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LUKADIN
“500” “1000”
Una fiala contiene:
Principio attivo:
Amicacina solfato mg 667,5 1335,0
(pari ad Amicacina base mg 500,0 1000,0)
Eccipienti:
- Sodio citrato mg 50,2 100,4
- Sodio bisolfito mg 13,2 26,4
- Acido solforico al 35% q.b. a pH 4,5 4,5
Acqua per preparazioni
iniettabili q.b. a ml 2 4
1 fiala di soluzione iniettabile da mg 500 per uso i.m./e.v. più una siringa sterile apirogena monouso per via i.m.
1 fiala di soluzione iniettabile da mg 1000 per uso i.m./e.v.
LUKADIN è indicato nel trattamento a breve termine di infezioni gravi da ceppi sensibili di germi Gram-negativi, comprese le specie di Pseudomonas, E. coli, Proteus indolo + e indolo -, di Providencia, del gruppo Klebsiella-Enterobacter – Serratia, e di Acinetobacter.
Questo antibiotico si dimostra efficace:
Nella terapia delle batteriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali;
nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie; delle ossa e delle articolazioni; del SNC (inclusa la meningite); delle infezioni intraaddominali (inclusa la peritonite); delle ustioni e delle infezioni postoperatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare);
nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricorrenti, delle vie urinari, causate da germi Gram-negativi.Per contro, come gli altri aminoglicosidi, l’Amicacina non è indicata negli episodi infettivi iniziali e non complicati del tratto urinario, quando l’agente eziologico è sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici;
nella terapia delle infezioni da stafilococco; perciò si può adottare come terapia d’attacco in caso di infezioni stafilococciche accertate o presunte, quando il paziente è allergico ad altri antibiotici, o è presente un’ infezione mista ad stafilococchi e Gram-negativi;
nella terapia delle sepsi neonatali, quando il test di sensibilità indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare.In tali casi può essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, a causa della possibilità di sovrainfezione da Gram-positivi (streptococchi o pneumococchi).LUKADIN è in grado di combattere le infezioni da germi Gram-negativi resistenti alla gentamicina ed alla tobramicina, particolarmente da Proteus rettgeri, Providencia suarti, Serratia mercescens e Pseudomonas aeruginosa.
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Per la via intramuscolare di somministrazione, la posologia consigliata, sia per i bambini di qualsiasi età che per gli adulti (quando la funzionalità renale sia normale) è di 15 mg/kg/die.
La quantità giornaliera totale di antibiotico stabilita su questa base, che in un adulto di peso normale,corrisponderebbe ad 1 g di Amicacina, va ripartita nelle 24 ore in 2-3 dosi, da somministrare ad intervalli regolari.
I pazienti con peso corporeo molto elevato non devono comunque ricevere più di 1,5 g al dì .
Nei neonati si consiglia di iniziare con una dose d’attacco di 10 mg/Kg seguita da 7,5 mg/Kg ogni 12 ore.
La durata media del trattamento con Amicacina dovrebbe andare dai 7 ai 10 giorni, alla posologia stabilita nell’adulto o nel bambino; con tale schema le infezioni, se non complicate e da germi sensibili, dovrebbero rispondere favorevolmente entro 48 ore. Se dopo 4-5 giorni non si manifesta la risposta clinica desiderata , si dovrebbe sospendere la terapia e controllare nuovamente la sensibilità del germe in causa. La mancata risposta può essere dovuta o a resistenza del germe , o alla presenza di foci settici, che richiedono un drenaggio chirurgico.
Quando è necessario un periodo di trattamento superiore ai 10 giorni, si dovrebbe controllare quotidianamente la funzionalità renale ed acustica.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, nei limiti del possibile si dovrebbe sempre controllare la concentrazione sierica di Amicacina, ed adeguare la posologia; a) somministrando le dosi per un soggetto con funzionalità normale, ad intervalli più lunghi;
oppure
b) somministrando dosaggi ridotti rispetto alla norma, e mantenendo fissi gli intervalli di tempo.
In entrambi i casi si deve controllare la CC ed i livelli sierici di creatinina, in quanto questi dati sono correlati, nel paziente con funzione renale ridotta, con l’emitiva dell’antibiotico. In particolare: a)se non si conosce il tasso di CC (clearance della cretinina) e le condizioni del paziente sono stabili, l’intervallo tra le somministrazioni si calcola moltiplicando il valore del tasso di creatinina sierica per 9 (es.: 2 mg/100 ml di creatinina x 9 = 18 ore di intervallo);
b)se è preferibile somministrare l’Amicacina ad intervalli fissi, occorrerebbe innanzi tutto controllare le concentrazioni sieriche dell’antibiotico, per essere sicuri che non eccedano i 35 gamma /mt. Se ciò non è possibile, e le condizioni del paziente dono stabili, avendo a disposizione i valore della CC e della creatininemia, si può iniziare con una dose di attacco di 7,5 mg/Kg e stabilire l’intervallo in 12 ore. La dose da somministrare successivamente, ogni 12 ore, verrà calcolate secondo la seguente formula:
CC calcolate nel paziente
------------------------------ X dose d’attacco (= 7,5 mg x peso corp.)
CC teorica nel normale
Alternativamente, se si conosce il valore di “steady-state” della creatininemia, si può dividere la dose normale per questo valore, ed ottenere così il dosaggio ridotto da somministrare ogni 12 ore.
Per la via endovenosa di somministrazione, la dose iniziale, il dosaggio giornaliero e la quantità totale di Amicacina da somministrare, restano uguali a quelli riferiti per la via intramuscolare, così come uguale la modalità di somministrazione (2-3 somministrazioni al dì ad intervalli regolari).
Nell’adulto l’antibiotico va somministrato diluendo la fiala da 500 mg in 200 ml di soluzione fisiologica, o di soluzione glucosata al 5%, o di altra soluzione compatibile, il tempo di infusione deve andare da 30 60 minuti.
La fiala da g 1 va diluita sempre in 200 ml di soluzione compatibile, ed infusa in 60’.
Nei bambini, la quantità di fluido da usare in stretta relazione con la quantità di antibiotico che il bambino deve assumere. Il liquido di infusione deve essere somministrato in un periodo di 30 o 60 minuti; nei bambini più piccoli l’infusione dovrebbe durare da 1 a 2 ore.
L’Amicacina non dovrebbe essere unita ad altre sostanze da infondere, ma somministrata da sola, secondo lo schema posologico stabilito.
Ipersensibilità accertata o presunta all’Amicacina.
L’Amicacina è potenzialmente nefrotossica, ototossica e neurotossica.
Si dovrebbe, perciò evitare di associarla ad altri farmaci tossici a quel livello, secondo quanto precisato nelle Avvertenze.
Nei pazienti con insufficienza renale, qualora sia previsto un trattamento superiore a 5 giorni e’ necessario praticare un audiogramma prima di iniziare la terapia e nel corso del trattamento.Qualora si osservassero tinnito auricolare o diminuzione dell’udito, o diminuzione della percezione ad alte frequenze interrompere la somministrazione.
Poiché questo antibiotico si concentra in elevate quantità nel sistema escretorio renale i pazienti in trattamento dovrebbero essere ben idratati, al fine di ridurre al minimo l’irritazione chimica dei tubuli renali.
Si dovrebbe inoltre controllare la funzionalità renale, prima di iniziare la terapia, ed anche nel corso della medesima. Se appaiono segni di irritazione renale (cilindri, globuli rossi e bianchi nel sedimento, albuminuria), si dovrebbe aumentare l’idratazione.
Se compaiono altri segni di alterazione, quali riduzione della ( CC ), del peso specifico dell’urina, aumento dell’azoto ureico e della creatinina sierica, oliguria, si dovrebbe ridurre il dosaggio, secondo quanto precisato nel paragrafo della posologia.
Il trattamento dovrebbe venir sospeso se si riscontra aumento dell’azotemia o riduzione progressiva dell’escrezione urinaria.
Precisiamo che quando il paziente è ben idratato e la funzionalità renale normale; il rischio di reazioni nefrotossiche con Amicacina è ridotto, se ci si mantiene entro le dosi consigliate.
Poiche’l’ Amicacina ad alte dosi ha evidenziato negli animali da esperimento un’attivita’ paralizzante muscolare si deve tenere presente la possibilità di blocco neuromuscolare e di paralisi respiratoria, quando e’ somministrato contemporaneamente ad anestetici o a bloccanti neuromuscolari. Se si verifica il blocco nervoso, i sali di calcio sono in grado di neutralizzare il fenomeno.
E’ possibile allergia crociata con gli altri aminoglicosidi.
E’ possibile, come con gli altri antibiotici, che la terapia con Amicacina induce la comparsa di superinfezione da germi resistenti, nel qual caso occorre istituire opportuna terapia. Nei casi in cui l’Amikacina e’ indicata in associazione con altri antibiotici si deve evitare di miscelare tali agenti sia nelle siringhe sia nei flaconi per infusione.
La sicurezza di impiego dell’amikacina in corso di gravidanza non e’ stata ancora accertata, pertanto NELLE DONNE IN STATO DI GRAVIDANZA E NELLA PRIMISSIMA INFANZIA IL PRODOTTO VA SOMMINISTRATO NEI CASI DI EFFETTIVA NECESSITA’ SOTTO IL DIRETTO CONTROLLO DEL MEDICO
Non si sa se l’amicacina venga escreta nel latte. Si dovrebbe, comunque, come regola generale, non permettere l’allattamento a donne sotto terapia con farmaci che potrebbero passare nel latte.
E’consigliabile effettuare un antibiogramma prima di iniziare la terapia.
L’Amicacina può comunque essere adottata come terapia iniziale, quando in una infezione si sospetti l’eziologia da Gram-negativi e non siano ancora a disposizione i risultati dell’antibiogramma.
Tuttavia la decisione di continuare la terapia con questo antibiotico dovrebbe basarsi sui risultati dei test di sensibilità, sulla gravità dell’infezione, sulla risposta del paziente, e tenendo presente le avvertenze riportate più avanti.
I pazienti trattati con antibiotici aminoglicosidici dovrebbero venir controllati strettamente, a causa della potenziale ototossicità e nefrotossicità di questi antibiotici.
Ototossicità – sia del ramo acustico che di quello vestibolare si può manifestare nei pazienti trattati con dosi elevate e per periodi di tempo più prolungati rispetto a quelli consigliati, il rischio di ototossicità è maggiore nei pazienti con danno renale.
In genere, la sordità inizia verso le onde acustiche ad alta frequenza, per cui si può determinare solo mediante test audiometrici. Possono comparire anche vertigini, che sono indice di danno vestibolare. L’ototossicità indotta dall’Amicacina può anche essere irreversibile.
Non è nota la potenziale ototossicità dell’Amicacina nei bambini. Finchè non siano a disposizione maggiore dati, questo antibiotico si dovrebbe usare, in pediatria, solo quando i test di sensibilità indicano che altri aminoglicosidi non si possono impiegare e quando il bambino può essere controllato strettamente circa l’insorgenza della tossicità a quel livello.
Nefrotossicità – gli aminoglicosidi sono potenzialmente nefrotossici.
Perciò nei pazienti con nota o sospetta insufficienza renale, ed anche nei pazienti con funzionalità inizialmente normale, ma nei quali questa si è alterata nel corso del trattamento si dovrebbero controllare costantemente la funzionalità renale e quella dell’VIII paio di nervi cranici.
L’alterazione della funzione renale è caratterizzata da riduzione della CC (clearance della creatinina), dalla presenza di cellule o di clilindri nel sedimento, da oliguria, proteinuria riduzione del peso specifico dell’urina, da aumento della ritenzione di azoto (aumento dell’azoto ureico o della creatinina).
Il riscontro di alterazioni della funzionalità renale, vestibolare ed acustica impone la sospensione della terapia.
Nei limiti del possibile, occorrerebbe controllare la concentrazione sierica di Amicacina, ed evitare di mantenere a lungo tassi superiori ai 35 gamma/ml. Anche le urine dovrebbero essere controllate, relativamente ai parametri prima citati.
Il prodotto contiene sodio bisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
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Si dovrebbe evitare la somministrazione contemporaneamente o successivamente di altri antibiotici per uso topico o generale che siano notoriamente neuro o nefrotossici, in particolare: Kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, streptomicina, cefaloridina,viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina.
L’amicacina non dovrebbe essere somministrata insieme a diuretici potenti ( es. acidoetacrinico, furosemide, mannitolo ). Infatti alcuni diuretici sono di per sé ototossici, ed inoltre i diuretici, se somministrati per via e.v. aumentano la tossicita’ degli aminoglicosidi, alterandone la concentrazione nel siero e nei tessuti.
Vedi paragrafo 4.4.
Lukadin non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Come risulta dai paragrafi precedenti, i principali effetti collaterali che possono comparire in corso di terapia con Amicacina , generalmente associati alla somministrazione di dosi superiori o a periodi di trattamento più lunghi di quelli raccomandati, sono: tossicità a livello dell’VIII paio di nervi cranici (soprattutto ototossicità), con ronzii auricolari, vertigini, sordità parziale e nefrotossicità con albuminuria, presenza di globuli rossi e bianchi e di cilindri nel sedimento, iperazotemia ed oliguria.
Oltre agli effetti collaterali sopra descritti sono stati anche riscontrati sporadici casi di rash cutaneo, febbre iatrogena, cefalea, parestesie, tremori, nausea e vomito, eosinofilia, anemia, ipotensione.
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In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche, l’ emodialisi e la dialisi peritoneale, serviranno ad allontanare velocemente l’antibiotico dal sangue.
L’Amicacina non viene degradata dalla maggio parte degli enzimi che inattivano gli altri aminoglicosidi per cui microrganismi resistenti alla gentamicina,alla tobramicina ed alla kanamicina risultano invece sensibili all’Amikacina.
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Studi di cinetica hanno messo in evidenza che il picco sierico massimo (22.8 mcg/ml) dopo somministrazione di 7,5 mg/kg i.m. si ottiene in 30-60’ ed il tempo di emivita plasmatica del farmaco, in soggetti con normale funzionalità renale, e’ di circa 2-3 ore.
Livelli ematici terapeuticamente utili sono mantenuti per 10-12 ore dalla somministrazione.
Dopo somministrazione e.v. lenta (7,5 mg/kg in 1-2 h), L’Amicacina presenta livelli ematici alla fine dell’infusione di 37,5 mcg/ml con una emivita di circa 2 ore. Il farmaco non e’ metabolizzato dall’organismo e la sua eliminazione avviene attraverso i reni (più del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle urine delle 24 ore).
Il legame con le proteine sieriche e’ inferiore al 10%. L’Amicacina diffonde rapidamente nei tessuti e fluidi dell’organismo quali cavità peritoneale, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, raggiungendo livelli terapeuticamente utili oscillanti tra il 10-20% dei livelli sierici. L’Amicacina diffonde in ragione del 10-20% dei livelli sierici,attraverso le meningi intatte, raggiungendo livelli pari anche al 50% in caso di meningi infiammate.
L’Amicacina attraversa la barriera placentare e si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico raggiungendo concentrazioni significative.
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Sodio citrato, Sodio bisolfito, Acido solforico al 35% q.b. a pH 4,5, Acqua per preparazioni iniettabili.
Lukadin non deve essere unito ad altre sostanze da infondere ma somministrato da solo secondo lo schema posologico stabilito.
Validità: 24 mesi a confezionamento integro, correttamente conservato.
Le soluzioni contenenti 2,5 mg/ml di principio attivo, possono essere utilizzate entro le 24 ore se conservate in frigorifero o comunque non al di sopra di 25°C.
Astuccio di cartone contenente un cassonetto di Robex Res da:
1 fiala di soluzione iniettabile da mg 500 per uso iniettabile i.m./e.v. più una siringa sterile apirogena monouso per via i.m.
1 fiala di soluzione iniettabile da mg 1000 per uso iniettabile i.m./e.v.
Sancarlo Farmaceutici S.p.A. – 00065 Fiano Romano (Roma).
PRODUTTORE
Officina Farmaceutica ISF S.p.A.- Via Tiburtina, 1040 -Roma
Special Product’s Line S.r.L. – Via Campobello, 15 – 00040 Pomezia (Roma)
LUKADIN 500 mg
1 fiala 2 ml + siringa sterile – codice 024527057
LUKADIN 1000 mg
1 fiala 4 ml – codice 024527071
27/12/1983
03/02/1995