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MEDIAMIK
Una fiala contiene:
Principio attivo
Amikacina solfato 1,335 g.
pari ad amikacina base 1,000 g.
Soluzione iniettabile.
È indicato nel trattamento a breve termine di infezioni gravi da ceppi sensibili di germi Gram-negativi, comprese le specie di Pseudomonas, E.Coli, Proteus indolo-positivi e indolo- negativi, di Providencia, del gruppo Klebsiella-Serratia, e di Acinetobacter.
Questo antibiotico si dimostra efficace:
nella terapia delle batteriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali
nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie, delle ossa e delle articolazioni, del SNC (inclusa la meningite), delle infezioni intra addominali (inclusa la peritonite), delle ustioni e delle infezioni postoperatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare);
nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricorrenti, delle vie urinarie, causate da germi Gram - negativi.
Per contro, come gli altri aminoglicosidi, l'Amikacina non è indicata negli episodi infettivi iniziali non complicati del tratto urinario, quando l'agente eziologico è sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici;
nella terapia delle infezioni da Stafilococco; perciò si può adottare come terapia d'attacco in caso di infezioni stafilococciche accertate o presunte, quando il paziente è allergico ad altri antibiotici, o è presente un'infezione mista da Stafilococchi e Gram-negativi;
nella terapia delle sepsi neonatali, quando il test di sensibilità indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare.
In tali casi può essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, a causa della possibilità di sovrainfezione da Gram-positivi (Streptococchi o Pneumococchi).
MEDIAMIK 1 g/4 ml Soluzione iniettabile è in grado di combattere le infezioni da germi Gram- negativi resistenti alla gentamicina ed alla tobramicina, particolarmente da Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia mercescens e Pseudomonas aeruginosa.
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Somministrazione per via intramuscolare o endovenosa.
Alla posologia raccomandata le infezioni meno gravi sostenute da germi sensibili all'amikacina dovrebbero rispondere entro 24-48 ore. La durata del trattamento è in genere 3-7 giorni per la somministrazione endovenosa e di 7-10 giorni per la somministrazione intramuscolare. Se il quadro clinico non si modifica entro 3-5 giorni, prendere in considerazione una terapia alternativa in base ai risultati delle indagini microbiologiche.
Adulti e bambini: 15 mg/Kg/die suddivisi in 2-3 somministrazioni (una ogni 8-12 ore).
Neonati e prematuri, dose iniziale di attacco : 10 mg/Kg, proseguire con 7,5 mg/Kg ogni dodici ore.
Infezioni ad alto rischio e/o sostenute da Pseudomonas: la dose iniziale dell'adulto può essere aumentata a 500 mg ogni 8 ore ma non si deve superare mai la dose di 1,5 g/die nè protrarre la terapia per più di 10 giorni. La dose totale massima è di 15g.
Infezioni del tratto urinario non complicate (escluse le infezioni da Pseudomonas): 7,5 mg/Kg/die suddivise in due somministrazioni (una ogni 12 ore).
Alterata funzionalità renale: nei pazienti affetti da disfunzione renale, la dose giornaliera dovrebbe essere ridotta e/o aumentati gli intervalli tra una somministrazione e l'altra onde evitare un accumulo del farmaco. Un metodo consigliato per stabilire le dosi da somministrare ai pazienti con una diminuita funzionalità renale, sospetta o accertata, è quello di moltiplicare per 9 le concentrazioni sieriche di creatinina: il risultato ottenuto rappresenta l'intervallo espresso in ore, tra una dose e l'altra.
POSOLOGIA NORMALE (7,5 mg/Kg) AD INTERVALLI PROLUNGATI
| Creatinina sierica (mg/100 ml) | | Intervallo di somministrazione (ore) |
| 1,5 | x 9 | 13,5 |
| 2,0 | 18 |
| 2,5 | 22,5 |
| 3,0 | 27 |
| 3,5 | 31,5 |
| 4,0 | 36 |
| 4,5 | 40,5 |
| 5,0 | 45 |
| 5,5 | 49,5 |
| 6,0 | 54 |
| POSOLOGIA RIDOTTA AD INTERVALLI FISSI |
| Dose iniziale | 7,5 mg/kg |
| Dose di mantenimento (ogni 12 ore) | CC del paziente (ml/min) x 7,5 CC normale (ml/min) |
La somministrazione i.m. è preferenziale ma in caso di necessità può essere utilizzata, con identico schema posologico, la somministrazione endovenosa (perfusione venosa).
Ipersensibilità individuale accertata o presunta all'amikacina o agli altri aminoglicosidi; ipersensibilità al sodio metabisolfito. Generalmente controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (v. 4.6).
L’Amikacina è potenzialmente ototossico, nefrotossico e neurotossico.
Tale tossicità aumenta nell’età avanzata e nei pazienti disidratati.
La sicurezza per un trattamento superiore a 14 giorni non è stabilita.
È consigliabile effettuare un antibiogramma prima di iniziare la terapia. L'amikacina può, comunque, essere adottata come terapia iniziale, quando in una infezione si sospetti l'eziologia da gram-negativi e non siano ancora a disposizione i risultati dell'antibiogramma. Tuttavia la decisione di continuare la terapia con questo antibiotico dovrebbe basarsi sui risultati dei test di sensibilità, sulla gravità dell'infezione, sulla risposta del paziente e tenendo presente le avvertenze riportate più avanti.
I pazienti trattati con antibiotici aminoglicosidici dovrebbero venire controllati strettamente a causa della potenziale ototossicità e nefrotossicità di questi antibiotici.
Ototossicità : sia nel ramo acustico che in quello vestibolare, si può manifestare nei pazienti trattati con dosi elevate e per periodi di tempo più prolungati rispetto a quelli consigliati.
In genere la sordità inizia verso le onde acustiche ad alta frequenza per cui si può determinare solo mediante test audiometrici. Possono comparire anche vertigini, che sono indice di danno vestibolare. L'ototossicità indotta dall'amikacina può anche essere irreversibile.
Il rischio di ototossicità è maggiore nei pazienti con danno renale. Perciò nei pazienti con nota o sospetta insufficienza renale e nei pazienti con funzionalità inizialmente normale, ma nei quali questa si è alterata nel corso del trattamento, si dovrebbero controllare costantemente la funzionalità renale e quella dell’VIII paio di nervi cranici.
Nei pazienti con insufficienza renale, qualora sia previsto un trattamento superiore ai 5 giorni è necessario praticare un audiogramma prima di iniziare la terapia e nel corso del trattamento. Qualora si osservassero tinnito auricolare o diminuzione dell’udito o diminuzione della percezione ad alte frequenze interrompere la somministrazione.
Non è nota la potenziale ototossicità dell'amikacina nei bambini. Finché non siano a disposizione maggiori dati, questo antibiotico si dovrebbe usare in pediatria solo quando i test di sensibilità indicano che altri aminoglicosidi non si possono impiegare e quando il bambino può essere controllato strettamente circa l'insorgenza della tossicità a quel livello.
Nefrotossicità : gli aminoglicosidi sono potenzialmente nefrotossici. Perciò nei pazienti con nota o sospetta insufficienza renale ed anche nei pazienti con funzionalità inizialmente normale, ma nei quali questa si è alterata nel corso del trattamento, si dovrebbero controllare costantemente la funzionalità renale e quella dell'VIII paio di nervi cranici.
L'alterazione della funzione renale è caratterizzata da riduzione della clearance della creatinina, dalla presenza di cellule o cilindri nel sedimento, da oliguria, proteinuria, riduzione del peso specifico dell'urina, da aumento della riduzione di azoto (aumento di azoto ureico o della creatinina).
E’ necessario sottolineare che la funzionalità renale può alterarsi notevolmente in corso di terapia; pertanto, la creatina sierica dovrebbe essere controllata frequentemente. Se i valori delle concentrazioni subiscono delle variazioni, è necessario variare la frequenza delle somministrazioni.
Poiché l’amikacina si concentra in elevate quantità nel sistema escretorio renale, i pazienti in trattamento dovrebbero essere ben idratati, al fine di ridurre al minimo l’irritazione chimica dei tubuli renali. Si dovrebbe inoltre controllare la funzionalità renale, prima di iniziare la terapia, ed anche nel corso della medesima. Se appaiono segni di irritazione renale (cilindri, globuli rossi e bianchi nel sedimento, albuminuria) si dovrebbe aumentare l’idratazione. Se compaiono altri segni di alterazione, quali riduzione della clearance della creatinina (CC), del peso specifico dell’urina, aumento dell’azoto ureico e della creatinina sierica, oliguria, si dovrebbe ridurre il dosaggio, secondo quanto precisato nel paragrafo della posologia. Il trattamento dovrebbe venire sospeso se si riscontra aumento dell’azotemia, o riduzione progressiva dell’escrezione urinaria. Quando il paziente è ben idratato e la funzionalità renale è normale, il rischio di regioni nefrotossiche con amikacina è ridotto, se ci si mantiene entro le dosi consigliate.
Il riscontro di alterazione della funzionalità renale, vestibolare o acustica impone la sospensione della terapia.
Nei limiti del possibile, occorrerebbe controllare la concentrazione sierica di amikacina, ed evitare di mantenere a lungo tassi superiori a 35 mcg/ml. Anche le urine dovrebbero essere controllate, relativamente ai parametri prima citati.
Poiché l’amikacina ad alte dosi ha evidenziato negli animali da esperimento una attività paralizzante muscolare, si deve tener presente la possibilità di blocco neuromuscolari e paralisi respiratoria quando MEDIAMIK è somministrato contemporaneamente ad anestetici o a bloccanti neuromuscolari. Se si verifica il blocco nervoso i sali di calcio sono in grado di neutralizzare il fenomeno.
E’ possibile allergia crociata con altri aminoglicosidi.
E’ possibile, come con altri antibiotici, che la terapia con amikacina induca la comparsa di una superinfezione da germi resistenti, nel qual caso occorre istituire opportuna terapia. Nei casi in cui l’amikacina è indicata in associazione con altri antibiotici, si deve evitare di miscelare tali agenti sia nelle siringhe sia nei flaconi per l’infusione.
MEDIAMIK 1g/4ml Soluzione iniettabile contiene sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili, e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
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L'amikacina è potenzialmente nefrotossica, ototossica e neurotossica. Si dovrebbe, perciò, evitare di associarla ad altri farmaci tossici a quel livello.
Evitare la somministrazione, contemporanea o successiva, di altri antibiotici per uso topico o generale che siano neuro o nefrotossici, in particolare: kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, streptomicina, cefaloridina, viomicina, polimixina B colistina, vancomicina.
La somministrazione di amikacina unitamente a diuretici potenti (es. acido etacrinio, furesemide, mannitolo) può causare sordità irreversibile, poiché questi diuretici aumentano la tossicità degli aminoglicosidi alterandone la concentrazione nel siero e nei tessuti. Occorre quindi evitare l’uso concomitante di questi farmaci.
Nel corso di somministrazione parenterale dell’amikacina unitamente ad anestetici ed a farmaci che inducono il rilassamento muscolare, si possono verificare casi di paralisi neuro-muscolare con depressione respiratoria.
Sebbene negli studi su animali da esperimento l’amikacina non abbia evidenziato danni fetali esiste un rischio potenziale poichè gli aminoglicosidi possono causare danni al feto quando usati durante la gravidanza.
Gli aminoglicosidi attraversano la placenta e ci sono stati numerosi casi di sordità bilaterale congenita irreversibile, in bambini nati da madri che avevano assunto streptomicina durante la gravidanza.
Pertanto, nelle donne in stato di gravidanza e nella primissina infanzia il prodotto va somministrato in casi di effettiva necessita’ sotto il diretto controllo del medico.
Non è noto se l’amikacina venga escreta nel latte. Si dovrebbe, comunque, come regola generale, non consentire l’allattamento a donne in terapia con farmaci che potrebbero passare nel latte.
l’amikacina non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
I principali effetti indesiderati che possono comparire in corso di terapia con amikacina sono tossicità a livello dell'VIII paio di nervi cranici (soprattutto ototossicità) e nefrotossicità (albuminuria, presenza di globuli rossi e bianchi e di cilindri nel sedimento, azotemia elevata, oliguria) (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Raramente sono stati riscontrati rash cutanei, febbre iatrogena, cefalea, parestesie, tremori, nausea e vomito, eosinofilia, anemia, ipotensione.
È possibile allergia crociata con altri aminoglicosidi. Sebbene ci siano isolate segnalazioni di depressione respiratoria in seguito alla somministrazione parenterale di Amikacina, tuttavia non ci sono prove conclusive che questo effetto collaterale possa prodursi seguendo le dosi raccomandate.
MEDIAMIK 1 g/4 ml soluzione iniettabile contiene sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili, e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
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In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche di particolare gravità, per accelerare l'eliminazione dell'amikacina ricorrere ad emodialisi o a dialisi peritoneale.
Codice ATC: J01GB06
L'amikacina è un antibiotico semisintetico appartenente al gruppo degli aminoglicosidi. Il meccanismo di azione, di tipo battericida, è analogo a quello degli altri aminoglicosidi e si esplica mediante inibizione della sintesi proteica dei microrganismi per il verificarsi di un legame molto stabile fra antibiotico e punto di attacco ribosomiale. L'amikacina possiede "in vitro" un largo spettro di azione che comprende numerosi microrganismi sia Gram-positivi che Gram-negativi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi e quelli meticillino resistenti), E.coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus indolo positivo e negativo, Providencia stuartii, Salmonella s.p.p., Shigella s.p.p., Acinetobacter.
L'amikacina non viene degradata dalla maggior parte degli enzimi che inattivano gli altri aminoglicosidi, per cui i microrganismi resistenti alla gentamicina, alla tobramicina ed alla kanamicina risultano invece sensibili all'amikacina.
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Studi di cinetica hanno messo in evidenza che il picco sierico massimo (22,8 mcg/ml), dopo somministrazione di 7,5 mg/Kg i.m. si ottiene in 30-60', ed il tempo di emivita plasmatica del farmaco, in soggetti con normale funzionalità renale, è di 2-3 ore. Livelli ematici terapeuticamente utili sono mantenuti per 10-12 ore dalla somministrazione. Dopo somministrazione e.v. lenta (7,5 mg/Kg in 1-2 ore), l'amikacina presenta livelli ematici alla fine dell'infusione di 37,5 mcg/ml, con una emivita di circa 2 ore.
Il farmaco non è metabolizzato dall'organismo e la sua eliminazione avviene attraverso i reni (più del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle urine delle 24 ore).
Il legame con le proteine sieriche è inferiore al 10%.
L'amikacina si diffonde rapidamente nei tessuti e nei fluidi dell'organismo quale cavità peritoneale, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, raggiungendo livelli terapeuticamente utili oscillanti fra il 10-20% dei livelli sierici.
L'amikacina si diffonde, in ragione del 10-20% dei livelli sierici, attraverso le meningi intatte, raggiungendo livelli pari anche al 50% in caso di meningi infiammate. L'amikacina attraversa la barriera placentare, e si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico raggiungendo concentrazioni significative.
La DL50 nel topo è risultata per via i.m. 704 mg/Kg.
Nelle prove di tossicità sub-acuta sul cane il farmaco è risultato ben tollerato e non ha provocato la morte di alcun animale (50 mg/Kg i.m.). Anche le prove di tossicità cronica nel ratto non hanno evidenziato sintomatologie tossiche (150 mg/Kg i.m.).
Sodio citrato mg 100,40, sodio metabisolfito mg 26,40, acqua p.p.i. q.b.a ml 4.
MEDIAMIK 1g/4ml Soluzione iniettabile non deve essere unito ad altre sostanze da infondere, ma somministrata da sola, secondo lo schema posologico stabilito.
36 mesi. Tale periodo si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
Fiala vetro bianco tipo F.U.R.I; 1 fiala contenente 1 g di amikacina in 4 ml di soluzione.
Somministrazione per infusione endovenosa
Nell’adulto, l’introduzione del preparato per infusione venosa lenta deve essere effettuata utilizzando una quantità di liquido (200 ml) tale da consentire ciascuna somministrazione in tempo variabile da 30 60 minuti. È pertanto necessario diluire il flaconcino in opportuni solventi quali la soluzione fisiologica, soluzione glucosata 5% e soluzione di Ringer lattato.
Nei bambini la quantità di liquido da usare sarà in stretta relazione con la quantità di antibiotico che il bambino deve assumere. Il liquido di infusione deve essere somministrato in un periodo di 30-60 minuti; nei bambini più piccoli l’infusione dovrebbe durare da 1 a 2 ore.
I diluenti compatibili per l’infusione sono i seguenti: soluzione fisiologica normale, destrosio 5 %, Ringer lattato.
L’amikacina non deve essere unita ad altre sostanze da infondere ma somministrata da sola secondo lo schema posologico stabilito.
PANTAFARM Srl - Via Palestro, 14 - 00185 Roma
N° 034106017
30/06/2001
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