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MOVERIL 4 MG/2 ML SOSPENSIONE INIETTABILE
Una fiala contiene: tiocolchicoside 4 mg./2ml
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Soluzione iniettabile, per uso intramuscolare.
Esiti spastici di emiparesi, malattia di Parkinson e parkinsonismo da medicamenti, con particolare riguardo alla sindrome neurodislettica.
Lombosciatalgie acute e croniche, nevralgie cervicobrachiali, torcicolli ostinati, sindromi dolorose post-traumatiche e post-operatorie.
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Per via intramuscolare: 2 fiale nelle 24 ore o secondo prescrizione medica.
Paralisi flaccida, ipotonie muscolari.
Ipersensibilità al principio attivo e ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Gravidanza e allattamento (vedere sezione 4.6).
Si sconsiglia l’ uso del medicinale nei bambini.
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Nessuna nota.
Studi condotti nell’ animale hanno evidenziato effetti tossici a livello riproduttivo (vedere sezione 5.3). Nell’ uomo non esistono dati relativi all’ uso del tiocolchicoside durante la gravidanza. Pertanto non sono noti i rischi potenziali a livello di embrione e feto. In relazione a ciò tiocolchicoside non deve essere impiegato durante la gravidanza (vedere sezione 4.3).
Poiché il farmaco passa nel latte materno, l’ impiego durante l’ allattamento è controindicato.
Non sono disponibili dati su tali effetti.
Sebbene la comparsa di sonnolenza sia da considerarsi una evenienza molto rara, è comunque necessario tenere conto di questa possibilità.
A seguito della somministrazione per via intramuscolare sono stati segnalati rari casi di malessere, talora associati o meno ad ipotensione e/o perdita di conoscenza. E’ stata altresì raramente riportata la comparsa di uno stato di agitazione o obnubilamento passeggero dopo somministrazione parenterale. La possibile insorgenza di sonnolenza è molto rara (vedere sezione 4.7). Sempre a seguito di somministrazione intramuscolare sono state riportate raramente reazioni cutanee su base allergica incluso angioedema. In casi molto rari sono state segnalate reazioni anafilattiche, quali ipotensione o shock anafilattico vero e proprio.
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Non sono noti o sono stati riportati in letteratura casi di sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio si raccomandano comunque una attenta sorveglianza medica e la messa in atto di misure sintomatiche.
Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale – Codice ATC: M03BX05.
Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, glicoside naturale del colchico, dotato di attività miorilassante e privo di effetti curarosimili. In vitro il tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicerinergici stricninosensibili.
Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d’ azione glicinergico non può essere escluso. Le caratteristiche dell’ interazione con i recettori gabaergici sono qualitativamente e quantativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere 5.2).
In vivo le proprietà miorilassanti del tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio. La mancanza di effetto miorilassante del tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale.
Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato che il tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.
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Tiocolchicoside viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale: i suoi metaboliti sono tre. Le due forme circolanti principali sono tiocolchicoside aglicone e il derivato glucuronidato che è attivo. Il derivato attivo glucuronidato si ritrova anche dopo somministrazione intramuscolare.
Nell’ uomo il legame sieroproteico del tiocolchicoside èbasso (13%) e non dipendente dalla concentrazione terapeutica del tiocolchicoside, l’ albumina sierica è soprattutto coinvolta nel legame sieroproteico.
Dopo somministrazione orale nel volontario sano non viene trovato il tiocolchicoside come tale. Il metabolita attivo glucuronidato compare rapidamente nel plasma con un Tmax medio di 1 ora, e viene eliminato con una apparente emivita media finale di circa 7 ore.
Dopo somministrazione di una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside l’ area media sotto la curva (AUC) del metabolita attivo glucuronidato, che rispecchia l’ esposizione alle forme attive, èdi circa 126 ng.h/ml.
Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside C14 radioattivo il 79% della dose si ritrova nelle feci e il 20% nelle urine.
Dopo somministrazione intramuscolare singola nel volontario sano sono presenti sia il tiocolchicoside che il metabolita attivo glucuronidato. Il picco dei livelli plasmatici si raggiunge circa mezz’ ora dopo per il tiocolchicoside e 5 ore dopo per il suo metabolita attivo glucuronidato, l’ apparente emivita finale media di eliminazione è rispettivamente 1,5 – 1,9 ore e 9 ore.
Dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg di tiocolchicoside, l’ area media sotto la curva (AUC) di tiocolchicoside e del suo metabolita glucuronidato, che rispecchia l’ esposizione alle forme attiva, è di circa 500 ng.h/ml.
L’ apparente volume di distribuzione e la clearance sistemica del tiocolchicoside sono di circa 43 I e 19 l/h rispettivamente.
Il profilo di sicurezza del tiocolchicoside èstato valutato in vitro ed in vivo, dopo somministrazione intramuscolare e orale.
Dopo somministrazione orale per 6 mesi nel ratto (2 mg/Kg/die) e nella scimmia (2,5 mg/Kg/die) la tollerabilità del tiocolchicoside è risultata buona. Ugualmente buona è stata la tollerabilità nella scimmia dopo somministrazione intramuscolare per 4 settimane di dosi di 0,5 mg/Kg/die.
A dosi più elevate il tiocolchicoside, somministrato per via orale in acuto, in animali roditori e non roditori provoca diarrea e convulsioni. Dopo somministrazioni ripetute per via orale, tiocolchicoside provoca disturbi gastro-enterici (enteriti, emesi) ed emesi dopo somministrazione intramuscolare.
Nessun effetto sulla fertilità. Sono stati invece dimostrati effetti teratogeni e tossicità perinatale. Nessun effetto teratogeno è stato evidenziato alle dosi di 3 mg/Kg/die.
Alle dosi terapeutiche tiocolchicoside èprivo di potenziale mutageno.
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Nessuna nota. E’ possibile l’ associazione estemporanea in siringa di MOVERIL fiale con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B12) e complessi vitaminici B1, B6, B12.
4 anni.
Conservare nel confezionamento originale, per tenerlo al riparo dalla luce.
Astuccio da 6 fiale da 2 ml.
Nessuna particolare.
ACARPIA Serviços Farmaceuticos LDA
Rua dos Murcas, 88
9000 Funchal (Portogallo)
Rappresentante per l’ Italia:
PHARMAFAR S.r.l.
Corso Vittorio Emanuele II, 82 - Torino
AIC 035861018
12/2007
05/2010