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LORTAZEPAM RANBAXY 2,5 MG/ML
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: Lormetazepam 2,5 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Gocce orali, soluzione.
Trattamento a breve termine dell’insonnia caratterizzata da disturbi dell’addormentamento e della continuità del sonno, specialmente su base ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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Via di somministrazione
Uso orale
Posologia
Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.
La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve possibile.
In caso di trattamento superiore a due settimane la somministrazione di Lormetazepam Ranbaxy non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del sonno potrebbero temporaneamente ripresentarsi con intensità più elevata. Per tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche.
La dose massima non dovrebbe essere superata.
In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente.
Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto è di 1-2 mg (1 mg equivale a 10 gocce).
Nei pazienti anziani la dose singola è di 0,5 - 1 mg.
Nel trattamento di pazienti con funzione epatica e/o renale alterata, come anche in soggetti con insufficienza respiratoria cronica, si dovrà valutare un ‘eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Si sconsiglia la somministrazione di Lormetazepam Ranbaxy per il trattamento dell’insonnia a pazienti di età inferiore a 18 anni senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità. La dose singola per i pazienti sotto i 18 anni dipende dalla loro età, dal peso e dalle condizioni generali del paziente. La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
La disponibilità della formulazione in gocce rende agevole la posologia.
Le gocce vanno diluite in un po’ di liquido, mezz’ora prima di coricarsi.
Ipersensibilità al principio attivo; ipersensibilità alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Miastenia grave.
Atassia spinale e cerebellare.
Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia cronica polmonare ostruttiva)
Sindrome da apnea notturna.
Glaucoma ad angolo stretto.
Grave insufficienza epatica.
Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).
Controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (vedere 4.6 “Gravidanza e allattamento”).
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Tolleranza
Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una certa perdita di efficacia degli effetti ipnotici delle benzodiazepine.
Dipendenza
L’uso di Lormetazepam Ranbaxy e di altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcol. Pertanto, le benzodiazepine devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o stupefacenti.
La possibilità di dipendenza è ridotta quando Lormetazepam Ranbaxy è usato nella dose appropriata con un trattamento a breve termine.
Sintomi da sospensione
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sarà accompagnato da sintomi di astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche.
Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iper-reflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione, particolarmente nel caso di dosi elevate. Questo è improbabile che accada con il Lormetazepam Ranbaxy perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore. Tuttavia, quando si passa a Lormetazepam Ranbaxy dopo aver utilizzato benzodiazepine con una durata d’azione significativamente più lunga per un periodo di tempo prolungato e/o a dosi elevate, possono presentarsi sintomi da astinenza.
Insonnia ed ansia di rimbalzo
All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Questo può essere accompagnato da altre reazioni incluse: cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre è’ importante che il paziente sia informato delle possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare quando il Lormetazepam Ranbaxy viene sospeso.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”). Generalmente varia da alcuni giorni a due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, inclusa la graduale riduzione della dose. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. In alcuni casi può essere necessaria l’estensione della terapia oltre il massimo periodo di trattamento; in questo caso, essa non può essere intrapresa senza rivalutazione della situazione clinica
È utile informare il paziente quando inizia il trattamento che esso è di durata limitata e spiegargli chiaramente che la dose può essere progressivamente diminuita.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere 4.8 “Effetti indesiderati”).
Reazioni psichiatriche e paradosse
È noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione, rabbia, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso.
È più probabile che queste reazioni compaiono nei bambini e negli anziani così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.
Per il momento non si può escludere la possibilità che nei pazienti in stato acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano aggravati dall’uso di Lormetazepam Ranbaxy. Pertanto, le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie).
Gruppi specifici di pazienti
Pazienti pediatrici: il Lormetazepam Ranbaxy non deve essere somministrato ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Pazienti anziani: l’uso di benzodiazepine può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani. Gli anziani devono assumere una dose ridotta.
Pazienti con insufficienza respiratoria cronica: una dose più bassa è consigliata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere anche 4.3 “Controindicazioni”).
Pazienti con grave insufficienza epatica: si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia in quanto il Lormetazepam Ranbaxy come tutte le benzodiazepine può precipitare l’encefalopatia epatica
Pazienti con insufficienza renale: il Lormetazepam Ranbaxy deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.
Pazienti con psicosi: le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche.
Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con Lormetazepam Ranbaxy (così come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici).
Attenzione: Questo prodotto medicinale contiene solo piccole quantità di etanolo (alcool etilico): meno di 100 mg per dose.
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Non consigliato
Alcool: l’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale viene assunto con alcool, ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Fare attenzione
Farmaci che deprimono il SNC
Combinazione con farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/tranquillanti/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica.
L’uso concomitante di clozapina e Lormetazepam Ranbaxy può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine.
Inibitori del citocromo P450
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Gravidanza
Il Lormetazepam Ranbaxy non deve essere utilizzato durante la gravidanza, il parto e l’allattamento.
Se il Lormetazepam Ranbaxy viene prescritto ad una donna in età fertile, ella dovrà mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, ipotensione, difficoltà nella suzione (“ipotonia del lattante”) e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del medicinale.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Allattamento
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno (vedere paragrafo 4.3).
La sedazione, l’amnesia, la concentrazione alterata e la compromissione della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Le reazioni possono essere alterate in relazione al tempo di ingestione, della sensibilità individuale e alla dose. Questo si verifica con un’alta dose in associazione ad alcol (vedere 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata.
Gli effetti indesiderati di Lormetazepam Ranbaxy sono, in genere poco frequenti e di moderata intensità.
Il profilo tossicologico di questo medicinale è simile a quello delle altre benzodiazepine ansiolitiche. Nella maggior parte dei casi, gli effetti indesiderati sono un prolungamento dell’azione farmacologica e soprattutto interessano il sistema nervoso centrale. Il 50% dei pazienti presenta sonnolenza transitoria durante i primi giorni di trattamento.
I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati secondo classificazione sistemica organica e secondo il tipo di frequenza, utilizzando la seguente convenzione: molto comuni (> 1/10); comuni (> 1/100; < 1/10); non comuni (> 1/1000; < 1/100); rari (> 1/10.000; < 1/1.000) ; molto rari (< 1/10.000)
Disturbi del sistema immunitario:
Comune: edema di Quincke.
Rare: reazioni anafilattiche/anafilattoidi.
Disturbi psichiatrici:
Comune: ansia e diminuzione della libido.
Patologie del sistema nervoso:
Molto comune: cefalea.
Comune: capogiri, sedazione, sonnolenza, disturbi dell’attenzione, amnesia, disturbi del linguaggio, disgeusia e rallentamento psico-motorio.
Sono stati riportati: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, vertigini, atassia.
Patologie dell’occhio:
Comune: compromissione della visione, diplopia.
Patologie cardiache:
Comune: tachicardia.
Patologie gastrointestinali:
Comune: vomito, nausea, dolore alla parte superiore dell’addome, costipazione e secchezza delle fauci.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune: prurito.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:
Debolezza muscolare.
Patologie renali e urinarie:
Comune: disturbi nella minzione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comune: astenia e sudorazione.
Reazioni avverse della classe delle benzodiazepina (BDZ):
Dipendenza
L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere 4.4 ” Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso”). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato l’abuso di benzodiazepine.Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnato da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: de realizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata di azione, possono diventare manifesti sintomi da astinenza tra l’intervallo di una dose e l’altra specialmente a dosi elevate. È improbabile che questo si verifichi con il Lormetazepam Ranbaxy, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore (vedere 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”).
Insonnia di rimbalzo
All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza è più alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose. Il paziente deve essere informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine da minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi, che possono comparire quando le benzodiazepine vengono sospese.
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIAD ( sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).
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Sintomi
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di Lormetazepam Ranbaxy non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcol). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma.
I sintomi di una leggera intossicazione sono sonnolenza, stanchezza, atassia, disturbi della visione, obnubilamento, confusione mentale e letargia
La somministrazione orale di dosi più alte può portare sintomi che vanno da sonno profondo a incoscienza, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.
Trattamento
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento.
Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.
In caso di ipotensione devono essere utilizzati farmaci per la circolazione periferica tipo noradrenalinico e volemico. È richiesta ventilazione assistita in caso di compromissione respiratoria, che può anche essere causata da rilassamento periferico muscolare.
In presenza di intossicazione mista, può essere utile l’emodialisi e la dialisi peritoneale. Tuttavia, esse non sono efficienti in caso di mono-intossicazione con Lormetazepam Ranbaxy.
Il “Flumazenil” può essere utile come antidoto.
Gli antagonisti della morfina sono controindicati.
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: ipnotico e sedativo, derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05CD06
Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione neuro-farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.
Per quanto riguarda l’;azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam. Al di fuori dell’effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria, cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.
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Dagli studi farmacocinetici nell’animale e nell’uomo deriva l’inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve durata d’azione. Dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore. Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre l’85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10 ore (fase di eliminazione). Il lormetazepam è escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non coniugato.
Il lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.
| Specie animale | DL50 per os | DL50 i.p. |
| Topo Ratto Cane Scimmia | 1400-2000 >5000 >2000 >2000 | 1500-2000 >5000 - - - - |
DL50 (mg/Kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam
Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e scimmie, è risultato che il lormetazepam è sprovvisto di tossicità cronica e può quindi essere tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.
Infine, non sono emersi dati indicativi per un’eventuale azione mutagena, embriotossica o teratogena, né, a lunghissimo termine, per un’azione citotossica o carcinogenetica.
Gocce orali
Saccarina sodica, glicerolo 85 per cento, etanolo 96 per cento, aroma arancio/limone/caramello e glicole propilenico.
Non pertinente.
Gocce orali: 3 anni
Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 45 giorni.
Non conservare al di sopra di 25°C.
Gocce orali:
flacone di vetro giallo tipo III da 20 ml con contagocce in polietilene e chiuso mediante una capsula bianca in polipropilene tipo “Child proof” con copertura interna in politene.
Nessuna istruzione particolare.
RANBAXY ITALIA S.p.A.
Piazza Filippo Meda, 3
20121 MILANO
Gocce da 2,5 mg/ml: A.I.C. n. 036285017
Gocce da 2,5 mg/ml: 09.12.2004
Marzo 2010