Mesalazina Dorom Compresse Gastroresistenti
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti

MESALAZINA DOROM sospensione rettale

MESALAZINA DOROM supposte


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

I due dosaggi di compresse gastroresistenti da 400 mg e da 800 mg di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) contengono rispettivamente:                  

Principio attivo

Mesalazina                                                                             mg  400           mg 800

I due dosaggi di sospensione rettale in contenitori monodose da 2 g e 4 g di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) contengono rispettivamente:

Principio attivo

Mesalazina                                                                             g 2                   g 4

Ogni supposta contiene:

Principio attivo

Mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA)             mg  500


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

- Compresse gastroresistenti per uso orale da 400 mg e da 800 mg di mesalazina.

- Sospensione rettale al 4%, in contenitori monodose da 2 g di mesalazina in 50 ml e contenitori monodose da 4 g di mesalazina in 100 ml.

- Supposte da 500 mg di mesalazina.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti: colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive della malattia, prevenzione delle recidive.

MESALAZINA DOROM sospensione rettale: colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.

MESALAZINA DOROM supposte: colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.

Nelle fasi attive di grado severo è consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti

Lo schema indicativo, da modificare secondo la prescrizione del medico, è il seguente:

Adulti:

1-2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10 compresse da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giorno, in pazienti con forme gravi.

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.

In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere la posologia completa dopo qualche giorno di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.

La durata del trattamento per le fasi attive è mediamente di 6-12 settimane e può variare, a giudizio del medico, in rapporto all’evoluzione clinica.

MESALAZINA DOROM sospensione rettale

Agitare bene prima dell'uso per ottenere una sospensione omogenea, dopodichè togliere la parte superiore del tappo e applicare  la cannula rettale. Per la somministrazione, è necessario sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra; inserire delicatamente la cannula nell'orifizio anale e premere il flacone con pressione graduale e costante sino ad ottenere la completa espulsione del contenuto. Dopo l'introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo possibile o, meglio, lasciandola in sede per tutta la notte. Per tale motivo è consigliabile che almeno una delle applicazioni giornaliere sia effettuata al momento di coricarsi.

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

Adulti:

a seconda dell'estensione e della severità della forma clinica, in media, 1 contenitore monodose da 2 g di mesalazina in 50 ml 1-2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi), oppure 1 contenitore monodose da 4 g in 100 ml 1 volta al giorno (preferibilmente la sera prima di coricarsi).

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico: ad esempio mezzo contenitore monodose da 2 g, 1-2 volte al giorno.

La disponibilità delle confezioni pronte da 50 ml e 100 ml, rispettivamente con 2 g e 4 g di mesalazina, consente al medico un’ampia flessibilità di prescrizione che normalmente si rende necessaria in rapporto all'estensione ed all'intensità del processo infiammatorio. La durata del trattamento per le fasi attive è mediamente di 6-8 settimane e può variare, a giudizio del medico, in rapporto all'evoluzione clinica.

Nelle forme severe potrà essere utile associare un trattamento cortisonico sistemico.

MESALAZINA DOROM supposte

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

Adulti:

in media 3 supposte al giorno, divise in 2-3 somministrazioni, nella fase attiva ed 1-2 supposte al giorno per la prevenzione delle recidive.

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.

Per ottenere un migliore effetto terapeutico, è importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti o, meglio, per più lunghi periodi (ad esempio tutta la notte).

Durante la stagione calda può essere necessario immergere il contenitore delle supposte in acqua fredda per riconsolidare le supposte eventualmente divenute molli. La durata del trattamento per le fasi attive è mediamente 3-4 settimane e può variare, a giudizio del medico, in rapporto all'evoluzione clinica.

Nelle forme severe potrà essere utile associare un trattamento cortisonico sistemico.

Per evitare ricadute è poi raccomandabile adottare un trattamento di lunga durata, riducendo gradualmente la frequenza delle somministrazioni adottata nella fase attiva della malattia.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso il principio attivo, i salicilati in genere, uno qualsiasi dei componenti e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Non è altresì indicato in casi di preesistenti ulcere gastriche o duodenali. Nefropatie gravi. Il prodotto non va somministrato a pazienti con diatesi emorragica. Bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai sei anni. Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (v. 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nelle fasi attive di grado severo, può essere consigliabile associare un trattamento cortisonico per via sistemica.

Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione dell'assunzione del farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco. L'eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l'immediata interruzione del trattamento.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prima di iniziare il trattamento con MESALAZINA DOROM, il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche. Nei pazienti con danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi, il prodotto va usato con cautela. Se ne eviterà invece l’uso in quelli con conclamata insufficienza renale.

L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

In occasione della somministrazione di MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti, va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. E’ possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.

Nei casi di colite severa, in cui si ravvisi l’opportunità, un trattamento sistemico con corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a MESALAZINA DOROM per via topica.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo del medico: solo percentuali trascurabili di farmaco attraversano la placenta. Comunque l'uso dei preparati andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza. La mesalazina non è escreta nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono noti effetti sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Con le forme orali, sono stati segnalati raramente disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea e dolori addominali) e cefalea in alcuni pazienti che già in precedenza non tolleravano la salicilazosulfapiridina. Con le forme rettali (sospensione rettale e supposte), sono stati segnalati solo sporadicamente nausea, diarrea, dolori addominali, cefalea, eruzioni cutanee.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Per quanto riguarda le compresse, ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto specifico. Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

La mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, essendo dotato di un effetto antiinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado di inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell'acido arachidonico, quali la prostaglandina E2, il trombossano B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione. La mesalazina è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP) farmaco finora largamente impiegato in queste forme cliniche. Ogni compressa da 400 mg di MESALAZINA DOROM contiene mesalazina in  quantità equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa rottura del legame diazotato di 1 g di salicilazosulfapiridina; la cessione della mesalazina a livello dell'ileo terminale e del colon assicura un effetto antiinfiammatorio lungo tutto tale tratto. MESALAZINA DOROM sospensione rettale in contenitori monodose pronti contiene mesalazina in dosi di 2 g in 50 ml e 4 g in 100 ml. MESALAZINA DOROM supposte contiene mesalazina in dose di 500 mg. Sospensione rettale e supposte sono forme farmaceutiche le quali determinano un pronto ed efficiente effetto locale di tipo antiinfiammatorio sulle lesioni ulcerative a carico dei tratti terminali dell'intestino.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti, dopo somministrazione orale, rilascia la mesalazina nell'ileo terminale e nel colon, grazie ad una particolare preparazione farmaceutica, che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti di MESALAZINA DOROM conservano la forma integra nello stomaco e nell'intestino tenue e si disgregano nell'ileo terminale e nel colon destro. L'assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi: in seguito a somministrazione unica di MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 mg/ml dopo 6 ore. La quota assorbita è rapidamente acetilata ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance renale dell'acido acetil-5-aminosalicilico è di 201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1,6 g è ritrovato nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata. La mesalazina, somministrata nell'uomo per via rettale come MESALAZINA DOROM sospensione rettale o supposte, presenta un assorbimento sistemico molto scarso (pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinali in fase attiva) ed agisce essenzialmente per effetto locale. MESALAZINA DOROM compresse gastroresistenti è un preparato che permette l'utilizzazione per via orale della mesalazina (acido-5-aminosalicilico, 5-ASA). La sua formulazione farmaceutica assicura la massima efficacia clinica poiché la mesalazina viene rilasciata solo a livello dell'ileo terminale e del colon. MESALAZINA DOROM sospensione rettale e supposte sono preparati che permettono l'utilizzazione della mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) per via rettale, assicurando un pronto effetto antiinfiammatorio a livello delle lesioni ulcerative nella parte terminale dell'intestino. MESALAZINA DOROM, nelle sue varie confezioni, si caratterizza anche per una tollerabilità locale e generale particolarmente elevata.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 della mesalazina, dopo somministrazione orale nel ratto, è risultata essere di 4594 mg/kg.

Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono stati ben tollerati. Nell'animale, la tollerabilità locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica della sospensione rettale è risultata buona con tutte le dosi studiate (sino a 6 g/kg); fenomeni diarroici volume-dipendenti sono tuttavia comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi più elevate. Pure buona si è dimostrata la tollerabilità locale delle supposte a livello rettale. Inoltre la mesalazina non presenta attività mutagena.   


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse gastroresistenti da 400 mg e 800 mg: maltodestrina, povidone, sodio laurilsolfato, sodio amido glicolato, talco, magnesio stearato.

Rivestimento: copolimero dell'acido metacrilico - metacrilato e metil metacrilato (Eudragit FS30D), sodio idrossido, trietilcitrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, titanio biossido, talco, polietilenglicole 6000.

Sospensione rettale in contenitori monodose da 2 g e 4 g: gomma adragante, xanthan gum, disodio edetato, sodio metabisolfito, sodio benzoato, sodio acetato, acqua depurata.

Supposte 500 mg: gliceridi semisintetici.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non si conoscono incompatibilità chimiche o chimico-fisiche.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse gastroresistenti: 36 mesi.

Sospensione rettale: 24 mesi.

Supposte: 36 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Compresse gastroresistenti: nessuna.

Sospensione rettale: conservare a temperatura non superiore a 25°C.

Supposte: conservare a temperatura non superiore a 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse gastroresistenti:

Blister accoppiato PVC/alluminio.

Confezione da 50 compresse gastroresistenti da 400 mg.

Confezione da 24 compresse gastroresistenti da 800 mg.

Sospensione rettale:

Flacone di polietilene a bassa densità chiuso con capsula a frattura e confezionato con cannula imbustata da applicare al momento dell’uso.

Confezione da 7 contenitori monodose per uso rettale contenente 2 g di mesalazina in 50 ml di sospensione + 7 cannule.

Confezione da 7 contenitori monodose per uso rettale contenente 4 g di mesalazina in 100 ml di sospensione + 7 cannule.

Supposte:

Striscia di valve di materiale plastico (PVC), sigillate mediante termosaldatura.

Confezione da 20 supposte da 500 mg.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Per le compresse nessun requisito speciale.

Per le supposte nessun requisito speciale.

Per la sospensione rettale: agitare bene il flacone prima dell'uso per ottenere una sospensione omogenea.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

DOROM S.r.l. - Quinto de' Stampi - Rozzano (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

- MESALAZINA DOROM – 50 compresse gastroresistenti 400 mg - A.I.C. n. 034462010

- MESALAZINA DOROM – 24 compresse gastroresistenti 800 mg - A.I.C. n. 034462022

- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose 2 g/50 ml sospensione rettale + 7 cannule -    A.I.C. n. 034462034

- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose 4 g/100 ml sospensione rettale + 7 cannule -    A.I.C. n. 034462046

- MESALAZINA DOROM – 20 supposte 500 mg - A.I.C. n. 034462059


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

- MESALAZINA DOROM – 50 compresse gastroresistenti 400 mg: 06/05/2000

- MESALAZINA DOROM – 24 compresse gastroresistenti 800 mg: 06/05/2000

- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose 2 g/50 ml sospensione rettale + 7 cannule: 06/05/2000

- MESALAZINA DOROM – 7 contenitori monodose 4 g/100 ml sospensione rettale + 7 cannule: 06/05/2000

- MESALAZINA DOROM – 20 supposte 500 mg: 06/05/2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/08/2004