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MOTILIUM compresse rivestite con film
MOTILIUM granulato effervescente
MOTILIUM sospensione orale
Motilium 10 mg compresse rivestite con film
Una compressa rivestita con film contiene:
Principio attivo: domperidone 10 mg.
Motilium 10 mg granulato effervescente
Ogni bustina contiene:
Principio attivo: domperidone 10 mg.
Motilium 1 mg/ml sospensione orale
Un ml contiene:
Principio attivo: domperidone 1 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Compresse rivestite con film
Granulato effervescente
Sospensione orale
Adulti
Sollievo dai sintomi quali nausea, vomito, senso di ripienezza epigastrica, fastidio al tratto addominale superiore, rigurgito del contenuto gastrico.
Bambini
Sollievo dai sintomi quali nausea e vomito.
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Si raccomanda l’assunzione orale di Motilium prima dei pasti. In caso di assunzione dopo i pasti, l’assorbimento del farmaco è piuttosto rallentato.
Adulti ed adolescenti (di età superiore a 12 anni e peso uguale o superiore a 35 kg)
La durata iniziale del trattamento è di 4 settimane. Dopo 4 settimane i pazienti devono essere rivisti e la necessità di continuare il trattamento deve essere rivalutata.
Compresse rivestite con film
1 - 2 compresse da 10 mg da 3 a 4 volte al giorno con una dose massima giornaliera di 80 mg.
Granulato effervescente
1 - 2 bustine (contenenti 10 mg di domperidone per bustina) da 3 a 4 volte al giorno con una dose massima giornaliera di 8 bustine.
Sospensione orale
10 - 20 ml (di sospensione orale contenente 1 mg/ml di domperidone) da 3 a 4 volte al giorno con una dose massima giornaliera di 80 ml.
Neonati e Bambini
Compresse, sospensione orale
0,25 - 0,5 mg/kg da 3 a 4 volte al giorno con una dose massima giornaliera di 2,4 mg/kg (ma senza superare 80 mg al giorno).
Le compresse non sono adatte all’uso in bambini con peso inferiore a 35 kg.
Motilium è controindicato in caso di:
Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Tumori pituitari a rilascio di prolattina (prolattinomi).
Motilium non deve essere utilizzato nei casi in cui una stimolazione della motilità gastrica potrebbe risultare dannosa: emorragie gastrointestinali, ostruzione meccanica o perforazione.
Precauzioni per l'uso
Le compresse rivestite con film contengono lattosio e possono essere inadatte per pazienti con intolleranza al lattosio, galattosemia o malassorbimento di glucosio/galattosio.
La sospensione orale contiene sorbitolo e può quindi non essere adatta per pazienti con intolleranza al sorbitolo, inoltre i paraidrossibenzoati contenuti possono causare reazioni allergiche.
Il granulato effervescente contiene saccarosio e può essere inadatto per pazienti con intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio o deficienza di sucrasi-isomaltasi.
In presenza di diabete o diete a basso contenuto di zuccheri, il contenuto di saccarosio deve essere tenuto in considerazione.
Utilizzo in pazienti con rischio di iperfenilalaninemia:
Il granulato effervescente contiene aspartame. Non utilizzare in pazienti che presentano rischio di iperfenilalaninemia.
Utilizzo durante l’allattamento
La quantità totale di domperidone escreta nel latte materno umano è presumibilmente inferiore a 7 g al giorno al più elevato regime di dosaggio raccomandato. Non è noto se ciò possa risultare dannoso per il neonato. Pertanto, l’allattamento al seno non è raccomandato alle madri che assumono Motilium.
Utilizzo in pediatria
Effetti indesiderati di tipo neurologico (vedere la sezione 4.8) sono rari. Poiché durante i primi mesi di vita le funzioni metaboliche e la barriera emato-encefalica non sono pienamente sviluppati, il rischio di effetti indesiderati di tipo neurologico è più elevato nei bambini piccoli. Pertanto, si raccomanda di determinare in maniera accurata la dose e di rispettarla rigorosamente nei neonati, nei lattanti e nei piccoli pazienti pediatrici.
Il sovradosaggio può causare sintomi extrapiramidali nei bambini ma altre cause devono essere prese in considerazione.
Utilizzo in pazienti con insufficienza epatica
Poiché il domperidone è prevalentemente metabolizzato nel fegato, Motilium non deve essere usato nei pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale
In pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >6 mg/100 ml, cioè >0,6 mmol/l) si è verificato un aumento dell'emivita di eliminazione del farmaco da 7,4 a 20,8 ore, ma i livelli plasmatici del farmaco sono apparsi più bassi che in volontari sani. Poiché solo una quantità molto piccola di farmaco immodificato viene escreta per via renale, è improbabile che la dose di una singola somministrazione necessiti di correzione in pazienti con insufficienza renale. Comunque, in caso di somministrazione ripetuta, la frequenza di somministrazione deve essere ridotta a 1 o 2 assunzioni giornaliere in funzione della gravità dell'insufficienza renale e può essere necessario ridurre la dose.
Tali pazienti in terapia prolungata devono essere regolarmente rivisti.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
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Domperidone è metabolizzato prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. Dati di studi in vitro suggeriscono che l’utilizzo concomitante di farmaci che inibiscono significativamente questo enzima può determinare un incremento dei livelli plasmatici di domperidone. Studi in vivo di interazione con ketoconazolo hanno mostrato una marcata inibizione da parte di ketoconazolo del metabolismo di primo passaggio del domperidone mediato dal citocromo CYP3A4.
Vi sono pochi dati di post-marketing sull’utilizzo di domperidone nelle donne in gravidanza. Uno studio sui ratti ha mostrato tossicità sul sistema riproduttivo ad una dose elevata, tossica per la madre. Il rischio potenziale per gli uomini è sconosciuto. Pertanto, Motilium deve essere usato in gravidanza solo se ciò è giustificato dai benefici terapeutici attesi.
In ratti femmina in allattamento, il farmaco viene escreto nel latte materno (principalmente come metaboliti: concentrazione di picco pari a 40 e 800 ng/ml dopo somministrazione orale ed endovenosa, rispettivamente, di una dose di 2,5 mg/kg). Le concentrazioni di domperidone nel latte materno di donne in allattamento vanno dal 10 al 50% delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche e ci si aspetta che non superi i 10 ng/ml. La quantità totale di domperidone escreta nel latte materno umano presumibilmente risulta essere inferiore a 7 g al giorno al più elevato regime di dosaggio raccomandato. Non è noto se ciò sia pericoloso per il neonato. Conseguentemente l’allattamento non è consigliato per le donne che assumono Motilium.
Motilium non influisce o influisce in modo trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Disordini del sistema immunitario: molto rari; reazione allergica
Disordini del sistema endocrino: rari; aumento dei livelli di prolattina
Disordini del sistema nervoso: molto rari; effetti collaterali extrapiramidali
Disordini gastrointestinali: rari; disordini gastrointestinali che comprendono crampi intestinali passeggeri molto rari
Disordini della pelle e del tessuto subcutaneo: molto rari; orticaria
Disordini del sistema riproduttivo e mammario: rari; galattorrea, ginecomastia, amenorrea
Domperidone può causare un aumento dei livelli di prolattina, dato che l’ipofisi è situata all’esterno della barriera ematoencefalica. In rari casi tale iperprolattinemia può causare effetti collaterali di tipo neuro-endocrino come galattorrea, ginecomastia e amenorrea.
Gli effetti collaterali extrapiramidali sono molto rari nei neonati e nei bambini piccoli ed eccezionali in soggetti adulti. Tali effetti scompaiono spontaneamente e completamente con la sospensione del trattamento.
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Sintomi
I sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza, disorientamento e manifestazioni extrapiramidali, specialmente nei bambini.
Trattamento
Non esiste un antidoto specifico per il domperidone ma, in caso di sovradosaggio, possono essere utili la lavanda gastrica e l'impiego di carbone attivo. Una stretta sorveglianza medica e una terapia di supporto sono raccomandate.
I farmaci anticolinergici e antiparkinsoniani possono essere utili nel controllo delle reazioni extrapiramidali.
Categoria farmacoterapeutica: Procinetici
Codice ATC: A03F A 03
Domperidone è un antagonista della dopamina con proprietà antiemetiche, domperidone non attraversa prontamente la barriera ematoencefalica. Nei pazienti in trattamento con domperidone, specialmente negli adulti, effetti collaterali di tipo extrapiramidale sono molto rari, ma domperidone favorisce il rilascio di prolattina dall’ipofisi. L’effetto antiemetico di domperidone può derivare dalla combinazione di effetti periferici (gastrocinetici) e antagonismo dei recettori dopaminergici nella “chemoreceptor trigger zone”, situata all’esterno della barriera ematoencefalica nell’area postrema. Gli studi nell’animale, insieme alle basse concentrazioni rilevate nel cervello, indicano un effetto prevalentemente periferico di domperidone sui recettori dopaminergici
Studi nell’uomo hanno dimostrato che domperidone per via orale aumenta la pressione dello sfintere esofageo inferiore, migliora la motilità antroduodenale e accelera lo svuotamento gastrico. Non ha effetti sulla secrezione gastrica.
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Assorbimento
In soggetti a digiuno, domperidone viene rapidamente assorbito dopo somministrazione per via orale, raggiungendo le concentrazioni plasmatiche di picco tra i 30 e i 60 minuti.
La bassa biodisponibilità assoluta del domperidone per via orale (circa il 15%) è dovuta ad un esteso metabolismo di “primo-passaggio” nella parete intestinale e nel fegato. Sebbene la biodisponibilità del domperidone risulti aumentata in soggetti normali quando assunto dopo un pasto, i pazienti con disturbi gastro-intestinali devono prendere il farmaco 15-30 minuti prima del pasto. Una ridotta acidità gastrica non compromette l'assorbimento di domperidone. La biodisponibilità orale non è ridotta da una precedente somministrazione concomitante di cimetidina e di bicarbonato di sodio. Il tempo al picco di assorbimento è leggermente ritardato e l'AUC è piuttosto aumentata quando il farmaco è assunto per via orale dopo un pasto.
Distribuzione
Il domperidone per via orale non mostra fenomeni di accumulo o di autoinduzione metabolica; dopo 90 minuti dalla somministrazione un livello di picco plasmatico di 21 ng/ml, dopo due settimane di somministrazione orale alla dose giornaliera di 30 mg, si è rivelato pressoché sovrapponibile a quello di 18 ng/ml ottenuto dopo la prima dose.
Domperidone si lega per 91-93% alle proteine plasmatiche.
Gli studi sulla distribuzione negli animali, eseguiti con farmaco radiomarcato, hanno evidenziato un'ampia distribuzione tissutale ma basse concentrazioni cerebrali. Piccoli quantitativi di farmaco attraversano la placenta nei ratti.
Metabolismo
Domperidone subisce un rapido ed esteso metabolismo epatico mediante idrossilazione e N-dealchilazione.
Studi di metabolismoin vitro con inibitori diagnostici indicano che il CYP3A4 è la forma del citocromo P-450 maggiormente coinvolta nella N-dealchilazione di domperidone, mentre CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 sono coinvolti nella idrossilazione aromatica di domperidone.
Escrezione
L’escrezione urinaria e fecale ammontano rispettivamente al 31% e al 66% della dose orale.
La proporzione di farmaco escreta immodificata è piccola (il 10% dell’escrezione fecale e circa l'1% dell’escrezione urinaria).
L'emivita plasmatica dopo una singola dose orale è di 7-9 ore nei volontari sani ma è prolungata in pazienti con grave insufficienza renale.
Effetti teratogeni sono stati visti nel ratto ad una dose tossica elevata per la madre (più di 40 volte la dose raccomandata per l’uomo). In topi e conigli non è stata osservata teratogenicità.
Motilium 10 mg compresse rivestite con film
Lattosio, amido di mais, povidone, sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina, diossido di silicio colloidale, carmellosa sodica, olio vegetale idrogenato, magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa, glicole propilenico.
Motilium 10 mg granulato effervescente
Aspartame, povidone, acido tartarico, mix aromi, sodio bicarbonato, saccarosio.
Motilium 1 mg/ml sospensione orale
Cellulosa microcristallina, carmellosa sodica, sorbitolo soluzione, metilparaidrossibenzoato, propilparaidrossibenzoato, saccarina sodica, polisorbato 20, acqua depurata.
Nessuna nota.
Motilium 10 mg compresse rivestite con film: 3 anni.
Motilium 10 mg granulato effervescente: 3 anni.
Motilium 1 mg/ml sospensione orale: 3 anni.
Motilium 10 mg compresse rivestite con film: conservare a temperatura ambiente.
Motilium 10 mg granulato effervescente: conservare in luogo fresco e asciutto. In particolari condizioni il granulato può presentarsi ingiallito e/o addensato; il fenomeno non determina variazioni sul titolo del principio attivo.
Motilium 1 mg/ml sospensione orale: conservare a temperatura ambiente.
Motilium 10 mg compresse rivestite con film: 30 compresse.
Motilium 10 mg granulato effervescente: 30 bustine.
Motilium 1 mg/ml sospensione orale: flacone da 200 ml - chiusura a prova di bambino.
Utilizzo del misurino: VERSARE LA SOSPENSIONE NELL’INCAVO INDICATO DALLA FRECCIA POSTA SUL MISURINO.
I fori sul misurino permettono la fuoriuscita della sospensione nel caso venisse versata erroneamente dalla parte opposta rispetto a quella indicata dalla freccia
Janssen-Cilag S.p.A.
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
Motilium 10 mg compresse rivestite con film – 30 compresse AIC n. 024953034
Motilium 10 mg granulato effervescente – 30 bustine AIC n. 024953174
Motilium 1 mg/ml sospensione orale – flacone 200 ml AIC n. 024953022.
Prima Autorizzazione:
Motilium 10 mg compresse rivestite con film: 06.06.81
Motilium 10 mg granulato effervescente: 01.03.89
Motilium 1 mg/ml sospensione orale: 06.06.81.
Rinnovo dell’Autorizzazione: 01.06.2000
Febbraio 2004