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MOXONIDINA MYLAN GENERICS
Ogni compressa rivestite con film da 0.2 mg contiene 0.2 mg di Moxonidina e 94.5 mg di lattosio monoidrato.
Ogni compressa rivestite con film da 0.4 mg contiene 0.4 mg di Moxonidina e 94.3 mg di lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film.
Aspetto: le compresse sono rotonde, con un diametro di circa 6 mm. Le compresse rivestite con film da 0.2 mg sono rosa chiaro e le compresse rivestite con film da 0.4 mg sono rosa scuro.
Moxonidina Mylan Generics è indicata negli adulti nel trattamento dell’ipertensione essenziale da lieve a moderata.
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Posologia
Adulti
Il trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa di Moxonidina Mylan Generics, cioè con una dose di 0.2 mg di Moxonidina Mylan Generics al mattino. Se l’effetto terapeutico è insufficiente, dopo tre settimane, la dose può essere aumentata a 0.4 mg. La dose può essere somministrata come dose singola (da prendere al mattino) o in dosi suddivise (mattino e sera). Se i risultati sono ancora insufficienti, dopo altre tre settimane la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 600 mcg divisi tra il mattino e la sera. Non devono essere superate dosi singole di 0.4 mg e dosi giornaliere di 600 mcg .
Popolazioni speciali
Anziani
Se la funzionalità renale non è alterata, la dose raccomandata è la stessa che per gli adulti.
Compromissione renale
In pazienti con funzionalità renale moderatamente compromessa (Filtrazione glomerulare > 30 ml/min ma < 60 ml/min), la dose singola non deve superare i 0.2 mg e la dose giornaliera i 0.4 mg di Moxonidina Mylan Generics. Moxonidina Mylan Generics è controindicata nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (Filtrazione glomerulare < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.3).
Compromissione epatica
Non sono disponibili studi in pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Tuttavia, poiché Moxonidina Mylan Generics non subisce un esteso metabolismo epatico non ci si deve aspettare un importante influenza sulla farmacocinetica e la dose raccomandata nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata è la stessa dei pazienti adulti. Moxonidina Mylan Generics è controindicata in pazienti con gravi malattie epatiche (vedere 4.3).
Il trattamento non deve essere interrotto all’improvviso ma sospeso nell’arco di 2 settimane (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
Moxonidina Mylan Generics non deve essere somministrata a bambini ed adolescenti minori di 16 anni, poiché i dati disponibili sono insufficienti..
Metodo di somministrazione
Poiché l’assunzione concomitante di cibo non influenza la farmacocinetica della Moxonidina, Moxonidina Mylan Generics può essere assunta prima, durante o dopo i pasti. Le comprese devono essere ingerite con una sufficiente quantità di liquidi.
• Ipersensibilità a Moxonidina Mylan Generics o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Sindrome del nodo del seno o blocco seno-atriale
• Bradicardia (minore di 50 pulsazioni/minuto a riposo)
• Grave compromissione renale (Filtrazione glomerulare < 30 ml/min, concentrazione della creatinina sierica > 160 micromoli/l)
• Precedenti di edema angioneurotico
• Blocco atrio-ventricolare di II o III grado
• Aritmia maligna
• Insufficienza cardiaca
• Gravi malattie delle coronarie o angina pectoris instabile
• Gravi malattie epatiche.
Moxonidina Mylan Generics non deve essere usata a causa della mancanza di esperienza terapeutica in caso di:
- Claudicatio intermittens
- Morbo di Reynaud
- Morbo di Parkinson
- Disturbi epilettici
- Glaucoma
- Depressione
- Gravidanza o allattamento (vedere paragrafo 4.6)
- Bambini o adolescenti minori di 16 anni.
In pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata (Filtrazione glomerulare > 30 ml/min ma < 60 ml/min, concentrazione della creatinina sierica > 105 micromoli/l ma < 160 micromoli/l) l’effetto ipotensivo di Moxonidina Mylan Generics deve essere monitorato attentamente, in particolare all’inizio del trattamento. In questi pazienti è necessaria una accurata titolazione della dose.
Finora non sono stati osservati effetti da rebound sulla pressione sanguigna dopo la sospensione del trattamento con Moxonidina Mylan Generics. Tuttavia si consiglia di non smettere improvvisamente di prendere Moxonidina Mylan Generics, ma di sospenderla gradualmente nell’arco di 2 settimane. (Vedere al paragrafo 4.2).
Se Moxonidina Mylan Generics viene usata in associazione con un beta-bloccante, in caso di sospensione del trattamento, il beta-bloccante deve essere sospeso per primo e Moxonidina Mylan Generics solo dopo alcuni giorni, per evitare un aumento della pressione sanguigna da contro-regolazione.
Si consiglia estrema cautela quando Moxonidina Mylan Generics viene somministrata a pazienti con grave insufficienza cerebrovascolare, infarto recente del miocardio e disturbi circolatori periferici.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono prendere questo medicinale.
Vedere paragrafi 4.2 e 4.5.
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La co-somministrazione con altri antiipertensivi aumenta l’effetto ipotensivo di Moxonidina Mylan Generics.
Moxonidina Mylan Generics può potenziare l’effetto di anti-depressivi triciclici (evitare la prescrizione contemporanea), tranquillanti, alcool, sedativi ed ipnotici. L’effetto sedativo delle benzodiazepine può essere potenziato dalla contemporanea somministrazione di Moxonidina Mylan Generics. Moxonidina Mylan Generics diminuisce lievemente le funzioni cognitive quando co-somministrata con lorazepam.
Moxonidina Mylan Generics viene eliminata mediate secrezione tubulare. Non possono essere escluse interazioni con altri medicinali eliminati per escrezione tubulare (ad es. digitalici, insulina, sulfaniluree, derivati dai nitrati, agenti anti-reumatici, agenti ipolipemizzanti, allopurinolo, colchicina, probenecid, agenti anti-ulcera, estratti di tiroide). Tolazodina può ridurre l’effetto di Moxonidina Mylan Generics in modo dose-dipendente.
Raccomandazioni generali
Non si dispone di dati adeguati sull’uso di Moxonidina Mylan Generics in donne in gravidanza. Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere paragrafo 5.3)
Donne potenzialmente incinte/contraccezione in uomini e donne
Non si dispone di dati adeguati sull’uso di Moxonidina Mylan Generics in donne che possono essere incinte.
Gravidanza
Moxonidina Mylan Generics non deve essere usata durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente necessaria.
Allattamento
Moxonidina Mylan Generics viene escreta nel latte materno. Pertanto Moxonidina Mylan Generics non deve essere usata durante l’allattamento. Se la terapia con Moxonidina Mylan Generics è chiaramente necessaria, l’allattamento deve essere sospeso.
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare ed usare e macchinari. Tuttavia sono stati riportati capogiri e vertigini. Questo deve essere tenuto presente quando si effettuano queste attività.
Particolarmente all’inizio del trattamento sono stati descritti molto comunemente secchezza delle fauci, cefalea, astenia e capogiri. La frequenza e l’intensità di solito diminuiscono dopo somministrazioni ripetute.
| | Molto comuni (≥1/10) | Comuni (≥1/100, <1/10) | Non comuni (≥1/1000, <1/100) | Molto rari (<1/10.000) inclusi rapporti isolati |
| Disturbi psichiatrici | | Alterazione dei processi del pensiero | Depressione, ansia | |
| Patologie del sistema nervoso | Sonnolenza, cefalea, capogiri, sonnolenza | Disturbi del sonno | Sedazione | |
| Patologie gastrointestinali | | Nausea, stitichezza ed altri disturbi gastrointestinali | | |
| Patologie generali | Secchezza delle fauci | Astenia | Edema in differenti localizzazioni , debolezza delle gambe, angioedema, sincope, ritenzione idrica, anoressia, dolore alle paratiroidi | |
| Patologie renali ed urinarie | | | Ritenzione urinaria o incontinenza | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | | Reazioni allergiche della pelle | |
| Patologie epato-biliari | | | | Reazioni epatiche (epatite, colestasi) |
| Patologie dell’occhio | | | Sensazione di secchezza, prurito o bruciore agli occhi | |
| Patologie vascolari | | Vasodilatazione | Ipotensione, ipotensione ortostatica,parestesia delle estremità, Morbo di Raynaud, disturbi della circolazione periferica | |
| Patologie endocrine | | | Ginecomastia, impotenza e perdita delle libido | |
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Sulla base delle proprietà farmacodinamiche di Moxonidina Mylan Generics, negli adulti possono essere attesi i seguenti sintomi: sedazione, ipotensione, alterazione della regolazione ortostatica, bradicardia, secchezza delle fauci. In rari casi compaiono emesi ed aumento paradosso della pressione sanguigna.
In caso di grave sovradosaggio è consigliabile in particolare tenere sotto controllo i disturbi delle coscienza e la depressione respiratoria. Il trattamento consiste in misure che possono ridurre l’assorbimento come la lavanda gastrica (se subito dopo l’ingestione), somministrazione di carbone attivo e lassativi, altrimenti è sintomatico.
Non è noto alcun antidoto specifico. Oltre alle misure generali di supporto (liquidi per vie endovenosa, catecolamine), la fentolamina (alfa-2-bloccante) può, a seconda delle dosi, rendere in parte reversibili i sintomi del sovradosaggio da Moxonidina Mylan Generics. In caso do grave bradicardia si raccomanda l’uso di atropina.
Popolazioni speciali
E’ stato descritto il seguente caso di sovradosaggio involontario in un bambino di 2 anni: il bambino ha ingerito una quantità sconosciuta di Moxonidina Mylan Generics. La dose massima che ha potuto ingerire è stata di 14 mg. Il bambino ha presentato i seguenti sintomi:
sedazione, coma ipotensivo, miosi e dispnea. Lavanda gastrica, infusioni di glucosio, ventilazione meccanica e riposo hanno portata ad una completa scomparsa dei sintomi in 11 ore.
Classificazione farmacoterapeutica: antiipertensivi, agenti antiadrenergici ad azione centrale.
Codice ATC: C02AC05.
In vari modelli animali è stato dimostrato che Moxonidina possiede un potente effetto antiipertensivo. I dati sperimentali disponibili indicano che Moxonidina agisce a livello del sistema nervoso centrale (SNC).
Nel tronco encefalico, Moxonidina si lega selettivamente ai recettori dell’I1-imidazolina. Questi recettori sensibili all’imidazolina si trovano prevalentemente nel midollo rostrale ventrolaterale, un’area critica nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico periferico. L’effetto di questa interazione con questi recettori dell’I1-imidazolina sembra ridurre l’attività dei nervi simpatici. Questo è stato dimostrato per i nervi simpatici cardiaci, splacnici e renali.
Moxonidina differisce dagli altri antiipertensivi ad azione centrale per il fatto che di possedere solo una debole affinità per i recettori centrali alfa2-adrenergici rispetto all’affinità per i recettori dell’I1-imidazolina. I recettori alfa2-adrenergici sono considerati come la via metabolica intermedia che causa sedazione e secchezza delle fauci, gli effetti indesiderati più comunemente osservati con gli antiipertensivi ad azione centrale.
La pressione media sistolica e diastolica viene ridotta sia a riposo sia durante l’esercizio.
L’effetto di Moxonidina sulla mortalità e morbilità cardiovascolari non è noto.
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Assorbimento
Moxonidina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. Nell’uomo viene assorbito circa i 90% della dose orale. L’ingestione di cibo non ha effetti sulla farmacocinetica di Moxonidina. Non vi è un metabolismo di primo passaggio e la biodisponibilità è dell’88%.
Distribuzione
Solo circa il 7% della Moxonidina è legato alle proteine plasmatiche (Vdss = 1,8+0,4 l/kg). I livelli plasmatici di picco di Moxonidina vengono raggiunti in 30-180 minuti dopo la somministrazione di una compressa rivestita con film.
Biotrasformazione
Moxonidina viene metabolizzata al 10-20% principalmente in 4,5-deidro Moxonidina ed in un derivato dell’aminometanamidina, mediante apertura dell’anello imidazolico. L’effetto ipotensivo della 4,5-deidroMoxonidina è solo 1/10 e quello del derivato dell’aminometanamidina solo 1/100 di quello della Moxonidina.
Eliminazione
Moxonidina ed i suo metaboliti vengono quasi completamente eliminati per via renale. Più del 90% della dose viene eliminato nelle prime 24 ore attraverso i reni, mentre circa l’1% viene eliminato con le feci. L’escrezione cumulativa di Moxonidina immodificata è di circa il 50-75%. L’emivita eliminazione plasmatica è di 2,2-2,3 ore e l’emivita renale è di 2,6-2,8 ore.
Caratteristiche nei pazienti con compromissione renale
In pazienti con compromissione della funzionalità renale (Filtrazione glomerulare 30-60 ml/min), l’AUC aumenta dell’85% e la clearance è ridotta del 52%. In questi pazienti la dose deve essere adattata in modo che la dose massima giornaliera non superi i 0.4 mg e la dose singola i 0.2 mg.
Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (Filtrazione glomerulare < 30 ml/min), la clearance è ridotta del 68%. E l’emivita di eliminazione è prolungata fino a 7 ore. In questi pazienti Moxonidina Mylan Generics è controindicata (vedere paragrafi 4.3).
Popolazione pediatrica
Non sono stati condotti studi di farmacocinetica dei bambini.
I dati preclinici non hanno rivelato rischi per l’uomo sulla base di studi convenzionali con dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenetico.
Studi di tossicità riproduttiva non hanno effetti sulla fertilità e potenziale teratogenico.
Effetti embriotossici sono stati osservati in ratti a dosi superiori a 3 mg/kg/die ed in conigli a dosi superiori a 0,7 mg/kg/die. In uno studio perinatale e postatale in ratti, lo sviluppo e così pure la vitalità dei nati sono state influenzate a dosi superiori ad 1 mg/kg/die.
Nucleo della compressa
Lattosio monoidrato
Cropovidone (tipo A)
Povidone K25
Magnesio stearato
Film di rivestimento
Ipromellosa
Biossido di titanio (E171)
Macrogol 400
Ossido rosso di ferro (E172)
Non applicabile.
2 anni.
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
Confezioni in blister in PVC/PVDC/Al da 10, 28, 30, 50, 98 e 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.a.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
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Luglio 2010
Luglio 2010