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NEFAZOL
Principio attivo:
Cefazolina sodica mg 1048
pari a Cefazolina mg 1000
Fiala solvente:
Lidocaina cloridrato mg 20
Acqua per preparazioni iniettabili q.b.a ml 4
Polvere e solvente per soluzione iniettabile i.m.
NEFAZOL 1 G im è indicato nel trattamento delle seguenti infezioni sostenute da microrganismi sensibili alla cefazolina come: infezioni delle vie respiratorie, infezioni genito-urinarie, infezioni ostetrico-ginecologiche, infezioni della pelle e dei tessuti molli, infezioni otorinolaringoiatriche, infezioni oftalmologiche, infezioni gastroenterologiche, infezioni epatobiliari, infezioni osteoarticolari, appendiciti, peritoniti, setticemie, endocarditi.
E’ inoltre indicato nella profilassi e terapia delle infezioni chirurgiche.
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Adulti: 1-3 g nelle 24 ore.
Bambini: da 20 a 50 mg/kg di peso corporeo nelle 24 ore
In pazienti con insufficienza renale le dosi vanno aggiustate in funzione del grado di compromissione (vedi lo schema seguente):
| Creatinina Clearance (ml/min) | Dose iniziale | Dose di mantenimento | Intervallo approssimativo di dosaggio |
| 0 5 10 15 20 25 30-50 50-80 | 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg 500-1000 mg | Metà della dose iniziale Metà della dose iniziale Metà della dose iniziale Metà della dose iniziale Metà della dose iniziale Metà della dose iniziale Uguale alla dose iniziale Uguale alla dose iniziale | 48 ore 24 ore 16 ore 12 ore 9-10 ore 8 ore 16-24 ore 12 ore |
Di solito NEFADOL 1 G I.M. si somministra ogni 12 ore; nei casi gravi è preferibile suddividere la dose giornaliera in tre somministrazioni. Nelle infezioni particolarmente gravi la cefazolina è stata impiegata alla dose di 4-12 g/die nell’adulto e 100 mg/kg/die nel bambino.
Modalità di somministrazione: Se si utilizza l’annesso solvente per sciogliere il contenuto del flaconcino, NEFAZOL 1 G I.M. deve essere somministrato per via intramuscolare. Nel caso di infezioni gravi il contenuto del flaconcino, sciolto in soluzione fisiologica o soluzione glucosata, può essere somministrato per via endovenosa o per fleboclisi.
Somministrazione intramuscolare: sciogliere la polvere contenuta nel flaconcino con il solvente contenuto nella fiala annessa nella confezione, che contiene lidocaina e che pertanto deve essere utilizzato solo per l’impiego intramuscolare.
Somministrazione endovenosa o fleboclisi: sciogliere il contenuto del flaconcino in soluzione fisiologica o soluzione glucosata, scartando la fiala solvente annessa alla confezione. Le soluzioni preparate estemporaneamente possono essere conservate al riparo della luce e a bassa temperatura; in tali condizioni esse possono essere usate non oltre le 48 ore dalla preparazione. Per l’impiego endovenoso o per infusione lenta, il prodotto va somministrato ogni 6 ore
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanza strettamente correlate dal punto di vista chimico, in particolare penicillina, cafalosporine e altri antibiotici beta-lattamici e, per la forma per uso intramuscolare, lidocaina ad altri anestetici locali di tipo amidico. Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (Vedi paragrafo “Gravidanza e allattamento”).
Prima di iniziare la terapia con NEFAZOL occorre accertare che il paziente non abbia avuto in precedenza reazioni di ipersensibilità verso la cefazolina, cefalosporine, penicillina, altri antibiotici beta-lattamici o altri farmaci.
Inoltre occorre accertare che il paziente non abbia avuto in precedenza reazioni di ipersensibilità verso la lidocaina o gli altri anestetici locali di tipo amidico.
È stato accertato, infatti, che pazienti allergici alla penicillina possono essere allergici ad altri antibiotici beta-lattamici comprese le cefalosporine e che quelli allergici alla lidocaina possono esserlo anche agli altri anestetici locali di tipo amidico; inoltre, per quanto rari, sono stati segnalati casi di pazienti che hanno presentato gravi reazioni di tipo anafilattico, specialmente dopo somministrazione di medicinali iniettabili.
L'insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento. Le reazioni di ipersensibilità gravi, ed in particolare l'anafilassi, possono richiedere la somministrazione di adrenalina ed altri interventi terapeutici di emergenza.
Le cefalosporine dovrebbero essere usate con cautela nei pazienti con una storia di malattie gastrointestinali ed in particolare di colite.
La terapia antibatterica può provocare lo sviluppo di germi non sensibili e, raramente, un'alterazione della normale flora del colon con possibile selezione di clostridi responsabili di colite pseudomembranosa. È importante considerare questa patologia nella diagnosi differenziale dei pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di un antibiotico. Casi lievi di colite pseudomembranosa possono regredire con l'interruzione del trattamento. Nelle forme di media e grave entità il trattamento di elezione è rappresentato dalla vancomicina per uso orale integrato dalla somministrazione di fluidi, elettroliti e proteine.
L'uso contemporaneo di farmaci che favoriscono la stasi fecale deve essere assolutamente evitato.
Nei pazienti con sospetta patologia renale, in particolare, un'attenta valutazione della funzione renale, clinica e di laboratorio, deve essere condotta prima e durante la terapia con cefalosporine. Gli effetti nefrotossici sono più probabili nei pazienti di età superiore a 50 anni, in quelli con precedenti patologia renali e nel caso di concomitanti somministrazioni di altri farmaci nefrotossici (vedere interazioni) . Tutte le cefalosporine devono essere somministrate con cautela e a dosaggio ridotto in presenza di insufficienza renale (vedere posologia). In caso di infezioni, il microrganismo responsabile dovrebbe sempre essere isolato e la terapia antibatterica dovrebbe essere basata su test di sensibilità condotti su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia.
La sensibilità alla cefazolina deve essere confermata con metodi standardizzati (dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo - Test di Kirby Bauer ).
La terapia con cefazolina può comunque essere iniziata in attesa dei risultati di queste analisi. Prima di impiegare NEFAZOL in associazione con altri antibiotici, dovrebbero essere attentamente valutato le relativa interazioni, controindicazioni, avvertenze, precauzioni ed effetti indesiderati.
La somministrazione delle cefalosporine può interferire con i risultati di alcune prove di laboratorio causando falsa positività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e "Clinitest", ma non con i metodi enzimatici.
Sono state segnalate, in corso di trattamento con cefalosporine, positività dei test di Coombs (talora false).
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Probenecid rallenta l'eliminazione renale della maggior parte delle cefalosporine, compreso la cefazolina, aumentandone la concentrazione ematica.
Farmaci nefrotossici - l'uso concomitante di farmaci nefrotossici come aminoglicosidi, colistina, polimixina B o vancomicina può aumentare il rischio di nefrotossicità con alcune cefalosporine e probabilmente dovrebbe essere evitato, se possibile.
Alcool - non sono stati riportati effetti disulfiram-simili in pazienti che hanno assunto alcool durante il trattamento con cefazolina.
Altri antibatterici - studi in vitro indicano che aminoglicosidi, penicilline o cloramfenicolo possono avere un effetto additivo o sinergico sull'attività antibatterica delle cefalosporine verso alcuni microrganismi.
In gravidanza e nell'allattamento la sicurezza di NEFAZOL non è dimostrata, pertanto il medicinale va somministrato nei casi di assoluta necessità, quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i rischi possibili.
In caso di taglio cesareo NEFAZOL può essere somministrato soltanto dopo la legatura del cordone ombelicale.
Non sono descritti effetti sulla capacità di guidare o sull'uso di macchine.
Gli effetti indesiderati dovuti alle varia cefalosporine sono generalmente simili:
Reazioni di ipersensibilità - Orticaria, prurito, eruzioni cutanee (maculopapulari, eritematose o morbilliformi), febbre e brividi, reazioni simil malattia da siero (febbre, orticaria, artralgia, edema e linfoadenopatia), eosinofilia, artralgia, edema, eritema, prurito anale e genitale, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa.
Raramente sono state riportate reazioni anafilattiche: gravi reazioni acute e generalizzate caratterizzate da dispnea, spesso seguita da collasso cardiovascolare o da shock, manifestazioni cutanee (essenzialmente prurito ed orticaria con o senza angioedema) e gastrointestinali (nausea, vomito, dolori addominali crampiformi e diarrea).
Reazioni di ipersensibilità si verificano con maggiore frequenza nei pazienti con una storia di allergia, in particolare verso la penicillina.
Effetti ematologici - nel 3% e oltre, dei pazienti trattati con una cefalosporina è riscontrabile un test di Coombs, diretto ed indiretto, positivo.
Raramente, e in forma lieve e transitoria, neutropenia, trombocitemia o trombocitopenia e leucopenia. Raramente sono stato riferite anemia e agranulocitosi, così come anemia aplastica, pancitopenia, anemia emolitica ed emorragia.
Effetti epatici - aumento di transaminasi (AST/SGOT, ALT/SGPT), fosfatasi alcalina, lattico deidrogenasi (LDH), gamma-glutamil-transpeptidasi (GGTP) o bilirubina e disfunzioni epatiche, compresa la colestasi. Questi effetti sono generalmente lievi e scompaiono con la sospensione della terapia.
Effetti gastrointestinali - gli effetti indesiderati di più frequente riscontro dopo somministrazione orale di cefalosporine sono: nausea, vomito e diarrea. Generalmente sono lievi e transitori ma raramente possono essere tali da richiedere la sospensione del farmaco. Altri effetti osservati sono: dolore addominale, tenesmo, dispepsia, glossite e pirosi gastrica.
Gli effetti gastrointestinali delle cefalosporine possono verificarsi anche dopo somministrazione intramuscolare.
Raramente, durante il trattamento con cefalosporine o dopo la sua sospensione, è stata riferita la comparsa di colite pseudomembranosa causata da clostridi antibiotico-resistenti produttori di tossine (es.. C. difficile); alcuni casi letali sono stati riportati.
Effetti locali - reazioni locali sono piuttosto comuni con alcune cefalosporine: dolore, indurimento dei tessuti e dolorabilità dopo somministrazione intramuscolare.
Effetti neurologici - Dopo somministrazione intramuscolare è possibile la comparsa di vertigini, cefalea, malessere, stanchezza.
Effetti renali - occasionalmente, aumento transitorio di azotemia e creatininemia. Raramente, insufficienza renale acuta associata a nefrite interstiziale.
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Non sono segnalati effetti tossici da iperdosaggio di cefazolina.
Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
La cefazolina esplica la sua azione di tipo battericida su numerosi germi Gram-negativi e Gram-positivi, in particolare: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus haemolyticus, Diplococcus pneumoniae, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae.
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Somministrato per via parenterale nell'uomo, NEFAZOL 1 G I.M. raggiunge rapidamente livelli ematici elevati e si mantiene in concentrazioni utili per 8-12 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 60-80%. NEFAZOL 1 G I.M. è rilevabile in concentrazioni efficaci in molti tessuti ed organi come polmoni, tonsille, parete colecistica, appendice, nella bile e nel liquido sinoviale.
Diffonde invece scarsamente nel liquor ed in maniera trascurabile nel latte. La sua emivita biologica è di 1,8-2 ore e l'eliminazione è prevalentemente urinaria, raggiungendo il 70-80% della dose alla 24a ora. Le massime concentrazioni urinarie di antibiotico sono dell'ordine di 4000 µg/ml dopo iniezione i.m. di 1 g.
I dati della tossicità acuta, studiati in varie specie di animali e per diverse vie di somministrazione, hanno mostrato che NEFAZOL 1 G I.M. è sicuramente privo di effetto tossico alle dosi terapeutiche.
Con somministrazioni prolungate (sia orali che per endovena) a ratti ed a cani, il farmaco è stato ben tollerato a tutte le dosi e non ha provocato alterazioni a carico dei vari organi; inoltre NEFAZOL 1 G I.M. non ha indotto effetti embriotossici e teratogeni.
Fiala solvente Lidocaina cloridrato·- Acqua per preparazioni iniettabili
È stata riscontrata incompatibilità chimico-fisica con farmaci antinfiammatori non steroidei del gruppo dei derivati dell’acido fenil-propionico.
24 mesi.
Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.
Flacone vetro neutro da 1 g di cefazolina + fiala solvente da 4 ml acqua per preparazioni iniettabili contenente 20 mg di lidocaina cloridrato.
NEFAZOL può essere somministrato per via intramuscolare. Dopo aver introdotto il solvente contenuto nella fiala solvente annessa alla confezione, agitare il flaconcino fino ad ottenere una completa soluzione del contenuto.
Nell’uso endovenoso o per fleboclisi il contenuto del flaconcino deve essere sciolto in soluzione fisiologica o soluzione glucosata, scartando l’annessa fiala solvente che contiene lidocaina.
New Research S.r.l.
Piazza Don Sturzo 34
04010 Aprilia (Latina)
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LA.FA.RE. srl, Laboratorio Farmaceutico,
Via Sac. Benedetto Cozzolino 77 - Ercolano-Napoli
Special Product’s Line srl
con sede legale in Pomezia - Roma, via Campobello n° 15
A.I.C. n. 033123011
23.12.1999
29/07/2002