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MINESSE
Gestodene 60 mcg
Etinilestradiolo 15 mcg
Per ogni compressa film-rivestita giallo-pallida (compressa attiva).
Le compresse film-rivestite bianche non contengono alcun principio attivo (placebo).
Per gli eccipienti: vedere 6.1.
La compressa attiva è giallo-pallida, film-rivestita, rotonda con facce convesse con inciso su un lato "60" e sull'altro "15".
La compressa di placebo è bianca, film-rivestita, rotonda con facce convesse.
Contraccezione ormonale orale.
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Assumere con regolarità e senza interruzione una compressa al giorno, alla stessa ora, per 28 giorni consecutivi (una compressa attiva giallo-pallida nei primi 24 giorni e una compressa inattiva bianca nei 4 giorni seguenti), senza alcun intervallo tra una confezione e l'altra. Di solito, 2-3 giorni dopo l’assunzione dell’ultima compressa attiva, inizia un’emorragia da sospensione che può non essere finita prima dell’inizio della nuova confezione.
Come iniziare Minesse
Nessun trattamento contraccettivo ormonale nel mese precedente:
assumere la prima compressa il 1° giorno di mestruazione.
Passaggio da un altro contraccettivo orale combinato (COC):
La donna deve cominciare Minesse il giorno dopo l'ultima compressa attiva del suo precedente contraccettivo orale combinato.
Passaggio da un contraccettivo a base di solo progestinico (minipillola, preparati iniettivi, impianto):
La donna può cambiare in qualsiasi momento se proviene dalla minipillola, e deve cominciare l’assunzione di Minesse il giorno successivo. Nel caso di un impianto l’assunzione di Minesse deve cominciare nello stesso giorno nel quale l'impianto viene rimosso o, nel caso di un iniettabile, nel giorno in cui dovrebbe essere praticata la successiva iniezione. In tutti questi casi la donna deve essere avvertita di usare anche un metodo contraccettivo non ormonale di supporto per i primi sette giorni d'assunzione delle compresse.
Dopo un aborto al primo trimestre:
La donna può iniziare MINESSE immediatamente. Non sono necessarie ulteriori misure contraccettive.
Dopo un parto o un aborto al secondo trimestre:
Poiché il periodo immediatamente successivo al parto è associato ad un aumentato rischio di tromboembolismo, l’assunzione di contraccettivi orali combinati non deve cominciare prima del 21° - 28° giorno dopo il parto o dopo un aborto al secondo trimestre. La donna deve essere avvertita di utilizzare anche un metodo contraccettivo non ormonale di supporto nei primi sette giorni d'assunzione delle compresse. Tuttavia, se nel frattempo si fossero avuti rapporti sessuali, prima di iniziare effettivamente l’assunzione del contraccettivo orale combinato, si deve escludere una gravidanza o si deve attendere la comparsa della prima mestruazione.
Per le donne che allattano al seno, vedere paragrafo 4.6.
Dimenticanza di una o più compresse:
La sicurezza contraccettiva può diminuire se si dimenticano delle compresse giallo-pallide, in particolare se la dimenticanza si verifica durante i primi giorni del ciclo di trattamento.
Se ci si accorge di aver dimenticato di assumere una compressa giallo-pallida entro 12 ore dall'ora consueta, è necessario prenderla immediatamente e proseguire il trattamento normalmente, assumendo la compressa successiva all'ora solita.
Se ci si accorge di aver dimenticato di assumere una compressa giallo-pallida più di 12 ore dopo l'ora consueta, la protezione contraccettiva non è più assicurata. L'ultima compressa dimenticata deve essere assunta immediatamente, anche se questo significa assumere due compresse in un giorno, ed il trattamento contraccettivo orale continuato fino alla fine della confezione calendario, ricorrendo nello stesso tempo anche ad un metodo contraccettivo non ormonale di supporto (preservativo, spermicidi, ecc.) che dovrà essere utilizzato per i successivi 7 giorni. Se questi 7 giorni in cui è richiesto un metodo contraccettivo di supporto oltrepassano l’ultima compressa attiva della confezione che si sta utilizzando, la confezione successiva deve essere iniziata il giorno dopo l’assunzione dell’ultima compressa attiva della confezione che si sta utilizzando e tutte le compresse inattive devono essere scartate. E’ improbabile che si verifichi un’emorragia da sospensione fino all’intervallo da compressa-inattiva della seconda confezione, tuttavia può verificarsi spotting o emorragia da rottura. Se al termine della seconda confezione non si verificasse un’emorragia da sospensione, prima di riassumere una compressa dalla confezione successiva, deve essere esclusa la possibilità che si sia instaurata una gravidanza.
Errori nell'assunzione di una o più compresse bianche non hanno conseguenze, sempre che l'intervallo tra l'ultima compressa giallo-pallida della confezione calendario in uso e la prima compressa giallo-pallida della confezione calendario successiva non sia superiore a 4 giorni.
In caso di insorgenza di disturbi gastrointestinali:
L'insorgenza di disturbi digestivi intercorrenti, come vomito o diarrea intensa, entro quattro ore dall'assunzione della compressa, riducendo l’assorbimento degli ormoni contraccettivi orali, può rendere temporaneamente inefficace il metodo e tali evenienze devono essere affrontate nello stesso modo della dimenticanza della compressa per meno di 12 ore. Le compresse extra devono essere prese da una nuova confezione. Se questi episodi dovessero ripetersi per parecchi giorni, si deve ricorrere ad un metodo contraccettivo non ormonale di supporto (preservativo, spermicida, ecc.), fino all'inizio della confezione calendario successiva.
Questo farmaco è controindicato nei seguenti casi:
ipersensibilità nei confronti di uno qualunque dei principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
accidenti tromboembolici arteriosi o patologia tromboembolica arteriosa in anamnesi;
accidenti tromboembolici venosi o patologia tromboembolica venosa in anamnesi come trombosi venosa profonda ed embolia polmonare;
predisposizione ereditaria o acquisita per trombosi venosa o arteriosa;
patologia cerebrovascolare o patologia coronarica arteriosa;
ipertensione non controllata;
valvulopatia;
disturbi del ritmo trombogenici;
diabete complicato da micro- o macro-angiopatia;
carcinoma mammario accertato o sospetto;
carcinoma dell'endometrio o altra neoplasia estrogeno-dipendente accertata o sospetta;
adenoma o carcinoma epatico o patologia epatica in atto, finché i test di funzionalità epatica non siano ritornati nella normalità;
sanguinamento genitale non diagnosticato.
RISCHIO DI MALATTIA TROMBOEMBOLICA ARTERIOSA E VENOSA
Prima di prescrivere associazioni contraccettive orali, è necessario effettuare una ricerca sistematica sulla presenza di fattori di rischio di malattia tromboembolica arteriosa e venosa e prendere in considerazione le controindicazioni e le precauzioni per l'uso.
La terapia deve essere interrotta se si presentano sintomi premonitori di imminenti complicazioni: cefalee intense insolite, disturbi visivi, pressione arteriosa elevata, segni clinici di flebite ed embolia polmonare.
Rischio di tromboembolia VENOSA :
L’uso di qualsiasi contraccettivo orale di tipo combinato comporta un aumento del rischio di tromboembolia venosa (TEV) rispetto al non uso. L’eccesso di rischio di TEV è massimo durante il primo anno di assunzione in una donna che inizi ad assumere un contraccettivo orale combinato per la prima volta. Questo rischio aumentato è inferiore rispetto al rischio di TEV associato con la gravidanza che è stimato in 60 casi per 100.000 gravidanze. La TEV risulta fatale nell’1-2% dei casi.
In diversi studi epidemiologici è stato osservato che donne che utilizzano contraccettivi orali combinati contenenti etinilestradiolo, per lo più al dosaggio di 30 mcg , ed un progestinico come il gestodene hanno un aumentato rischio di TEV rispetto alle donne che usano contraccettivi orali di tipo combinato contenenti meno di 50 mcg di etinilestradiolo e il progestinico levonorgestrel.
Per i prodotti contenenti 30 mcg di etinilestradiolo in combinazione con desogestrel o gestodene in confronto a quelli contenenti meno di 50 mcg di etinilestradiolo e levonorgestrel, è stato stimato che il rischio relativo complessivo di TEV è compreso tra 1,5 e 2,0. Per i contraccettivi orali di tipo combinato contenenti desogestrel o gestodene l’incidenza è di circa 30-40 casi per 100.000 anni-donna di utilizzo, vale a dire 10-20 casi aggiuntivi ogni 100.000 anni-donna di utilizzo rispetto al levonorgestrel. L’impatto del rischio relativo sul numero di casi aggiuntivi sarebbe massimo nel corso del primo anno in cui una donna utilizzi per la prima volta un contraccettivo orale combinato, quando il rischio di TEV è massimo per tutti i contraccettivi orali combinati.
Per i contraccettivi orali combinati contenenti desogestrel o gestodene in combinazione con meno di 20 mcg di etinilistradiolo, come Minesse, non ci sono dati sul rischio di tromboembolia venosa rispetto ad altri contraccettivi orali combinati.
I fattori di rischio di tromboembolia venosa sono :
obesità (indice di massa corporea ³ 30 Kg/m² );
intervento chirurgico, immobilizzazione prolungata, periodo successivo al parto e dopo un aborto al secondo trimestre: in caso di intervento chirurgico preventivato, il trattamento con associazioni contraccettive orali combinate deve essere interrotto un mese prima dell'intervento e fino a che la mobilità non sia stata completamente recuperata. Il trattamento deve anche essere sospeso in caso di immobilizzazione prolungata>;
alcune trombofilie ereditarie o acquisite: in caso di precedenti familiari di malattia tromboembolica venosa (che abbia colpito uno o più parenti prima dei 50 anni d'età) o un’anamnesi positiva di trombofilia acquisita, può essere utile ricercare eventuali anomalie in grado di favorire la trombosi venosa prima di prescrivere un contraccettivo estroprogestinico;
avanzamento dell'età.
Non c'è consenso circa il ruolo delle vene varicose e della tromboflebite superficiale nella tromboembolia venosa.
Rischio di tromboembolia ARTERIOSA :
Studi epidemiologici hanno associato l’uso di contraccettivi orali combinati con un aumentato rischio di tromboembolia arteriosa (infarto miocardico ed eventi cerebrovascolari);
I dati disponibili sul rischio di infarto miocardico non consentono di concludere che tale rischio sia diverso tra le utilizzatrici di contraccettivi orali di seconda e terza generazione;
Il rischio tromboembolico arterioso associato all'uso dei contraccettivi orali aumenta con l'età e con il fumo; pertanto, le donne che assumono contraccettivi orali devono essere avvisate di non fumare. In particolare, le donne che hanno più di 35 anni e usano i contraccettivi orali devono smettere di fumare.
Altri fattori di rischio di tromboembolia arteriosa sono:
alcuni disturbi cardiovascolari: ipertensione, coronaropatie, valvulopatie, disturbi del ritmo trombogenici; diabete che costituisce controindicazione (vedere "Controindicazioni") e dislipidemia;
emicrania: nelle donne che utilizzano i contraccettivi orali combinati e che manifestano un aumento nella frequenza o nella gravità dell’emicrania, che può rappresentare un prodromo di evento cerebrovascolare, può essere giustificata una immediata interruzione del contraccettivo orale combinato;
età: il rischio di trombosi arteriosa aumenta con l'età; dopo i 35 anni il rapporto rischio/beneficio di questa contraccezione deve essere rivalutato paziente per paziente;
alcune trombofilie ereditarie o acquisite: storia familiare positiva (trombosi arteriosa in parenti ad un'età relativamente precoce);
obesità.
TUMORI GINECOLOGICI:
Una meta-analisi dei dati di 54 studi internazionali ha evidenziato un rischio leggermente più alto di diagnosi di tumore del seno tra le utilizzatrici di contraccettivi orali. Tale aumento del rischio non sembra dipendere dalla durata del trattamento. L'influenza di fattori di rischio quali nulliparità o precedenti familiari di tumore del seno non è stata stabilita.
Quest’aumentato rischio è transitorio e scompare dopo 10 anni dalla sospensione del contraccettivo orale.
È possibile che nel maggior numero di tumori del seno diagnosticati possa recitare un ruolo importante il monitoraggio clinico più regolare delle donne che assumono i contraccettivi orali, con un aumento della probabilità di diagnosi precoce.
Poiché l’insorgenza di cancro mammario, nelle donne sotto i 40 anni d’età, è un evento raro, il numero di casi in più di cancro mammario diagnosticati nelle donne che assumono e che hanno assunto di recente un contraccettivo orale combinato è basso rispetto al rischio di cancro mammario che la donna corre durante tutta la durata della vita. Il cancro della mammella in donne che hanno usato i contraccettivi orali combinati tende ad essere meno avanzato clinicamente rispetto al cancro diagnosticato in donne che non hanno mai utilizzato contraccettivi orali combinati. In alcuni studi epidemiologici è stato riportato un aumentato rischio di cancro della cervice in donne che fanno uso di contraccettivi orali combinati da lungo tempo.
Tuttavia, continuano ad esserci delle controversie riguardo fino a che punto questi risultati possano essere attribuibili a effetti confondenti delle abitudini sessuali e ad altri fattori come il papilloma virus dell’uomo (HPV).
I dati pubblicati non compromettono l'uso dei contraccettivi orali, i cui benefici sembrano superare nettamente i rischi potenziali.
Inoltre la contraccezione orale riduce il rischio di tumore ovarico ed endometriale.
NEOPLASIA EPATICA/MALATTIA DEL FEGATO:
In rari casi tumori epatici benigni e anche più raramente maligni sono stati riportati nelle utilizzatrici di contraccettivi orali combinati. In casi isolati questi tumori hanno prodotto emorragie intra-addominali con pericolo per la vita.
E’ stato riportato che la colestasi può manifestarsi o peggiorare con la gravidanza e l’uso di contraccettivi orali combinati, ma non esiste una chiara evidenza di un’associazione con i contraccettivi orali combinati. Disturbi acuti o cronici della funzionalità epatica possono richiedere l’interruzione del contraccettivo orale combinato fino a che i parametri della funzionalità epatica non siano ritornati a valori normali.
CEFALEA:
La comparsa o l'esacerbazione di emicrania o lo sviluppo di cefalea con una nuova caratteristica che è ricorrente, persistente o di grave entità, costituiscono situazioni che richiedono l'interruzione del contraccettivo orale combinato e la valutazione della causa.
IPERTENSIONE:
Sebbene non comunemente, un aumento della pressione sanguigna è stato riportato in alcune donne che assumono contraccettivi orali combinati. In donne con ipertensione, storia di ipertensione o patologie correlate all’ipertensione (incluse alcune patologie renali) può essere preferibile un altro metodo contraccettivo.
Se i contraccettivi orali combinati vengono utilizzati nei suddetti casi si raccomanda un attento monitoraggio e il contraccettivo orale combinato deve essere interrotto se si verificasse un aumento significativo della pressione sanguigna.
ALTRO:
Prima di iniziare ad utilizzare un contraccettivo orale combinato devono essere effettuati una completa anamnesi, personale e familiare, e l'esame fisico che devono essere ripetuti periodicamente, come appropriato, durante l'utilizzo dei contraccettivi orali combinati.
Cautela deve essere adottata in donne con:
disturbi metabolici quali diabete senza complicazioni;
iperlipidemia (ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia). Le donne che sono in trattamento per le iperlipidemie devono essere seguite attentamente se scelgono di utilizzare un contraccettivo orale combinato;
In una piccola percentuale di donne che utilizzano contraccettivi orali combinati può presentarsi un’ipertrigliceridemia persistente;
Nelle pazienti con elevati livelli plasmatici di trigliceridi, le preparazioni contenenti estrogeni possono essere associate a rari ma significativi aumenti dei trigliceridi plasmatici, che possono portare all’insorgenza di una pancreatite;
Obesità (indice di massa corporea = peso/ altezza ² ≥ 30;
Tumori mammari benigni e distrofia uterina (iperplasia; fibroma);
Iperprolattinemia con o senza galattorea.
Un attento monitoraggio deve essere assicurato anche in presenza di condizioni che sono state riferite verificarsi o peggiorare a seguito di una gravidanza o dell'uso di contraccettivi orali combinati, rispettivamente in pazienti che hanno in atto o nell'anamnesi: epilessia, emicrania, otosclerosi, asma, anamnesi familiare di patologia vascolare, vene varicose, herpes gestazionale, calcoli biliari, LES, disfunzione cardiaca, renale o epatica, depressione, ipertensione, corea, sindrome uremica emolitica.
Negli studi clinici, amenorrea non correlata a gravidanza è stata osservata nel 7 % dei cicli (verificandosi nel 24 % delle donne nel corso della durata totale degli studi clinici) e il 3,6 % delle donne ha avuto cicli amenorroici consecutivi. Negli studi clinici, solo 1% delle donne ha interrotto il trattamento a causa dell'amenorrea.
Quando Minesse è assunto secondo le istruzioni, in caso di un ciclo amenorroico non vi è ragione per interrompere il trattamento ed eseguire il test di gravidanza. Nel caso che Minesse non sia stato assunto secondo le istruzioni o nel caso in cui si verificasse amenorrea dopo un lungo periodo di sanguinamento mestruale regolare, deve essere esclusa la gravidanza.
Alcune donne possono riscontrare, dopo la sospensione del contraccettivo orale, amenorrea (con una possibile mancanza di ovulazione) o oligomenorrea, specialmente se tale condizione era preesistente. Di solito si risolve spontaneamente. Se il sintomo dovesse persistere, si devono condurre delle ricerche per escludere la possibilità di disordini pituitari prima di continuare con ulteriori trattamenti.
Sono stati riportati casi di depressione durante l’uso di contraccettivi orali combinati. Donne con una storia di depressione e che usino contraccettivi orali combinati devono essere attentamente controllate.
Se durante una precedente gravidanza o un precedente trattamento con un contraccettivo orale combinato è insorto melasma/cloasma, evitare l'esposizione ai raggi solari al fine di minimizzare il peggioramento di tale condizione.
La diarrea e/o il vomito possono ridurre l’assorbimento del contraccettivo orale combinato (vedere paragrafo 4.2).
Le donne devono essere avvertite che i contraccettivi ormonali non proteggono dalle infezioni da HIV (AIDS) o da altre malattie trasmesse sessualmente.
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L’interazione tra l’etinilestradiolo ed altre sostanze può condurre ad una diminuzione o ad un aumento delle concentrazioni sieriche di etinilestradiolo.
Una diminuzione delle concentrazioni sieriche di etinilestradiolo può provocare un aumento dell’incidenza dell’emorragie da rottura e irregolarità mestruali e può eventualmente ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Uso contemporaneo non raccomandato:
Induttori enzimatici come: anticonvulsivanti (fenobarbitale, fenitoina, primidone, carbamazepina, topiramato), rifabutina, rifampicina, griseofulvina e talvolta l’erba di San Giovanni (hypericum perforatum). Riduzione dell'efficacia della contraccezione a causa di un aumentato metabolismo epatico durante il trattamento e per il ciclo successivo alla sospensione del trattamento. Si dovrà preferire un metodo contraccettivo non ormonale.
Ritonavir: rischio di riduzione dell'efficacia del contraccettivo orale combinato a causa della riduzione dei livelli plasmatici di estrogeno. Si dovrà usare un metodo contraccettivo non ormonale.
Modafinil: rischio di riduzione dell'efficacia contraccettiva durante il trattamento e per un ciclo successivo alla sospensione del trattamento.
Alcuni agenti antibiotici (per esempio ampicillina, tetraciclina): riduzione dell'efficacia contraccettiva attraverso una riduzione della circolazione enteroepatica degli estrogeni. Un metodo contraccettivo aggiuntivo non ormonale è raccomandato durante il trattamento e nei sette giorni successivi all'interruzione del trattamento.
Flunarizina: rischio di galattorrea a causa dell'aumentata sensibilità del tessuto mammario alla prolattina dovuta all'azione della flunarizina.
La troleandomicina può aumentare il rischio di colestasi intraepatica durante la somministrazione contemporanea con i contraccettivi orali combinati.
Gli stampati dei farmaci usati contemporaneamente devono essere consultati per identificare potenziali interazioni.
Gravidanza:
Il prodotto non è indicato durante la gravidanza.
Finora, nell'uso clinico, e diversamente dal dietilstilbestrolo, i risultati di numerosi studi epidemiologici consentono di considerare ridotto il rischio di malformazioni con estrogeni somministrati all'inizio della gravidanza, da soli o in associazione.
Inoltre, i rischi relativi alla differenziazione sessuale del feto (in particolare femminile), che sono stati descritti con i primi progestinici altamente androgenomimetici, non possono essere estrapolati ai più recenti progestinici (come quello impiegato in questa specialità medicinale), che sono marcatamente meno, o per nulla, androgenomimetici.
Di conseguenza la scoperta di una gravidanza in una paziente che assume un'associazione estroprogestinica non giustifica l'aborto.
Allattamento:
L'uso del prodotto nelle madri che allattano al seno non è consigliato poiché estrogeni/ progestinici sono rintracciabili nel latte materno.
Durante l'allattamento deve essere proposto un diverso metodo contraccettivo.
Non applicabile.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati nelle donne che utilizzano contraccettivi orali combinati:
Per eventi avversi gravi nelle utilizzatrici di contraccettivi orali combinati vedere quanto riportato al paragrafo 4.4.
Per tutte le donne che fanno uso di contraccettivi orali combinati vi è un aumentato rischio di tromboembolia venosa. Per informazioni sulle differenze nel rischio tra i contraccettivi orali combinati vedere sezione 4.4. Per la discussione sugli eventi tromboembolici arteriosi, vedere paragrafo 4.4.
Il verificarsi d’amenorrea è stato riportato nel 15% delle donne durante gli studi clinici, vedere sezione 4.4.
Alcuni degli effetti indesiderati più frequentemente riportati (con una frequenza maggiore del 10 %) durante gli studi di fase III e la sorveglianza post-marketing in donne che usano Minesse sono cefalea, inclusa emicrania, emorragia da rottura/spotting.
Altri effetti collaterali sono stati riportati in donne che assumono contraccettivi orali combinati.
| | Comuni ≥ 1% e <10% | Non comuni ≥ 0,1% e <1% | Rari ≥ 0,01% e <0,1% | Molto rari < 0,01% |
| Infezioni ed infestazioni | Vaginite, compresa candidiasi | | | |
| Disturbi del sistema immunitario | | | Reazioni anafilattiche/anafilattoidi compresi casi molto rari di orticaria, angioedema e gravi reazioni con sintomi respiratori e circolatori. | Peggioramento del lupus eritematoso sistemico |
| metabolismo e disturbi nutrizionali | | Cambiamenti nell’appetito (aumento o diminuzione) | Intolleranza al glucosio | Peggioramento della porfiria |
| Disturbi psichiatrici | Cambiamenti nell’umore compresa depressione, cambiamenti nella libido | | | |
| Sistema nervoso | Irritabilità, vertigini | | | Peggioramento della corea |
| Disturbi dell’apparato visivo | | | Intolleranza alle lenti a contatto | Neurite ottica, trombosi vascolare retinica |
| Disturbi dell’apparato gastrointestinale | Nausea, vomito e dolore addominale | Crampi addominali, gonfiore | | Pancreatite, adenomi epatici, carcinoma epatocellulare |
| Disturbi epato-biliari | | | Ittero colestatico | Litiasi biliare e colestasi1 |
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo | Acne | Rash, cloasma (melasma) che può persistere, irsutismo, alopecia | Eritema nodoso | Eritema multiforme |
| Disturbi renali e dell’apparato urinario | | | | Sindrome uremico emolitica |
| Disturbi del sistema riproduttivo e del seno | Dolore al seno, dolorabilità al tatto, ingrossamento, secrezione mammaria, dismenorrea, alterazione nel flusso mestruale, cambiamenti nell’eversione cervicale e nella secrezione | |
| Disturbi generali e del sito di somministrazione | Ritenzione di liquidi/edema | |
| In fase di accertamento | Variazioni di peso (aumento o diminuzione) | Aumento nella pressione sanguigna, cambiamenti dei livelli di lipidi nel siero, compresa ipertrigliceridemia |
1 i contraccettivi orali combinati possono peggiorare una litiasi biliare ed una colestasi in atto
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Non sono stati riportati gravi effetti tossici a seguito di ingestione di grosse quantità di contraccettivi orali. Sulla base dell’esperienza generale con i contraccettivi orali combinati, i sintomi che possono possibilmente verificarsi in caso di sovradosaggio di compresse attive sono: nausea, vomito e, nelle giovani ragazze, sanguinamento vaginale. Non ci sono antidoti e un ulteriore trattamento deve essere sintomatico.
PROGESTINICI ED ESTROGENI IN ASSOCIAZIONE FISSA
Codice ATC G03AA10 (sistema genitourinario e ormoni sessuali).
Associazione estroprogestinica monofasica. Indice di Pearl non corretto 0,24 (21521 cicli)
L'efficacia contraccettiva di Minesse nasce da tre meccanismi d'azione complementari:
- inibire l'ovulazione a livello dell'asse ipotalamico-ipofisario.
- rendere le secrezioni cervicali impermeabili alla migrazione degli spermatozoi
- rendere l'endometrio inidoneo all'annidamento.
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Etinilestradiolo
Assorbimento:
L'etinilestradiolo viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale. Dopo somministrazione di 15mcg , concentrazioni plasmatiche al picco pari a 30 pg/ml sono raggiunte dopo 1-1,5 ore. L'etinilestradiolo subisce un "effetto di primo passaggio" di forte entità, con grandi variazioni inter-individuali. La biodisponibilità assoluta è circa del 45%.
Distribuzione:
L'etinilestradiolo presenta un volume di distribuzione apparente pari a 15 l/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è circa del 98%.
L'etinilestradiolo induce la sintesi epatica delle globuline leganti gli ormoni sessuali (SHBG) e i corticosteroidi (CBG). Durante trattamento con 15 mcg di etinilestradiolo, le concentrazioni plasmatiche di SHBG aumentano da 86 a circa 200 nmol/l.
Metabolismo:
L'etinilestradiolo è metabolizzato completamente (clearance plasmatica metabolica all'incirca pari a 10ml/min/Kg).
I metaboliti che si formano vengono escreti nelle urine (40%) e nelle feci (60%).
Eliminazione:
L'emivita di eliminazione dell'etinilestradiolo è di circa 15 ore. L'etinilestradiolo non è escreto, in maniera significativa, nella forma immodificata. I metaboliti dell'etinilestradiolo sono escreti in un rapporto urina/bile pari a 4/6.
Condizioni allo steady state:
Condizioni di steady state sono raggiunte nella seconda metà di ciascun ciclo di trattamento e i livelli sierici di etinilestradiolo si accumulano secondo un fattore variabile da circa 1,4 a 2,1.
Gestodene:
Assorbimento:
Il gestodene dopo somministrazione orale è completamente e rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta è circa del 100 %. Dopo assunzione orale di una dose singola di 60mcg di gestodene, concentrazioni plasmatiche al picco pari a 2 ng/ml sono raggiunte in circa 60 minuti. Le concentrazioni plasmatiche sono fortemente dipendenti dalle concentrazioni di SHBG.
Distribuzione:
Il gestodene ha un volume apparente di distribuzione di 1,4 l/kg dopo una dose singola di 60 mcg . Esso è legato per il 30% alle albumine plasmatiche e per il 50-70% alle SHBG.
Metabolismo:
Il gestodene è estesamente metabolizzato attraverso la via metabolica degli steroidi. La clearance metabolica è circa 0,8 ml/min/kg dopo una dose singola di 60 mcg . I metaboliti non attivi che si formano sono escreti nelle urine (60%) e nelle feci (40%).
Eliminazione:
L'emivita apparente di eliminazione del gestodene è di circa 13 ore. L'emivita è prolungata a 20 ore a seguito della somministrazione concomitante di etinilestradiolo.
Condizioni allo steady state:
Dopo dosi multiple in associazione con etinilestradiolo la concentrazione plasmatica aumenta approssimativamente di un fattore pari a 2-4.
Sono stati effettuati studi tossicologici su tutti i componenti sia singolarmente sia associati tra di loro.
Gli studi di tossicità acuta nell'animale non hanno evidenziato rischi di sintomi acuti dovuti a sovradosaggio accidentale.
Gli studi di sicurezza generale con somministrazioni ripetute non hanno evidenziato effetti indicatori di rischi imprevisti nell'uomo.
Gli studi di cancerogenicità a lungo termine e con dosi ripetute non hanno evidenziato proprietà cancerogene. È tuttavia importante ricordare che gli steroidi sessuali sono in grado di promuovere lo sviluppo di alcuni tessuti in tumori ormonodipendenti.
Gli studi di teratogenicità non hanno rivelato alcun rischio particolare se le associazioni estroprogestiniche sono usate correttamente. È comunque indispensabile sospendere il trattamento immediatamente se assunto per errore all'inizio della gravidanza.
Gli studi di mutagenicità non hanno rivelato alcun potenziale mutageno dell'etinilestradiolo o del gestodene.
Compressa giallo-pallida (attiva): lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, polacrilin potassio, Opadry giallo YS-1-6386-G [idrossipropilmetilcellulosa, titanio biossido (E171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172)], macrogol 1450, cera E (cera montanglicolica).
Compressa bianca (placebo): lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, polacrilin potassio, Opadry bianco Y-5-18024-A [idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, titanio biossido (E171), macrogol 400], macrogol 1450, cera E (cera montanglicolica).
Non applicabile
34 mesi.
Non ci sono particolari istruzioni per la conservazione.
24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio); scatola con 1 confezione calendario.
24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio); scatola con 3 confezioni calendario.
24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio); scatola con 6 confezioni calendario.
Nessuna istruzione particolare è necessaria.
Wyeth Lederle S.p.A. - Via Nettunense 90, Aprilia (LT)
AIC n. 034922017/M - 24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio), scatola da 1
AIC n. 034922029/M - 24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio), scatola da 3
AIC n. 034922031/M - 24 compresse giallo-pallide e 4 compresse bianche in confezione calendario (PVC/alluminio), scatola da 6
11/09/2000
01/10/2005