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MOXONIDINA EG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 0,2, 0,3 o 0,4 mg di moxonidina Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film
Aspetto: Tutte le compresse sono rotonde, di circa 6 mm di diametro.
La compressa da 0.2 mg è rosa chiaro, la compressa da 0.3 mg è rosa e quella da 0.4 mg rosa scuro.
Ipertensione essenziale da lieve a moderata
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Adulti
Il trattamento deve essere iniziato con il dosaggio di Moxonidina più basso. Questo significa una dose giornaliera di 0.2 mg di moxonidina al mattino. Se l'effetto terapeutico è insufficiente, la dose può essere aumentata dopo tre settimane a 0.4 mg. Questa può essere somministrata come singola dose (da assumersi al mattino) o suddivisa come dose giornaliera (mattino e sera). Se i risultati sono ancora insufficienti dopo altre tre settimane, la dose può essere aumentata ulteriormente fino ad un massimo di 0.6 mg suddivisa in mattino e sera. La singola dose di 0.4 mg di Moxonidina e la dose giornaliera di 0.6 mg di Moxonidina non devono essere superate.
Una contemporanea assunzione di cibo non ha effetti sulla farmacocinetica della moxonidina che può essere assunta prima, durante o dopo i pasti. Le compresse devono essere assunte con sufficiente liquido.
La Moxonidina non deve essere somministrata ai bambini e adolescenti al di sotto dei 16 anni in quanto i dati terapeutici a disposizione risultano insufficienti.
Anziani
Ammesso che la funzione renale non sia compromessa, il dosaggio raccomandato è lo stesso come per gli adulti.
Insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale moderata (GFR>30 ml/min, ma < 60 ml/min), la singola dose non deve superare i 0,2 mg e la dose giornaliera non deve essere più di 0,4 mg di moxonidina. La moxonidina non va somministrata ai pazienti con grave insufficienza renale (GFR<30 ml/min) (vedere 4.3).
Insufficienza epatica
Nessuno studio è disponibile per i pazienti con funzionalità epatica compromessa. Comunque, poiché la moxonidina manca di un esteso metabolismo epatico, non v’è da aspettarsi alcuna maggiore influenza sulla farmacocinetica e la dose raccomandata è uguale per pazienti con lieve e moderata insufficienza epatica come per adulti. In pazienti con gravi epatopatie, la moxonidina è controindicata (vedere 4.3).
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente, ma sospeso lentamente in un periodo di due settimane (vedere anche paragrafo 4.4).
- Ipersensibilità alla moxonidina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Malattia del nodo del seno o blocco seno-atriale
- Bradicardia (al di sotto di 50 battiti/minuto a riposo)
- Grave insufficienza renale (GFR < 30 ml/min, concentrazione della creatinina serica > 160 micromol/l)
- Edema angioneurotico in anamnesi
- Blocco atrio-ventricolare di 2°o 3° grado
- Aritmia maligna
- Insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 4.4)
- Gravi coronaropatie o angina pectoris instabile
- Gravi epatopatie
A causa della mancanza di esperienza terapeutica la moxonidina non deve esser usata nei casi di:
- Claudicazione intermittente
- Malattia di Raynaud
- Morbo di Parkinson
- Epilessia
- Glaucoma
- Depressione
- Gravidanza o allattamento (vedere anche 4.6)
- Bambini e adolescenti sotto i 16 anni di età
Nei pazienti con insufficienza renale moderata (GFR>30 ml/min ma < 60 ml/min, concentrazione di creatinina sierica > 105 micromol/l ma < 160 micromol/l), l'effetto ipotensivo della Moxonidina deve essere strettamente monitorato, specialmente all'inizio del trattamento. In questi pazienti è necessaria una accurata titolazione della dose.
Sino ad ora non è stato osservato alcun effetto di rimbalzo (rebound) della pressione arteriosa dopo interruzione del trattamento con moxonidina. Comunque è consigliabile non interrompere bruscamente la somministrazione della moxonidina, ma diminuirne l’assunzione gradualmente in un periodo di due settimane. Vedere anche paragrafo 4.2.
Se la moxonidina è usata in combinazione con un beta-bloccante, in caso di interruzione del trattamento, il beta-bloccante deve essere interrotto per primo e la moxonidina solo dopo alcuni giorni al fine di evitare una un incremento pressorio di rimbalzo (rebound).
Estrema cautela deve essere posta quando la moxonidina è somministrata a pazienti con grave insufficienza cerebrovascolare, recente infarto del miocardio o disordini circolatori periferici.
In mancanza di dati clinici sulla sicurezza dei pazienti affetti da scompenso cardiaco moderato, la Moxonidina deve essere usata con cautela in tali pazienti.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit della Lapp-lattasi o da mal assorbimento del glucosio-galattosio, non devono assumere questo farmaco.
Vedere anche paragrafi 4.2 e 4.5.
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La contemporanea somministrazione di altri anti-ipertensivi aumenta l'effetto ipotensivo della moxonidina.
La moxonidina può potenziare l'effetto di antidepressivi triciclici (evitare la prescrizione simultanea), tranquillanti, alcool, sedativi ed ipnotici. L'effetto sedativo delle benzodiazepine può essere potenziato dalla concomitante somministrazione di moxonidina. La moxonidina diminuisce leggermente le funzioni cognitive in pazienti in cui è somministrata assieme al lorazepam.
La moxonidina è eliminata attraverso la secrezione tubulare. Interazioni con altri farmaci eliminati attraverso la secrezione tubulare (per esempio digitalici, insulina, sulfaniluree, derivati dei nitrati, agenti anti-reumatici, farmaci ipolipidemici, allopurinolo, colchicina, probenecid, farmaci anti-ulcera, estratti della tiroide) non possono essere escluse. La tolazodina può ridurre l’effetto della moxonidina in maniera dose dipendente.
Non si hanno adeguate informazioni circa l’uso della Moxonidina nelle donne in gravidanza. Studi su animali non hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. La moxonidina non deve essere utilizzata durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario.
Allattamento
La Moxonidina è escreta nel latte materno. Perciò, la Moxonidina non deve essere somministrata durante l'allattamento al seno. Se il trattamento con la Moxonidina si rendesse chiaramente necessario, l’allattamento al seno deve essere interrotto.
Non sono stati eseguiti studi sugli effetti sulla capacità di guidare ed usare macchinari. Comunque, sono stati segnalati sonnolenza e vertigini. Questo deve essere preso in considerazione quando si deve operare con macchinari.
Specialmente all’inizio del trattamento sono stati molto comunemente riportati fenomeni di secchezza delle fauci, cefalea, astenia e vertigini. La frequenza e l’intensità diminuiscono di solito dopo ripetute somministrazioni.
| | Molto comune (>1/10) | Comune (>1/100, <1/10) | Non comune (>1/1000, <1/100) | Molto raro (<1/10000, comprese segnalazioni isolate) |
| Disturbi psichiatrici | | Processi di alterazione del pensiero | Depressione, ansia | |
| Patologie del sistema nervoso | Sopore, cefalea, vertigini, sonnolenza | Disturbi del sonno | Sedazione | |
| Patologie gastrointestinali | | Nausea, costipazione e altre patologie gastrointestinali | | |
| Disordini generali | Secchezza delle fauci | Astenia | edema delocalizzato, debolezza degli arti inferiori, angioedema, sincope, ritenzione idrica, anoressia, dolore della parotide | |
| Patologie renali e urinarie | | | Ritenzione urinaria o incontinenza | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | | Reazioni allergiche della pelle | |
| Patologie epatobiliari | | | | Reazioni del fegato (epatite, colestasi) |
| Patologie dell’occhio | | | Sensazione di prurito secco o bruciore dell’occhio | |
| Patologie vascolari | | Vasodilatazione | Ipotensione, ipotensione ortostatica, parestesia delle estremità, sindorme di Raynaud, alterazione della circolazione periferica | |
| Patologie endocrine | | | Ginecomastia, impotenza e perdita della libido | |
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È stato riportato il seguente caso di sovradosaggio involontario in un bambino di due anni:
Il bambino aveva ingerito una quantità non nota di moxonidina. La dose massima di moxonidina che poteva essere stata assunta era di 14 mg. Il bambino ha accusato i seguenti sintomi:
Sedazione, coma, ipotensione, miosi e dispnea.
Lavaggio gastrico, infusioni di glucosio, respirazione artificiale e riposo hanno portato alla scomparsa completa dei sintomi nel giro di 11 ore.
In base alle proprietà farmacodinamiche della Moxonidina, negli adulti possono essere attese le seguenti reazioni: sedazione, ipotensione, disregolazione ortostatica, bradicardia, secchezza delle fauci. In casi rari possono manifestarsi emesi ed un aumento paradossale della pressione del sangue.
In caso di grave sovradosaggio, è consigliabile, in particolare, l'osservazione delle alterazioni della coscienza e della depressione respiratoria.
Il trattamento che è comunque sintomatico consiste in misure atte a ridurre l'assorbimento come la lavanda gastrica (se poco dopo l'ingestione), la somministrazione di carbone attivo e di lassativi. Non è noto alcun antidoto specifico. A parte misure generali di supporto (liquidi per endovena, catecolamine), la fentolamina (un alfa2-bloccante) può, a seconda della dose, invertire una parte dei sintomi da sovradosaggio della moxonidina. In casi di grave bradicardia, è raccomandata l’atropina.
Categoria farmacoterapeutica: Antiipertensivi, agenti antiadrenergici ad azione centrale
Codice ATC: C02AC05
In vari modelli animali è stato evidenziato che la moxonidina ha un forte effetto ipotensivo. I dati sperimentali disponibili indicano che il sito di azione della moxonidina è localizzato nel sistema nervoso centrale (SNC).
Nel tronco encefalico, la moxonidina si lega selettivamente ai recettori I1- imidazolinici. Questi recettori imidazolino-sensibili si trovano prevalentemente nel midollo rostrale ventrolaterale, un'area che gioca un ruolo importante nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico.
L'effetto di questa interazione con questi recettori I1-imidazolinici sembra essere la riduzione dell'attività dei nervi simpatici. Ciò è stato dimostrato per i nervi simpatici cardiaci, splancnici e renali. La moxonidina differisce dagli altri farmaci ipertensivi attivi a livello centrale nel fatto che, ha solo una debole affinità per i recettori centrali alfa2-adrenergici, paragonata alla affinità per i recettori I1-imidazolinici. La stimolazione dei recettori alfa2-adrenergici è considerata essere la causa della sedazione e secchezza delle fauci, i più comuni effetti indesiderati provocati dagli antiipertensivi attivi a livello centrale.
La pressione sistolica e diastolica media è ridotta sia a riposo che durante l'esercizio.
Gli effetti della moxonidina sulla mortalità e morbilità cardiovascolare sono attualmente sconosciuti.
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Assorbimento
La moxonidina è assorbita rapidamente dopo somministrazione orale.
Nell'uomo, viene assorbito circa il 90% di una dose orale. L'ingestione di cibo non ha effetti sulla farmacocinetica della moxonidina. Non c'è metabolismo di primo passaggio e la biodisponibilità è l'88%.
Distribuzione
Solo circa il 7% della moxonidina è legata alle proteine plasmatiche umane (Vdss = 1.8 + 0.4 l/kg). Il picco dei livelli plasmatici è raggiunto a 30-180 minuti dopo la somministrazione di una compressa rivestita con film.
Metabolismo
Il 10-20% della moxonidina è metabolizzata prevalentemente a 4,5-deidromoxonidina e ad un derivato della aminometanamidina per apertura dell'anello imidazolinico. L'effetto ipotensivo della 4,5 deidromoxonidina è solo 1/10, e quello del derivato della aminometanamidina è meno di 1/100 di quello della moxonidina.
Escrezione
La moxonidina e i suoi metaboliti sono quasi interamente eliminati per via renale. Più del 90% della dose è eliminata nelle prime 24 ore per via renale, mentre circa l'1% è eliminato con le feci. L'escrezione cumulativa della moxonidina immodificata è circa il 50-75%. La media dell’emivita di eliminazione plasmatica è di 2.2 - 2.3 ore e l'emivita renale è di 2.6 - 2.8 ore.
Nei pazienti con insufficienza renale moderata (GFR compresa fra 30 – 60 ml/min), l'AUC aumenta dell'85% e la clearance si riduce del 52%. La dose deve essere adattata in questi pazienti così che la massima dose giornaliera non sia superiore a 0.4 mg e il massimo per singola dose non superiore a 0.2 mg.
Nei pazienti con grave insufficienza renale (GFR < 30 ml/min), la clearance è ridotta al 68% e l’emivita di eliminazione è prolungata fino a 7 ore. In questi pazienti la moxonidina è controindicata (vedere 4.3).
Farmacocinetica nei bambini
Nessuno studio farmacocinetico è stato eseguito sui bambini.
Sulla base di studi convenzionali di tossicità ripetuta, genotossicità, e potenziale carcinogeno, i dati preclinici non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo.
Gli studi di tossicità riproduttiva non hanno rivelato alcun effetto sulla fertilità né potenziale teratogeno. Sono stati osservati effetti embriotossici nei ratti, con dosaggi superiori a 3 mg/kg/die e nei conigli a dosi superiori a 0.7 mg/kg/die. In uno studio peri-e post-natale nei ratti, sia lo sviluppo che la vitalità della progenie risultavano influenzati a dosi superiori a 1 mg/kg/die.
Vedere anche 4.6.
Nucleo della compressa:
lattosio monoidrato
crospovidone povidone K25
magnesio stearato
Rivestimento:
ipromellosa
titanio diossido (E171)
macrogol 400
ferro ossido rosso (E172)
Non pertinente.
2 anni (solo 0,2 mg) 3 anni (0,3 mg e 0,4 mg)
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blister in PVC/PVDC/alluminio. Confezioni da 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40, solo in confezioni per ospedali) compresse rivestite con film.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
EG S.p.A., Via D. Scarlatti, 31- 20124 – Milano – Italia
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 10 cpr AIC n 036677019/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 20 cpr AIC n 036677021/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 28 cpr AIC n 036677033/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 30 cpr AIC n 036677045/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 50 cpr AIC n 036677058/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 56 cpr AIC n 036677324/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 98 cpr AIC n 036677060/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 100 cpr AIC n 036677072/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (20x20) AIC n 036677084/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (10x40) AIC n 036677096/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 10 cpr AIC n 036677108/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 20 cpr AIC n 036677110/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 28 cpr AIC n 036677122/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 30 cpr AIC n 036677134/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 50 cpr AIC n 036677146/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 56 cpr AIC n 036677348/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 98 cpr AIC n 036677159/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 100 cpr AIC n 036677161/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (20x20) AIC n 036677173/M
MOXONIDINA EG “0,3 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (10x40) AIC n 036677185/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 10 cpr AIC n 036677197/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 20 cpr AIC n 036677209/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 28 cpr AIC n 036677211/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 30 cpr AIC n 036677223/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 50 cpr AIC n 036677235/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 56 cpr AIC n 036677336/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 98 cpr AIC n 036677247/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 100 cpr AIC n 036677250/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (20x20) AIC n 036677262/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 400 cpr (10x40) AIC n 036677274/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 7 cpr AIC n 036677300/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 7 cpr AIC n 036677312/M
MOXONIDINA EG “0,2 mg compresse rivestite con film” 14 cpr AIC n 036677286/M
MOXONIDINA EG “0,4 mg compresse rivestite con film” 14 cpr AIC n 036677298/M
17 Gennaio 2006
Gennaio 2007