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NECOBAT 500 mg/ 2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare NECOBAT 1 g / 3,5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare NECOBAT 1 g / 10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso NECOBAT 2 g polvere per soluzione per infusione
NECOBAT 500 mg/ 2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare un flacone di polvere contiene:
Principio attivo:
ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 596,5 mg pari a ceftriaxone 500 mg; NECOBAT 1 g / 3,5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare un flacone di polvere contiene:
Principio attivo:
ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 1,193 g pari a ceftriaxone 1 g; NECOBAT 1 g / 10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso.
un flacone di polvere contiene:
Principio attivo:
ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 1,193 g pari a ceftriaxone 1 g; NECOBAT 2 g polvere per soluzione per infusione un flacone contiene:
Principio attivo:
ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 2,386 g pari a ceftriaxone 2 g.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
polvere e solvente per soluzione iniettabile; polvere per soluzione per infusione.
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici.
In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.
Profilassi delle infezioni chirurgiche.
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Schema posologico generale Adulti e bambini oltre 12 anni:
la dose consigliata è di 1g di NECOBAT una volta al giorno (ogni 24 ore).
Nei casi più gravi o in infezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose può raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione.
Neonati (fino a 2 settimane):
la dose giornaliera è di 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturità dei loro sistemi enzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg (vedere sez.
4.4).
Bambini (da 3 settimane a 12 anni):
la dose giornaliera può variare tra 20 e 80 mg/Kg.
Per dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/Kg si consiglia di utilizzare una perfusione della durata di almeno 30 minuti.
Per i bambini di peso superiore a 50 Kg andrà usato il dosaggio proprio degli adulti.
Anziani:
lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani.
La durata della terapia è in funzione del decorso dell'infezione.
Come tutte le terapie a base di antibiotici, in generale la somministrazione di NECOBAT va protratta per un minimo di 48.72 ore dopo lo sfebbramento o dopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica.
Profilassi delle infezioni chirurgiche Per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione a tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g i.m.
o 1.2 g e.v.
in dose singola, un'ora prima dell'intervento.
Posologia in particolari condizioni Insufficienza renale:
in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata.
In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si può somministrare fino ad un massimo di 2 g una volta al giorno.
Insufficienza epatica:
posologia normale.
Insufficienza renale ed epatica associate:
controllare le concentrazioni plasmatiche del ceftriaxone.
Prematuri:
dose massima 50 mg/kg una volta al giorno Modo di somministrazione Da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione.
Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell´uso sono responsabilità dell´utilizzatore.
La stabilità chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione è stata dimostrata per 24 ore tra +2°C e +8°C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25°C.
Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull'efficacia o sulla tollerabilità del farmaco.
Soluzione per uso intramuscolare Per praticare l'iniezione intramuscolare, sciogliere NECOBAT i.m.
con l'apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) che è di 2 ml per NECOBAT 500 mg, e di 3,5 ml per NECOBAT 1 g; iniettare profondamente la soluzione estemporanea così ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni.
La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena.
Soluzione per uso endovenoso Per praticare l'iniezione e.v., sciogliere NECOBAT con l'apposito solvente (acqua per preparazioni iniettabili) che è di 10 ml per NECOBAT 1 g, e iniettare direttamente in vena nel tempo di 2.4 minuti.
Perfusione endovenosa Per praticare la perfusione endovenosa sciogliere NECOBAT in ragione di 2 g in 40 ml di liquido di perfusione privo di ioni di calcio (soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione glucosata di destrano al 6%, soluzioni di NaCl 0,45% + glucosio 2,5%).
La perfusione avrà una durata di almeno 30 minuti.
Le soluzioni di Denominazione non dovrebbero essere mescolate in soluzioni contenenti altri farmaci antimicrobici o con soluzioni diluenti diverse da quelle sopra elencate per possibile incompatibilità.
Ipersensibilità alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
In caso di ipersensibilità alle penicilline, si deve tener presente la possibile insorgenza di allergia crociata.
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
NECOBAT viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e per il restante 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva.
Nelle feci è presente prevalentemente in forma inattiva.
In caso di ridotta funzionalità renale è eliminato in quota più elevata per via biliare, con le feci.
Poiché anche in tale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non è necessario ridurre la posologia di NECOBAT, a condizione che la funzionalità epatica sia normale.
Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 10 ml/min) la dose di mantenimento ogni 24 ore dovrà essere ridotta alla metà rispetto alla dose abituale.
Al pari di altre cefalosporine, è stato dimostrato che il ceftriaxone può parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica.
Si consiglia, quindi, cautela nel trattamento con NECOBAT di neonati iperbilirubinemici, specie se prematuri.
Le cefalosporine di terza generazione, come altre betalattamine, possono indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando tra loro più betalattamine.
Come per qualsiasi terapia antibiotica, in caso di trattamenti prolungati si dovranno effettuare regolari controlli della crasi ematica.
In casi estremamente rari, in pazienti trattati con dosi elevate, l'ultrasuonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile.
Tale condizione è prontamente regredita all'interruzione o al termine della terapia.
Anche se questi riscontri dovessero essere sintomatici, si raccomanda un trattamento puramente conservativo.
Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positività dei test di Coombs (talora false).
Prima di iniziare la terapia con NECOBAT, dovrebbe essere svolta un'indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilità alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci.
Il prodotto deve essere somministrato con cautela in pazienti allergici alla penicillina poichè sono descritti casi di ipersensibilità crociata fra penicilline e cefalosporine.
A causa dell'immaturità delle funzioni organiche, i prematuri non dovrebbero essere trattati con dosi di NECOBAT superiori a 50 mg/Kg/die.
Come per gli altri antibiotici l'impiego protratto può favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed in caso di superinfezione occorre adottare le misure più appropriate.
Reazioni acute di ipersensibilità possono richiedere l'uso di adrenalina ed altre misure di emergenza.
Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate per via endovenosa ed a pazienti allergici a questo anestetico locale.
Se si evidenziano segni di infezione, il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui test di sensibilità, dovrebbe venire adottata.
Analisi su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilità a ceftriaxone del microrganismo responsabile.
La terapia con NECOBAT può essere comunque iniziata in attesa dei risultati di queste analisi; ed il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi.
Prima di impiegare NECOBAT in associazione ad altri antibiotici dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l'uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate.
La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente.
Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine (o altri antibiotici a largo spettro); è importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestino diarrea dopo l'uso di antibiotico.
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La contemporanea somministrazione di alte dosi di NECOBAT con diuretici ad elevata attività (es.
furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalità renale.
Non c'è alcuna evidenza che NECOBAT aumenti la tossicità renale degli aminoglicosidi.
L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione di NECOBAT non dà effetti simili a quelli del disulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine.
L'eliminazione di NECOBAT non è modificata dal probenecid.
E' stato dimostrato in condizioni sperimentali sinergismo d'azione tra NECOBAT e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi.
Il potenziamento di attività di tali associazioni, sebbene non sempre predicibile, dovrà essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa.
A causa di incompatibilità fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate.
Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia,il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
Non sono finora stati segnalati, né sono da attendersi, effetti del farmaco su tali attività.
Similmente a quanto avviene con altre cefalosporine, durante la terapia con NECOBAT possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:
a livello sistemico Disturbi gastrointestinali:
feci non formate, diarrea, nausea, vomito, stomatite, glossite, raramente ispessimento della bile.
Modificazioni ematologiche:
eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia.
Reazioni cutanee:
esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema.
Altri effetti collaterali rari:
cefalea, vertigini, aumento delle transaminasi, oliguria, aumento dei valori sierici della creatinina, micosi del tratto genitale, brividi, febbre e reazioni anafilattiche o anafilattoidi.
La comparsa di shock anafilattico è estremamente rara e richiede immediate contromisure quali la somministrazione endovena di adrenalina seguita da un glucocorticoide.
Rari casi di enterocolite pseudomembranosa e modifiche dei parametri emocoagulativi sono stati riportati in seguito all'uso di cefalosporine.
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
a livello locale In rari casi sono comparse reazioni flebitiche dopo somministrazione e.v.; tali reazioni possono comunque essere evitate mediante iniezione lenta (2.4 minuti) del farmaco.
L'iniezione intramuscolare senza lidocaina è dolorosa.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.
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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Categoria farmacoterapeutica:
antibatterico per uso sistemico.
Codice ATC:
J01DD04 Il ceftriaxone esercita la sua azione antibatterica tramite il blocco di enzimi batterici specifici (PBP) deputati alla sintesi della parete cellulare.
Il ceftriaxone si presenta sotto forma di cristalli giallastri, facilmente solubili in acqua, relativamente solubili in metanolo e scarsamente solubili in etanolo; il pH di una soluzione al 12% varia tra 6,0 e 8,0.
I valori di pKa si situano tra 2,0 e 4,5.
La confezione da 1 g contiene 82,91 mg di sodio.
Il ceftriaxone e' un antibiotico derivato dall'acido cefalosporanico, caratterizzato da un residuo metossiminico che gli conferisce stabilità nei confronti delle Beta-lattamasi batteriche, nonché da una funzione triazinica responsabile delle proprietà farmacocinetiche.
Presenta in vitro uno spettro d'azione molto ampio, sia su Gram + che Gram - aerobi, ed è dotato di un'attività battericida che si esplica a concentrazioni inferiori ai 0,1 µg/ml per la maggior parte dei batteri sensibili.
Nell'impiego clinico trova indicazione solo in infezioni gravi (vedere sez.
4.2) dovute ai seguenti germi Gram negativi:
Enterobacter, Serratia marcescens, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa.
Il ceftriaxone mostra inoltre una buona attività nei confronti dei batteri anaerobi.
Tale attività, unitamente alla lunga emivita, consente di ottenere, con un'unica somministrazione giornaliera, concentrazioni di antibiotico superiori alla concentrazione minima inibente.
Test di sensibilità in vitro La sensibilità a NECOBAT dei patogeni Gram-positivi e Gram-negativi può essere valutata sia mediante il test di diffusione con dischi, sia con il metodo della diluizione negli usuali terreni di coltura.
Si consiglia in ogni caso di utilizzare dischi contenenti ceftriaxone, poichè alcuni ceppi batterici sensibili quando valutati con disco specifico del ceftriaxone, risultano invece resistenti se valutati con dischi standard per la classe delle cefalosporine.
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Iniettato
per
via
i.m.
o
e.v.
il
ceftriaxone
diffonde
rapidamente
dal
plasma
ai
tessuti,
raggiungendo picchi plasmatici pari a circa 150 mcg/ml dopo 1 g e.v.
e a 100 mcg/mldopo 1 g i.m.
Il tempo di emivita è
pari a 6-11 ore nel plasma e a 10-11
ore nei tessuti.Il
Ceftriaxone diffonde
facilmente
nei
seguenti
fluidi
o
tessuti:
mucosa
dell´orecchio
medio, liquido
dell´orecchio
medio
nei
bambini,
mucosa
nasale,
tonsilla,
polmone
e secreto
bronchiale,
liquido
pleurico,
liquido
ascitico,
liquido
sinoviale,
tessuto
osseo spongioso
e
compatto,
liquido
periprotesico
nel
tessuto
osseo,
muscolo
scheletrico, miocardio,
pericardio,
tessuto
adiposo,
bile
e
parete
della
colecisti,
rene
corticale
e midollare, urina, prostata,
utero, ovaio, tuba, vagina.Penetra
anche
attraverso
la
barriera
ematoencefalica,
raggiungendo
concentrazioni multiple
delle
CMI
per
i
batteri
più
frequentemente
isolati
dal
liquor
di
pazienti
con meningi infiammate.
Le concentrazioni medie di distribuzione di Ceftriaxone dopo una dose parenterale
singola in questi distretti sono mostrati nella Tabella 1- Tabella 1
|
Tessuto |
Dose di Ceftriaxon e |
|
Tempo di prelievo dopo
la somministrazione (h) e concentrazioni
tissutali
medie
inµg/ml, mg/l o µg/g |
|
Liquor |
50-100mg/kg e.v. |
|
4h |
|
12h |
24h |
|
18,3 |
|
8,5 |
2,8 |
|
Orecchio medio |
1g i.m. |
mucosa |
3-4h |
6h |
12h |
24h |
|
5,6 |
4,2 |
3,3 |
0,7 |
|
50 mg/kg i.m. |
liquido(bambini) |
1,5h |
5,4h |
15,6h |
24h |
|
5,6 |
12,7 |
33,3 |
35,0 |
|
Mucosa nasale |
1g i.m. |
|
3-4h |
6h |
12h |
24h |
|
19,7 |
15,3 |
8,0 |
3,6 |
|
Tonsilla |
1g i.m. |
|
3-4h |
6h |
12h |
24h |
|
9,2 |
6,3 |
3,8 |
3,3 |
|
Cuore |
2g e.v. |
|
1-4h |
5-12h |
13-16h |
17-24h |
|
miocardio |
34,3 |
10,8 |
4,4 |
6,8 |
|
pericardio |
21,4 |
13,6 |
2,2 |
5,0 |
|
Polmone |
1g i.m. |
|
3-3,5h |
4,5-5h |
12h |
24h |
|
11,6 |
8,1 |
6,6 |
2,1 |
|
Secreto bronchiale |
1g i.m. |
|
2h |
6h |
12h |
24h |
|
1° giorno |
1,65 |
1 |
0,51 |
0,18 |
|
7° giorno |
2 |
1,5 |
0,80 |
0,35 |
|
Liquido pleurico |
1g e.v. |
|
1h |
4h |
8h |
24h |
|
1,76 |
7,88 |
7,15 |
5,84 |
|
Liquido ascitico |
1 g e.v. |
|
2h |
4h |
12h |
24h |
|
20 |
22 |
26 |
12 |
|
Liquido sinoviale |
1g e.v. |
|
2h |
8h |
12h |
24h |
|
98,7 |
53 |
40 |
14 |
|
Tessuto osseo |
2g e.v. |
|
2h |
4h |
12h |
24h |
|
in toto |
35,8 |
36,2 |
8,3 |
|
|
spongioso |
19,3 |
16,9 |
11,2 |
5,6 |
|
compatto |
6,5 |
3,1 |
3,3 |
2,2 |
|
|
liquido periprotesico |
|
|
66,1 |
26,7 |
|
Muscolo scheletrico |
2g e.v. |
|
1-4h |
5-12h |
13-16h |
17-24h |
|
21,7 |
5,2 |
3,8 |
2,9 |
|
Tessuto adiposo |
2g e.v. |
|
1-4h |
5-12h |
13-16h |
17-24h |
|
39 |
7,5 |
3,9 |
7,6 |
|
Rene |
2g e.v. |
|
1h |
|
12h |
24h |
|
corticale |
78,8 |
|
38,5 |
12,3 |
|
midollare |
91 |
|
42 |
10,8 |
|
Urina |
|
|
0-2h |
4-8h |
8-12h |
12-24 |
|
1g e.v. |
855,5 |
508,3 |
356,9 |
151,5 |
|
1g i.m. |
486,9 |
743,1 |
419,9 |
202,1 |
|
Prostata |
2g e.v. |
|
1h |
4-5h |
16h |
24h |
|
28,6 |
45,9 |
12,2 |
6,9 |
|
Apparato genitale femminile |
1g i.m. |
|
1h |
4h |
12h |
24h |
|
vagina |
39,7 |
14,7 |
|
0,9 |
|
utero |
42,8 |
18,3 |
3,6 |
1,2 |
|
tuba |
39,2 |
20,4 |
2,4 |
0,7 |
|
ovaio |
38,4 |
15,9 |
2,2 |
0,7 |
| |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Il
farmaco
non
viene
metabolizzato
nell'organismo
e
viene
quindi
eliminato
in
formaattiva
dal
rene
e
dal
fegato
nella
misura
del
56%
e
44%
circa
rispettivamente.
L'eliminazione
renale
del
ceftriaxone
avviene
per
filtrazione
glomerulare,
mentre
la secrezione tubulare non
sembra avere rilevanza.
Nelle feci è presenteprevalentemente in forma inattiva.
Gli studi tossicologici hanno evidenziato una DL50 pari a 1840-3000 mg/Kg (dopo somministrazione e.v.) nel ratto.
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare :
la fiale solvente contiene lidocaina cloridrato.
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso:
la fiala solvente contiene acqua per preparazioni iniettabili.
Fatta eccezione per le soluzioni di perfusione sopra riportate ed altre, prive o povere di ioni calcio, NECOBAT non può essere miscelato in siringa con altri farmaci ma deve essere somministrato separatamente.
Scadenza della confezione integra correttamente conservata:
18 mesi Da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione.
Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell´uso sono responsabilità dell´utilizzatore.
La stabilità chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione è stata dimostrata per 24 ore tra +2°C e +8°C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25°C.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Flacone in vetro (più eventuale fiala in vetro per i liquidi di ricostituzione) con tappo perforabile in gomma, fissato con ghiera metallica, e sovratappo in materiale plastico.
Il flacone è racchiuso in astuccio di cartone assieme al foglio illustrativo.
NECOBAT 500 mg / 2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente da 2 ml; NECOBAT 1 g / 3,5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente da 3,5 ml; NECOBAT 1 g / 10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente da 10 ml; NECOBAT 2 g polvere per soluzione per infusione:
1 flacone di polvere.
Nessuna istruzione particolare.
Il prodotto non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali.
BENEDETTI S.p.A..- Vicolo de´ Bacchettoni, 3 - 51100 Pistoia
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente AIC n° 036516019 NECOBAT 1 g/3,5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente AIC n° 036516021 NECOBAT 1 g/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso:
1 flacone di polvere + 1 fiala solvente AIC n° 036516033 NECOBAT 2 g polvere per soluzione per infusione:
1 flacone di polvere AIC n°036516045
27 maggio 2005
4 novembre 2005