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NARISTAR 5 MG + 120 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
1 compressa contiene:
Cetirizina dicloridrato 5 mg;
Pseudoefedrina cloridrato 120 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse a rilascio prolungato.
Compresse di colore da bianco a biancastro, tonde e biconvesse.
Naristar è indicato nel trattamento sintomatico delle riniti acute con congestione ed ipersecrezione nasale, prurito nasale e/o oculare e lacrimazione.
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Adulti e ragazzi a partire da 12 anni: una compressa 2 volte al dì, il mattino e la sera, da assumere senza masticare o frantumare durante o lontano dai pasti.
La durata del trattamento non dovrebbe superare periodi superiori alla durata della sintomatologia acuta e comunque non dovrebbe essere protratta oltre 2-3 settimane. Ottenuto un miglioramento dei disturbi nasali, il trattamento può essere continuato, se richiesto, con la sola cetirizina. La dose deve essere dimezzata in pazienti con moderata insufficienza renale o epatica.
Naristar è controindicato:
in caso di nota ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti, all’efedrina o a qualunque altra piperazina
in caso di ipertensione grave o malattia coronarica grave
nei pazienti in trattamento con diidroergotamina
in caso di grave insufficienza renale, ipertiroidismo non controllato, aritmia grave, feocromocitoma, elevata pressione intraoculare o ritenzione urinaria
durante il trattamento con inibitori delle MAO e nelle due settimane successive all’interruzione del trattamento
nei pazienti con storia di ictus
nei pazienti ad alto rischio di sviluppare ictus emorragico
nei pazienti con glaucoma
in gravidanza e urante l'allattamento.
Naristar non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni, in mancanza di dati disponibili in questa particolare categoria di pazienti.
A causa della presenza della pseudoefedrina, Naristar dovrebbe essere usato con prudenza in diabetici ed in soggetti con ipertiroidismo, ipertensione arteriosa, tachicardia, aritmia cardiaca, cardiopatia ischemica, insufficienza epatica o renale moderata, nonchè in soggetti anziani.
Si raccomanda cautela anche in soggetti che assumono:
farmaci simpaticomimetici come decongestionanti, anoressizzanti, psicostimolanti quali le amfetamine (effetti combinati con il sistema cardiovascolare),
antidepressivi triciclici,
farmaci antipertensivi (riduzione degli effetti antipertensivi),
alcool o sostanze ad azione deprimente sul SNC (intensificazione dell’azione deprimente sul SNC e deterioramento delle performance),
digitale (rischio di aritmia cardiaca).
Si raccomanda cautela nei pazienti con fattori di rischio che possono aumentare il rischio di ictus emorragico, come l’uso concomitante di vasocostrittori, quali bromocriptina, pergolide, lisuride, cabergolina, ergotamina o qualsiasi altro farmaco ad attività decongestionante nasale, utilizzato per via orale o nasale (fenilpropanolamina, fenilefedrina, efedrina), a causa del rischio di vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.
Si raccomanda cautela nei pazienti a rischio di ipercoagulazione e nei pazienti affetti da malattia infiammatoria intestinale, a causa dell’effetto vasocostrittore della pseudoefedrina.
È richiesta particolare attenzione nei pazienti ipertesi in trattamento concomitante con FANS in quanto sia la pseudoefedrina che i FANS possono aumentare la pressione sanguigna.
È opportuno utilizzare Naristar con cautela quando gli effetti anticolinergici del farmaco sono indesiderati, come in caso di ipertrofia prostatica ed ostruzione del flusso vescicale.
Casi di abuso sono stati osservati con pseudoefedrina così come con altri stimolanti centrali.
Il medicinale contiene lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit dell’enzima Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono assumere Naristar.
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In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno) e cetirizina, è stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre l’eliminazione della teofillina non è stata modificata dalla concomitante somministrazione di cetirizina.
In uno studio a dosi ripetute con ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l’entità dell’esposizione alla cetirizina è risultata aumentata di circa 40% mentre l’eliminazione del ritonavir non è stata alterata dalla concomitante somministrazione della cetirizina. In uno studio a dosi ripetute di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), il livello di esposizione alla cetirizina è aumentato di circa il 40% mentre la cinetica di ritonavir non è variata con l’uso concomitante di cetirizina.
L’uso concomitante delle amine simpaticomimetiche con gli inibitori delle monoaminoossidasi (MAO) può causare crisi ipertensive. A causa della lunga durata d'azione degli inibitori delle monoaminoossidasi, l’interazione con le amine simpaticomimetiche può osservarsi anche dopo 15 giorni dalla sospensione della somministrazione.
Le amine simpaticomimetiche potrebbero ridurre gli effetti antipertensivi dei b-bloccanti e dei farmaci che agiscono a livello del sistema simpatico come metildopa, guanetidina e reserpina (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione concomitante di linezolide (antibiotico) e pseudoefedrina può causare un incremento della pressione arteriosa in pazienti normotesi.
Un aumento dell’attività ectopica di pacemaker può verificarsi quando la pseudoefedrina è utilizzata in concomitanza con la digitale; l’uso di Naristar deve perciò essere evitato nei pazienti digitalizzati.
Gli antiacidi e gli inibitori della pompa protonica incrementano l'assorbimento della pseudoefedrina mentre esso è ridotto dalla contemporanea assunzione di caolino. L’uso concomitante di anestetici alogenati può causare o peggiorare un’aritmia ventricolare.
Poichè i test allergici sono inibiti dagli antistaminici è necessario far trascorrere un adeguato periodo di wash-out dopo la somministrazione prima di praticarli.
L’assunzione di un pasto ricco in grassi non modifica la biodisponibilità dei principi attivi, ma determina comunque una riduzione ed un ritardo nel raggiungimento del picco plasmatico di cetirizina.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso di Naristar nelle donne in gravidanza. L’uso di peseudoefedrina nel primo trimestre di gravidanza è stato associato ad aumento della frequenza di gastroschisi (difetto nello sviluppo delle pareti addominali con erniazione intestinale).
A causa delle proprietà vasocostrittive di pseudoefedrina, il farmaco non dovrebbe essere utilizzato durante il terzo trimestre, in quanto potrebbe provocare una riduzione della circolazione uteroplacentare. I dati disponibili su un numero limitato di trattamenti in gravidanza non evidenziano effetti avversi di cetirizina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. I dati sugli animali relativamente alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo post-natale sono insufficienti (vedere paragrafo 5.3). Naristar non deve essere usato durante la gravidanza.
Allattamento
Cetirizina e pseudoefedrina sono escreti nel latte materno. Pertanto Naristar non deve essere usato in donne che allattano.
Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio in seguito all’assunzione di cetirizina, non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose consigliata.
È opportuno tuttavia notare che gli effetti determinati dai farmaci possono variare in funzione della risposta individuale: negli studi clinici sono stati evidenziati casi di sensazione soggettiva di sonnolenza.
Possono manifestarsi effetti a carico del sistema nervoso centrale per dosi superiori a quelle normalmente raccomandate. Non sono stati riportati né sono attesi effetti negativi associati all’uso di pseudoefedrina.
Comunque si consiglia di non superare le dosi raccomandate quando si guida o si usano macchine potenzialmente pericolose. I pazienti non devono guidare se provano sonnolenza o vertigini.
Sperimentazioni cliniche controllate hanno evidenziato che le reazioni avverse, riportate in più dell’1% dei pazienti a cui è stata somministrata cetirizina/pseudoefedrina in associazione, non differiscono da quelle riportate per cetirizina o pseudoefedrina impiegate singolarmente.
Gli effetti indesiderati dovuti all’uso della cetirizina sono riconducibili principalmente alla depressione o alla stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale, all’attività anticolinergica oppure alle reazioni di ipersensibilità. Sono stati segnalati rari casi di epatite e di alterazione della funzione epatica con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da aumento della bilirubinemia, nella maggior parte dei casi risolti a seguito di interruzione del trattamento. Gli effetti indesiderati attribuibili alla pseudoefedrina sono dovuti verosimilmente alla stimolazione del sistema nervoso centrale ed ai disturbi cardiovascolari. Sono stati descritti in letteratura casi isolati di ictus e di colite ischemica associata all’uso di pseudoefedrina.
Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati elencati per apparato secondo la classificazione MedDRA e per frequenza. La frequenza è così definita: molto comune (> 1/10); comune (> 1/100, < 1/10); non comune (> 1/1000, < 1/100); raro (> 1/10000, < 1/1000); molto raro, comprese segnalazioni isolate (< 1/10000).
Patologie cardiache.
Comune: tachicardia.
Raro: aritmia.
Patologie gastrointestinali.
Comune: secchezza delle fauci, nausea.
Raro: vomito.
Molto raro: colite ischemica.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione.
Comune: astenia.
Patologie epatobiliari.
Raro: disturbi della funzionalità epatica (aumento delle transaminasi, fosfatasi alcalina, gamma-GT, bilirubina).
Disturbi del sistema immunitario.
Raro: ipersensibilità.
Patologie del sistema nervoso.
Comune: vertigini, capogiri, cefalea, sonnolenza.
Raro: convulsioni, tremore.
Molto raro: disgeusia, accidenti cerebrovascolari (ictus).
Disturbi psichiatrici.
Comune: nervosismo, insonnia.
Non comune: ansia, agitazione.
Raro: allucinazioni.
Molto raro: disturbi psicotici.
Patologie renali e urinarie.
Raro: disuria.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo .
Raro: cute secca, rash, aumento della sudorazione, orticaria,.
Molto raro: eruzione fissa da farmaci, edema angioneurotico.
Patologie vascolari.
Raro: pallore, ipertensione.
Molto raro: collasso circolatorio.
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I sintomi osservati a seguito di un rilevante sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.
A seguito dell’assunzione di una dose elevata di farmaci simpaticomimetici può manifestarsi una psicosi tossica caratterizzata da forme maniacali ed allucinazioni. In alcuni pazienti è possibile osservare aritmia cardiaca, collasso circolatorio, convulsioni, coma e insufficienza respiratoria. Questi effetti possono essere letali.
Il sovradosaggio acuto di Naristar può causare: diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, ritenzione urinaria, tachicardia, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa, segni di depressione del sistema nervoso centrale (sedazione, apnea, perdita di coscienza, cianosi e collasso cardiovascolare) o di stimolazione (insonnia, allucinazioni, tremori, convulsioni) che possono essere fatali. Il trattamento, che deve avvenire preferibilmente in ambiente ospedaliero, deve essere sintomatico e di supporto, considerando l’eventualità della possibile ingestione concomitante di altre sostanze. Se il vomito non si manifesta spontaneamente deve essere indotto. Una lavanda gastrica è consigliata.
Non sono noti antidoti. È importante evitare l'uso di simpaticomimetici. L'ipertensione può essere controllata con -bloccanti, l'eventuale tachicardia con -bloccanti, le convulsioni con diazepam iv (nei bambini può essere somministrato per via rettale).
Cetirizina e pseudoefedrina non sono efficacemente rimosse tramite dialisi.
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico – simpaticomimetici in associazione, codice ATC: R01BA52.
Gli effetti farmacodinamici di Naristar sono dovuti alla somma degli effetti dei suoi componenti: cetirizina, un potente antistaminico con proprietà antiallergiche, inibisce la fase precoce istamino-correlata della reazione allergica, la migrazione di alcuni tipi di cellule infiammatorie ed il release di mediatori associati alla risposta allergica ritardata. Al test di provocazione nasale è in grado di inibire le reazioni indotte dall'istamina e da pollini.
La pseudoefedrina è un simpaticomimetico attivo per os con attività prevalentemente -mimetica ed attività meno pronunciata che si esplica con una vasocostrizione che ha effetti decongestionanti sulla mucosa nasale.
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Cetirizina è assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. A digiuno il picco massimo si osserva dopo 1 ora dalla somministrazione. Cetirizina non subisce una metabolizzazione importante di primo passaggio. A seguito della somministrazione orale ripetuta, l’escrezione urinaria di cetirizina in forma immodificata corrisponde a circa il 65% della dose. L’assorbimento e l’eliminazione della cetirizina sono indipendenti dalla dose e le possibili variazioni individuali sono minime. L'emivita plasmatica di cetirizina è di circa 9 ore ed aumenta in soggetti con insufficienza renale. Cetirizina è legata alle proteine plasmatiche nella misura del 93%. Il volume di distribuzione è piccolo: circa 0,5 l/kg.
Pseudoefedrina, grazie alla sua formulazione a lenta cessione, raggiunge il picco plasmatico in un tempo variabile di 2-6 ore dopo dosi ripetute. L'eliminazione è prevalentemente urinaria e in forma immodificata. L'escrezione aumenta quando il pH urinario diminuisce. Al contrario l'alcalinizzazione delle urine ne riduce l'eliminazione.
A seguito della somministrazione orale ripetuta (ogni 12 ore), allo steady state, il tempo di emivita è stimato in circa 9 ore.
L’assunzione di un pasto ricco di grassi non modifica la biodisponibilità dei principi attivi, ma determina comunque una riduzione ed un ritardo nel raggiungimento del picco plasmatico di cetirizina. Non sono state rilevate interazioni farmacocinetiche tra cetirizina e pseudoefedrina.
Il dosaggio raccomandato deve essere dimezzato nei pazienti con insufficienza renale.
Studi sugli animali non hanno dimostrato effetti tossici per dosi uguali o superiori a 30 mg/kg/die nel ratto e 40 mg/kg/die nella scimmia Cynomolgus (≥ 8 e 11 volte la dose raccomandata nell’uomo). L’esposizione sistemica a questi dosaggi è stata maggiore nella scimmia ma minore nel ratto rispetto a quanto ottenuto nell’uomo. Studi sulla tossicità riproduttiva nel ratto hanno dimostrato assenza di effetti ad una dose di 40 mg/kg/die. A causa dei bassi livelli di esposizione sistemica rilevati in questa specie, questi risultati non possono essere considerati significativi ai fini della valutazione della sicurezza relativamente all’uso durante la gravidanza e l’allattamento nella donna.
L’associazione cetirizina/pseudoefedrina non ha azione mutagena né clastogenica e perciò non presenta verosimilmente rischi di carcinogenicità per l’uomo.
Eccipienti del primo strato:
ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Eccipienti del secondo strato:
lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Eccipienti del rivestimento:
Opadry® Y-1-7000 bianco [ipromellosa (E 464), titanio diossido (E 171), macrogol 400].
Non pertinente.
3 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Blister da 14 compresse
Nessuna istruzione particolare.
Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge.
UCB Pharma S.p.A.
Via Praglia 15 – 10044, Pianezza (TO)
A.I.C. n. 031224025.
Rinnovo: 22 Febbraio 2004
10 Giugno 2008