lattosio, cellulosa microcristallina, amido, silice colloidale, magnesio stearato.
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.
Flacone in plastica: 30 compresse da 5 mg di minoxidil
Vedere paragrafo 4.2 - Posologia e modo di somministrazione
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti di tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Pfizer Italia S.r.l., via Isonzo, 71-04100 Latina
LONITEN 5 mg, AIC 024756025.
21 luglio 1982 / 31 maggio 2005
27 ottobre 2009