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LORMETAZEPAM 2,5 MG/ML
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: Lormetazepam 2,5 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Gocce orali, soluzione.
Trattamento a breve termine dell’insonnia caratterizzata da disturbi
dell’addormentamento e della continuità del sonno, specialmente su base
ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave,
disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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Via di somministrazione
Uso orale
Posologia
Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere
rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere
valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.
La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due
settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di
sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo
massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza
rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da
incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve
possibile.
In caso di trattamento superiore a due settimane la somministrazione di
Lormetazepam Hexal non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del
sonno potrebbero temporaneamente ripresentarsi con intensità più elevata. Per
tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione
graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche.
La dose massima non dovrebbe essere superata.
In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo
massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una
rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente.
Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto è di 1-2 mg (1
mg equivale a 10 gocce).
Nei pazienti anziani la dose singola è di 0,5 - 1 mg.
Nel trattamento di pazienti con funzione epatica e/o renale alterata, come
anche in soggetti con insufficienza respiratoria cronica, si dovrà valutare un
‘eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Si sconsiglia la somministrazione di Lormetazepam Hexal per il trattamento
dell’insonnia a pazienti di età inferiore a 18 anni senza una valutazione
attenta della sua effettiva necessità. La dose singola per i pazienti sotto i 18
anni dipende dalla loro età, dal peso e dalle condizioni generali del paziente.
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
La disponibilità di compresse divisibili e delle gocce rende agevole la
posologia.
Le compresse vanno assunte con un po’ di liquido, senza masticarle, mezz’ora
prima di coricarsi.
Le gocce vanno diluite in un po’ di liquido, mezz’ora prima di coricarsi.
Ipersensibilità al principio attivo; ipersensibilità alle benzodiazepine
o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Miastenia grave.
Atassia spinale e cerebellare.
Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia cronica polmonare
ostruttiva)
Sindrome da apnea notturna.
Glaucoma ad angolo stretto.
Grave insufficienza epatica.
Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi
(neurolettici, antidepressivi, litio).
Controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (vedere 4.6 “Gravidanza
e allattamento”).
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati
soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a
grave disagio.
Tolleranza
Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una certa perdita di
efficacia degli effetti ipnotici delle benzodiazepine.
Dipendenza
L’uso di Lormetazepam Hexal e di altre benzodiazepine può condurre allo
sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di
dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in
pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcol. Pertanto, le
benzodiazepine devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una
storia di abuso di alcol o stupefacenti.
La possibilità di dipendenza è ridotta quando Lormetazepam Hexal è usato
nella dose appropriata con un trattamento a breve termine.
Sintomi da sospensione
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del
trattamento sarà accompagnato da sintomi di astinenza. Questi possono consistere
in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione
e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi:
derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio
delle estremità, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e
al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche.
Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente,
movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi
addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia,
attacchi di panico, vertigini, iper-reflessia, perdita della memoria a breve
termine, ipertermia.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una
breve durata di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti
all’interno dell’intervallo di somministrazione, particolarmente nel caso di
dosi elevate. Questo è improbabile che accada con il Lormetazepam Hexal perché
la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore. Tuttavia, quando si passa a
Lormetazepam Hexal dopo aver utilizzato benzodiazepine con una durata d’azione
significativamente più lunga per un periodo di tempo prolungato e/o a dosi
elevate, possono presentarsi sintomi da astinenza.
Insonnia ed ansia di rimbalzo
All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in
cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in
forma aggravata. Questo può essere accompagnato da altre reazioni incluse:
cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la
sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione
graduale del dosaggio. Inoltre è’ importante che il paziente sia informato delle
possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa
che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare quando il
Lormetazepam Hexal viene sospeso.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere 4.2
“Posologia e modo di somministrazione”). Generalmente varia da alcuni giorni a
due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, inclusa la graduale
riduzione della dose. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve
avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. In alcuni casi può essere
necessaria l’estensione della terapia oltre il massimo periodo di trattamento;
in questo caso, essa non può essere intrapresa senza rivalutazione della
situazione clinica
�ˆ utile informare il paziente quando inizia il trattamento che esso è di
durata limitata e spiegargli chiaramente che la dose può essere progressivamente
diminuita.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso
parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e quindi, per ridurre il rischio ci
si dovrebbe accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8
ore (vedere 4.8 “Effetti indesiderati”).
Reazioni psichiatriche e paradosse
�ˆ noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come
irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione,
rabbia, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e
altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del
medicinale deve essere sospeso.
�ˆ più probabile che queste reazioni compaiono nei bambini e negli anziani
così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.
Per il momento non si può escludere la possibilità che nei pazienti in stato
acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano
aggravati dall’uso di Lormetazepam Hexal Pertanto, le benzodiazepine non sono
consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. La presenza
di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e
mattutini del sonno, poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e
sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio
tendenze suicidarie).
Gruppi specifici di pazienti
Pazienti pediatrici: il Lormetazepam Hexal non deve essere
somministrato ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza valutazione attenta
dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere
la più breve possibile.
Pazienti anziani: l’uso di benzodiazepine può essere
associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati
quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e
affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani.
Gli anziani devono assumere una dose ridotta.
Pazienti con insufficienza respiratoria cronica: una dose
più bassa è consigliata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a
causa del rischio di depressione respiratoria (vedere anche 4.3
“Controindicazioni”).
Pazienti con grave insufficienza epatica: si raccomanda di
trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica e/o
encefalopatia in quanto il Lormetazepam Hexal come tutte le benzodiazepine può
precipitare l’encefalopatia epatica
Pazienti con insufficienza renale: il Lormetazepam Hexal
deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza
renale.
Pazienti con psicosi: le benzodiazepine non sono consigliate
per il trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione
o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in
tali pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in
pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con
insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere
sottoposti a regolari controlli durante la terapia con Lormetazepam Hexal (così
come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti
psicofarmacologici).
Attenzione: Questo prodotto medicinale contiene solo piccole quantità di
etanolo (alcool etilico): meno di 100 mg per dose.
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Non consigliato
Alcool: l’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere
evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale viene
assunto con alcool, ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di
usare macchinari.
Fare attenzione
Farmaci che deprimono il SNC
Combinazione con farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale
può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici
(neurolettici), ipnotici, ansiolitici/tranquillanti/sedativi, antidepressivi,
analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Gli
analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un
aumento della dipendenza psichica.
L’uso concomitante di clozapina e Lormetazepam Hexal può produrre sedazione
marcata, salivazione eccessiva, atassia.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti
delle benzodiazepine.
Inibitori del citocromo P450
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo
P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore,
questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per
coniugazione.
Gravidanza
Il Lormetazepam Hexal non deve essere utilizzato durante la gravidanza, il
parto e l’allattamento.
Se il Lormetazepam Hexal viene prescritto ad una donna in età fertile, ella
dovrà mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una
gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione
del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo
periodo della gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono
verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, ipotensione,
difficoltà nella suzione (“ipotonia del lattante”) e moderata depressione
respiratoria dovuti all’azione farmacologica del medicinale.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente
durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e
possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel
periodo postnatale.
Allattamento
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono
essere somministrate alle madri che allattano al seno (vedere paragrafo 4.3).
La sedazione, l’amnesia, la concentrazione alterata e la compromissione
della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di
guidare o utilizzare macchinari. Le reazioni possono essere alterate in
relazione al tempo di ingestione, della sensibilità individuale e alla dose.
Questo si verifica con un’alta dose in associazione ad alcol (vedere 4.5
“Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza
sia alterata può essere aumentata.
Gli effetti indesiderati di Lormetazepam Hexal sono, in genere poco
frequenti e di moderata intensità.
Il profilo tossicologico di questo medicinale è simile a quello delle altre
benzodiazepine ansiolitiche. Nella maggior parte dei casi, gli effetti
indesiderati sono un prolungamento dell’azione farmacologica e soprattutto
interessano il sistema nervoso centrale. Il 50% dei pazienti presenta sonnolenza
transitoria durante i primi giorni di trattamento.
I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati secondo
classificazione sistemica organica e secondo il tipo di frequenza, utilizzando
la seguente convenzione: molto comuni (> 1/10); comuni (> 1/100; < 1/10); non
comuni (> 1/1000; < 1/100); rari (> 1/10.000; < 1/1.000) ; molto rari (<
1/10.000)
Disturbi del sistema immunitario:
Comune: edema di Quincke.
Rare: reazioni anafilattiche/anafilattoidi.
Disturbi psichiatrici:
Comune: ansia e diminuzione della libido.
Patologie del sistema nervoso:
Molto comune: cefalea.
Comune: capogiri, sedazione, sonnolenza, disturbi dell’attenzione,
amnesia, disturbi del linguaggio, disgeusia e rallentamento psico-motorio.
Sono stati riportati: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle
emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, vertigini,
atassia.
Patologie dell’occhio:
Comune: compromissione della visione, diplopia.
Patologie cardiache:
Comune: tachicardia.
Patologie gastrointestinali:
Comune: vomito, nausea, dolore alla parte superiore dell’addome,
costipazione e secchezza delle fauci.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune: prurito.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:
Debolezza muscolare.
Patologie renali e urinarie:
Comune: disturbi nella minzione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di
somministrazione:
Comune: astenia e sudorazione.
Reazioni avverse della classe delle benzodiazepine (BDZ):
Dipendenza:
L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo
sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare
fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere 4.4 ” Avvertenze speciali e
precauzioni per l’uso”). Può verificarsi dipendenza psichica. �ˆ stato segnalato
l’abuso di benzodiazepine. Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica,
l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnato da sintomi da
astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza,
confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono
comparire i seguenti sintomi: de realizzazione, depersonalizzazione,
allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al
contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche. Ci sono elementi per prevedere
che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata di azione, possono
diventare manifesti sintomi da astinenza tra l’intervallo di una dose e l’altra
specialmente a dosi elevate. �ˆ improbabile che questo si verifichi con il
Lormetazepam Hexal, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore
(vedere 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”).
Insonnia di rimbalzo :
All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria
quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con
benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il
rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza è più alto, si raccomanda di
diminuire gradualmente la dose. Il paziente deve essere informato della
possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine da minimizzare l’ansia provocata da
tali sintomi, che possono comparire quando le benzodiazepine vengono sospese.
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo
preesistente. Le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono
causare reazioni come: irrequietezza, irritabilità, aggressività, delirio,
collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali
reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli
anziani.
Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni
avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle
transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia,
agranulocitosi, pancitopenia, SIAD (sindrome da inappropriata secrezione
dell’ormone antidiuretico).
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Sintomi
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Lormetazepam Hexal
non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione
concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcol). Nel trattamento del
sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità
che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado
di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al
coma.
I sintomi di una leggera intossicazione sono sonnolenza, stanchezza, atassia,
disturbi della visione, obnubilamento, confusione mentale e letargia
La somministrazione orale di dosi più alte può portare sintomi che vanno da
sonno profondo a incoscienza, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione
respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.
Trattamento
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe
essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso
il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è
privo di conoscenza.
Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe
essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento.
Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e
cardiovascolari nella terapia d’urgenza.
In caso di ipotensione devono essere utilizzati farmaci per la circolazione
periferica tipo noradrenalinico e volemico. �ˆ richiesta ventilazione assistita
in caso di compromissione respiratoria, che può anche essere causata da
rilassamento periferico muscolare.
In presenza di intossicazione mista, può essere utile l’emodialisi e la
dialisi peritoneale. Tuttavia, esse non sono efficienti in caso di
mono-intossicazione con Lormetazepam Hexal.
Il “Flumazenil” può essere utile come antidoto.
Gli antagonisti della morfina sono controindicati.
Categoria farmacoterapeutica: Ipnotico e sedativo, derivati
benzodiazepinici, codice ATC: N05CD06
Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione
neuro-farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il
tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.
Per quanto riguarda l’azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato
di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore
a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del
diazepam. Al di fuori dell'effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam
non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria,
cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna
interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.
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Dagli studi farmacocinetici nell’animale e nell’uomo deriva
l’inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve
durata d’azione: dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito
rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo
entro circa 2 ore. Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel
plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La
benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre
l’85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione plasmatica decresce in
due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di
distribuzione) e di circa 10 ore (fase di eliminazione). Il lormetazepam è
escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza
immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della dose
somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non
coniugato.
Il lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.
| Specie animale |
DL50 per os |
DL50
i.p. |
| Topo Ratto Cane Scimmia |
1400-2000 >5000 >2000 >2000 |
1500-2000 >5000 - - - - |
DL50 (mg/Kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam
Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e
scimmie, è risultato che il lormetazepam è sprovvisto di tossicità cronica e può
quindi essere tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.
Infine, non sono emersi dati indicativi per un’eventuale azione mutagena,
embriotossica o teratogena, né, a lunghissimo termine, per un’azione citotossica
o carcinogenetica.
Gocce orali
Saccarina sodica, glicerolo 85 per cento, etanolo 96 per cento, aroma
arancio/limone/caramello e glicole propilenico.
Non pertinente.
Gocce orali: 3 anni
Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 45 giorni.
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C
Gocce orali:
flacone di vetro giallo tipo III da 20 ml con contagocce in polietilene e
chiuso mediante una capsula bianca in polipropilene tipo “Child proof” con
copertura interna in politene.
Nessuna istruzione particolare.
HEXAL S.p.A.
Via Paracelso, 16
20041 Agrate Brianza (MI)
Gocce da 2,5 mg/ml: A.I.C. n. 036480010
Gocce da 2,5 mg/ml: Novembre 2004
Marzo 2010