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MuscoRil 4 mg capsule rigide MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile
per uso intramuscolare
MuscoRil 4 mg capsule rigide
Ogni capsula contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg
MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare
Ogni fiala contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg
Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1
Capsule rigide Capsule trasparenti contenenti il granulare Soluzione
iniettabile per uso intramuscolare Fiale di vetro da 2 ml contenenti una
soluzione limpida, di colore giallo.
Esiti spastici di emiparesi, malattia di Parkinson e parkinsonismo da
medicamenti, con particolare riguardo alla sindrome neurodislettica.
Lombo-sciatalgie acute e croniche, nevralgie cervico-brachiali,
torcicolli ostinati, sindromi dolorose post-traumatiche e
post-operatorie.
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Per via orale: 2 capsule dopo i pasti principali (es 2 capsule a
pranzo e 2 capsule a cena) o secondo diversa prescrizione medica. Per
via intramuscolare: 2 fiale nelle 24 ore o secondo diversa prescrizione
medica. Non si consiglia l'uso di tiocolchicoside nei bambini al di
sotto di 15 anni.
Paralisi flaccida, ipotonie muscolari. Ipersensibilità nota a
tiocolchicoside o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza e
allattamento (vedere paragrafo 4.6).
La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di diarrea a
seguito di somministrazione orale. Tiocolchicoside può far precipitare crisi
epilettiche in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni.
Occorre monitorare il paziente a causa di episodi di sincope vasovagale dopo
somministrazione per via intramuscolare (vedi paragrafo 4.8 Effetti
indesiderati)
Le capsule contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con
deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di
glucosio/galattosio.
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Non sono stati effettuati studi di interazione
Studi condotti nell'animale hanno evidenziato una tossicità riproduttiva
(vedere paragrafo 5.3). Nell'uomo non esistono dati relativi all'uso di
tiocolchicoside durante la gravidanza. Pertanto non sono noti i rischi
potenziali a livello di embrione e feto. In relazione a ciò tiocolchicoside è
controindicato in gravidanza (vedere 4.3 ). Poiché il farmaco passa nel latte
materno, l'impiego durante l'allattamento è controindicato.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari. Sebbene la comparsa di sonnolenza sia da considerarsi una evenienza
molto rara, è comunque necessario tenere conto di questa possibilità, quando si
guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
- Disturbi del sistema immunitario Rari: angioedema Molto rari: reazioni
anafilattiche quali prurito, orticaria, ipotensione e shock anafilattico dopo
somministrazione intramuscolare Patologie del sistema nervoso Rari: agitazione
e obnubilamento passeggero, malessere associato o meno a sincope vasovagale
nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare. Molto rari:
sonnolenza (vedere 4.7).
- Patologie gastrointestinali Rari: diarrea (vedere paragrafo 4.4),
gastralgia, nausea, vomito e pirosi dopo somministrazione orale Patologie della
cute e del tessuto sottocutaneo Rari: reazioni cutanee allergiche
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Non sono noti o sono stati riportati in letteratura casi di sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio si raccomandano comunque una attenta sorveglianza
medica e la messa in atto di misure sintomatiche (vedere paragrafo 5.3).
Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale. Codice
ATC: M03BX05. Tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del
colchicoside, dotato di attività farmacologica miorilassante. In vitro
tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici
stricninosensibili. Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista
del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a
livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche
se il meccanismo d'azione glicinergico non può essere escluso. Le
caratteristiche dell'interazione con i recettori gabaergici sono
qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo
metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere 5.2). In
vivo le proprietà miorilassanti di tiocolchicoside e del suo metabolita
principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel
coniglio. La mancanza di effetto miorilassante di tiocolchicoside nel ratto
spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale. Inoltre studi
elettroencefalografici hanno dimostrato che tiocolchicoside e il suo
metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.
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Tiocolchicoside viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale: i
suoi metaboliti sono tre. Le due forme circolanti principali sono
tiocolchicoside aglicone e il derivato glucuronidato che è attivo. Il derivato
attivo glucuronidato si ritrova anche dopo somministrazione intramuscolare.
Nell'uomo il legame sieroproteico di tiocolchicoside è basso (13%) e non
dipendente dalla concentrazione terapeutica di tiocolchicoside, l'albumina
sierica è soprattutto coinvolta nel legame sieroproteico. Dopo
somministrazione orale nel volontario sano non viene ritrovato tiocolchicoside
come tale. Il metabolita attivo glucuronidato compare rapidamente nel plasma
con un Tmax medio di 1 ora, e viene eliminato con una apparente emivita media
finale di circa 7 ore. Dopo somministrazione di una singola dose orale di 8 mg
di tiocolchicoside l'area media sotto la curva (AUC) del metabolita attivo
glucuronidato, che rispecchia l'esposizione alle forme attive, è di circa 126
ng.h/ml. Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside C14 radioattivo il 79%
della dose si ritrova nelle feci e il 20% nelle urine.
Dopo somministrazione intramuscolare singola nel volontario sano sono
presenti sia tiocolchicoside che il metabolita attivo glucuronidato. Il picco
dei livelli plasmatici si raggiunge circa mezz'ora dopo per tiocolchicoside e 5
ore dopo per il suo metabolita attivo glucuronidato, l'apparente emivita finale
media di eliminazione è rispettivamente 1,5-1,9 ore e 9 ore. Dopo
somministrazione intramuscolare di 8 mg di tiocolchicoside, l'area media sotto
la curva (AUC) di tiocolchicoside e del suo metabolita glucuronidato, che
rispecchia l'esposizione alle forme attive, è di circa 500 ng.h/ml. L'apparente
volume di distribuzione e la clearance sistemica di tiocolchicoside sono di
circa 43 l e 19 l/h rispettivamente.
Il profilo di sicurezza di tiocolchicoside è stato valutato in vitro e in
vivo, dopo somministrazione intramuscolare e orale. Dopo somministrazione
orale per 6 mesi nel ratto (2 mg/Kg/die) e nella scimmia (2,5 mg/Kg/die) la
tollerabilità di tiocolchicoside è risultata buona. Ugualmente buona è stata
la tollerabilità nella scimmia dopo somministrazione intramuscolare per 4
settimane di dosi di 0,5 mg/kg/die. A dosi più elevate tiocolchicoside,
somministrato per via orale in acuto, in animali roditori e non roditori
provoca diarrea e convulsioni. Dopo somministrazioni ripetute per via orale,
tiocolchicoside provoca disturbi gastro-enterici (enteriti, emesi) ed emesi
dopo somministrazione intramuscolare. Nessun effetto sulla fertilità. Sono
stati invece dimostrati effetti teratogeni e tossicità perinatale. Nessun
effetto teratogeno è stato evidenziato alle dosi di 3 mg/Kg/die. Alle dosi
terapeutiche tiocolchicoside è privo di potenziale mutageno.
MuscoRil 4 mg capsule rigide
lattosio, amido, magnesio stearato, gelatina (eccipiente dell'involucro).
MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare
sodio cloruro, acido cloridrico 1M q.b. a pH = 6,0, acqua p.p.i. q.b. a 2 ml
Nessuna nota. �ˆ possibile l'associazione estemporanea in siringa di
MuscoRil fiale con specialità per somministrazione parenterale contenenti:
tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico,
acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina
(vitamina B12) e complessi vitaminici B1, B6 e B12.
MuscoRil 4 mg capsule rigide: 5 anni. MuscoRil 4 mg soluzione iniettabile:
3 anni.
MuscoRil 4 mg capsule rigide
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
MuscoRil 4 mg capsule rigide - 20 capsule.
-Astuccio di cartone contenente 2 blister di 10 capsule ciascuno
MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 6 fiale da 2
ml.
-Astuccio di cartone contenente 6 fiale di vetro bianco di tipo I da 2 ml
Nessuna istruzione particolare
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano
MuscoRil 4 mg capsule rigide:
...............................................................AIC n.
015896020 MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare:
.........AIC n. 015896018
Rinnovo: 01.06.2005
Gennaio 2008