Mupiskin
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

MUPISKIN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

100 g di unguento contengono:

Principio attivo:

Mupirocina        2 g

Per gli eccipienti, vedere sez. 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Unguento bianco, traslucido, idrosolubile, per uso cutaneo.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

MUPISKIN è indicato per il trattamento topico delle piodermiti primitive e secondarie.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Applicare una piccola quantità di MUPISKIN sulla zona interessata, fino a 3 volte al giorno per un periodo variabile fino a 10 giorni, in funzione della risposta. È possibile coprire l'area trattata con un bendaggio occlusivo. I pazienti che non mostrano una risposta clinica entro 7 giorni dovrebbero essere rivalutati; di norma la durata del trattamento non dovrebbe essere estesa oltre i 10 giorni.

Non sono richieste particolari precauzioni per la somministrazione a bambini o anziani.

Il prodotto residuo alla fine del trattamento deve essere eliminato.

Non mescolare con altre preparazioni poichè c’è un rischio di diluizione che comporta una riduzione nell’attività antibatterica ed una potenziale perdita di stabilità della mupirocina nell’unguento.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

La mupirocina unguento non deve essere somministrata a pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Malattie renali, in caso di compromissione dell'integrità della pelle.

Evitare l'uso del prodotto in gravidanza e, in caso di capezzolo che presenti lacerazioni, durante l'allattamento.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Pazienti anziani: non vi sono restrizioni a meno che le condizioni del paziente trattato non comportino un assorbimento del macrogol e in presenza di insufficienza renale di grado moderato o severo.

La mupirocina in questa formulazione unguento non è indicata:

-    per l’uso oftalmico

-    per l’uso intranasale (nei neonati e nei bambini)

-    per l’impiego in associazione con cannule

-    nel sito di incannulamento della vena centrale

In caso di applicazione di MUPISKIN sul viso, evitare il contatto con gli occhi. Se si dovesse verificare un contatto accidentale, si consiglia di lavare abbondantemente gli occhi con acqua, fino ad eliminare gli eventuali residui di unguento.

Il macrogol, eccipiente contenuto in MUPISKIN può essere assorbito attraverso ferite aperte e pelle non integra ed è escreto per via renale.

Pertanto, come altri unguenti contenenti macrogol, anche MUPISKIN non deve essere utilizzato in condizioni che consentano un largo assorbimento sistemico di macrogol, specialmente in presenza di insufficienza renale di grado moderato o grave. Evitare la somministrazione in pazienti nefropatici.

Nel caso raro di una possibile reazione di sensibilizzazione o di irritazione locale di seria entità che si verifichi con l’uso di mupirocina unguento, si dovrebbe interrompere il trattamento con MUPISKIN e passare ad un trattamento alternativo per le infezioni.

Come per altri antibiotici, l'uso prolungato può determinare l'insorgenza  di ceppi batterici resistenti.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non si sono osservate interazioni tra MUPISKIN e gli altri farmaci.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non sono disponibili dati sufficienti nell’impiego in gravidanza. Gli studi negli animali hanno evidenziato che MUPISKIN è privo di effetti sul feto o sulla funzione riproduttiva.

Tuttavia è opportuno evitare l'uso del prodotto in gravidanza.

Non sono disponibili dati sufficienti nell’impiego durante l’allattamento.  In caso di applicazione su un capezzolo che presenti una lacerazione, fino al termine del trattamento l'eiezione del latte dal seno interessato deve essere effettuata manualmente e il latte così ottenuto va eliminato. Il prodotto dovrebbe essere usato con cautela durante l'allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non si sono osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le reazioni avverse sono elencate di seguito per organo, apparato/sistema e per  frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), compresi i casi isolati. Le reazioni avverse non comuni sono state identificate dai dati aggregati di tollerabilità provenienti dalla popolazione di 1573 pazienti trattati nel corso di 12 studi clinici. Le reazioni avverse molto rare sono state identificate soprattutto sulla base dei dati ottenuti nel corso dell’esperienza successiva all’immissione in commercio e pertanto si basano sulla frequenza di segnalazione piuttosto che sulla frequenza reale.

Disturbi del sistema immunitario:

Molto raro: sono state riportate reazioni  allergiche sistemiche con MUPISKIN unguento.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:

Comune: bruciore localizzato nell’area di applicazione.

Non comune: prurito, eritema, dolore pungente e secchezza localizzata nell’area di applicazione. Reazioni di sensibilizzazione cutanea alla mupirocina o all’unguento base.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non si prevedono problemi da sovradosaggio con MUPISKIN.

Nel caso si dovessero manifestare e fossero accompagnati da una reazione locale di grado severo, si consiglia di effettuare un lavaggio accurato della zona interessata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antibiotici e chemioterapici per uso dermatologico – Codice ATC: D06AX09

La mupirocina è un nuovo antibiotico per uso topico di origine naturale prodotto per fermentazione dello Pseudomonas Fluorescens,  attivo contro i microorganismi responsabili della maggioranza delle infezioni della pelle.

La mupirocina inibisce la sintesi della isoleucil-tRNA sintetasi batterica, pertanto arresta la sintesi proteica a livello batterico.

La sua struttura chimica è unica tra gli altri antibiotici usati in clinica con i quali, per questa ragione, non mostra resistenza crociata.

La mupirocina mostra un basso rischio di selezione di batteri resistenti se usata secondo le modalità di prescrizione.

La mupirocina unguento  ha proprietà batteriostatiche alle minime concentrazioni inibenti (MIC), ma diventa battericida per le alte concentrazioni che si raggiungono dopo applicazione topica.

In seguito a somministrazione endovenosa ed orale la mupirocina è rapidamente metabolizzata ad acido monico inattivo.

Attività

In particolare è attivo contro gli stafilococchi, compresi i ceppi meticillino-resistenti e, come conseguenza delle alte concentrazioni (20.000 mcg/ml) ottenibili dopo applicazione topica, è attivo in clinica anche contro molti batteri Gram-negativi. Lo spettro di attività in vitro è riportato nella Tabella 1.

TABELLA 1

Mupirocina - Spettro di attività in vitro

                                                                                                                        MIC (mcg/ml)

Aerobi Gram positivi:

Staphylococcus aureus(compresi i ceppi produttori di  b-lattamasi e

ceppi meticillino-resistenti)                                                                                ≤  0.25

Staphilococcus epidermidis                                                                          0.12

Altri Stafilococchi coagulasi negativi (compresi i ceppi meticillino-resistenti)     ≤ 0.5

Streptococcus species                                                                                0.12-1.0

Bacillus subtilis                                                                                             0.12

Corynebacterium hofmannii                                                                          64

Listeria monocytogenes                                                                               8.0

Anaerobi Gram positivi:

Peptostreptococcus anaerobius                                                                    32

Clostridium difficile                                                                                      32

Clostridium sporogenes                                                                                32

                                                                                                              MIC (mcg/ml)

Anaerobi Gram negativi:

Haemophilus influenzae                                                                               0.12

Neisseria gonorrhoeae                                                                                 0.05

Neisseria meningitidis                                                                             <   0.05

Moraxella (Branhamella) catarrhalis                                                        0.2

Pasteurella multocida                                                                                 0.25

Escherichia coli                                                                                           128

Klebsiella pneumoniae                                                                                 128

Proteus mirabilis                                                                                         128

Proteus vulgaris                                                                                            64

Enterobacter cloacae                                                                                     64

Enterobacter aerogenes                                                                               128

Citrobacter freundii                                                                                      128

Breakpoints

I breakpoints della mupirocina sono : S≤ 4 mcg/ml, R≥ 8 mcg/ml.

Sensibilità

Sensibili

Staphylococcus aureus*

Staphylococcus epidermidis*

Staphylococchi coagulasi negativi*

Streptococchi spp*

Haemophylus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

*L’efficacia clinica è stata dimostrata per gli isolati sensibili nelle indicazioni cliniche approvate.

Range di resistenza

0-23%

Insensibili

Corynebacterium spp.

Enterobacteriaceae

Bacilli Gram negativi non fermentanti

Micrococcus spp.

Anaerobi

Resistenza crociata

La mupirocina non ha evidenziato resistenza crociata con altri antibatterici noti.

Meccanismo di resistenza

E’ stato dimostrato che un basso livello di resistenza negli Staphylococchi ( MIC 8-256 mcg/ml) è dovuto a modificazioni nell’enzima batterico  isoleucil-tRNA sintetasi. E’ stato dimostrato che un alto livello di resistenza negli Staphylococchi ( MIC≥512 mcg/ml) è dovuto ad una distinta isoleucil-tRNA sintetasi batterica codificata da un plasmide. La resistenza intrinseca negli organismi Gram negativi come le Enterobatteriacee potrebbe essere dovuta ad una scarsa penetrazione all’interno della cellula batterica.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

L’assorbimento della mupirocina attraverso la cute intatta è scarso. Tuttavia qualora essa venga assorbita (ad esempio attraverso la cute lacerata/malata) o sia somministrata per via sistemica, è metabolizzata nel metabolita microbiologicamente inattivo acido monico e rapidamente escreta.

Escrezione

La mupirocina è rapidamente eliminata dal corpo attraverso la trasformazione nel suo metabolita inattivo acido monico che viene escreto principalmente dal rene (90%).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Non sono emersi ulteriori elementi di carattere tossicologico, rilevanti per la somministrazione clinica.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Macrogol 400

Macrogol 3350


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non note.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare al di sopra di 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Il contenitore è un tubo in alluminio rivestito di resina epossidica chiuso con un tappo di polipropilene.

Tubo da 15 g


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere Sezione 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Glaxo Allen S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona

Concessionario per la vendita: Mastelli s.r.l. - Via Bussana Vecchia, 32 - 18038 Sanremo (IM)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MUPISKIN 2% UNGUENTO – 1 tubo da 15 g                                A.I.C.: 028979019


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

25.10.95/25.10.00


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/06/2004