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NAPREBEN
Una capsula contiene:
Principio attivo: naprossene betainato sodico 275 mg 550 mg.
Una supposta contiene:
Principio attivo: naprossene betainato sodico 275 mg 550 mg.
100 g di gel contengono:
Principio attivo: naprossene betainato sodico 10 g.
Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Capsule rigide per uso orale.
Supposte per uso rettale.
Gel per uso cutaneo.
Per capsule e supposte: osteoartrosi (artriti degenerative); spondilite anchilosante; artropatia gottosa; varie forme di reumatismo extra-articolare (lomboscialtagie, mialgie, nevralgie, sindromi radicolari, periartriti, fibromiositi), artrite reumatoide.
Per il gel: mialgie; lombalgie; torcicollo; fibromiositi; borsiti; tendiniti; tenosinoviti; periartriti; contusioni; strappi muscolari; distorsioni; ematomi; edemi ed infiltrati traumatici.
Coadiuvante di terapie ortopediche e riabilitative.
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La posologia d’attacco proposta per via orale è di 550-1100 mg/die suddivisa in due dosi al mattino al momento della colazione e la seconda durante la cena o in una dose durante il pasto di mezzogiorno o della sera. Per ottenere il miglioramento della sintomatologia algica acuta conseguente ad affezioni acute e croniche dell’apparato muscoloscheletrico, la terapia può essere continuata con dosi di 275-550 mg al giorno e prolungata a seconda del giudizio medico.
Via topica: 3 applicazioni giornaliere.
Supposte: 1-2 supposte da 550 mg al giorno.
Nei soggetti anziani e in genere nei soggetti più a rischio (epato-nefropazienti) la dose deve essere esattamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace di NAPREBEN capsule o supposte per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
• Il farmaco non va somministrato nei pazienti con: ipersensibilità accertata o presunta verso naprossene e naprossene sodico, ulcera gastroduodenale in atto.
• A causa della possibilità di suscitare reazioni allergiche crociate, NAPREBEN è controindicato in pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei inducono reazioni allergiche: (asma, orticaria o rinite).
• Gravidanza accertata o presunta e allattamento.
• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
• Severa insufficienza cardiaca.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace di NAPREBEN capsule o supposte per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Alcuni pazienti trattati con naprossene hanno presentato emorragie gastrointestinali, occasionalmente anche gravi ed ulcera peptica. Tali manifestazioni sono rare; tuttavia, in pazienti con affezioni infiammatorie acute o croniche del tratto gastrointestinale, in atto o pregresse, o in soggetti che abbiano lamentato disturbi gastrointestinali, a seguito dell’impiego di altri farmaci antiinfiammatori, il trattamento col farmaco dovrebbe essere effettuato solo sotto stretto controllo medico. I pazienti con funzionalità cardiaca, epatica o renale fortemente ridotta devono essere trattati con cautela e, specie in caso di trattamenti prolungati, è opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio. NAPREBEN è sconsigliato se la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml/min.
Si consiglia di assumere NAPREBEN a stomaco pieno, con abbondanti dosi di liquido. Come per altri farmaci antiinfiammatori non steroidei NAPREBEN va usato con cautela in pazienti con manifestazioni allergiche in atto o all’anamnesi, in quanto può determinare broncospasmo, asma e altri fenomeni allergici.
Si suggerisce di sospendere la terapia con NAPREBEN per os 48 ore prima delle prove di funzionalità surrenale.
Evitare l’impiego del gel sulle ferite. L’uso, specialmente se prolungato, del prodotto per uso topico può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
Per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilità o di fotosensibilizzazione, evitare l’esposizione alla luce solare diretta, compreso il solarium, durante il trattamento con NAPREBEN Gel e nelle due settimane successive.
L’uso di NAPREBEN, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di NAPREBEN dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
L’uso di NAPREBEN deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Anziani
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione
Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono bassa dose di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono NAPREBEN il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8).
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS per uso sistemico sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso sistemico dei coxib e di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Sebbene alcuni dati suggeriscono che l’uso di naprossene (1000 mg/die) può essere associato a un più basso rischio, alcuni rischi non possono essere esclusi.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con naprossene per uso sistemico soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Sicurezza cutanea dei FANS
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. NAPREBEN deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
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Va posta particolare attenzione all’uso contemporaneo di NAPREBEN con altri antiinfiammatori non steroidei e con anticoagulanti di tipo cumarinico che aumentano il tempo di protrombina e diminuiscono l’aggregazione piastrinica. Si sconsiglia l’uso contemporaneo di acido acetilsalicilico. I pazienti che ricevono contemporaneamente a NAPREBEN gli idantoinici o i sulfamidici devono essere attentamente controllati.
Non è escluso il potenziamento dell’effetto degli anticoagulanti e degli ipoglicemizzanti orali. Il probenecid ritarda la clearance plasmatica incrementando significativamente i livelli plasmatici del farmaco.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS nelle formulazioni sistemiche possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (p.es. pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la cosomministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della cicloossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono NAPREBEN capsule o supposte in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Il farmaco è controindicato in gravidanza accertata o presunta e allattamento. V. sezione 4.3.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre- e postimpianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
• il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
• la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Dalle prove eseguite non sono emerse azioni a livello centrale che influenzino le capacità attentive ed i riflessi. Si consiglia, comunque, di porre particolare attenzione nella guida di autoveicoli o nell’utilizzo di macchinari, dopo l’assunzione, specialmente a dosi elevate.
Di più comune osservazione sono quelli a carico dell’apparato gastrointestinale: possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di naprossene sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite, morbo di Crohn, pirosi gastrica (vedi sezione 4.4); generalmente di modesta entità e di spontanea remissione, riducendo la posologia e sospendendo il farmaco. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Più raramente sono stati segnalati disturbi a carico del S.N.C. quali: cefalea, sonnolenza, vertigini, stordimento.
A carico della cute si è osservato: prurito, ecchimosi, eruzioni cutanee, angioedema, reazioni bollose includenti: sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).
A carico del sistema cardiovascolare: tachicardia, dispnea, edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Sporadicamente si sono verificate: modificazioni del sistema emopoietico (trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplastica o emolitica), ittero, casi di epatite grave, riduzione della funzionalità renale, reazione di ipersensibilità, turbe dell’udito e della vista, sensazione di sete.
Con le supposte si possono verificare segni di irritazione della regione ano-rettale.
Con alcuni antinfiammatori non steroidei ad uso topico cutaneo o transdermico, derivati dell’acido propionico, sono state segnalate reazioni avverse cutanee con eritema, prurito, irritazione, sensazione di calore o bruciore e dermatiti da contatto. Sono stati segnalati anche alcuni casi di eruzioni bollose di varia gravità.
Sono possibili reazioni di fotosensibilità.
In associazione al trattamento con FANS per uso sistemico sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso sistemico di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ed un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).
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L’eventuale sovradosaggio può dare origine a dolore epigastrico, nausea, vomito e diarrea. In caso di ingestione di una forte quantità di NAPREBEN accidentale o volontaria, si deve eseguire lo svuotamento gastrico e mettere in atto le normali misure previste in questi casi.
L’attività antiflogistica-antiinfiammatoria nel naprossene betainato sodico è dovuta alla capacità del farmaco di inibire la sintesi delle prostaglandine. Testato su animali surrenectomizzati ha mostrato il suo effetto antiinfiammatorio: ciò significa che la sua azione non è mediata dall’asse ipotalamo-surrene. Negli studi sull’attività antiinfiammatoria, test dell’edema da caolino e test dell’inibizione dell’adiuvante di Freund, il naprossene betainato sodico verso il naprossene si è dimostrato mediamente due volte più attivo. Studi sull’emivita analgesica confermano che il naprossene betainato sodico non esplica alcuna azione a livello del S.N.C.
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NAPREBEN è completamente assorbito dopo somministrazione orale e rettale; il picco plasmatico si ha entro 2-4 ore; l’emivita plasmatica è di 12-15 ore. Il naprossene betainato sodico segue la circolazione enteroepatica e si lega alle proteine plasmatiche per oltre il 99%; supera rapidamente la barriera placentale 20-30 minuti dopo la somministrazione orale. Viene escreto per via urinaria in parte immodificato (circa il 10%) ed in parte metabolizzato in forma libera e coniugata.
La tossicità acuta saggiata per os e per via i.p. nel topo e nel ratto ha fatto rilevare risultati pressoché analoghi intorno a 880 mg/kg, mentre il test sul mini pig per os ha dato un valore di DL50 pari a 1.412 mg/kg.
Capsule: magnesio stearato, polivinilpirrolidone. Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido (E171), ossido di ferro giallo (E172).
Supposte: gliceridi semisintetici.
Gel 10%: idrossietilcellulosa, metil p-idrossibenzoato, deidroacetato di sodio, acqua distillata.
Nessuna.
Il periodo di validità proposto per il prodotto, in confezionamento integro, correttamente conservato, è di 3 anni.
Conservare il prodotto in luogo fresco ed asciutto, lontano da fonti di calore e da luce solare diretta.
Capsule: confezione contenente 3 blister da 10 capsule ciascuno
Supposte: confezione contenente 2 blister da 5 supposte ciascuno
Gel: confezione contenente un tubo da 50 g.
Nessuna particolare istruzione per l'uso.
MERQURIO Pharma S.r.l.
Via R. Lepetit, 34
21040 Gerenzano (VA)
A.I.C. n. 027669011 - “550 mg capsule rigide” - 30 capsule
A.I.C. n. 027669023 - “275 mg capsule rigide” - 30 capsule
A.I.C. n. 027669035 - “550 mg supposte” - 10 supposte
A.I.C. n. 027669047 - “275 mg supposte” - 10 supposte
A.I.C. n. 027669050 - “Gel 10%” - tubo 50 g
25.01.1993 / 30.07.2007
Luglio 2007